第六章中藥制劑與劑型（錢韻文講授）

第01講基本理論

理解—關(guān)鍵詞—秒殺！

糖尿病患者不宜使用的藥物劑型？糖漿劑、煎膏劑、蜜丸

口服制劑標簽上注明“用前搖勻”？混懸劑

適用于急癥治療的丸劑？滴丸

口訣/總結(jié)/圖表/—再次秒殺！

常用于偏酸性藥液的抗氧化劑？

焦亞硫酸鈉/亞硫酸氫鈉/亞硫酸鈉/硫代硫酸鈉

水分含量不得過9.0%的是？

蜜丸/濃縮蜜丸/水蜜丸/濃縮水蜜丸/水丸/濃縮水丸/糊丸/散劑/顆粒劑

蜜丸含水多,3x543＞蠟滴無水分

中藥藥劑學

以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，運用現(xiàn)代科學技術(shù)，研究中藥制劑的配制理論、

生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等容

制劑

根據(jù)藥典、藥品標準規(guī)定的處方，將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直

接用于臨床的藥物制品。

藥物劑型

根據(jù)藥物的性質(zhì)、用藥目的和給藥途徑，將原料藥加工制成適合于醫(yī)療

或預(yù)防應(yīng)用的形式。

中藥材：來源于動物、礦物、植物,經(jīng)過簡單加工或未經(jīng)加工而取得的

生藥材---城鄉(xiāng)集貿(mào)市場

中藥飲片：藥材經(jīng)炮制后可直接用于中醫(yī)臨床或制劑生產(chǎn)使用的處方藥

品

中成藥：以中藥材、中藥飲片、中藥提取物、有效部位、有效成分為原

料，經(jīng)批準按規(guī)定的處方和制法大量生產(chǎn)，有特有名稱，并標明功能主治、

用法用量和規(guī)格的藥品（處方藥、非處方藥）

中藥提取物：從植物、動物、礦物中提取獲得

揮發(fā)油、油脂

浸膏、流浸膏、干浸膏

單一有效成分（含量＞90%）

有效部位（結(jié)構(gòu)明確的成分含量＞50%）

第02講散劑

散劑

特點

分類

生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定

質(zhì)量檢查項目與要求.

散劑的特點

散劑：原料藥物+輔料—粉碎、混合—干燥粉末

特點：

比表面積較大，易分散—吸收，起效迅速

制備簡單-醫(yī)院制劑

對瘡面有機械性保護作用

口腔、耳鼻喉、傷科、外科、小兒

易吸濕、易氧化變質(zhì)、化學活性也相應(yīng)增加

不宜制成散劑的藥物

易吸濕

易氧化變質(zhì)

刺激性大

含揮發(fā)性成分多且劑量大

濕癢刺激灰大

散劑的分類

按醫(yī)療用途：、夕卜（撒布、調(diào)敷、吹入）、夕卜

按藥物組成：單味藥、復(fù)方

按藥物性質(zhì)：普通、特殊

（含毒性、含液體、含低共熔）

按劑量：分劑量、非劑量

薄荷腦+樟腦；薄荷腦+冰片

散劑的質(zhì)量要求

生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定

原料藥均應(yīng)粉碎，服細粉，兒科、局部最細粉

應(yīng)干燥、疏松、混合均勻、色澤一致

毒性藥、貴重藥、藥物劑量小制備一配研法

多劑量包裝附分劑量用具

含有毒性藥的服散劑應(yīng)單劑量包裝

輔料

密閉，含揮發(fā)性藥物或易吸潮密封

生物制品采用防潮材料包裝

為防止胃酸對生物制品散劑中活性成分的破壞，散劑稀釋劑中可調(diào)配中

和胃酸的成分。

“非無菌制劑”用于燒傷，標簽標明，產(chǎn)品說明書注明，適應(yīng)證明確“用

于程度較輕的燒傷（I°或淺u°）”，注意事項下規(guī)定“應(yīng)遵醫(yī)囑使用”

散劑的質(zhì)量檢查項目與要求

粒度：化學藥局部用、用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的中藥局部用散劑、兒科用，

通過七號篩（中藥通過六號篩）的粉末總量不得少于95%

外觀均勻度：應(yīng)色澤均勻）無花紋與色斑

水分:9.0%

無菌：燒傷、嚴重創(chuàng)傷、臨床必需無菌

微生物限度：進行雜菌檢查的生物制品X

裝量

裝量差異

☆散劑的制備

粉碎—過篩—混合一＞分劑量—質(zhì)量檢查-包裝

粉末分等：最粗粉、粗粉、中粉、細粉、最細粉、極細粉

細粉全部通過五號篩，并含能通過六號篩不少于95%的粉末

最細粉全部通過六號篩，并含能通過七號篩不少于95%的粉末

極細粉全部通過八號篩，并含能通過九號篩不少于95%的粉末

服細粉，兒科、局部最細粉

化學藥局部用、用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的中藥局部用散劑、兒科用，通過

七號篩（中藥通過六號篩）的粉末總量不得少于95%

混合：攪拌、研磨、過篩

等量遞增法（配研法）：毒、貴、劑量小

A.制備低共熔組分

B.用固體組分吸收液體組分

C.酉己研

D.單劑量包裝

E.應(yīng)在標簽上標明“非無菌制劑”

