●第一章抗生素●第十四章外周腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物●第十五章心血管藥物●第二十一章抗變態(tài)反應(yīng)藥●第二十二章甾體激素類(lèi)藥物共五章：Chapter1抗生素1.都具有一個(gè)四元的)

-內(nèi)酰胺環(huán)。除諾卡菌素（Nocardicins）為單環(huán)外，)

-內(nèi)酰胺環(huán)通過(guò)氮原子和鄰近的第三碳原子與第二個(gè)雜環(huán)（另一個(gè)五元環(huán)或六元環(huán)）相稠合。青霉素類(lèi)的稠合環(huán)是氫化噻唑環(huán)，頭孢菌素類(lèi)的稠合環(huán)則是氫化噻嗪環(huán)。2.除單環(huán)

-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素外，與氮相鄰的碳原子上（2或3位）連有一個(gè)羧基；3.青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)及諾卡菌素的

-內(nèi)酰胺環(huán)羰基的3位有一個(gè)酰胺基。4.三維立體結(jié)構(gòu)：兩個(gè)稠合環(huán)不共平面，青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)分別沿著C-5和N-1或C-6和N-1軸折疊。5.環(huán)上取代基的立體化學(xué)環(huán)上取代基的立體化學(xué)標(biāo)位用

和

符號(hào)。平面之下為

鍵;平面之上為

鍵因此，

-內(nèi)酰胺環(huán)上的氫，頭霉素C-7上的甲氧基和青霉素類(lèi)的羧基都用

表示，C-6（Penicillins）和C-7（Cephalosporins等）的酰胺基團(tuán)用

表示。6.青霉素類(lèi)抗生素的母核上有3個(gè)手性碳原子，其絕對(duì)構(gòu)型為2S、5R、6R；頭孢菌素類(lèi)抗生素的母核上有2個(gè)手性碳原子，其絕對(duì)構(gòu)型為6R、7R。知識(shí)點(diǎn)：一、

－內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：二、青霉素鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)：四、

-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制

-內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)制認(rèn)為是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成；青霉素類(lèi)的抗原決定簇是青霉素分子中

-內(nèi)酰胺環(huán)打開(kāi)后形成的青霉噻唑基，由于能形成相同的抗原決定簇，常發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)。五、青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏反應(yīng)的抗原決定簇六、頭孢羥氨芐1.側(cè)鏈為對(duì)羥基苯甘氨酸，為

-氨基酸性質(zhì)；2.母核3位為甲基，取代了7-ACA結(jié)構(gòu)中的乙酰氧甲基，其母核為7-ADCA，是頭孢類(lèi)抗生素中另外一個(gè)重要的母核。七、四環(huán)素

酸堿兩性：在四環(huán)素類(lèi)抗生素結(jié)構(gòu)中都含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲胺基，該類(lèi)藥物均為兩性化合物●腎毒性：與血清蛋白結(jié)合率低，絕大多數(shù)在體內(nèi)不代謝失活，以原藥形式經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出，對(duì)腎產(chǎn)生毒性；●耳毒性：本類(lèi)抗生素的另一個(gè)較大的毒性，主要是損害第八對(duì)顱腦神經(jīng)，引起不可逆耳聾，尤其對(duì)兒童毒性更大。

●硫酸鏈霉素

●硫酸卡那霉素●阿米卡星●硫酸新霉素●硫酸慶大霉素八、氨基糖苷類(lèi)抗生素的作用特點(diǎn)及主要藥物Chapter14外周腎上腺素神經(jīng)系統(tǒng)藥物知識(shí)點(diǎn)：一、兒茶酚胺類(lèi)通式3,4-苯二酚氨基結(jié)構(gòu)二、兒茶酚胺類(lèi)腎上腺素激動(dòng)劑與非兒茶酚胺類(lèi)腎上腺素激動(dòng)劑兒茶酚胺類(lèi)腎上腺素激動(dòng)劑◆重酒石酸去甲腎上腺素◆鹽酸異丙腎上腺素◆腎上腺素◆鹽酸多巴胺◆鹽酸多巴酚丁胺◆重酒石酸間羥胺◆鹽酸麻黃堿◆鹽酸偽麻黃堿◆鹽酸氯丙那林◆鹽酸克侖特羅非兒茶酚胺類(lèi)腎上腺素激動(dòng)劑三、鹽酸麻黃堿的結(jié)構(gòu)四、鹽酸普萘洛爾●普萘洛爾是在研究

