傳出神經按遞質分類

（提問式復習總論內容）

NE

ACh

交感神經交感神經節前纖維ACh

ACh

ACh

副交感神經運動神經腎上腺髓質

腎上腺素

N1

N1

ACh

ACh

N1巴山醫藥論壇

第一節

膽堿受體激動藥巴山醫藥論壇膽堿酯類：乙酰膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿，醋甲膽堿生物堿類：毛果蕓香堿、檳榔堿、毒蕈堿、

震顫素膽堿受體激動藥

巴山醫藥論壇

一、M、N膽堿受體激動藥（膽堿酯類）

乙酰膽堿

（Acetylcholine，Ach）

[藥理作用]1．M樣作用:M1主要分布于神經節和腺體細胞,M2主要分布于心臟,M3主要分布于平滑肌和腺體細胞

1）

心血管系統：

EDRF(內皮細胞釋放依賴性舒張因子)(NO)釋放

(+)平滑肌松弛

(+)

＋M3-R（1）舒張血管：巴山醫藥論壇（2）減慢心率：Ach使舒張期自動除極化延緩，竇性心率減慢

（3）負性傳導作用：延長房室結和普肯野纖維不應期，減慢傳導（4）負性肌力作用：①

↓心房肌收縮性(Ach直接作用于M2受體〕②

↓心室肌收縮性（Ach興奮交感神經突觸前膜M1受體

，(-)NE釋放)（5）縮短心房不應期;

巴山醫藥論壇

2）胃腸道作用：↑收縮和頻率、↑分泌

惡心，嘔吐，噯氣，腹痛，排便

等。

3）泌尿道：逼尿肌收縮、括約肌舒張，

膀胱排空↑

4）眼：

瞳孔縮小、調節痙攣（近視）

5）腺體：分泌增加巴山醫藥論壇

2．N樣作用：1)興奮N節的NN受體2)興奮腎上腺髓質NM受體，腎上腺素釋放

3)興奮骨骼肌NM受體:

表現肌肉收縮，甚至顫動

交感N節后纖維興奮副交感N節后纖維興奮巴山醫藥論壇問題：給犬注射M－受體阻滯劑（阿托品）后，再注射大劑量Ach，犬的血壓、心率將有何改變？巴山醫藥論壇AChACh阿托品AChACh2μg50μg2mg50μg

5mg

ACh對犬血壓的影響巴山醫藥論壇傳出神經按遞質分類

NE

XXX交感神經交感神經節前纖維XXX

xxxN

xxx副交感神經運動神經腎上腺髓質

Adr

β,aN1

N1

xxxN1xxxM-Ra,βxxx=ACh阿托品(-)巴山醫藥論壇卡巴膽堿（carbachol，又名氨甲酰膽堿）性質：屬全擬膽堿藥，不易被AChE水解,作用時間較長，毒性較大，阿托品的解救效果不滿意，對膀胱和腸道選擇性較高。用途：皮下注射用于術后腸脹氣和尿潴局部滴眼，治療青光眼。留、巴山醫藥論壇卡巴膽堿注射液【藥品名稱】通用名：卡巴膽堿注射液曾用名：英文名：CarbamylcholinechlorideInjection漢語拼音：KabadanjianZhusheye本品主要成分為卡巴膽堿，化學名稱為：氯化2–氨甲酰氧基–N,N,N–三甲基乙銨。其結構式為：分子式：C6H15ClN2O2分子量：182.65【性狀】本品為無色澄明液體。【藥理毒理】本品為人工合成的擬膽堿藥，能直接作用于瞳孔括約肌產生縮瞳作用，同時還有抗膽堿酯酶間接作用，故縮瞳時間較長。眼科手術中前房注射本品2秒鐘后，瞳孔即開始縮小，為快速強效縮瞳劑。【適應癥】用于人工晶體植入，白內障摘除，角膜移植等需要縮瞳的眼科手術。【用法和用量】前房內注射。一次0.2ml。【不良反應】尚未發現有關不良反應報道。【注意事項】1.禁忌口服、肌內及靜脈注射。2.本品為滅菌水溶液，啟開后一次使用，不得再次使用，以免污染。【規格】1ml：0.1mg巴山醫藥論壇貝膽堿（bethanechol）