1.避瘟散制備時，其中的冰片與薄荷腦應(yīng)

2.蛇膽川貝散制備時應(yīng)

『正確答案』A、B

A.粗粉

B.中粉

C.細粉

D.最細粉

E.極細粉

1.除另有規(guī)定外，服散劑的粉粒細度為

『正確答案』C

2.除另有規(guī)定外，兒科用散劑的粉粒細度為

『正確答案』D

3.除另有規(guī)定外>外用散劑的粉粒細度為

『正確答案』D

第03講浸出制劑

浸出制劑

(1)特點

1.特點與分類

(2)分類

2.湯劑與合劑(1)湯劑的特點、影響湯劑質(zhì)量的主要因

素

(2)合劑的特點及質(zhì)量要求

3.糖漿劑與煎膏劑糖漿劑、煎膏劑的特點及質(zhì)量要求

4.酒劑與酊劑酒劑、酊劑的特點及質(zhì)量要求

5.流浸膏劑、浸膏劑、茶(1)流浸膏劑、浸膏劑的特點與質(zhì)量要求

劑(2)茶劑的分類、特點與質(zhì)量要求

浸出藥劑的特點

用適宜的溶劑和方法，浸提飲片中有效成分而制成的供服或外用的一類

制劑。

特點

符合中醫(yī)藥理論，體現(xiàn)方藥復(fù)合成分的綜合療效

湯劑適應(yīng)中醫(yī)辨證施治的需要

藥效緩和、持久、副作用小

服用劑量較小，使用方便

部分可用作原料

部分穩(wěn)定性較差

復(fù)合成分起效、副作用小、劑量小、可做原料

浸出制劑的分類

水:湯劑、合劑

乙醇/酒：酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑

含糖：糖漿劑、煎膏劑

無菌：注射劑、滴眼劑

其他

湯劑

飲片粗顆粒+水一煎煮一去渣取汁一煮散

飲片十水—沸水浸泡—不定時不定量飲用—飲

用途：服、含漱、洗浴、熏蒸

湯劑的特點

組方靈活，適應(yīng)中醫(yī)臨床辨證施治，隨證加減的需要，充分發(fā)揮復(fù)方綜

合療效

以水為溶劑，制法簡便>吸收、奏效較迅速

味苦量大，服用不便

不宜久置，臨時制備，多有不便

揮發(fā)性及難溶性成分提取率或保留率低，可能影響療效。

湯劑的制備要點

煎煮法

藥料特殊處理

堅硬有毒一先煎

芳香怕熱一后下

細粉絨毛一包煎

貴重參茸一另煎

阿膠飴糖一洋化

影響湯劑質(zhì)量的主要因素

飲片質(zhì)量

煎藥器具：傳統(tǒng)器，搪瓷、不銹鋼，醫(yī)院自動煎藥機

煎藥溶劑：自來水/制藥純水

加水量：頭煎5~8倍>或浸過飲片面2?10cm

煎藥火候：沸前武火，沸后文火

煎煮時間：先冷水浸泡，頭煎45~60min>二煎20~30min

煎煮次數(shù)：2?3次

原則：有效成分利于溶出，防止損失、方便、湯液體積適中

合劑

飲片用水或其它溶劑，采用適宜方法提取制成的口服液體制劑。

口服液：單劑量灌裝者。

合劑的特點

浸提—純化—濃縮—配液—分裝—滅菌

克服湯劑臨用制備的麻煩

濃度高，劑量小

質(zhì)量相對穩(wěn)定

用、攜、貯方便

適合工業(yè)化生產(chǎn)

組方固定>不能隨證加減

合劑的質(zhì)量要求

處方抑菌效力：抑菌效力檢查法(糖漿劑)

山梨酸和苯甲酸中0.3%，猴苯酯類為0.05%

含糖量為20%(g/ml)