2受體激動(dòng)劑異丙腎上腺素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造時(shí)發(fā)現(xiàn)的能與

2受體作用，可引起支氣管痙攣和哮喘等副作用；●在臨床上用于治療心絞痛、心率失常Chapter15心血管藥物一、鈣通道阻滯劑的定義、分類(lèi)、藥理作用和代表代表藥物名稱(chēng)鈣通道阻滯劑又稱(chēng)為鈣拮抗劑是在通道水平上選擇性地阻滯Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，降低心肌和血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+的濃度，使血管擴(kuò)張，降低心肌耗氧量，心率減慢，廣泛用于治療心絞痛、心律失常和高血壓。選擇性鈣通道阻滯劑（1）苯烷胺類(lèi)維拉帕米（2）二氫吡啶類(lèi)硝苯地平（3）苯并硫氮卓類(lèi)地爾硫卓非選擇性鈣通道阻滯劑（1）氟桂利嗪類(lèi)桂利嗪（2）其他類(lèi)普尼拉明二、抗高血壓藥物和代表代表藥物名稱(chēng)抗高血壓藥按其作用部位和作用機(jī)制分為八類(lèi)：

1.中樞性抗高血壓藥如可樂(lè)定

2.腎上腺素受體拮抗劑如普萘洛爾3.影響交感介質(zhì)的藥物如利血平4.血管擴(kuò)張藥如硝普鈉5.腎上腺素

1受體拮抗劑如哌唑嗪6.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑如卡托普利

7.鈣通道阻滯劑如硝苯地平8.利尿降壓藥如氫氯噻嗪三、卡托普利的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)●ACE抑制劑，用于各種類(lèi)型的高血壓。●分子結(jié)構(gòu)中含有巰基，易引起皮膚皮疹和味覺(jué)障礙。四、氯沙坦●含有四氮唑環(huán)的結(jié)構(gòu),顯酸性,為一個(gè)中等強(qiáng)度的酸,pKa為5~6，藥用其鉀鹽。●第一個(gè)應(yīng)用于臨床的非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，結(jié)構(gòu)中含有：咪唑環(huán)、四氮唑環(huán)和一個(gè)聯(lián)苯；四、氫氯噻嗪和螺內(nèi)酯聯(lián)合使用螺內(nèi)酯有高血鉀癥和抗雄激素等的副作用，氫氯噻嗪為排鉀的利尿藥，合用后氫氯噻嗪的排鉀和螺內(nèi)酯的保鉀相互抵消，副作用減小，療效增加。Chapter21抗變態(tài)反應(yīng)藥一、組胺H1受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)組胺H1受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)主要分為六類(lèi)：乙二胺類(lèi)鹽酸曲吡那敏氨基醚類(lèi)鹽酸苯海拉明哌嗪類(lèi)鹽酸西替利嗪丙胺類(lèi)馬來(lái)酸氯苯那敏三環(huán)類(lèi)鹽酸賽庚啶哌啶類(lèi)咪唑斯汀二、如果要給一個(gè)出租車(chē)司機(jī)開(kāi)一種抗過(guò)敏藥，現(xiàn)給出兩種藥物供選擇，是氯苯那敏還是氯雷他定合適？

應(yīng)選擇氯雷他定。因?yàn)槁壤姿ㄝ^少中樞神經(jīng)系統(tǒng)副反應(yīng)，常用劑量不會(huì)引起中樞抑制；而氯苯那敏有嗜睡、困倦等中樞不良反應(yīng)。對(duì)于出租車(chē)司機(jī)應(yīng)給予氯雷他定，保證開(kāi)車(chē)安全Chapter22甾體激素類(lèi)藥物一、甾體母核結(jié)構(gòu)；二、雌二醇為內(nèi)源性雌激素，己烯雌酚的結(jié)構(gòu)與雌二醇差別很大，仍有雌激素樣活性，為什么？己烯雌酚與雌二醇結(jié)構(gòu)差異大，但都是雌激素受體激動(dòng)劑，說(shuō)明雌激素受體的專(zhuān)屬性不高，雌激素結(jié)構(gòu)特異性較差，甾核對(duì)于雌激素活性不是必需，滿(mǎn)足Schueler條件即具有雌激素活性。反式己烯雌酚分子的長(zhǎng)度和寬度與雌二醇相似，兩個(gè)羥基之間的距離與雌二醇相似，因而可以與受體結(jié)合而具有雌激素樣作用