性質：比Ach穩定，不易被AchE水解，選擇性作用于膀胱和腸道平滑肌，可口服和注射。用途：術后腸脹氣和尿潴留。巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇二、M膽堿受體激動藥（生物堿類）毛果蕓香堿、檳榔堿毒蕈堿、震顫素巴山醫藥論壇毛果蕓香堿(pilocarpine,又名匹魯卡品)[藥理作用]1．(+)M受體――治療青光眼。青光眼特征：眼內壓

、視力

、視神經乳頭凹陷

房水生成增加

房水流通受阻眼內壓升高的原因：巴山醫藥論壇(－)房水的生成

：由睫狀肌分泌和靜脈滲出。乙酰唑胺和?受體阻滯劑可抑制睫狀肌分泌房水。房水流向：從角膜虹膜角(前房間隙)鞏膜靜脈竇體循環

巴山醫藥論壇房水流向：從角膜虹膜角(前房間隙)→鞏膜靜脈竇→體循環巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇

毛果蕓香堿對眼的作用：1﹑對眼的作用

(1)縮小瞳孔:（+）M受體，瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小。(2)降低眼內壓:虹膜拉向中央，虹膜根部變薄，前房間隙擴大，房水流通。(3)調節痙攣:視近物清晰，視遠物模糊毛(果蕓香堿)-縮(瞳)-壓-痙(攣)-近(清)巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇

何謂眼調節作用？通過晶狀體聚

焦，使物體成像于視網膜上，看清

物體的作用。

毛果蕓香堿：(+)M-受體，收縮睫狀懸韌帶放松

晶狀體變凸(變厚）

屈光度增加

遠目

標影象映在視網膜前，視遠物模糊，視近物清晰(調節痙攣)。（環狀）肌巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇2．對腺體的作用：↑汗腺，↑唾液腺分泌。

[臨床應用]1.青光眼

1）2%毛果蕓香堿治療閉角型青光眼

2）開角型或單純性青光眼，早期有效。

2.虹膜炎：與擴瞳藥交替使用，防止

虹膜與晶狀體粘連。巴山醫藥論壇注意事項：滴眼時應壓迫內眥，避免藥物吸收。不良反應：過量可出現M受體過度興奮癥狀，可用阿托品對癥處理。

巴山醫藥論壇毒蕈堿（Muscarine）

從捕蠅中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。

如果誤食了含毒蕈堿的毒蕈會出現哪些反應？

巴山醫藥論壇癥狀：M樣癥狀，膽堿能節后纖維興奮所產生的癥狀。包括：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障礙、腹痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動過緩、BP下降、休克等。處理：(1)洗胃(2)阿托品1-2mg每隔30min肌內注射一次。

巴山醫藥論壇試問：若誤食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出現哪些癥狀，怎樣處理？巴山醫藥論壇一般毒蕈不含毒蕈堿，而含一種毒性蛋白，刺激胃腸道與溶血作用。解救：洗胃、輸液、鎮靜等對癥治療，阿托品無效；特異抗毒血清有效。

巴山醫藥論壇三、N膽堿受體激動藥

煙堿（Nicotine）

尼古丁，

由煙草中提取

巴山醫藥論壇作用：N樣作用，具毒理學意義。

1.興奮神經節受體，先興奮，后抑制。

2.興奮神經肌肉接頭N受體。

巴山醫藥論壇按對受體的選擇性分為1.M（M1、M2、M3）受體阻滯劑

2.N（N1、N2）受體阻斷劑按用途分為：1.平滑肌解痙藥：阿托品,溴丙胺太林,貝那替秦2.神經節阻斷藥：美卡拉明3.骨骼肌松弛藥：筒箭毒堿、琥珀膽堿4.中樞抗膽堿藥：苯海索第二節