澄清，允許有少量搖之易散的沉淀

密封，陰涼處

pH值、相對密度、裝量、微生物限度

貯藏要求

遮光：不透光的容器

避光：避免日光直射

密閉：密閉，防止塵土及異物進入

密封：密封，防止風化、吸潮、揮發(fā)或異物進入

陰涼處：>20℃

常溫：10℃~30℃

糖漿劑

含有原料藥物的濃蔗糖水溶液。

含糖量445%（g/ml）

糖漿劑特點

含糖量高

有些含有芳香劑（香料），可掩蓋不良嗅味>改善口感，易于服用

適于兒童

糖漿劑的質(zhì)量要求

含糖量445%

澄清，允許有少量搖之易散的沉淀

密封>避光干燥處

pH值、相對密度、裝量、微生物限度

煎膏劑（膏滋）

飲片用水煎煮，取煎煮液濃縮后，加煉蜜或糖（或轉(zhuǎn)化糖）制成的半流

體制劑。

煎膏劑的特點

滋補為主，兼緩和治療作用

滋補、防衰老、慢性病

體積小、穩(wěn)定性好、較易保存、口感好、服用方便

煎膏劑的質(zhì)量要求

密封，陰涼處

相對密度、不溶物、裝量、微生物限度

酒劑的特點

且具有易于分散、助長藥效之特性。

祛風散寒、活血通絡(luò)、散瘀止痛

組方靈活

制備簡便，劑量較小，服用方便，且不易霉變，易于保存

兒童、孕婦、心臟病及高血壓患者X

酒劑PK酊劑

原料飲片飲片、流浸膏

溶劑蒸館酒（糖、蜂蜜）乙醇

濃度毒性藥：lOOml^lOg

其他：100ml-20g

制法浸漬、滲漉滲漉、浸漬、溶解、稀釋

貯存密封，陰涼處密封，陰涼處，遮光

給藥

服，外用服、外用

途徑

澄清，允許有少量搖之易散的沉澄清，允許有少量搖之易散

外觀

淀的沉淀

總固體、甲醇量、乙醇量、裝量-甲醇量、乙醇量、裝量、微

質(zhì)檢

微生物限度生物限度

流浸膏劑與浸膏劑

流浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至每1ml

相當于飲片1g的制劑。

浸膏劑：藥材用適宜的溶劑提取，蒸去全部溶劑，調(diào)整濃度至每1g相當

于飲片或天然藥物2?5g的制劑，干、稠。.

浸膏劑與流浸膏劑的特點

需濃縮而成，不適用于熱敏感性藥物

多以乙醇為溶劑

以水為溶劑的流浸膏劑加20%?25%的乙醇

少數(shù)品種直接用于臨床，多配制其他制劑

流浸膏劑PK浸膏劑

輔料或加稀釋劑

1ml—1g1g一2?5g

濃度

（蒸去部分溶劑）（蒸去全部溶劑）

制法滲漉煎煮、回流、滲漉

貯存密封>遮光>陰涼處密封，遮光

給藥途

月艮，外用服、外用

徑

稠浸膏為半固體>干浸膏為

外觀產(chǎn)生沉淀符合規(guī)定可濾除

粉末

乙醇量、甲醇量、裝量、微生物

質(zhì)檢裝量、微生物限度

限度

茶劑

飲片或提取物（液）與茶葉或其他輔料混合制成的服制劑。

茶劑的特點

傳統(tǒng)：風寒感冒、食積停滯、瀉痢

新型：保健、飲料一降血脂、減肥

體積小，用量少，便于攜帶，服用方便

能較多地保留揮發(fā)性成分，易于生產(chǎn)

袋泡茶能在較短時間浸出有效成分

味厚、質(zhì)堅及滋補性等飲片一般不宜制成袋泡茶

茶劑的質(zhì)量要求

需粉碎，混合均勻，凡噴灑提取液的應(yīng)均勻

80℃以下干燥，含揮發(fā)性成分60℃以下

茶葉和飲用茶袋應(yīng)符合飲用茶標準的有關(guān)要求

密閉，揮發(fā)、易吸潮密封

溶化性、重量差異、裝量差異、微生物限度

QIAN一表記住浸出藥劑

劑型pH相對密度不溶物總固體乙醇量、甲醇量陰涼遮光

合劑△△△

糖漿劑△△遮

煎膏劑△A△

酒劑A△△

酊劑△△△

流浸膏劑△△△

浸膏劑△

湯劑

茶劑水分、溶化性、重量差異

QIAN一表記住浸出藥劑

劑型pH相對密度不溶物總固體乙醇量、甲醇量陰涼遮光

湯劑

合劑

糖漿劑

煎膏劑

酒劑

酊劑

流浸膏劑

浸膏劑

茶劑

喝糖太酸加點蜜

煎膏不溶也加蜜

酒變固體定留醇

喝茶加水溶化中

糖糕室溫怕陰涼

逼糖遮住浸膏月定

A：中藥糖漿劑的含糖量(g/ml)應(yīng)不低于

A.65%

B.60%

C.55%

D.50%

E.45%

『正確答案』E

A:關(guān)于酊劑、藥酒的敘述，正確的是

A.酊劑與藥酒制備時所用溶劑均為乙醇

B.酊劑與藥酒通常均可用滲漉法、稀釋法、溶解法制備

C.含毒性藥品的酊劑每100ml相當于原藥材20g

D.藥酒每1ml相當于原藥材2?5g

E.酊劑與藥酒的成品均應(yīng)測定含醇量

『正確答案』E

A:糖尿病患者不宜使用的藥物劑型是

A.露劑

B.膠囊劑

C.滴丸

D.煎膏劑

E.酒劑

『正確答案』D

A.湯劑

B.口服液

C.糖漿劑

D.煎膏劑

E.流浸膏劑

1.加入煉蜜或煉糖制備的是劑型是

2.單劑量灌裝的合劑是

3.我國最早應(yīng)用的劑型是

4.需做不溶物檢查的是

『正確答案』D、B、A、D

A.每100g相當于原藥材200?500g

B.每100ml相當于原藥材1g

C.每100ml相當于原藥材100g

D.每100ml相當于原藥材20g

E.每100ml相當于原藥材10g

除另有規(guī)定外

1.流浸膏劑的濃度為

2.浸膏劑的濃度為

3.普通藥材酊劑的濃度為

4.含毒劇藥酊劑的濃度為

『正確答案』C、A、D、E

X:成品需測定乙醇量的有

A.中藥合劑

B.酉丁劑

C.酒劑

D.流浸膏劑

E.煎膏劑

『正確答案』BCD

X:《中國藥典》制劑通則規(guī)定，需測定相對密度的有

A.酒劑

B.酊劑

C.合劑

D.糖漿劑

E.煎膏劑

『正確答案』CDE

第04講液體制劑（一）

液體制劑

1.液體制劑特

特點、分類

點與分類

2.表面活性劑表面活性劑的毒性、表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用

3.真溶液型液

特點、分類

體制劑

4.膠體溶液型特點、分類

液體制劑

5.乳劑型液體特點與分類、乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象、影響乳劑穩(wěn)定性的因

