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文檔簡介
西藥學專業一-2025執業藥師考試《藥學專業知識一》押題密卷1單選題(共110題,共110分)(1.)血漿蛋白結合率不影響藥物的下列哪一生物藥劑學過程A.吸收B.分布C.代(江南博哥)謝D.排泄E.消除正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物與血漿蛋白結合對藥物體內過程的影響。藥物的蛋白結合不僅影響藥物的體內分布,也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質結合后,不能透過血管壁向組織轉運,不能由腎小球濾過,也不能經肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉運,并在作用部位發揮藥理作用。(2.)下列敘述中與胺碘酮不符的是A.鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥B.屬苯并呋喃類化合物C.其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性D.胺碘酮及其代謝物結構中含有碘原子,易于代謝E.結構與甲狀腺激素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺激素代謝正確答案:D參考解析:本題考查的是胺碘酮的結構特征、代謝及臨床用途。鹽酸胺碘酮為鉀通道阻滯藥的代表藥物,屬苯并呋喃類化合物;用于陣發性心房撲動或心房顫動,室上性心動過速及室性心律失常;本品口服吸收慢而多變,在肝臟代謝,其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性,兩者均為高親脂性化合物,可蓄積在多種器官和組織內。胺碘酮及其代謝物結構中含有碘原子,進一步代謝較困難,易于在體內產生積蓄,長期用藥需謹慎。胺碘酮結構與甲狀腺激素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺激素代謝。(3.)以下哪個時期用藥不會對胎兒產生影響A.胎兒期B.妊娠期C.臨產前D.哺乳期E.胚胎期正確答案:D參考解析:本題考查的是合理用藥與藥物毒性作用方面的內容。妊娠期要注意藥物可能對胎兒產生不利影響,胚胎期是器官形成期,藥物可干擾細胞分化,發生胎兒畸形;胎兒期要注意藥物對胎兒中樞及器官的影響;妊娠晚期應用氯霉素可致灰嬰綜合征;臨產前用嗎啡等可抑制胎兒呼吸;在哺乳期,能通過乳汁分泌的藥物可能會對嬰兒造成損害。本題題干要求指出“不會對胎兒產生影響”的時期,故正確選項是D,哺乳期用藥是對嬰兒可能造成損害,而不是對“胎兒”。(4.)下列哪項不是造成裂片和頂裂的原因A.壓力分布的不均勻B.顆粒中細粉太多C.顆粒過干D.彈性復原率大E.硬度不夠正確答案:E參考解析:本題考查的是片劑制備時的常見問題及原因。片劑在制備過程中從腰間裂開稱“裂片”,從頂部脫落一層稱“頂裂”。產生裂片和頂裂的處方因素有:壓力分布的不均勻、顆粒中細粉太多、顆粒過干、彈性復原率大等。硬度不夠是造成松片的主要原因。(5.)不屬于遺傳因素對藥物作用影響的是A.種族差異B.體重與體型C.特異質反應D.個體差異E.種屬差異正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的作用與效應。影響藥物作用的因素有藥物方面因素和機體方面因素。其中機體方面因素有生理因素(年齡、體重體型、性別)、精神因素、疾病因素(心臟疾病、肝臟疾病、腎臟疾病、胃腸疾病、營養不良、酸堿平衡失調、電解質紊亂)、遺傳因素(種族差異、特異質反應、個體差異、種屬差異)、時辰因素和生活習慣與環境等。(6.)薄膜衣片的崩解時間是A.3minB.30minC.15minD.5minE.1h正確答案:B參考解析:本題考查的是片劑的崩解時限檢查方法。薄膜衣片應在30分鐘內全部崩解;糖衣片應在1小時內應全部崩解;舌下片應在5分鐘內全部崩解或溶化;可溶片應在3分鐘內全部崩解并溶化。(7.)關于藥物引起Ⅱ型變態反應的說法,錯誤的是A.Ⅱ型變態反應需要活化補體、誘導粒細胞浸潤及吞噬作用B.Ⅱ型變態反應主要導致血液系統疾病和自身免疫性疾病C.Ⅱ型變態反應只由IgM介導D.Ⅱ型變態反應可由“氧化性”藥導致免疫性溶血性貧血E.Ⅱ型變態反應可致靶細胞溶解,又稱為溶細胞型反應正確答案:C參考解析:本題考查藥物對免疫系統毒性的Ⅱ型變態反應。Ⅱ型變態反應又稱溶細胞型反應,涉及的抗原比較復雜,藥物、病毒或自身抗原都可成為變應原,刺激機體產生IgG或IgM抗體,抗體可特異性地結合到位于細胞表面的抗原上,活化補體、溶解靶細胞、誘導粒細胞浸潤及吞噬作用,引起組織損傷。Ⅱ型變態反應主要涉及血液系統疾病和自身免疫病,如服用“氧化性”藥物非那西丁等可導致免疫性溶血性貧血。(8.)若測得某一級降解的藥物在25%時,k為0.02108/h,則其有效期為A.50hB.20hC.5hD.2hE.0.5h正確答案:C參考解析:本題考查的是制劑的穩定性中有效期的計算。有效期是藥物降解10%所需要的時間。t0.9=0.1054/k=0.1054/0.02108=5h。(9.)易發生水解的藥物為()A.酚類藥物B.烯醇類藥物C.雜環類藥物D.磺胺類藥物E.酯類與內酯類藥物正確答案:E參考解析:水解是藥物降解的主要途徑之一,屬于這類降解的藥物主要有酯類(包括內酯)、酰胺類(包括內酰胺)等。(10.)苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關。在低濃度(低于10μg/ml)時,消除屬于一級過程;高濃度時,由于肝微粒體代謝酶飽和,按零級動力學消除,此時劑量增加,可使血藥濃度顯著升高,易出現中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。關于靜脈注射苯妥英鈉血藥濃度-時間曲線描述正確的是A.高濃度下,表現為非線性藥物動力學特征:AUC與劑量不成正比B.低濃度下,表現為線性藥物動力學特征:劑量增加,消除半衰期延長C.低濃度下,表現為非線性藥物動力學特征:不同劑量的血液濃度-時間曲線相互平行D.高濃度下,表現為線性藥物動力學特征:劑量增加,半衰期不變E.高濃度下,表現為非線性藥物動力學特征:血藥濃度與劑量成正比正確答案:A參考解析:本題考查的是非線性藥物動力學特征。區分線性和非線性就可以很容易的作答此題,低濃度時代謝酶沒有飽和,藥物的劑量與AUC和達峰濃度成正比(即為給藥劑量越大AUC和達峰濃度越大,且成比例),但是藥物動力學參數t1/2、k、Cl等不變是定值。相反,高濃度時酶代謝能力飽和了,藥物的劑量與AUC和達峰濃度就不成正比,藥物動力學參數t1/2、k、Cl也就不是定值了。(11.)肝素t1/2=0.83h,Css=0.3μg/ml,V=4.5L。恒速輸注k0的值是A.0.015mg/hB.0.068mg/hC.0.86mg/hD.1.13mg/hE.2.28mg/h正確答案:D參考解析:本題考查的是靜脈滴注穩態血藥濃度。Css=k0/Vk,k0=CssVk=0.3μg/ml×0.693/0.83×4.5L=1.13mg/h。(12.)以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進入血液循環的相對量為A.絕對生物利用度B.相對生物利用度C.靜脈生物利用度D.生物利用度E.參比生物利用度正確答案:B參考解析:本題考查的是相對生物利用度定義。生物利用度可分絕對生物利用度與相對生物利用度。絕對生物利用度是以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進入血液循環的相對量,通常用于原料藥和新劑型的研究;相對生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進入血液循環的相對量,用于劑型之間或同種劑型不同制劑之間的比較。(13.)屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥是A.阿司匹林B.可待因C.萘普生D.雙氯芬酸E.吲哚美辛正確答案:C參考解析:本題考查的是羧酸類的非甾體抗炎藥。非甾體抗炎藥按含有的藥效團分為羧酸類和非羧酸類兩大類。含有的羧酸藥效團的非甾體抗炎藥物主要有芳基乙酸類藥物和芳基丙酸類藥物。其中屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥有布洛芬、萘普生、萘丁美酮、依托度酸等。(14.)下列輔料中,可作為膠囊殼遮光劑的是A.明膠B.羧甲基纖維素鈉C.微晶纖維素D.硬脂酸鎂E.二氧化鈦正確答案:E參考解析:本題考查膠囊劑的輔料。加入遮光劑的目的是增加藥物對光的穩定性,常用材料為二氧化鈦等。(15.)有關受體調節說法正確的是A.長期使用一種激動劑后,受體的敏感性降低,受體上調,反應敏化B.受體只對一種類型激動藥物敏感性降低,而對其他類型受體激動藥物敏感性不變,稱異源脫敏C.受體對一種類型激動藥物脫敏,而對其他類型受體的激動藥也不敏感,稱同源脫敏D.高血壓患者長期使用β受體阻斷劑普萘洛爾,突然停藥引起血壓反跳升高,稱受體增敏E.長期使用拮抗藥,造成受體敏感性提高,受體下調,反應敏化正確答案:D參考解析:本題考查的是受體調節。A選項,長期使用激動劑,受體對激動劑的敏感性下降稱為受體脫敏,對應受體下調。