藥事管理與法規-2025年執業藥師《藥事管理與法規》超壓卷1單選題（共110題，共110分）(1.)在混懸劑中起潤濕、助懸、絮凝或反絮凝作用的附加劑是A.表面活性劑B.金屬離子絡（江南博哥）合劑C.抗氧劑D.起泡劑E.穩定劑正確答案：E參考解析：本題考查混懸劑穩定劑的概念。為提高混懸劑的物理穩定性，在混懸劑制備時常加入穩定劑，包括潤濕劑、助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑等。(2.)關于芳香水劑的敘述錯誤的是A.芳香水劑系指芳香揮發性藥物的飽和或近飽和的水溶液B.芳香揮發性藥物多數為揮發油C.芳香水劑應澄明D.芳香水劑可作矯味、矯臭和分散劑使用E.芳香水劑宜大量配制和久貯正確答案：E參考解析：本題考查芳香水劑的概念、特點及制法。芳香水劑系指芳香揮發性藥物的飽和或近飽和的澄明水溶液；芳香揮發性藥物多數為揮發油；一般濃度很低，可作為矯味、矯臭和分散劑使用；但芳香水劑多數易分解、變質甚至霉變，不宜大量配制和久貯。(3.)關于非線性藥物動力學特點的說法，正確的是A.消除呈現一級動力學特征B.AUC與劑量成正比C.劑量增加，消除半衰期延長D.平均穩態血藥濃度與劑量成正比E.劑量增加、消除速率常數恒定不變正確答案：C參考解析：本題考查的是非線性藥物動力學特點。非線性藥動學體內過程的特點：①藥物的消除不呈現一級動力學特征，遵從米氏方程；②當劑量增加時，藥物消除消除速率常數變小、半衰期延長、清除率減小；③AUC和平均穩態血藥濃度與劑量不成正比；④原藥與代謝產物的組成比例隨劑量改變而變化；⑤其他可能競爭酶或載體系統的藥物，影響其動力學過程。(4.)用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內注射D.皮膚給藥E.口服給藥正確答案：E參考解析：本題考查的是不同給藥途徑的特點。用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是口服給藥，用于鎮靜、抗驚厥作用的硫酸鎂的給藥途徑是靜脈注射。靜脈注射不存在吸收，藥物100％被利用，適用于治療急、重癥患者。(5.)用于治療急、重癥患者的最佳給藥途徑是A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內注射D.皮膚給藥E.口服給藥正確答案：A參考解析：本題考查的是不同給藥途徑的特點。用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是口服給藥，用于鎮靜、抗驚厥作用的硫酸鎂的給藥途徑是靜脈注射。靜脈注射不存在吸收，藥物100％被利用，適用于治療急、重癥患者。(6.)關于輸液（靜脈注射用大容量注射液）的說法，錯誤的是A.注射劑內不應含有任何活的微生物B.為避免輸液貯存過程中滋生微生物，輸液中應該添加適宜的抑菌劑C.滲透壓應為等滲或偏高滲D.不溶性微粒檢查結果應符合規定E.pH應盡可能與血液的pH相近正確答案：B參考解析：本題考查的是輸液的質量要求。B選項，輸液通常包裝于玻璃或塑料的輸液瓶或袋中，不含防腐劑或抑菌劑。(7.)下列制劑屬于均相液體藥劑的是A.普通乳劑B.納米乳劑C.溶膠劑D.高分子溶液E.混懸劑正確答案：D參考解析：本題考查液體制劑分類、特點與一般質量要求。根據藥物的分散狀態，液體制劑可分為均相分散系統、非均相分散系統。在均相分散系統中藥物以分子或離子狀態分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑；在非均相分散系統中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。故本題答案應選D。(8.)藥物化學的研究對象是A.中藥飲片B.化學藥物C.中成藥D.中藥材E.生物藥物正確答案：B參考解析：本題考查藥學專業分支學科和研究內容。“藥物化學”是一門發現與發明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規律的綜合性學科。藥物化學的研究對象是合成化學藥物，中藥飲片、中成藥、中藥材和生物藥物均不是其研究對象。故本題答案應選B。(9.)下列術語中不與紅外分光光度法相關的是A.特征峰B.自旋C.特征區D.指紋區E.相關峰正確答案：B參考解析：紅外分光光度法:利用紅外吸收光譜對物質進行鑒別的方法稱為紅外分光光度法。藥物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，常用于藥物的鑒別。其紅外吸收光譜中的吸收峰可分為官能團區和指紋區。典型化學基團具有紅外特征吸收峰（簡稱特征峰）。這些與某一特定基團相應的一組（多個）特征峰，因該基團存在而存在，相互依存，又相互佐證，互稱為相關峰。(10.)屬于單環類β內酰類的是()A.甲氧芐啶B.氨曲南C.亞胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正確答案：B參考解析：氨曲南是全合成單環β-內酰胺抗生素。(11.)口服吸收差，與氨芐西林以1:1形式以次甲基相連，得到舒他西林的是()A.甲氧芐啶B.氨曲南C.亞胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正確答案：D參考解析：將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結構的前體藥物，稱為舒他西林。(12.)常與磺胺甲噁唑合用，增強磺胺類抗菌活性的藥物()A.甲氧芐啶B.氨曲南C.亞胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正確答案：A參考解析：當磺胺類藥物和抗菌增效劑甲氧芐啶一起使用時，磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成，而甲氧芐啶又能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。二者合用，可產生協同抗菌作用。