制劑素及穩(wěn)定化措施

6.混懸型液體特點與分類、常用附加劑及應(yīng)用、影響混懸型液體制

制劑劑穩(wěn)定性的因素及穩(wěn)定化措施

7.液體制劑的液體制劑生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定、液體制劑質(zhì)量檢查

質(zhì)量要求項目與要求

液體藥劑

藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體形態(tài)制劑，可服、外用。

>>分散相：藥物

>>分散介質(zhì)：溶劑

分類（按分散系統(tǒng)）

>>溶液劑、高分子溶液：均相，無界面

>>溶膠劑、乳濁液、混懸劑：多相（非均相），有界面

液體制劑的特點

?分散度大、吸收快、作用較迅速

?易控制藥物濃度，可減少固體藥物口服后由于局部濃度過高而引起胃腸

道刺激性

?便于分劑量和服用，適用于兒童、老年

?穩(wěn)定性較差

?貯藏、運輸不方便

X：關(guān)于液體藥劑特點的說法>正確的是

A.分散度大，吸收快，穩(wěn)定性好

B.使用方便,適合小兒老人

C.攜帶、運輸方便

D.藥物分散于溶劑中，能減少某些藥物的刺激性

E.易霉變、常須加入防腐劑

『正確答案』BDE

表面活性劑

■分類

?毒性

?應(yīng)用

表面活性劑

表面活性：|表面（界面）力

結(jié)構(gòu)：極性親水基團+非極性親油基團

表面活性劑的分類

陰離子：肥皂、月桂醇硫酸鈉

陽離子：潔爾滅、新潔爾滅

兩離子：卵磷脂

非離子：聚山梨酯（吐溫）

司盤

單甘油酯

表面活性劑的毒性

?陽離子（毒性最大）

苯扎氯/漠鐵（潔爾滅、新潔爾滅）：外用一消毒

?靜脈給藥〉口服〉外用

?聚山梨酯（吐溫）溶血性最小

表面活性劑的應(yīng)用——親水親油平衡值：HLB

A:主要用作消毒劑或殺菌劑的表面活性劑是

E.新潔爾滅

A.羥苯乙酯B.聚山梨酯80

C.新潔爾滅D.肥皂類

E.卵磷脂

1.屬于陽離子表面活性劑的是

2.屬于陰離子表面活性劑的是

3.屬于兩性離子表面活性劑的是

4.屬于非離子表面活性劑的是

『正確答案』CDEB

液體藥劑分類粒徑（nm）特點

真溶液，分子/離子，澄明，熱力學穩(wěn)定，

低分子溶液劑<1

擴散快，濾紙/，半透膜/

高分子溶液（親真溶液，分子/離子，澄明，熱力學穩(wěn)定，

1-100

水、非親水）擴散慢，濾紙/，半透膜X

溶膠劑（疏水膠膠粒，多相，熱力學不穩(wěn)定（聚結(jié)），濾

1-100

體）紙/,半透膜X

小液滴，多相，熱力學/動力學不穩(wěn)定'擴

乳濁液>100

散很慢或不擴散，顯微鏡下可見

固體微粒，多相，熱力學/動力學不穩(wěn)定，

混懸液>500

擴散很慢或不擴散，顯微鏡下可見

真溶液型液體制劑的特點分類（低分子溶液劑）

低分子溶真溶液，分子/離子，澄明，熱力學穩(wěn)定，擴散快，濾

<1

液劑紙/，半透膜/

溶液劑藥物的水/醇/油溶液

芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物的飽和/近飽和水溶液（濃度低）

揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液

酶劑

藥物：5%?20%，乙醇：60%?90%

甘油劑藥物的甘油溶液，專供外用，口耳鼻喉

膠體溶液型液體制劑的特點分類

高分子溶液（親水'1~真溶液，分子/離子，澄明，熱力學穩(wěn)定，

非親水）100擴散慢，濾紙/，半透膜X

1~膠粒，多相，熱力學不穩(wěn)定（聚結(jié)），濾紙

溶膠劑（疏水膠體）

100J,半透膜X

高分子溶液劑的特點

高分子溶液（親水'1~真溶液，分子/離子，澄明，熱力學穩(wěn)定，

非親水）100擴散慢，濾紙/，半透膜X

>>穩(wěn)定性主要因素：水化膜

加入大量電解質(zhì)、脫水劑破壞，高分子凝結(jié)