B選項,如果受體對不同類型的藥物敏感性均下降稱為異源脫敏,如胰島素受體可被糖皮質激素藥物調節。C選項,如果受體只對同一類型的藥物敏感性減弱,對其他類型的藥物敏感性不變稱為同源脫敏。D選項,如長期使用β受體阻斷劑普萘洛爾,突然停藥引起的反跳現象屬于受體增敏。E選項,長期使用拮抗劑,受體對拮抗劑的敏感性增強稱為受體增敏,對應受體上調。(16.)以硬脂酸鈉和蟲蠟為基質制成的蕓香草油腸溶滴丸的目的是A.提高藥物的療效B.調節藥物作用,增加病人的順應性C.提高藥物的穩定性D.降低藥物的副作用E.賦型,使藥物順利制備正確答案:D參考解析:本題考查的是藥用輔料的作用。藥用輔料可以賦型、順利制備、穩定、提高療效(胰酶腸溶片)、降低毒性(蕓香草油腸溶丸)、調節作用(胰酶腸溶片-助消化脂肪;胰酶注射劑-治療胸積液、靜脈炎、蛇傷)、增加病人的順應性等。注意本題題干關鍵詞“蕓香草油腸溶滴丸”。(17.)薄膜衣中加入增塑劑的作用是A.提高衣層的柔韌性,增加其抗撞擊的強度B.降低膜材的晶型轉變溫度C.降低膜材的流動性D.增加膜材的表觀黏度E.使膜材具有揮發性正確答案:A參考解析:本題考查的是口服固體制劑包衣的作用及相關包衣材料。在膜材中加入增塑劑可降低玻璃化轉變溫度,使衣層柔韌性增加,提高其抗撞擊的強度,防止薄膜衣脆裂。(18.)關于外用制劑臨床適應證的說法,錯誤的是A.凍瘡軟膏適用于中度破潰的手足皸裂的治療B.水楊酸乳膏忌用于糜爛或繼發性感染部位的治療C.氧化鋅糊劑適用于有少量滲出液的亞急性皮炎、濕疹的治療D.吲哚美辛軟膏適用于風濕性關節炎、類風濕關節炎的治療E.地塞米松涂劑適用于神經性皮炎、慢性濕疹、扁平苔蘚的治療正確答案:A參考解析:本題考查皮膚給藥制劑的臨床適應證。皮膚給藥途徑制劑分為局部作用的傳統制劑和現代經皮給藥系統(TDDS)。前者包括軟膏劑、乳膏劑、糊劑、凝膠劑、貼膏劑、涂膜劑、搽劑、洗劑、涂劑、酊劑、氣霧劑、噴霧劑等,后者一般指貼劑。凍瘡軟膏采用油脂性基質軟膏,加適量羊毛脂可增加藥物在皮膚內的擴散。處方中樟腦與薄荷腦共研即可液化,又由于都易溶于液狀石蠟,所以加入少量液狀石蠟有助于分散均勻,而使軟膏更細膩。待基質溫度降至50℃再加入藥物,可防止樟腦,薄荷腦遇熱揮發。適用于輕度未破潰的凍瘡、手足皸裂。(19.)某膠囊劑的平均裝量為0.1g,它的裝量差異限度為A.±10%B.±15%C.±7.5%D.±6%E.±5%正確答案:A參考解析:本題考查膠囊劑的質量要求。膠囊劑的平均裝量在0.3g以下時重量差異限度為±10%,平均裝量在0.3g及以上時,裝量差異限度為±7.5%。(20.)《中國藥典》是藥品規格標準的法典。片劑的基本要求在藥典中哪部分收載A.凡例B.檢測方法C.指導原則D.通用方法E.制劑通則正確答案:E參考解析:本題考查藥品標準中的《中國藥典》通則的組成。《中國藥典》通則的構成包括制劑通則、通用方法/檢測方法、指導原則三部分。制劑通則中片劑條目規定了片劑的定義、分類、“重量差異”檢查方法及限度的要求等。(21.)新生兒在使用氯霉素時,由于使氯霉素不能與下列那個物質結合,形成結合物排出體外,導致藥物在體內聚集,引起灰嬰綜合征A.葡萄糖醛酸B.氨基酸C.硫酸D.谷胱甘肽E.尿酸正確答案:A參考解析:本題考查藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律。藥物在體內的第Ⅱ相生物轉化反應是結合反應,其中與葡萄糖醛酸的結合是最普遍的結合,藥物結構中的羥基、羧基、氨基、巰基和磺酸基等均能發生。新生兒由于體內的代謝酶系統不健全,不能使氯霉素代謝,導致氯霉素體內蓄積中毒,引起灰嬰綜合征。(22.)下列不作為包腸溶衣材料的是A.HPMCPB.蟲膠C.PVPD.CAPE.丙烯酸樹脂Ⅱ號正確答案:C參考解析:本題考查的是固體制劑中片劑薄膜衣材料。PVP為聚乙烯吡咯烷酮,作為片劑胃溶型的包衣材料。片劑薄膜衣材料為常考內容。(23.)物理常數是藥物的特征常數,既可鑒別藥物,又能反映藥物的純度。以下不是物理常數的是A.吸收系數B.比旋度C.密度D.熔點E.粒度正確答案:E參考解析:本題考查的是藥品標準《中國藥典》正文性狀中物理常數的內容。如相對密度、熔點、餾程、比旋度、折光率、凝點、黏度、吸收系數、碘值、酸值、皂化值等。粒度為藥物的物理性質,不是常數。是常考內容。(24.)結構中不含有硫的四碳鏈,有哌啶甲苯結構H2受體拮抗劑是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.羅沙替丁E.尼扎替丁正確答案:D參考解析:本題考查的是消化系統疾病用藥中H2受體阻斷藥的基本結構與構效關系。羅沙替丁是用哌啶甲苯環代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結構中的五元堿性芳雜環,以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒(或胍)的結構改為酰胺。(25.)對乙酰氨基酚的代謝途徑如下下面關于對乙酰氨基酚說法錯誤的是A.對乙酰氨基酚的毒性代謝物是N-乙酰亞胺醌B.對乙酰氨基酚結構中的酚羥基與葡萄糖醛酸結合或磷酸酯結合經腎排泄C.對乙酰氨基酚的主要毒性是肝壞死和腎毒性D.對乙酰氨基酚解熱鎮痛、抗炎等,臨床用于感冒引起的發熱、頭痛及緩解輕中度疼痛E.超劑量服用對乙酰氨基酚,為防止急性肝壞死,可立即服用谷胱甘肽解救正確答案:D參考解析:本題考查的是對乙酰氨基酚的結構特征與作用。對乙酰氨酚在體內大部分經酚羥基的葡萄糖醛酸結合和硫酸酯結合代謝,但少部分發生肝臟乙酰化代謝生成毒性代謝物N-乙酰亞胺醌,產生肝毒性。誤服過量對乙酰氨基酚可立即服用含有巰基的谷胱甘肽或N-乙酰半胱氨酸來解救。該藥物只有解熱鎮痛作用,無抗炎抗風濕作用。D選項,具有“抗炎”說法錯誤。(26.)體內脫甲基代謝,代謝物具有活性,半衰期為330小時,產生藥物體內積蓄及排泄緩慢的現象,因此肝病和腎病患者需要考慮用藥安全的5-羥色胺再攝取抑制劑藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的分類及特點。抗抑郁藥物有去甲腎上腺素再攝取抑制劑如丙米嗪、阿米替林、多塞平等,5-羥色胺再攝取抑制劑如氟西汀、文拉法辛、西酞普蘭、氯伏沙明、舍曲林和帕羅西汀等。該類藥物體內大部分發生脫甲基代謝,代謝物具有活性,只有帕羅西汀不能脫甲基代謝,代謝物無活性。氟西汀脫甲基代謝為等同活性的去甲氟西汀,具有更長的半衰期,清除緩慢,肝、腎病患者注意用藥安全。文拉法辛具有雙重作用。(27.)胰島素患者的空腹血糖、尿糖都有晝夜節律,在早晨有一峰值,糖尿病人早晨需要的胰島素量要多一些。主張糖尿病人用藥觀察的恢復的指標是A.血糖節律恢復正常作為觀察指標B.尿鉀節律恢復正常作為觀察指標C.尿酸節律恢復正常作為觀察指標D.尿鈉節律恢復正常作為觀察指標E.尿液量恢復正常作為觀察指標正確答案:B參考解析:本題考查的是時辰藥理學與藥物應用。糖尿病人尿鉀排泄較多,其晝夜節律的峰值較正常人延遲約2小時,有視網膜并發癥的患者還要再延遲2個小時,在用胰島素控制住血糖后4~5天此晝夜節律才能恢復正常。因此主張胰島素控制血糖后,繼續用藥觀察,以尿鉀排泄節律恢復正常作為指標。(28.)下列哪種劑型可以改變藥物在體內吸收、分布等方面的特征,并且具有藥物靶向性A.膠體溶液B.混懸液C.氣體分散型D.固體分散型E.微粒類正確答案:E參考解析:本題考查的是劑型的分類。按分散體系分類,劑型分為真溶液類、膠體溶液類、混懸液類、乳劑類、固體分散類、氣體分散類及微粒類。微粒類能改變藥物在體內吸收、分布等方面的特征,并且具有藥物靶向性。劑型的分類為常考內容。(29.)非競爭性拮抗藥的特點是A.使激動劑的最大效應降低,但激動劑與剩余受體結合的KD值不變B.使激動劑的最大效應增加,但激動劑與剩余受體結合的KD不變C.使激動劑的最大效應不變,但激動劑與剩余受體結合的KD值變小D.使激動劑的最大效應不變,但激動劑與剩余受體結合的KD值變大E.使激動劑的最大效應、激動劑與剩余受體結合的KD值均不變正確答案:A參考解析:本題考查的是非競爭性拮抗劑的特點。非競爭性拮抗藥使激動藥物的最大效應降低。(30.)當β受體阻斷藥與受體結合后,阻止β受體激動藥與其結合,此拮抗作用為A.抵消作用B.脫敏作用C.相加作用D.生化性拮抗E.化學性拮抗正確答案:A參考解析:本題考查的知識點是拮抗作用的類型。①藥理性拮抗是指當一種藥物與特異性受體結合后,阻止激動劑與其結合,如H1組胺受體阻斷藥苯海拉明可阻斷H1組胺受體激動藥的作用;β受體阻斷藥可阻斷異丙腎上腺素的β受體激動作用,上述兩藥合用時的作用完全消失又稱抵消作用,而兩藥合用時其作用小于單用時的作用則稱為相減作用。如克林霉素與紅霉素聯用,紅霉素可置換靶位上的克林霉素,或阻礙克林霉素與細菌核糖體50s亞基結合,從而產生拮抗作用。②化學性拮抗:肝素過量可引起出血,用靜注魚精蛋白注射液解救,因后者是帶有強大陽電荷的蛋白,能與帶有強大陰電荷的肝素形成穩定的復合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗:苯巴比妥誘導肝微粒體酶,使避孕藥代謝加速,效應降低,使避孕的婦女懷孕。(31.)抗腫瘤藥物在殺死腫瘤細胞的同時,也傷害正常細胞的原因是A.劑量與療程B.病人因素C.藥品質量D.藥物相互作用E.藥物作用的特異性正確答案:E參考解析:本題考查藥物作用的特異性。藥物作用的特異性是指藥物作用于特定的靶點。