膽堿受體阻斷藥

巴山醫藥論壇一、M膽堿受體阻斷藥

阿托品和阿托品類生物堿天然生物堿為左旋莨菪堿（不穩定）提取過程中得到消旋莨菪堿—

阿托品

巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇

阿托品（Atropine）

定義：和M受體結合，競爭性拮抗ACh或M受體激動藥的作用。M1、M2、M3都有阻斷作用，大劑量對N1受體也有阻斷作用。

巴山醫藥論壇阿托品的作用和用途抑制汗腺分泌②器官作用

用途1.腺體①對唾液腺、呼吸道腺體分泌抑制明顯③↓胃酸分泌作用弱，但哌侖西平作用明顯①

麻醉前給藥②

流涎(重金屬中毒,帕金森病)③

盜汗(肺結核)④

哌侖西平治療

胃潰瘍巴山醫藥論壇①虹膜、睫狀體炎

②驗光－

配鏡（兒童,準確測出晶狀體屈光度)③青光眼禁用。

④前列腺肥大者也禁用3.平滑肌

①胃腸平降低胃腸平滑肌的收縮

滑肌幅度和頻率蠕動

②胃腸括幽門括約肌若處于收約肌狀態，則可松弛緩解胃、腸絞痛

可緩解幽門痙攣性胃痛

2.眼①阻斷瞳孔括約肌M受體，a受體相對占優勢擴瞳，可持續7-10日②阻斷睫狀肌的M受體→調節麻痹，視近物不清（可維持7～12日)③可致眼內壓↑；巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇③膀胱

膀胱逼尿肌松弛、三角肌收縮，減少排尿

作用弱，對輸尿管和腎絞痛效果差

④輸尿管

①膀胱刺激癥狀、

尿頻、尿急②遺尿癥

和中藥排石湯配伍，可增加療效

⑤膽管

對膽道系統作用不明顯

膽絞痛效果差，常和哌替啶或嗎啡合用

⑥支氣管

作用弱，支氣管哮喘主要用擬腎上腺素藥

異丙基阿托品可治了喘息型慢支（見P255）

巴山醫藥論壇⑦血管

治療感染中毒性休克：解除血管痙攣，改善微循環。

伴高熱、心率過快者不用

子宮弱

大劑量擴張血管：①出汗

體溫血管被動擴張散熱；②直接擴血管巴山醫藥論壇解救有機磷酸酯類中毒③④

4心臟

阻斷M受體其它①心率增快:

阻斷心臟M2受體,心率

，青壯年增加更明顯（2mg心率

35-40次/分)②心率減慢？0.4-0.6mg心率4-8次/分。阻斷了副交感神經節后纖維突觸前膜M1受體，抑制了負反饋效應，使Ach釋放增多。

治療竇房阻滯、房室傳導阻滯引起的緩慢型心律失常。如竇性心動過緩等

巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇中樞神經系統1-2mg興奮延腦和大腦，4mg中樞興奮明顯，10mg以上，中樞癥狀明顯。巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇[不良反應]1.

阿托品作用廣泛，應用其中一種作用時,其他作用則成為副作用。口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴大、皮膚潮紅、中樞中毒癥狀。阿托品的最低致死量，成人為：80-130mg，兒童為10mg。

2.