>>膠凝性：溫熱黏稠流動，溫度降低不流動

半固體：凝膠、固體：干膠

>>蛋白質(zhì)、酶、纖維素衍生物

溶膠劑的特點

溶膠劑（疏水膠1~膠粒，多相，熱力學不穩(wěn)定（聚結(jié)），濾紙/,

體）100半透膜X

>>熱力學不穩(wěn)定，聚結(jié)―聚沉

>>動力學穩(wěn)定，布朗運動，克服重力作用不下沉

>>乳光：Tyndall效應(yīng)（光散射）

>>雙電子層結(jié)構(gòu)-『電位：靜電斥力，穩(wěn)定（主要因素）

>>水化膜

X:有關(guān)溶膠劑的說確的是

A.存在強烈的布朗運動

B.具有雙分子層

C.具有乳光

D.又稱親水膠體溶液，如蛋白質(zhì)、纖維素衍生物

E.水化膜是決定其穩(wěn)定性的主要因素

『正確答案』AC

第05講液體制劑（二）

乳濁液（乳劑）

乳濁>小液滴，多相，熱力學/動力學不穩(wěn)定，擴散很慢或不擴

液100散，顯微鏡下可見

兩種互不相溶的液體，經(jīng)乳化制成的一種液體以液滴狀態(tài)分散于另一相

液體中形成的非均相分散體系

分散相、相、非連續(xù)相

分散介質(zhì)、外相、連續(xù)相

乳劑組成及分類

在乳滴周圍形成牢固乳化膜

普通乳、亞微乳、納米乳

乳劑的特點

?分散度大，吸收快，生物利用度高

?油性藥物制成乳劑能保證劑量準確，使用方便

?0/W型掩蓋藥物不良臭味

?外用改善對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性

?口服、外用、肌注射'靜脈注射（靜脈注射乳劑靶向、靜脈營養(yǎng)乳劑）

乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象

分層（乳析）、絮凝、轉(zhuǎn)相（轉(zhuǎn)型）、合并與破裂、酸敗

>>乳劑形成的關(guān)鍵一一乳化劑

>>乳化劑性質(zhì)一一決定乳劑類型

>>乳化劑性質(zhì)發(fā)生改變一一引起轉(zhuǎn)相

影響乳劑穩(wěn)定性的因素及穩(wěn)定化措施

?乳化劑的性質(zhì)：3?8W/0，8~160/W

?乳化劑的用量：0.5%?10%

?分散相的濃度：50%左右

?分散介質(zhì)的黏度：適當增加

■溫度：乳化50-70℃

■制備方法及乳化器械

?微生物污染：防腐劑

A:乳化劑類型改變>最終可導(dǎo)致

A.分層

B.轉(zhuǎn)相

C.酸敗

D.絮凝

E.破裂

『正確答案』B

X:乳劑的變化現(xiàn)象有

A.分層

B.絮凝

C.轉(zhuǎn)相

D.聚沉

E.破壞

『正確答案』ABCE

X:乳劑破裂的原因主要有

A.微生物污染

B.溫度過高

C.分散相濃度過高

D.乳化劑性質(zhì)變化

E.加入電解質(zhì)

『正確答案』ABCD

混懸液

混懸>固體微粒，多相，熱力學/動力學不穩(wěn)定，擴散很慢或不擴

液500散，顯微鏡下可見

混懸液：難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的

液體制劑

干混懸劑：難溶性固體藥物與適宜輔料制成粉末狀或粒狀物，臨用時加

水振搖即可分散成混懸液

混懸劑常用穩(wěn)定劑

＞＞潤濕劑：吐溫、司盤

＞＞助懸劑：分散介質(zhì)T，微粒沉降J）保護膜

低分子（甘油、糖漿）

高分子（阿黃瓊，MC、CMC-Na）

硅酸類（二氧化硅、硅皂土）

＞＞絮凝劑與反絮凝劑（電解質(zhì)）

『I，聚集，絮凝；/T，阻礙聚集，反絮凝

枸檬酸（氫）鹽，酒石酸（氫）鹽，磷酸鹽＞A1C13

影響混懸液穩(wěn)定性的因素及穩(wěn)定化措施

微粒間形成疏松絮狀聚集體，稍加振搖即分散

?微粒間的排斥力與吸引力

吸引力略大于排斥力，且吸引力不太大

?混懸粒子的沉降

Stokes定律：Ir、10、T〃

?微粒增長與晶型的轉(zhuǎn)變：粒徑差I(lǐng)

?溫度的影響：陰涼處

混懸粒子的沉降速度：Stokes定律

X:根據(jù)Stokes定律，提高混懸劑穩(wěn)定性的措施是

A.降低藥物的粒徑

B.增加藥物的粒徑

C.增加藥物的溶解度

D.增加分散相與分散介質(zhì)的密度差

E.增加分散介質(zhì)的黏度

『正確答案』AE

液體制劑的質(zhì)量要求

>>生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定

?滴劑：附有滴管和吸球或其他量具，標簽上要標明每毫升或每克液體制

劑相當?shù)牡螖?shù)

?純水、附加劑

■避光、密封

?口服乳劑乳白色，分層后經(jīng)振搖應(yīng)易再分散

?口服混懸劑有沉降后經(jīng)振搖易再分散，標簽注明“用前搖勻

＞＞液體制劑質(zhì)量檢查與要求

?裝量、裝量差異

檢查含量均勻度者X

?干混懸劑干燥失重：＞2.0%

?沉降體積比：40.90

?微生物限度檢查

液體藥劑分類粒徑（nm）特點

真溶液，分子/離子，澄明，熱力學穩(wěn)定，

低分子溶液劑<1

擴散快，濾紙/＞半透膜/

高分子溶液（親真溶液，分子/離子，澄明，熱力學穩(wěn)定，

1-100

水、非親水）擴散慢，濾紙/，半透膜X

溶膠劑（疏水膠膠粒，多相，熱力學不穩(wěn)定（聚結(jié)），濾

1-100

體）紙/,半透膜X

小液滴，多相，熱力學/動力學不穩(wěn)定，擴

乳濁液>100

散很慢或不擴散，顯微鏡下可見

固體微粒，多相，熱力學/動力學不穩(wěn)定，

混懸液>500

擴散很慢或不擴散，顯微鏡下可見

QIAN液體制劑小結(jié)