多數藥物通過化學反應而產生藥理效應,化學反應的專一性使藥物作用具有特異性。如抗腫瘤藥物在殺死腫瘤細胞的同時,也傷害正常細胞。(32.)有關藥物的結構、理化性質與藥物活性的關系說法正確的是A.logP是脂水分配系數,衡量藥物脂溶性大小,其值越大,脂溶性越小B.pKa是酸度系數,衡量藥物在不同環境下解離程度大小,解離程度越大,分子型藥物越多C.通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中解離少,分子型藥物比例多,易吸收D.阿司匹林在酸性胃中易解離,吸收少E.麻黃堿在堿性的腸道中易解離,吸收少正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物的理化性質對藥物活性的影響。藥物透膜吸收取決于藥物的脂溶性和解離度。脂溶性大小用脂水分配系數logP值表示,其值越大,脂溶性越大,但合適的脂溶性藥物才有最佳活性。藥物的解離度用pKa表示,酸性藥物在酸性環境中不易解離,分子型多,易吸收。堿性藥物在堿性環境中不易解離,分子型多,易吸收。(33.)對映體之間,右旋體用于鎮痛,左旋體用于鎮咳,表現為活性相反的藥物是A.氯苯那敏B.甲基多巴C.丙氧酚D.普羅帕酮E.氯胺酮正確答案:C參考解析:本題考查的是對映異構體之間的活性差異。A選項,氯苯那敏是右旋體活性高于左旋體活性,以消旋體上市。B選項,甲基多巴是一個異構體有活性,一個異構體無活性。C選項,右旋丙氧芬臨床上用于鎮痛,左旋丙氧芬臨床上用于鎮咳,表現為異構體之間活性不同。D選項,普羅帕酮是異構體之間具有等同的活性和強度。E選項,氯胺酮左旋體用于靜脈麻醉,右旋體具有中樞興奮作用的毒性。(34.)根據《中華人民共和國藥品管理法》第二條規定,不屬于化學藥的是A.抗體B.小分子的有機或無機化合物C.從天然產物中提取得到的有效單體化合物D.通過發酵的方式得到的抗生素E.半合成抗生素正確答案:A參考解析:本題考查藥物的分類。化學藥是指通過化學合成的方式得到的小分子的有機或無機化合物。這些化合物都具有明確的化學結構和明確的藥理作用。化學藥還包括從天然產物中提取得到的有效單體化合物,或通過發酵的方式得到的抗生素以及通過半合成的方式得到的天然產物和半合成抗生素。抗體屬于生物制品。(35.)注射用水是純化水經蒸餾所得的水,可以除去溶劑中的熱原。該方法是利用了熱原的哪個性質A.耐熱性B.不揮發性C.吸附性D.可被酸堿破壞E.溶于水正確答案:B參考解析:本題考查的是熱原的性質。包括:水溶性,不揮發性,耐熱性,過濾性,能被強酸、強堿、強氧化劑破壞等。純化水經蒸餾制備成注射用水利用了熱原的不揮發性。(36.)有關阿侖膦酸鈉性質描述錯誤的是A.為氨基酸雙磷酸鹽的類似物B.對骨的羥磷灰石有很高的親和力,能抑制破骨細胞的骨吸收作用C.口服吸收較差,沒有骨礦化抑制作用D.患者應清晨空腹服藥,足量的水吞服,保持站立位30~60minE.服藥前后30min內不宜進食,但可飲用高鈣濃度飲料,以促進鈣吸收正確答案:E參考解析:本題考查的是雙膦酸鹽類抗高血鈣藥物的特點。阿侖膦酸鈉為氨基雙膦酸鹽的類似物,對骨的羥磷灰石有很高的親和力,能抑制破骨細胞的骨吸收作用。口服吸收較差,沒有骨礦化抑制作用。患者應清晨空腹服藥,足量的水吞服,保持站立位30~60min。服藥前后30min內不宜進食,不可飲用高鈣飲料。(37.)栓劑臨床應用不正確的是A.陰道栓用來治療婦科炎癥B.陰道栓使用時患者仰臥床上,雙膝屈起并分開C.直腸栓使用時患者仰臥位,小腿伸直,大腿向前屈曲D.陰道栓用藥后1~2小時內盡量不排尿E.栓劑的頂端蘸少許凡士林、植物油或潤滑油正確答案:C參考解析:本題考查的是栓劑的臨床應用與注意事項。C選項“仰臥位”錯誤,直腸栓塞入時患者側臥位,小腿伸直,大腿向前屈曲,貼著腹部。(38.)有關表面活性劑的表述,錯誤的是A.硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑B.吐溫80可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑C.司盤類屬于非離子型表面活性劑D.陽離子型表面活性劑具有殺菌、消毒作用E.卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑正確答案:B參考解析:本題考查的是液體制劑表面活性劑的分類與特點。靜脈注射乳劑的乳化劑要求嚴格。吐溫80不能供注射用。表面活性劑的分類與特點為常考內容。(39.)下列注射給藥中吸收快慢排序正確的是A.皮下>皮內>靜脈>肌內B.靜脈>肌內>皮下>皮內C.靜脈>皮下>肌內>皮內D.皮內>皮下>肌內>靜脈E.皮內>肌內>靜脈>皮下正確答案:B參考解析:本題考查給藥部位與吸收途徑。①靜脈注射:藥物直接進入血液循環,無吸收過程,生物利用度為100%;②肌內注射:有吸收過程,藥物經結締組織擴散,再由毛細血管和淋巴吸收進入血液循環;③皮下注射:吸收較肌內注射慢,因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢;④皮內注射:是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過敏試驗,注射量在0.2ml以內。(40.)聚山梨酯在藥物制劑中不可作為A.增溶劑B.O/W型乳化劑C.潤濕劑D.分散劑E.絮凝劑正確答案:E參考解析:本題考查的是液體制劑中表面活性劑的應用。聚山梨酯常用于O/W型乳劑的乳化劑,也可用作增溶劑、分散劑和潤濕劑,不作絮凝劑。絮凝劑是混懸劑中加入的電解質,用于調節ξ電位。表面活性劑的應用為常考的內容。(41.)分子結構由咪唑五元環、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個部分構成的H2受體阻斷藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結構特征。選項ABCDE給出的結構依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。西咪替丁化學結構由咪唑五元環、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個部分構成。(42.)化學結構中堿性基團取代的芳雜環為用胍基取代的噻唑環,氫鍵鍵合的極性藥效團是N-氨基磺酰基脒,該H2受體阻斷藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結構特征。選項ABCDE給出的結構依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。法莫替丁,堿性基團取代的芳雜環為用胍基取代的噻唑環,氫鍵鍵合的極性藥效團是N-氨基磺酰基脒。(43.)化學結構中堿性基團取代的芳雜環為二甲胺噻唑,氫鍵鍵合的極性藥效團是二氨基硝基乙烯,該H2受體阻斷藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結構特征。選項ABCDE給出的結構依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。雷尼替丁,堿性基團取代的芳雜環為二甲胺甲基呋喃,氫鍵鍵合的極性藥效團是二氨基硝基乙烯,為反式體,順式體無活性。(44.)化學結構中哌啶甲苯環代替了在雷尼替丁結構中的五元堿性芳雜環,以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒(或胍)結構改為酰胺得到的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結構特征。選項ABCDE給出的結構依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。羅沙替丁是用哌啶甲苯環代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結構中的五元堿性芳雜環。以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒(或胍)結構改為酰胺。(45.)通過測量特定濃度供試品溶液在特定波長處吸光度(A)的鑒別法是A.紫外-可見分光光度法B.紅外分光光度法C.高效液相色譜法D.生物學方法E.核磁共振波譜法正確答案:A參考解析:本題考查的是各種鑒別法的鑒別依據。A選項,紫外-可見分光光度法主要測定供試品的光譜圖、最大吸收波長(λmax)、最小吸收波長(λmax)、特定波長處的吸光度(A)、特定波長處的吸收系數來鑒別藥物。B選項,化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性,幾乎沒有兩個化合物具有相同的紅外光譜。C選項,高效液相色譜法(HPLC),以含量測定項下記錄的色譜圖中待測成分色譜峰的保留時間(tR)作為鑒別依據,是分析混合物的最有效鑒別方法。D選項,生物學方法是利用微生物或實驗動物進行鑒別,主要用于抗生素和生化藥品的鑒別。E選項,核磁共振波譜法用于結構的確證。(46.)具有人指紋一樣的特征專屬性的鑒別法是A.紫外-可見分光光度法B.紅外分光光度法C.高效液相色譜法D.生物學方法E.核磁共振波譜法正確答案:B參考解析:本題考查的是各種鑒別法的鑒別依據。