阿托品類植物：顛茄果、曼陀羅果、洋金花、莨菪根莖，過量食用，也可出現阿托品樣中毒。

巴山醫藥論壇

3.阿托品中毒的解救：

對癥處理：洗胃、導瀉。毒扁豆堿1-4mg（兒童0.5mg）緩慢注射，對抗阿托品中毒（包括瞻忘與昏迷）因為毒扁豆堿維持作用時間短,需反復給藥。地西泮可解救中樞興奮癥狀，但不可用吩噻嗪類藥物(因為阻斷M受體，加重中毒)。用法用量：片劑：口服：0.3~0.6mg（1~2片），一日3次，極量每次1mg（3片），一日3mg（10片）。注射劑：1）皮下、肌內或靜脈注射

成人常用量：每次0.3～0.5mg，一日0.5～3mg；極量：一次2mg。兒童皮下注射：每次0.01～0.02mg/kg，每日2～3次。靜脈注射：用于治療阿斯綜合征，每次0.03～0.05mg/kg，必要時15分鐘重復1次，直至面色潮紅、循環好轉、血壓回升、延長間隔時間至血壓穩定。（2）抗心律失常

成人靜脈注射0.5～1mg，按需可1～2小時一次，最大量為2mg。（3）解毒①用于銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1～2mg，15～30分鐘后再注射1mg，如患者無發作，按需每3～4小時皮下或肌內注射1mg。②用于有機磷中毒時，肌注或靜注1～2mg（嚴重有機磷中毒時可加大5～10倍），每10～20分鐘重復，直到青紫消失，繼續用藥至病情穩定，然后用維持量，有時需2～3天。（4）抗休克改善循環

成人一般按體重0.02～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋后靜注或用葡萄糖水稀釋后靜滴。（5）麻醉前用藥

成人術前0.5～1小時，肌注0.5mg，小兒皮下注射用量為：體重3kg以下者0.1mg，7～9kg為0.2mg，12～16kg為0.3mg，20～27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。

禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困難）。

巴山醫藥論壇山莨菪堿anisodamine來源：唐古特莨菪中提取的生物堿，也稱654，人工合成品為654-2。

巴山醫藥論壇

與阿托品相比，其特點如下：

1.中樞興奮作用弱2.擴瞳作用弱3.抑制唾液分泌作用弱4.選擇性解除血管痙攣5.選擇性解除平滑肌痙攣

巴山醫藥論壇

用途：

1感染中毒性休克2內臟平滑肌絞痛不良反應，禁忌證同阿托品

用法用量：片劑：口服。成人：每次5～10mg，每日3次。小兒：每次0.1～0.2mg/kg，每日3次。注射劑：肌注：每次5-10mg每日1-2次；靜脈：①感染中毒性休克：依病情決定劑量，成人靜注每次10-40mg，小兒每公斤體重0.3-2mg，每隔10-30分鐘重復給藥，也可將本品5-10mg加于5%葡萄糖液200ml中靜脈滴注，隨病情好轉延長給藥間隔，直至停藥，情況無好轉可酌情加量。巴山醫藥論壇

東莨菪堿scopolamine

2.抑制腺體分泌作用>阿托品3.中樞抗膽堿作用4.外周作用小于阿托品

特點：1.中樞抑制作用：鎮靜、抗暈動。對呼吸中樞有興奮作用巴山醫藥論壇用途：1.麻醉前給藥：優于阿托品（抑制腺體分泌、鎮靜）2.抗暈動病：預防給藥效果好，也可和苯海拉明合用。3.治療嘔吐：妊娠及放射性嘔吐4.帕金森病：減少流涎、震顫、肌肉強直(與中樞抗膽堿作用有關)

用法用量：氫溴酸東莨菪堿片：成人常用量:口服0.3～0.6mg,一日0.6～1.2mg.極量:1次0.6mg,1日2mg。丁溴東莨菪堿注射液：肌肉注射、靜脈注射或溶于5％葡萄糖注射液、氯化鈉注射液靜脈滴注。成人每次10～20mg，或一次用10mg，間隔20～30分鐘后再用10mg。巴山醫藥論壇阿托品的合成代用品

1.合成擴瞳藥

后馬托品（homatropine）托吡卡胺(tropicamide)環噴托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇2.合成解痙藥