溶液分離越動越穩(wěn)定

溶膠乳劑混懸怕熱多

不忘溶膠乳光運動強

高分水化溶膠雙電層

乳劑形成關(guān)鍵乳化劑

分析柳絮碳相因酸敗

第06講注射劑（一）

注射劑

1.特點與分類

2.熱原

3.注射劑的溶劑

4.注射劑的附加劑

5.中藥注射劑的半成品

6.輸液劑、乳狀液型注射劑與中藥注射用無菌粉末

7.注射劑的質(zhì)量要求

注射劑的特點與分類

原料藥物+輔料-無菌制劑-注入人體

特點：

,藥效迅速,作用可靠

?適于不宜口服的藥物，或不能口服給藥的病人

?局部定位、延長藥效

?疾病診斷

?使用不便，注射疼痛

?質(zhì)量要求高，制備復(fù)雜，成本較高

?使用不當極易發(fā)生危險

X：注射劑的優(yōu)點有

A.藥效迅速、劑量準確、作用可靠

B.適用于不宜口服的藥物

C.適用于不能口服給藥的病人

D.可迅速終止藥物作用

E.可以產(chǎn)生定向作用

『正確答案』ABCE

注射劑的分類

熱原

1.熱原的來源及致熱特點

2.熱原的基本性質(zhì)

3.污染熱原的途徑與去除方法

熱原——注射后能引起恒溫動物體溫異常升高的致熱物質(zhì)

熱原的來源及致熱特點

廣義一細菌性、源性、化學性

?藥劑學一細菌性熱原（微生物代產(chǎn)物或尸體），G—

毒素：產(chǎn)生熱原的最主要的致熱物質(zhì)

A:關(guān)于熱原的錯誤表述是

A.熱原是微量即能引起恒溫動物體溫異常升高的物質(zhì)

B.大多數(shù)細菌都能產(chǎn)生熱原，致熱能力最強的是革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的熱

C.熱原是微生物產(chǎn)生的一種毒素，它存在于細菌的細胞膜和固體膜之間

D.毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物

E.蛋白質(zhì)是毒素的致熱中心

『正確答案』E

2.熱原的基本性質(zhì)