A選項,紫外-可見分光光度法主要測定供試品的光譜圖、最大吸收波長(λmax)、最小吸收波長(λmax)、特定波長處的吸光度(A)、特定波長處的吸收系數來鑒別藥物。B選項,化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性,幾乎沒有兩個化合物具有相同的紅外光譜。C選項,高效液相色譜法(HPLC),以含量測定項下記錄的色譜圖中待測成分色譜峰的保留時間(tR)作為鑒別依據,是分析混合物的最有效鑒別方法。D選項,生物學方法是利用微生物或實驗動物進行鑒別,主要用于抗生素和生化藥品的鑒別。E選項,核磁共振波譜法用于結構的確證。(47.)以待測成分的色譜峰的保留時間(tR)作為鑒別依據的鑒別法是A.紫外-可見分光光度法B.紅外分光光度法C.高效液相色譜法D.生物學方法E.核磁共振波譜法正確答案:C參考解析:本題考查的是各種鑒別法的鑒別依據。A選項,紫外-可見分光光度法主要測定供試品的光譜圖、最大吸收波長(λmax)、最小吸收波長(λmax)、特定波長處的吸光度(A)、特定波長處的吸收系數來鑒別藥物。B選項,化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性,幾乎沒有兩個化合物具有相同的紅外光譜。C選項,高效液相色譜法(HPLC),以含量測定項下記錄的色譜圖中待測成分色譜峰的保留時間(tR)作為鑒別依據,是分析混合物的最有效鑒別方法。D選項,生物學方法是利用微生物或實驗動物進行鑒別,主要用于抗生素和生化藥品的鑒別。E選項,核磁共振波譜法用于結構的確證。(48.)主要用于抗生素和生化藥品的鑒別方法是A.紫外-可見分光光度法B.紅外分光光度法C.高效液相色譜法D.生物學方法E.核磁共振波譜法正確答案:D參考解析:本題考查的是各種鑒別法的鑒別依據。A選項,紫外-可見分光光度法主要測定供試品的光譜圖、最大吸收波長(λmax)、最小吸收波長(λmax)、特定波長處的吸光度(A)、特定波長處的吸收系數來鑒別藥物。B選項,化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性,幾乎沒有兩個化合物具有相同的紅外光譜。C選項,高效液相色譜法(HPLC),以含量測定項下記錄的色譜圖中待測成分色譜峰的保留時間(tR)作為鑒別依據,是分析混合物的最有效鑒別方法。D選項,生物學方法是利用微生物或實驗動物進行鑒別,主要用于抗生素和生化藥品的鑒別。E選項,核磁共振波譜法用于結構的確證。(49.)要求密閉、2℃~8℃貯存的藥品是A.阿法骨化醇原料B.重組人生長激素凍干粉C.重組胰島素注射液D.丙酸倍氯米松吸入氣霧劑E.異煙肼正確答案:B參考解析:本題考查的是藥品貯存條件。阿法骨化醇原料藥易氧化、應遮光、充氮、密封、冷處貯存。重組人生長激素凍干粉應密閉、2℃~8℃貯存,其溶液則須密閉、-20℃保存。(50.)要求遮光、充氮、密封、冷處貯存的藥品是A.阿法骨化醇原料B.重組人生長激素凍干粉C.重組胰島素注射液D.丙酸倍氯米松吸入氣霧劑E.異煙肼正確答案:A參考解析:本題考查的是藥品貯存條件。阿法骨化醇原料藥易氧化、應遮光、充氮、密封、冷處貯存。重組人生長激素凍干粉應密閉、2℃~8℃貯存,其溶液則須密閉、-20℃保存。(51.)美沙酮結構中的羰基與N原子之間形成的鍵合類型是A.離子鍵B.氫鍵C.離子-偶極D.范德華引力E.電荷轉移復合物正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物與靶標之間鍵合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極,與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用。②去甲腎上腺素結構中的氨基在體內質子化成銨鹽后,與腎上腺素受體形成離子鍵作用。③磺酰脲類利尿劑通過結構中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結合,形成氫鍵。④抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉移復合物。(52.)去甲腎上腺素結構中的氨基在體內形成季銨鹽后,與β受體之間形成的主要鍵合類型是A.離子鍵B.氫鍵C.離子-偶極D.范德華引力E.電荷轉移復合物正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物與靶標之間鍵合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極,與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用。②去甲腎上腺素結構中的氨基在體內質子化成銨鹽后,與腎上腺素受體形成離子鍵作用。③磺酰脲類利尿劑通過結構中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結合,形成氫鍵。④抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉移復合物。(53.)磺酰脲類利尿劑與碳酸酐酶的結合,形成的主要鍵合類型是A.離子鍵B.氫鍵C.離子-偶極D.范德華引力E.電荷轉移復合物正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物與靶標之間鍵合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極,與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用。②去甲腎上腺素結構中的氨基在體內質子化成銨鹽后,與腎上腺素受體形成離子鍵作用。③磺酰脲類利尿劑通過結構中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結合,形成氫鍵。④抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉移復合物。(54.)氯喹與瘧原蟲DNA的結合,形成的主要鍵合類型是A.離子鍵B.氫鍵C.離子-偶極D.范德華引力E.電荷轉移復合物正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物與靶標之間鍵合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極,與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用。②去甲腎上腺素結構中的氨基在體內質子化成銨鹽后,與腎上腺素受體形成離子鍵作用。③磺酰脲類利尿劑通過結構中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結合,形成氫鍵。④抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉移復合物。(55.)嗜酸性粒細胞增多癥屬于A.骨髓抑制B.對紅細胞的毒性作用C.對白細胞的毒性作用D.對血小板的毒性作用E.對淋巴細胞的毒性作用正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物對血液系統的毒性作用類型。可分為以下四種類型A選項,骨髓抑制包括血液有形成分的破壞、成熟細胞功能的抑制、幼稚細胞生長與調節的障礙等。B選項,對紅細胞的毒性作用包括高鐵血紅蛋白血癥、藥源性再生障礙性貧血、溶血性貧血等。C選項,對白細胞的毒性作用包括粒細胞減少/缺乏癥、嗜酸性粒細胞增多癥、藥源性白血病等。D選項,對血小板的毒性作用包括血小板減少性紫癜、血小板功能障礙。(56.)溶血性貧血屬于A.骨髓抑制B.對紅細胞的毒性作用C.對白細胞的毒性作用D.對血小板的毒性作用E.對淋巴細胞的毒性作用正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物對血液系統的毒性作用類型。可分為以下四種類型A選項,骨髓抑制包括血液有形成分的破壞、成熟細胞功能的抑制、幼稚細胞生長與調節的障礙等。B選項,對紅細胞的毒性作用包括高鐵血紅蛋白血癥、藥源性再生障礙性貧血、溶血性貧血等。C選項,對白細胞的毒性作用包括粒細胞減少/缺乏癥、嗜酸性粒細胞增多癥、藥源性白血病等。D選項,對血小板的毒性作用包括血小板減少性紫癜、血小板功能障礙。(57.)只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應,體現受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案:D參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。A選項,受體的飽和性是因為受體數量有限,能與其結合的配體量也有限,因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現象。B選項,受體的特異性是指的受體對其配體有高度識別能力和專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合。C選項,受體的可逆性指的是絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換。