季胺類溴丙胺太林（普魯本辛）作用：（1）

選擇性作用于胃腸平滑肌;（2）

抑制胃液分泌;巴山醫藥論壇用途：

（1）胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、消化性潰瘍輔助藥（2）遺尿癥（3）妊娠嘔吐藥物相互作用:1.本品與甲氧氯普胺、多潘立酮不能同用。

2.由于本品可延長胃排空時間，會對一些藥物的吸收產生影響。紅霉素可因在胃內停留過長而受到胃酸分解，降低療效，對乙酰氨基酚的吸收可被延遲，血漿峰濃度降低；地高辛的血漿濃度可因同用本品而提高。3、【用法及用量】口服:15～30mg，3～4次/日，餐前或睡前服。

巴山醫藥論壇其它季銨類化合物：叔胺類貝那替秦（胃復康）奧芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、噴噻溴胺等胃腸平滑肌痙攣，作為治療胃潰瘍的輔助用藥。口服易吸收，抑制胃腸平滑肌痙攣，抑制胃液分泌，有安定作用巴山醫藥論壇其它叔胺類化合物：

用途：（1）

適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人（2）腸蠕動亢進（3）膀胱刺激癥

雙環維林、羥芐利明、黃酮哌嗪、奧昔布寧等，有解除平滑肌痙攣作用。巴山醫藥論壇3.選擇性M受體亞型阻斷藥哌侖西平（pirenzepine）替侖西平(telenzepine)作用：選擇性阻斷M1受體抑制胃酸及胃蛋白分泌結構：屬三環類化合物，結構與丙米嗪相似巴山醫藥論壇用途：（1）消化性潰瘍（2）支氣管阻塞性疾病（拮抗迷走神經功能）優點：少口干，少視力模糊，無中樞興奮作用。巴山醫藥論壇二、N膽堿受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥（神經節阻滯藥）用途

1.麻醉時控制性降壓2.主動脈瘤手術時，減少因牽拉主動脈引起的交感神經興奮，常用的藥物有：美卡拉明（mecamylamine,美加明）樟磺咪芬（trimetaphancamsilate）巴山醫藥論壇概念：

作用于神經肌肉接頭后膜N2受體，產生神經肌肉阻滯作用。

除極化型肌松藥

(琥珀膽堿）2類

非除極化型肌松藥（筒箭毒堿）N2膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）巴山醫藥論壇1.外科：

(1)松弛骨骼肌，減少麻醉藥用量；(2)氣管內插管；

2.非外科：

(1)內窺鏡檢查；(2)重癥肌無力診斷；(3)電休克時防止骨折；

臨床應用

巴山醫藥論壇除極化型肌松藥

以琥珀膽堿為代表的除極化型肌松藥能和神經肌肉接頭突觸后膜N2受體結合，產生與ACh相似的持久除極化，使突觸后膜的N2膽堿受體不能對ACh引起反應，而引起骨骼肌松弛。巴山醫藥論壇琥珀膽堿(succinylcholine)

又稱司可林(scoline)化構：由琥珀酸和二個分子的膽堿組成，或由二分子Ach偶聯在一起組成的化合物。巴山醫藥論壇[藥理作用]

松弛骨骼肌：IV.1分鐘

起效，2鐘達作用達高峰，5分鐘作用消失。為延長作用時間可采用靜脈滴注法。

松弛順序：頸部肩胛腹部四肢。以頸部和四肢肌肉松弛最明顯，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，對呼吸肌麻痹作用不明顯。巴山醫藥論壇〖作用機理〗Ⅰ相阻斷：

琥珀膽堿和N2受體結合離子通道開放，Na+內流引起終板膜去極化(類似Ach)，但去極化時間長于Ach引起的去極化。？因為琥珀膽堿由假性膽堿酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分鐘,而水解Ach只需100μ秒)。導致Na+通道持續開放和持續去極化。此期降低琥珀膽堿濃度可恢復對Ach的敏感性，強的電刺激可使肌肉收縮。巴山醫藥論壇