/耐熱性

/水溶性：乳光

/不揮發(fā)性：蒸儲水器上附有隔沫裝置

/濾過性：1?5nm，超濾膜

/被吸附性：活性炭、離子交換樹脂

/其他：不耐強酸、強堿、強氧化劑、超聲波

污染熱原的途徑與去除方法★

1.污染熱原的途徑

/溶劑：主要途徑

/原輔料

/容器、用具、管道和設(shè)備

/制備過程與生產(chǎn)環(huán)境

/臨床應(yīng)用過程：注射器具

2.去除熱原方法

容器或用具

>>高溫法

250℃‘30min

>>酸堿法

重絡(luò)酸鉀硫酸清潔液

稀NaOH

藥液或溶劑

>>吸附法：活性炭

>>離子交換法

強堿性陰離子交換樹脂

凝膠濾過法

>>超濾法：超濾膜

>>反滲透法

三醋酸纖維素膜/聚酰胺膜

QIAN熱原性質(zhì)及去除方法

基本性質(zhì)去除方法

耐熱性高溫法

水溶性、濾過性凝膠濾過法、超濾法、反滲透法

被吸附性吸附法、離子交換法

不揮發(fā)性蒸鐳水器上附有隔沫裝置

酸堿氧化破壞酸堿法：重銘酸鉀硫酸清潔液、稀NaOH

A:去除含熱敏性成分中藥注射液中熱原的方法是

A.熱壓滅菌法

B.ISJ溫法

C.酸堿法

D.活性炭吸附法

E.0.45微孔濾膜濾過

『正確答案』D

A：注射用雙黃連制備過程中應(yīng)用活性炭的目的是

A.絡(luò)合金屬離子

B.去除熱原

C.調(diào)節(jié)黏度

D.調(diào)節(jié)滲透壓

E.調(diào)節(jié)pH

『正確答案』B

A.耐熱性B.水溶性C.不揮發(fā)性

D.過濾性E.不耐強酸、強堿

下列除去熱原的方法對應(yīng)的性質(zhì)分別是

1.蒸鐳法制注射用水

2.加入重輅酸鉀硫酸清潔液

3.180℃，3~4小時被破壞

『正確答案』C、E、A

X:關(guān)于熱原性質(zhì)的敘述，錯誤的是

A.熱原具有水溶性

B.熱原具有揮發(fā)性

C.熱原具有耐熱性

D.熱原可被微孔濾膜、超濾膜濾除

E.熱原能被強酸、強堿、強氧化劑破壞

『正確答案』BD

注射劑的溶劑

1.制藥用水的種類及應(yīng)用

2.注射用水與注射用油的質(zhì)量要求

注射劑溶劑

?水性溶劑：注射用水，0.9%氯化鈉

?非水性溶劑：植物油（大豆油）、乙醇、丙二醇、聚乙二醇

制藥用水的種類及應(yīng)用

注射用水

■酉己制注射劑、滴眼劑溶劑或稀釋劑

?注射劑、滴眼劑容器的精洗

滅菌注射用水

?注射用滅菌粉末的溶劑

?注射劑的稀釋劑

A:關(guān)于注射用水的說法，錯誤的是

A.為純水所經(jīng)蒸鐳所得的水

B.用作配制注射劑的溶劑

C.用作配制滴眼劑的溶劑

D.用作注射劑容器的的清洗

E.凍干粉末的溶劑

『正確答案』E

講義編號N0DE119:針對本講義提問］

A:以下有關(guān)制藥用水說法錯誤的是

A.純化水是原水經(jīng)蒸館等方法制得的供藥用的水

B.純化水可作配制普通藥物制劑的溶劑

C.注射用水是純化水經(jīng)蒸鐳所得的水

D.注射用水可用于注射用滅菌粉末的溶劑

E.滅菌注射用水可用于注射劑的稀釋劑

『正確答案』D

A.去離子水B.制藥純水

C.滅菌注射用水D.注射用水

E.飲用水

1.生產(chǎn)注射液時配制所用溶劑是

2.中藥注射劑制備時藥材的提取溶劑是

3.注射用無菌粉末的溶劑是

『正確答案』DBC

第07講注射劑（二）

注射用水的質(zhì)量要求

?性狀：無色澄明液體，無臭，無味

?檢查

pH5.0~7.0

氨》0.00002%

細菌毒素＜0.25EU/ml

微生物限度：細菌+霉菌+酵母菌410/100ml

其他：硝酸鹽與亞硝酸鹽、電導(dǎo)率、總有機酸、不揮發(fā)物與重金屬檢查

注射用大豆油質(zhì)量要求

?性狀

淡黃色澄明液體，無臭或幾乎無臭

相對密度:0.916?0.922

折光率：1.472-1.476

酸值：＞0.1＞＞游離脂肪酸，酸值高質(zhì)量差

皂化值：188?195＞＞總脂肪酸，油的種類純度

碘值：126?140＞＞不飽和鍵，碘值高易氧化

注射用大豆油質(zhì)量要求

?檢查

過氧化物、不皂化物、棉籽油、堿性雜質(zhì)、水分、重金屬、碑鹽、脂肪

酸組成

微生物限度

吸光度

無菌

注射劑的附加劑

1.增加藥物溶解度的附加劑及其應(yīng)用

2.防止藥物氧化的附加劑及其應(yīng)用

3.調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑及其應(yīng)用

4.調(diào)節(jié)pH的附加劑、抑菌劑、減輕疼痛的附加劑及其應(yīng)用

增加主藥溶增溶劑（聚山梨酯80、蛋磷脂）、助溶劑、乳化劑、

解度助懸劑

亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉（偏堿性藥液）

抗氧劑亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉（偏酸性藥液）

防止主藥氧Vc

化惰性氣體N2、CO2

金屬離子絡(luò)

EDTA、EDTA-2Na

合劑

抑制微生物

抑菌劑苯酚、甲酚、三氯叔丁醇、硫柳汞

增殖

調(diào)整pH(4-HC1'NaOH'KOH'NaHCOa、NaH2P04、Na2Hpe)4、

緩沖劑

9)枸檬酸

滲透壓調(diào)節(jié)