D選項,受體的靈敏性指的是受體能識別周圍環境中微量的配體,只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。E選項,受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域。(58.)同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域,體現受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案:E參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。A選項,受體的飽和性是因為受體數量有限,能與其結合的配體量也有限,因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現象。B選項,受體的特異性是指的受體對其配體有高度識別能力和專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合。C選項,受體的可逆性指的是絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換。D選項,受體的靈敏性指的是受體能識別周圍環境中微量的配體,只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。E選項,受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域。(59.)作用于同一受體的配體之間存在競爭現象,體現受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案:A參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。A選項,受體的飽和性是因為受體數量有限,能與其結合的配體量也有限,因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現象。B選項,受體的特異性是指的受體對其配體有高度識別能力和專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合。C選項,受體的可逆性指的是絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換。D選項,受體的靈敏性指的是受體能識別周圍環境中微量的配體,只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。E選項,受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域。(60.)特定的受體只能與其特定的配體結合,產生特定的生物學效應,體現受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案:B參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。A選項,受體的飽和性是因為受體數量有限,能與其結合的配體量也有限,因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現象。B選項,受體的特異性是指的受體對其配體有高度識別能力和專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合。C選項,受體的可逆性指的是絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換。D選項,受體的靈敏性指的是受體能識別周圍環境中微量的配體,只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。E選項,受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域。(61.)服用對乙酰氨基酚時大量飲酒,可造成肝毒性,產生該毒性增強的主要原因是A.與非治療部位的靶標結合,產生非治療作用的生物活性,即毒副作用B.與非治療靶標結合,產生非治療作用的生物活性,即毒副作用C.代謝后產生特質性藥物毒性D.抑制肝藥酶CYP3A4,導致合用藥物的毒副作用增強E.誘導肝藥酶CYP2E1,導致毒性代謝物增多正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物毒副作用原因。①對乙酰氨基酚,在體內經CYP2E1代謝產生氫醌,正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導劑,可誘導該酶的活性增加。服用對乙酰氨基酚或含有對乙酰氨基酚成分藥品的患者,如同時大量飲酒就會誘導CYP2E1酶的活性,增加氫醌的量,一方面大量消耗體內的谷胱甘肽,造成谷胱甘肽耗竭,另一方面與體內的肝、腎蛋白等生物大分子作用產生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性,減慢阿托伐他汀代謝,使后者的橫紋肌溶解風險加大。③奈法唑酮可生成亞胺-醌和氯代對醌代謝物,造成肝毒性。(62.)服用阿托伐他汀時同服酮康唑,可造成阿托伐他汀的橫紋肌溶解毒性增強,產生該毒性增強的主要原因是A.與非治療部位的靶標結合,產生非治療作用的生物活性,即毒副作用B.與非治療靶標結合,產生非治療作用的生物活性,即毒副作用C.代謝后產生特質性藥物毒性D.抑制肝藥酶CYP3A4,導致合用藥物的毒副作用增強E.誘導肝藥酶CYP2E1,導致毒性代謝物增多正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物毒副作用原因。①對乙酰氨基酚,在體內經CYP2E1代謝產生氫醌,正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導劑,可誘導該酶的活性增加。服用對乙酰氨基酚或含有對乙酰氨基酚成分藥品的患者,如同時大量飲酒就會誘導CYP2E1酶的活性,增加氫醌的量,一方面大量消耗體內的谷胱甘肽,造成谷胱甘肽耗竭,另一方面與體內的肝、腎蛋白等生物大分子作用產生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性,減慢阿托伐他汀代謝,使后者的橫紋肌溶解風險加大。③奈法唑酮可生成亞胺-醌和氯代對醌代謝物,造成肝毒性。(63.)奈法唑酮因肝毒性嚴重而撤市,其毒副作用的原因是A.與非治療部位的靶標結合,產生非治療作用的生物活性,即毒副作用B.與非治療靶標結合,產生非治療作用的生物活性,即毒副作用C.代謝后產生特質性藥物毒性D.抑制肝藥酶CYP3A4,導致合用藥物的毒副作用增強E.誘導肝藥酶CYP2E1,導致毒性代謝物增多正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物毒副作用原因。①對乙酰氨基酚,在體內經CYP2E1代謝產生氫醌,正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導劑,可誘導該酶的活性增加。服用對乙酰氨基酚或含有對乙酰氨基酚成分藥品的患者,如同時大量飲酒就會誘導CYP2E1酶的活性,增加氫醌的量,一方面大量消耗體內的谷胱甘肽,造成谷胱甘肽耗竭,另一方面與體內的肝、腎蛋白等生物大分子作用產生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性,減慢阿托伐他汀代謝,使后者的橫紋肌溶解風險加大。③奈法唑酮可生成亞胺-醌和氯代對醌代謝物,造成肝毒性。(64.)α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥物是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案:B參考解析:本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點。阿卡波糖屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥物。(65.)具有高于一般脂肪胺的強堿性,幾乎全部以原型由尿排出的藥物是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案:A參考解析:本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點。二甲雙胍具有高于一般脂肪胺的強堿性,幾乎全部以原型由尿排出的藥物。(66.)含D-苯丙氨酸結構,為非磺酰脲類胰島素分泌促進劑的是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案:D參考解析:本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點。非磺酰脲類胰島素分泌促進劑有那格列奈、瑞格列奈;那格列奈(含D-苯丙氨酸結構)。(67.)為氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物的非磺酰脲類胰島素分泌促進劑的是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案:E參考解析:本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點。