第2章麻醉藥《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1第1節全身麻醉藥一、吸入性麻醉藥二、靜脈麻醉藥第2節局部麻醉藥一、結構分類與常見藥二、局部麻醉藥的構效關系主要內容《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1學習目標掌握麻醉藥分類。掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的結構、理化性質、作用特點。理解吸入性全身麻醉藥的理化性質和作用特點。了解靜脈麻醉藥的作用特點和局部麻醉藥的構效關系。《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1第1節全身麻醉藥一、吸入性麻醉藥二、靜脈麻醉藥《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1第1節全身麻醉藥概念：簡稱全麻藥

①作用于中樞神經系統；

②抑制人的意識、感覺，抑制是可逆性的

③痛覺消失分類：吸入性麻醉藥靜脈麻醉藥《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1一、吸入麻醉藥給藥途徑：呼吸道藥物狀態：氣體或易揮發性液體性質：大多脂溶性大、化學性質不活潑類別：鹵烴類——氟烷醚類或氟代醚類——麻醉乙醚、甲氧氟烷無機化合物——氮化亞氮

《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1麻醉乙醚醫生正給病人使用麻醉乙醚，你知道用時應注意什么嗎？《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1案例2-1

某醫院將放在靠窗柜臺上一年有余、外觀未有明顯變化，且在有效期內的麻醉乙醚給病人使用，病人出現呼吸不暢，胸部疼痛的現象。問題：

1．質量合格的麻醉乙醚是什么狀態的物質？

2.光照時間較長但外觀沒有明顯變化的麻醉乙醚，可以憑外觀判斷作為藥物使用嗎？

3．麻醉乙醚在空氣中放置時間較長后，光照后可能發生什么變化？

4．麻醉乙醚中過氧化物雜質對人產生什么不良反應？《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1麻醉乙醚性質：光照、空氣長期接觸可發生自動氧化，生成過氧化物、醛等雜質，顏色逐漸變黃。主要雜質及危害性：過氧化物，遇熱、碰撞易爆炸。對呼吸道有刺激作用，能引起肺水腫及肺炎，嚴重時甚至引起死亡貯存時可加入還原性物質如苯二酚、鐵屑或氫醌等作穩定劑，遮光、密封，放在陰涼處保存。啟封24小時后，不可再作麻醉藥用。CH3CH2-OCH2CH3使用時注意！《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1分類：巴比妥類和非巴比妥類巴比妥類：硫噴妥鈉、硫戊妥鈉非巴比妥類：鹽酸氯胺酮、羥丁酸鈉鹽酸氯胺酮羥丁酸鈉《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1臨床常用藥：硫噴妥鈉海索比妥鈉氯胺酮羥丁酸鈉《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1鹽酸氯胺酮藥用外消旋體俗名：K粉《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1第2節局部麻醉藥一、結構分類與常見藥二、局部麻醉藥的構效關系《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1一、結構分類與常見藥芳酸酯類：鹽酸普魯卡因酰胺類：鹽酸利多卡因其他類《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1１.從可卡因用于臨床后開始進入研究其結構改造，尋找新藥。２.去掉兩個酯鍵后失去作用；去掉甲氧羰基，活性仍然存在；去掉Ｎ－ＣＨ３和打開四氫吡咯環制成苯佐卡因，從而開創了局麻藥的新思路。３.進一步改造合成出普魯卡因，研究出該類藥物的作用與構效的關系，并逐步合成出一類用途各異的局麻藥。局部麻醉藥發展史O可卡因《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1鹽酸普魯卡因

結構與性質：芳伯氨基，具有還原性，為不穩定基團酯鍵，易水解，為不穩定基團脂肪氨基，具有較強的堿性重氮化偶合反應，可供鑒別和含量測定對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇與生物堿沉淀劑反應生成沉淀水解《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1案例2-2

取鹽酸普魯卡因約0.1g于試管中，加純化水2ml，溶解，加10%氫氧化鈉試液1ml，產生白色沉淀。加熱，變為油狀物，繼續加熱，于試管口覆蓋濕潤的紅色石蕊試紙，試紙變藍，同時油狀物消失。放冷后滴加稀鹽酸，又析出白色沉淀。問題：

1．普魯卡因原料藥呈什么狀態？其在水中可溶解嗎？臨床常用的注射劑是何種成分，可溶于水嗎？

2．鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉，生成的白色沉淀是何種物質？水溶液加熱后發生何種變化？

3．油狀物加熱后，試管口的石蕊試紙為什么變藍色？

4．常見哪些結構類型易發生水解反應？《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1O鹽酸利多卡因結構與性質甲基具有空間位阻酰胺不易水解可與金屬離子生成配位化合物《藥物化學基礎-中職藥劑專業》第2章：麻醉藥-1二、局部麻醉藥構效關系１為親脂性部分，可為芳烴及芳雜烴，羰基必須與芳環直接相連，否則失去活性。２為部分與作用持續時間有關，Ｘ取代基不同作用時間不同。２與３部分組成中間鏈，當n＝３時作用最強。４部分的氨基