調(diào)節(jié)滲透壓NaCl＞葡萄糖

劑

三氯叔丁醇、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡

減輕疼痛止痛劑

因

注意：

?增溶劑

?靜脈—慎用，椎管——不得添加

?抑菌劑

?靜脈,腦池、硬膜外、椎管--不得添加

?仍需滅菌

?惰性氣體

?處方成分需在標簽中注明

A.抗氧劑B.抑菌劑

C.止痛劑D.滲透壓的調(diào)節(jié)劑

E.PH調(diào)節(jié)劑

1.苯酚在注射劑中用作

2.氯化鈉在注射劑中用作

3.抗壞血酸在注射劑中用作

『正確答案』BDA

A.對羥基苯甲酸乙酯B.亞硫酸氫鈉

C.聚乙烯醇D.聚山梨酯80

E.葡萄糖

1.可作為注射液抗氧劑的是

2.能增加難溶性藥物溶解度，改善制劑澄明度的是

3.可用作滴眼液滲透壓調(diào)節(jié)劑的是

『正確答案』BDE

X：不得添加抑菌劑的注射劑有

A.中藥肌注射液

B.靜脈輸液

C.硬膜外注射液

D.腦池注射液

E.椎管注射液

『正確答案』BCDE

C：某藥廠生產(chǎn)的清開靈注射液，其藥物組成包括膽酸、珍珠母（粉）、

豬去氧膽酸、桅子、水牛角（粉）、板藍根、黃尊昔、金銀花，附加劑為依

地酸二鈉、硫代硫酸鈉、甘油，具有熱解毒、化瘀通絡(luò)、醒神開竅作用。

1.附加劑硫代硫酸鈉的作用

A.抗氧劑B.增溶劑C.抑菌劑

D.PH調(diào)節(jié)劑E.滲透壓調(diào)節(jié)劑

『正確答案』A

滲透壓的計算

?正常人體血液的滲透壓摩爾濃度圍為285?310mosmol/kg

?0.9%氯化鈉溶液、5%葡萄糖溶液的滲透壓摩爾濃度與人體血液相當

?凡與血漿、淚液滲透壓相同的溶液稱為等滲溶液

?大量注入低滲溶液會導(dǎo)致溶血，應(yīng)調(diào)節(jié)其滲透壓

?調(diào)節(jié)滲透壓的方法：

■冰點降低數(shù)據(jù)法、氯化鈉等滲當量法

冰點降低數(shù)據(jù)法

W：配成100ml等滲溶液所需加入等滲調(diào)節(jié)劑的量,g/ml；

a：未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液引起的冰點下降度；

b：1%(g/ml)等滲調(diào)節(jié)劑溶液所引起的冰點下降度。

例：配制2%鹽酸普魯卡因溶液100ml，需加氯化鈉多少，才能使之成為

等滲溶液？(已知1%鹽酸普魯卡因溶液冰點降低為0.12℃)

解：已知a=0.12x2=0.24,b=0.58

代入公式

氯化鈉等滲當量法

氯化鈉等滲當量：1g藥物相當于具有相同等滲效應(yīng)的氯化鈉的克數(shù)。

X=0.9%V-G1E1-G2E2-……

X：配成體積為V的等滲溶液需加入氯化鈉的量（g）

V：欲配藥液體積（ml）

G:藥液中溶質(zhì)的克數(shù)

E：1g藥物的氯化鈉等滲當量

例：已知頭抱嚏吩鈉的氯化鈉等滲當量為0.24，欲配制2%頭抱嚏吩鈉溶

液100ml1需加入多少氯化鈉，使成等滲溶液。

解：V=100ml；G=2%xl00=2；E=0.24；

X=0.9%V-GxE

=0.9%xl00-2x0.24

=0.42g

等溶液

?與紅細胞膜力相等，能使紅細胞保持正常體積和形態(tài)

?注射液與紅細胞膜的力相等，才不會產(chǎn)生溶血

?溶血法測得的等滲溶液即為等溶液

?0.9%氯化鈉溶液既是等滲溶液也是等溶液

中藥注射用半成品的基本要求

1.有效成分：純度三90%

2.多成分：主藥〉總固體量80%

3.重金屬、有害元素：限量

4.配制投料

?總提取物：按提取物中指標成分含量限/幅度計算

?有效成分/部位：按規(guī)定濃度或限/幅度計算

輸液劑

乳狀液型注射劑

中藥注射用無菌粉末（粉針）

1.特點

2.分類

輸液劑的特點

?靜滴

?大容量（4100ml，生物制品450ml）

?起效迅速，多用于救治危重、急癥

?質(zhì)量要求高

輸液劑的分類和作用

>>電解質(zhì)：補充體水分、電解質(zhì)，糾正體酸堿平衡

氯化鈉、乳酸鈉

>>營養(yǎng)：補充營養(yǎng)，適用于不能口服吸收者

糖類（葡萄糖）、氨基酸和脂肪乳

>>膠體：調(diào)節(jié)體滲透壓，血漿代用

多糖（右旋糖酎）、明膠、高分子聚合物（PVP）

>>含藥：注射藥物載體

抗生素、強心藥、升壓藥

乳狀液型注射劑（靜脈注射乳劑）

乳濁>小液滴，多相，熱力學/動力學不穩(wěn)定，擴散很慢或不擴

液100散，顯微鏡下可見

?對臟器定向分布（對淋巴系統(tǒng)靶向

,抗癌藥物

?不得用于椎管注射

?不得相分離

?乳滴的粒度：90%<1jj,m11—5

粉針劑的分類和特點

?分類：無菌凍干、無菌噴干

?無菌粉末/塊狀物

,臨用前+無菌溶液-配制溶液

?穩(wěn)定性大大提高

?便于攜帶

?適于：對熱敏感或在水中不穩(wěn)定的藥物

對濕熱敏感的抗生素、生物制品

注射劑的質(zhì)量要求

1.注射劑生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定

2.注射劑質(zhì)量檢查項目與要求

注射劑生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定

1.溶液型：澄明

混懸型：90%<15/zm，15—20（偶有20-50），沉淀可振搖分散，不得

用于靜脈注射、椎管注射

乳狀液型：90%<l/zm>1-5>不得用于椎管注射

2.原輔料、容器（透明）符合注射用質(zhì)量要求

3.盡量縮短配制時間，防止微生物、熱原污染及藥物變質(zhì)

X：下列對于混懸液型注射劑論述錯誤的是

A.90%原料藥物粒徑應(yīng)控制在1以下

B.為增加藥物的溶解性，可加入增溶劑

C.適用于需在機體長效作用的藥物

D.若有可見沉淀，振搖時應(yīng)容易分散均勻

E.不得用于靜脈注射或椎管注射

『正確答案』AB

注射劑生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規(guī)定

4.灌裝：標示量*50ml，適當增加裝量；多劑量不超過10次

5.盡快熔封或嚴封，易變質(zhì)真空或通入惰性氣體

6.滅菌后檢漏

7.避光

8.標簽或說明書中應(yīng)標明：輔料、抑菌劑及