非磺酰脲類胰島素分泌促進劑有瑞格列奈(氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物)。(68.)完全激動藥的特點是A.對受體親和力強,無內在活性(α=0)B.對受體親和力強,內在活性弱(α<1)C.對受體親和力強,內在活性強(α=1)D.對受無體親和力,無內在活性(α=0)E.對受體親和力弱,內在活性弱(α<1)正確答案:C參考解析:本題考查的是對激動藥和拮抗藥特性的理解。完全激動藥的特點是受體有很高的親和力和內在活性(α=1)。部分激動藥的特點是與受體有較強的親和力,但內在活性不強(α<1)。拮抗藥的特點是與受體有很高的親和力,但缺乏內在活性(α=0)。(69.)部分激動藥的特點是A.對受體親和力強,無內在活性(α=0)B.對受體親和力強,內在活性弱(α<1)C.對受體親和力強,內在活性強(α=1)D.對受無體親和力,無內在活性(α=0)E.對受體親和力弱,內在活性弱(α<1)正確答案:B參考解析:本題考查的是對激動藥和拮抗藥特性的理解。完全激動藥的特點是受體有很高的親和力和內在活性(α=1)。部分激動藥的特點是與受體有較強的親和力,但內在活性不強(α<1)。拮抗藥的特點是與受體有很高的親和力,但缺乏內在活性(α=0)。(70.)拮抗藥的特點是A.對受體親和力強,無內在活性(α=0)B.對受體親和力強,內在活性弱(α<1)C.對受體親和力強,內在活性強(α=1)D.對受無體親和力,無內在活性(α=0)E.對受體親和力弱,內在活性弱(α<1)正確答案:A參考解析:本題考查的是對激動藥和拮抗藥特性的理解。完全激動藥的特點是受體有很高的親和力和內在活性(α=1)。部分激動藥的特點是與受體有較強的親和力,但內在活性不強(α<1)。拮抗藥的特點是與受體有很高的親和力,但缺乏內在活性(α=0)。(71.)水楊酸乳膏中可作為乳化劑的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸正確答案:B參考解析:本題考查的是乳膏劑的處方分析。水楊酸乳膏中,液狀石蠟、硬脂酸和白凡士林為油相成分,十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯(1:7)為混合乳化劑,甘油為保濕劑,羥苯乙酯為防腐劑。(72.)水楊酸乳膏中可作為保濕劑的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸正確答案:D參考解析:本題考查的是乳膏劑的處方分析。水楊酸乳膏中,液狀石蠟、硬脂酸和白凡士林為油相成分,十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯(1:7)為混合乳化劑,甘油為保濕劑,羥苯乙酯為防腐劑。(73.)腎上腺素具有誘發心絞痛的潛在毒性,是由于A.干擾離子通道和鈣穩態B.改變冠脈血流量,心臟供氧相對不足C.氧化應激D.影響心肌細胞的細胞器功能E.心肌細胞的凋亡與壞死正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。腎上腺素激動心臟β1受體,心肌收縮力增強,心跳加快,需要心肌細胞供應大量動脈血,有潛在的誘發心肌缺血的風險。(74.)胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺等導致心律失常,Q-T間期延長,甚至誘發尖端扭轉性室性心動過速,是由于A.干擾離子通道和鈣穩態B.改變冠脈血流量,心臟供氧相對不足C.氧化應激D.影響心肌細胞的細胞器功能E.心肌細胞的凋亡與壞死正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺屬于鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥物,但本身具有心臟毒性的風險。(75.)軟膏劑的烴類基質是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案:D參考解析:本題考查的是軟膏劑基質的分類。軟膏劑基質的分類為油脂性和水溶性(纖維素衍生物、聚乙二醇)。ACD選項,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氫化植物油),類脂(羊毛脂、蜂蠟),烴類(凡士林、固體石蠟)和硅酮類(硅油)。B選項,卡波姆是典型的水溶性基質。E選項,一價皂(月桂醇硫酸鈉)為O/W型乳化劑。(76.)O/W型乳化劑是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案:E參考解析:本題考查的是軟膏劑基質的分類。軟膏劑基質的分類為油脂性和水溶性(纖維素衍生物、聚乙二醇)。ACD選項,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氫化植物油),類酯(羊毛脂、蜂蠟),烴類(凡士林、固體石蠟)和硅酮類(硅油)。B選項,卡波姆是典型的水溶性基質。E選項,一價皂(月桂醇硫酸鈉)為O/W型乳化劑。(77.)軟膏劑的水溶性基質是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案:B參考解析:本題考查的是軟膏劑基質的分類。軟膏劑基質的分類為油脂性和水溶性(纖維素衍生物、聚乙二醇)。ACD選項,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氫化植物油),類酯(羊毛脂、蜂蠟),烴類(凡士林、固體石蠟)和硅酮類(硅油)。B選項,卡波姆是典型的水溶性基質。E選項,一價皂(月桂醇硫酸鈉)為O/W型乳化劑。(78.)軟膏劑的類脂類基質是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案:A參考解析:本題考查的是軟膏劑基質的分類。軟膏劑基質的分類為油脂性和水溶性(纖維素衍生物、聚乙二醇)。ACD選項,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氫化植物油),類脂(羊毛脂、蜂蠟),烴類(凡士林、固體石蠟)和硅酮類(硅油)。B選項,卡波姆是典型的水溶性基質。E選項,一價皂(月桂醇硫酸鈉)為O/W型乳化劑。(79.)心臟舒縮活動和自律性活動的基礎A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:E參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(80.)血液循環的動力器官A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:A參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(81.)引導全身各器官的血液回到心臟A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:C參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(82.)將心臟輸出的血液運送到全身器官A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:B參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(83.)進行物質交換的場所A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:D參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(84.)常見引起性腺毒性作用的藥物是A.糖皮質激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。A選項,常見引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質激素、皮質激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內酯等。B選項,常見引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項,常見引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項,常見引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項,常見引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(85.)常見引起腎上腺毒性作用的藥物是A.糖皮質激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。A選項,常見引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質激素、皮質激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內酯等。