Ⅱ相阻斷（去敏感阻滯，高頻電刺激也不引起肌肉收縮）：琥珀膽堿代謝慢，持續去極化未及時復極，動作電位不能擴布。雖然N受體對Ach具有親和力，但Ach不能使離子通道打開，其表現類似非去極化藥物引起的作用（如筒箭毒箭）

。巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇特點：(1)初始短期肌束顫動而后肌肉麻痹

（肌肉癱瘓）：為什么？①

因為琥珀膽堿可激活N2受體，使離子通道打開，引起終板膜去極化。②

因琥珀膽堿在突觸間隙分布不勻，不能使運動終板膜同步去極化，其電位變化也不能同步，不能產生擴布性動作電流。③

病人清醒時用有窒息感，應先用硫噴妥鈉麻醉后，再用琥珀膽堿。巴山醫藥論壇(2)抗AchE藥，如新斯的明，不能拮抗其作用，即中毒時不能用新斯的明解救。

琥珀膽堿由假性AcE水解，假性AchE分布廣，但在神經肌肉接頭處濃度低，代謝慢（0.1-2min）而ACh為真性AchE水解（100μ秒），新斯的明也抑制假性AchE，使琥珀膽堿濃度升高，

加重中毒。(3)快速耐受性(4)治療劑量無神經節阻斷作用巴山醫藥論壇〖體內過程〗

假性AChE琥珀膽堿琥珀單膽堿膽堿+琥珀酸2%原型腎排泄〖臨床應用〗內窺鏡檢查：氣管鏡、食道鏡氣管內插管，或手術需要。巴山醫藥論壇[不良反應]1.窒息：應準備人工呼吸機，多見于遺傳性缺少假性AchE的病人。2.肌束顫動：用藥后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持續3~5天。3.血鉀升高：持續去極化，釋放K+入血。4.其他：腺體分泌增加，組胺增加，惡性高熱（特異質反應）。巴山醫藥論壇[藥物相互作用]1.在堿性溶液中分解，不宜和硫噴妥鈉混合用2.環磷酰胺、氮芥、普魯卡因、可卡因等降低假性AChE活性，可增強琥珀膽堿作用。3.卡那霉素、多粘菌素B也有阻斷神經肌肉接頭作用，不宜合用。巴山醫藥論壇氯化琥珀膽堿注射液說明書【藥品名稱】通用名:氯化琥珀膽堿注射液英文名:SuxamethoniumChlorideInjection漢語拼音名:LuhuaHupodanjianZhusheye本品主要成分:氯化琥珀膽堿化學名稱:二氯化2,2～［（1,4～二氧～1,4～亞丁基）雙（氧）］雙［N,N,N～三甲基乙胺］二水合物結構式:

分子式C14H30Cl2N2O4·2H2O

分子量397.34【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明黏稠液體.【藥理毒理】本品與煙堿樣受體結合后,產生穩定的除極作用,引起骨骼肌松弛.本品進入體內能迅速被血中假性膽堿酯酶水解,其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱.本品靜注后先引起短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌開始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60～90秒起效，維持十分鐘左右。重復靜注或持續滴注可使作用延長。肌松作用60～90秒起效，維持10分鐘左右。大劑量,可致心率減慢,也可出現如節性心律和期前收縮等心律失常,組胺釋放出現支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g,易發生脫敏感阻滯,使肌張力恢復延遲.本品可引起腦血管擴張,顱內壓升高,眼眶平滑肌收縮,眼內壓暫時升高,術后肌肉痛,肌球蛋白尿等;長時間去極化可導致肌細胞內K+外流,血鉀升高.此外本品可誘發惡性高熱.【藥代動力學】本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%～15%的藥量到達作用部位.約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄.血濃度半衰期為2～4分鐘.【適應證】去極化型骨骼肌松弛藥.可用于全身麻醉時氣管插管和術中維持肌松.【用法用量】本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用:(1)氣管插管時，1～1.5mg/kg,最高2mg/kg;小兒1～2mg/kg,用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每ml含10mg,靜脈或深部肌內注射,肌內注射一次不可超過150mg.(2)維持肌松:一次150～300mg溶于500ml5%～10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴注。巴山醫藥論壇【不良反應】(1)高血鉀癥:本品引起肌纖維去極化時使細胞內K+迅速流至細胞外.正常人血鉀上升0.2～0.5mmol/L;嚴重燒傷、軟組織損傷、腹腔內感染、破傷風、截癱及偏癱等,在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥,產生嚴重室性心律失常甚至心搏停止.(2)心臟作用:本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動過緩、結性心律失常和心搏驟停,尤其是重復大劑量給藥最易發生。(3)眼內壓升高:本品對眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。(4)胃內壓升高:最高可達40cmH2O,并可引起飽胃病人胃內容反流誤吸.(5)惡性高熱:多見于本品與氟烷合用的病人;也多發生于小兒.(6)術后肌痛.給藥后臥床休息者肌痛輕而少,1～2天內即起床活動者肌痛劇而多.(7)可能導致肌張力增強.以胸大肌最為明顯,其次是腹肌,嚴重時波及肱二頭肌和股四頭肌等.這時不僅機體總的氧耗量加大,足以引起胃內壓甚至顱內壓升高.【禁忌證】(1)腦出血、青光眼、視網膜剝離、白內障摘除術、低血漿膽堿酯酶、嚴重創傷大面積燒傷、上運動神經元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用.

(2)使用抗膽堿酯酶藥者慎用.【注意事項】(1)不具備控制或輔助呼吸條件時,嚴禁使用.(2)忌在病人清醒下給藥.(3)嚴重肝功能不全、營養不良、晚期癌癥、嚴重貧血、年老體弱、嚴重電解質紊亂等患者慎用.(4)接觸有機農藥患者,已證明無血漿膽堿酯酶減少或抑制者,方能使用至足量.(5)為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動,可預先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥（維庫溴銨0.5mg）(6)預先給予阿托品可防止本品對心臟的作用.(7)出現長時間呼吸停止,必須用人工呼吸,亦可輸血,注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥,但不可用新斯的明.【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用.【藥物相互作用】(1)本品在堿性溶液中分解,故不宜與硫噴妥鈉混合注射,(2).下列藥物可降低假性膽堿酯酶活性,而增強本品的作用:①抗膽堿酯酶藥,②環磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥,③普魯卡因等局麻藥,④單胺氧化酶抑制藥、雌激素等,(3)與下列藥物合用也須謹慎:如,吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁.卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去極化型肌松作用,能增強本品作用,【藥物過量】大劑量使用后可出現快速耐受性或雙相阻滯.【規格】(1)1ml:50mg(2)2ml:100mg巴山醫藥論壇按化學結構分為：

異喹啉類：筒箭毒堿、阿曲庫胺類固醇銨類：泮庫銨

哌庫銨非除極化型肌松藥巴山醫藥論壇

該類藥物為競爭性骨骼肌松弛藥，與ACh競爭N2受體，本類藥物經典的藥物為筒箭毒堿。以筒箭毒堿為代表，闡明其藥理用。巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇

筒箭毒堿

（d-tubocuratine)[來源]

箭毒是南美印地安人用數種植物制成的浸膏，涂于箭頭，使中箭動物四肢麻痹不能動彈。用竹筒裝的稱筒箭毒，筒箭毒的最重要的成分為筒箭毒堿。臨床應用的筒箭毒堿系植物浸膏箭毒提取的生物堿，其右旋體具有活性。巴山醫藥論壇[性質]：

1.屬于季銨類化合物，口服不吸收，主要經靜脈給藥。2分起效，5分達高峰，40分恢復正常2.AchE抑制劑新斯的明可拮抗其肌松作用。肌松順序：眼頭部頸四肢軀干膈肌恢復時順序相反。巴山醫藥論壇