B選項,常見引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項,常見引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項,常見引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項,常見引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(86.)常見引起胰腺毒性作用的藥物是A.糖皮質激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。A選項,常見引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質激素、皮質激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內酯等。B選項,常見引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項,常見引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項,常見引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項,常見引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(87.)常見引起垂體毒性作用的藥物是A.糖皮質激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。A選項,常見引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質激素、皮質激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內酯等。B選項,常見引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項,常見引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項,常見引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項,常見引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(88.)常見引起甲狀腺毒性作用的藥物是A.糖皮質激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。A選項,常見引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質激素、皮質激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內酯等。B選項,常見引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項,常見引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項,常見引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項,常見引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(89.)在丙米嗪2位引入氯原子得到的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜正確答案:D參考解析:本題考查藥物的結構特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物,屬于芳氧丙醇胺類藥物,芳環為萘核。③結構中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結構的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。(90.)屬于芳氧丙醇胺類的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜正確答案:B參考解析:本題考查藥物的結構特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物,屬于芳氧丙醇胺類藥物,芳環為萘核。③結構中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結構的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。(91.)結構中含有精氨酸、哌啶和四氫喹啉結構的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜正確答案:C參考解析:本題考查藥物的結構特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物,屬于芳氧丙醇胺類藥物,芳環為萘核。③結構中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結構的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。(92.)屬于吩噻嗪類的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜正確答案:E參考解析:本題考查藥物的結構特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物,屬于芳氧丙醇胺類藥物,芳環為萘核。③結構中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結構的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。(93.)假性膽堿酯酶缺乏者,應用琥珀膽堿后,常出現呼吸暫停反應屬于A.變態反應B.特異質反應C.毒性反應D.依賴性E.后遺效應正確答案:B參考解析:本題考查的是對藥物不良反應的理解。①毒性反應是指在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應,對乙酰氨基酚引起的肝臟損害屬于毒性反應。②變態反應的發生常見于過敏體質的患者,與藥物劑量無關或關系甚少。微量青霉素引起的過敏性休克即屬于變態反應。③特異質反應是因先天性遺傳異常,少數病人用藥后發生與藥物本身藥理作用無關的有害反應。假性膽堿酯酶缺乏者,應用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿后,由于延長了肌肉松弛作用而常出現呼吸暫停反應屬于特異質反應。④后遺效應是指在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應,服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現的乏力、困倦等現象屬于后遺效應。(94.)服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現的乏力、困倦等現象屬于A.變態反應B.特異質反應C.毒性反應D.依賴性E.后遺效應正確答案:E參考解析:本題考查的是對藥物不良反應的理解。①毒性反應是指在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應,對乙酰氨基酚引起的肝臟損害屬于毒性反應。②變態反應的發生常見于過敏體質的患者,與藥物劑量無關或關系甚少。微量青霉素引起的過敏性休克即屬于變態反應。③特異質反應是因先天性遺傳異常,少數病人用藥后發生與藥物本身藥理作用無關的有害反應。假性膽堿酯酶缺乏者,應用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿后,由于延長了肌肉松弛作用而常出現呼吸暫停反應屬于特異質反應。④后遺效應是指在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應,服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現的乏力、困倦等現象屬于后遺效應。(95.)溶質1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案:B參考解析:本題考查的是《中國藥典》的基本要求。“易溶”系指溶質1g(ml)能在溶劑1~不到10ml中溶解;“溶解”系指溶質1g(ml)能在溶劑10~不到30ml中溶解;“微溶”系指溶質1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml中溶解。(96.)溶質1g(ml)能在溶劑1~不到10ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案:A參考解析:本題考查的是《中國藥典》的基本要求。“易溶”系指溶質1g(ml)能在溶劑1~不到10ml中溶解;“溶解”系指溶質1g(ml)能在溶劑10~不到30ml中溶解;“微溶”系指溶質1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml中溶解。(97.)經皮給藥制劑的處方材料中疏水性聚硅氧烷為A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案:B參考解析:本題考查經皮給藥制劑的處方材料組成。A選項,控釋膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。B選項,骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料,如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。C選項,常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠三類。D選項,背襯材料:常用的背襯材料是多層復合鋁箔,其他可以使用的背襯材料包括聚對苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。E選項,防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。其他,藥庫材料可以用單一材料,也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液,如卡波姆、羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇等,各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。(98.)經皮給藥制劑的處方材料中聚碳酸酯為A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案:E參考解析:本題考查經皮給藥制劑的處方材料組成。A選項,控釋膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。B選項,骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料,如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。C選項,常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠三類。D選項,背襯材料:常用的背襯材料是多層復合鋁箔,其他可以使用的背襯材料包括聚對苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。E選項,防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。其他,藥庫材料可以用單一材料,也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液,如卡波姆、羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇等,各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。(99.)使用抗生素殺滅病原微生物屬于A.補充療法B.對因治療C.對癥治療D.替代療法E.標本兼治正確答案:B參考解析:本題考查的是對藥物治療作用的理解。使用抗生素殺滅病原微生物屬于對因治療,指用藥后能消除原發致病因子,治愈疾病的藥物治療。使用硝酸甘油緩解心絞痛屬于對癥治療,指的是用藥后能改善患者疾病的癥狀。(100.)硝酸甘油緩解心絞痛屬于A.補充療法B.對因治療C.對癥治療D.替代療法E.標本兼治正確答案:C參考解析:本題考查的是對藥物治療作用的理解。使用抗生素殺滅病原微生物屬于對因治療,指用藥后能消除原發致病因子,治愈疾病的藥物治療。使用硝酸甘油緩解心絞痛屬于對癥治療,指的是用藥后能改善患者疾病的癥狀。(101.)患者男,19歲,顏面、胸背痤瘡。醫師處方給予痤瘡涂膜劑,處方如下:沉降硫3.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇適量,蒸餾水加至100ml。該處方中的成膜材料是A.沉降硫B.PVAC.甘油D.乙醇E.蒸餾水正確答案:B參考解析:本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。聚乙烯醇(PVA)05—88是涂膜劑常用的成膜材料,05表示平均聚合度為500~600,88表示醇解度為88%±2%。(102.)患者男,19歲,顏面、胸背痤瘡。醫師處方給予痤瘡涂膜劑,處方如下:沉降硫3.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇適量,蒸餾水加至100ml。該處方中甘油的作用是A.溶劑B.保濕劑C.潤濕劑D.助溶劑E.穩定劑正確答案:C參考解析:本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。甘油為潤濕劑,PVA為成膜材料,乙醇、蒸餾水為溶劑。(103.)患者男,19歲,顏面、胸背痤瘡。醫師處方給予痤瘡涂膜劑,處方如下:沉降硫3.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇適量,蒸餾水加至100ml。關于該制劑,以下說法錯誤的是A.屬于半固體制劑B.沉降硫、硫酸鋅、氯霉素、樟腦醑為主藥C.應遮光,密閉貯存D.在啟用后最多可使用4周E.用于濕熱蘊結、血熱瘀滯型尋常痤瘡的輔助治療正確答案:A參考解析:本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。涂膜劑系指藥物溶解或分散于含成膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。(104.)β-內酰胺類抗生素與黏肽轉肽酶發生共價鍵結合,抑制該酶的活性,不能催化糖肽鏈的交聯反應,使細菌無法合成細胞壁。依據與β-內酰胺環稠合環的結構不同,可將β-內酰胺的抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環β-內酰胺類。氨芐西林和阿莫西林等廣譜青霉素產生對革蘭陰性菌活性的重要基團是A.青霉素N側鏈含有的氨基B.3-苯基-5-甲基異噁唑結構側鏈C.苯氧乙酰氨基D.6位側鏈引入吸電子的疊氮基團E.6位側鏈上引入二甲氧基苯正確答案:A參考解析:本題考查廣譜青霉素。青霉素N側鏈含有的氨基是產生對革蘭陰性菌活性的重要基團。在青霉素的側鏈導入α-氨基,得到了氨芐西林和阿莫西林等廣譜青霉素。將青霉素6位酰胺側鏈引入苯甘氨酸,得到氨芐西林,苯甘氨酸α位的氨基在生理條件下具有較大的極性,使其具有抗革蘭陰性菌活性,因此,氨芐西林為可口服的廣譜的抗生素,但口服生物利用度較低。為克服此缺點,將氨芐西林結構中苯甘氨酸的苯環4位引入羥基得到阿莫西林。(105.)β-內酰胺類抗生素與黏肽轉肽酶發生共價鍵結合,抑制該酶的活性,不能催化糖肽鏈的交聯反應,使細菌無法合成細胞壁。依據與β-內酰胺環稠合環的結構不同,可將β-內酰胺的抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環β-內酰胺類。對銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強的是A.頭孢氨芐B.頭孢唑林C.哌拉西林D.頭孢拉定E.克拉維酸鉀正確答案:C參考解析:本題考查哌拉西林抗菌作用和構效關系。將氨芐或羥氨芐西林側鏈氨基,以脂肪酸、芳香酸、芳雜環酸酰化時,可顯著擴大抗菌譜,尤其對銅綠假單胞菌有效。例如在氨芐西林側鏈的氨基上引入極性較大的哌嗪酮酸基團得到哌拉西林,具有抗假單孢菌活性,對銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強。第一代頭孢菌素:耐青霉素酶,但不耐β-內酰胺酶,主要用于耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌等敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性球菌的感染。克拉維酸是由β-內酰胺環和氫化異噁唑環并合而成,是一種“自殺性”的酶抑制藥。(106.)β-內酰胺類抗生素與黏肽轉肽酶發生共價鍵結合,抑制該酶的活性,不能催化糖肽鏈的交聯反應,使細菌無法合成細胞壁。依據與β-內酰胺環稠合環的結構不同,可將β-內酰胺的抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環β-內酰胺類。青霉素類藥物的母核結構中有3個手性碳原子,其立體構型為A.2R,5S,6RB.2S,5R,6RC.2S,5S,6RD.3R,5S,6RE.3S,5R,6R正確答案:B參考解析:本題考查青霉素類藥物的結構特點。青霉素類藥物的母核結構中有3個手性碳原子,其立體構型為2S,5R,6R。其母核的2位存在羧基,可以與堿金屬離子成鹽,可制成供注射用;6位上存在氨基,可與不同羧酸形成酰
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