藥物作用消失后，其恢復順序相反，膈肌首先恢復，若劑量加大，可引起肋間肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。

肌松以外的作用促進體內組胺釋放

神經節阻滯作用

BP巴山醫藥論壇去極化型肌松藥分類及其特點比較

天然生物堿（環芐基異喹啉）

筒箭毒堿

（d-tubocurarine)腎消除肝消除

芐基異喹啉

阿曲庫銨(atracurium）血漿膽堿脂酶水解中效2－430－40長效4－680－120分類及藥物肌松特性起效時間(分)持續時間(分)消除方式巴山醫藥論壇巴山醫藥論壇注射用維庫溴胺：【藥品名稱】通用名：注射用維庫溴銨商品名：英文名：VecuronimBromideforInjection漢語拼音名：ZhusheyeyongWeikuxiuan本品主要成分：維庫溴銨化學名稱：１-(3α，17β-二乙酰基-2β哌啶基-5α-雄烷基-16β羥基)-1-甲基哌啶溴化銨鹽。結構式：(見13)分子式C34H57Br2N2O4分子量637.74【成份】【性狀】為白色凍干粉末。【作用類別】【藥理毒理】本品為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥，結構與泮庫溴銨相似，通過與乙酰膽堿競爭位于橫紋肌運動終板的煙堿樣受體而阻斷神經末梢與橫紋肌之間的傳導。與去極化神經肌肉阻斷藥，如琥珀酰膽堿不同，本品不引起肌纖維成束顫動。靜脈注射0.08-0.1mg/kg1分鐘內顯效，3-5分鐘達高峰，維持時間30-90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒堿強3倍；無阻斷迷走神經作用，由于維庫溴銨不引起心率增快，故適用于心肌缺血及心臟病人，但應用興奮迷走神經藥及β-受體阻斷劑容易產生心動過緩。本品組胺釋放作用弱，也有支氣管痙攣及過敏反應，但很少見。【藥代動力學】靜脈注射后體內迅速分布，主要分布于細胞外液，T1/2α(分布半衰期)大約2.2±1.4分鐘。主要經肝臟代謝為３－羥基衍生物約5%，保留部分活性(約為原形藥物的50%)，藥物原形和代謝物主要由膽汁排泄。大約40%-80%以單季銨形式經膽汁排泄，15%-30%經腎排泄。T1/2β(消除半衰期)約30-80分鐘。腎功能衰竭時可通過肝臟消除來代償。心血管疾病、高齡、水腫等導致分布容量增加，均可延長起效時間。【適應癥】主要作為全麻輔助用藥，用于全麻時的氣管插管及手術中的肌肉松弛。【用法和用量】本品僅供靜脈注射或靜脈滴注，不可肌注。溶劑：本品可用下列注射液溶解成1mg/ml濃度供用，滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化鈉注射液；稀釋劑：本品用滅菌注射用水溶解后，可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃度供用，0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。(1)成人常用量①氣管插管時用量0.08-0.12mg/kg，3分鐘內達插管狀態；②肌肉松弛維持在神經安定鎮痛麻醉時為0.05mg/kg，吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢復到巴山醫藥論壇【不良反應】(1)過敏反應：①神經肌肉阻斷藥過敏反應已有報道，本品雖罕見，但應引起注意；②神經肌肉阻斷藥之間可發生交叉過敏反應，故對曾有過敏史者使用維庫溴銨應特別慎重，(2)組胺釋放與類組胺反應：臨床可偶發局部或全身的類組胺反應【禁忌】【禁忌證】對維庫溴銨或溴離子有過敏史者禁用。【注意事項】(1)須在有使用本品經驗的醫師監護下使用；(2)本品可致呼吸肌肉松弛，使用時應給病人機械通氣，直至自主呼吸恢復；(3)與吸入麻醉藥同用時，本品應減量15%；(4)