(13.)司帕沙星由于喹啉酮環5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基與DNA螺旋酶的結合，抗金黃色葡萄球菌活性比環丙沙星強16倍，這種情況屬于A.幾何異構（順反異構）對藥物活性的影響B.構象異構對藥物活性的影響C.手性結構對藥物活性的影響D.理化性質對藥物活性的影響E.電荷分布對藥物活性的影響正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物立體結構、理化性質對藥物活性的影響。司帕沙星5位氨基給電子使4一酮基一3一羧基上的電子密度增強，增加與靶點結合力,活性大于環丙沙星，屬于電荷分布改變對藥物活性影響。(14.)多巴胺的反式構象恰好可以與多巴胺受體相適應，藥效構象與優勢構象為同一構象，而多巴胺的扭曲式構象不能與多巴胺受體結合，無活性，這種情況屬于A.幾何異構（順反異構）對藥物活性的影響B.構象異構對藥物活性的影響C.手性結構對藥物活性的影響D.理化性質對藥物活性的影響E.電荷分布對藥物活性的影響正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物立體結構、理化性質對藥物活性的影響。司帕沙星5位氨基給電子使4一酮基一3一羧基上的電子密度增強，增加與靶點結合力,活性大于環丙沙星，屬于電荷分布改變對藥物活性影響。多巴胺與受體結合的構象正好是反式構象（優勢構象）屬于構象異構對藥物活性影響。(15.)臨床上常將藥物的有效治療濃度設定為穩態血藥濃度，但藥物接近穩態血藥濃度一般需要4～5個半衰期。若藥物的t1/2為4小時，達穩態的90％需要的時間是A.3.32小時B.6.64小時C.7小時D.10小時E.13.3小時正確答案：E參考解析：本題考查的是穩態血藥濃度與達穩態分數。達穩態的90％需3.32個半衰期，即需要的時間是3.32*4=13.3小時。(16.)臨床上常將藥物的有效治療濃度設定為穩態血藥濃度，但藥物接近穩態血藥濃度一般需要4～5個半衰期。下列哪項是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度與時間的關系式A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：B參考解析：本題考查的是藥動學不同房室模型血藥濃度與時間關系的公式。A選項是單室模型靜脈注射給藥；B選項是單室模型靜脈滴注給藥；C選項是單室模型血管外給藥；D選項是單室模型多劑量給藥；E選項是雙室模型血管外給藥的血藥濃度與時間的關系式。(17.)藥物在體內代謝的反應不包括A.氧化反應B.還原反應C.水解反應D.聚合反應E.結合反應正確答案：D參考解析：本題考查藥物在體內代謝的反應類型。藥物在體內代謝（生物轉化）有：第Ⅰ相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解等反應；第Ⅱ相生物結合，是將第Ⅰ相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。代謝反應中沒有聚合反應，故本題答案應選D。(18.)哌替啶水解傾向較小的原因是A.分子中含有酰胺基團，不易水解B.分子中不含有酯基C.分子中含有酯羰基，其鄰位上連有位阻較大的苯基D.分子中含有兩性基團E.分子中不含可水解的基團正確答案：C參考解析：本題考查的是哌替啶的結構特點和理化性質。哌替啶為4一苯基哌啶類鎮痛藥，其分子中的酯鍵與一般酯鍵藥物不同，鹽酸哌替啶結構中酯羰基的鄰位有苯基存在，空間位阻大，水溶液短時間煮沸不至于被水解。(19.)關于滴丸劑的敘述，不正確的是A.用固體分散技術制成的滴丸吸收迅速，生物利用度高B.刺激性強的藥物可以制成滴丸劑C.主藥體積小的藥物可以制成滴丸劑D.液體藥物不可制成固體的滴丸劑E.滴丸劑主要用于口服正確答案：D參考解析：本題考查的是固體制劑中滴丸劑的特點及臨床應用。滴丸技術適合刺激性強、主藥體積小和液體藥物，主要用于口服。滴丸劑的特點及臨床應用為常考的內容。(20.)布洛芬藥物名稱的命名屬于A.商品名B.拉丁名C.化學名D.通俗名E.通用名正確答案：E參考解析：本題考查常見的藥物命名。藥物的名稱包括藥物的通用名、化學名和商品名。布洛芬化學名稱：2-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸，又名異丁苯丙酸，異丁洛芬等，是解熱鎮痛藥。通用名是指有活性的物質，而不是最終的藥品，是藥典中使用的名稱，是所有文獻、資料、教材以及藥品說明書中標明有效成分的名稱；化學名是根據其化學結構式來進行命名的；商品名通常是針對藥物的最終產品，即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥品，可以進行注冊和申請專利保護，選用時不能暗示藥物的療效和用途，且應簡易順口；藥品的命名不包括拉丁名、通俗名。故本題答案應選E。(21.)下列關于膜劑特點的錯誤敘述是A.含量準確B.僅適用于劑量小的藥物C.成膜材料用量少D.起效快且又可控速釋藥E.重量差異小，收率高正確答案：E參考解析：本題考查的是膜劑的特點。E選項，膜劑的重量差異不易控制，收率不高。(22.)藥物非特異性作用的特點是A.與機體免疫系統有關B.主要與藥物基因有關C.與藥物的化學結構有關D.主要與藥物作用的載體有關E.與藥物本身的理化性質有關正確答案：E參考解析：本題考查藥物的作用機制。有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質有關。如消毒防腐藥對蛋白質有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產生中和反應或調節血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等，還有些藥物補充機體缺乏的物質，如維生素、多種微量元素等。(23.)少數特異體質患者對某些藥物反應異常敏感而產生的不良反應是A.副作用B.首劑效應C.后遺效應D.特異質反應E.繼發反應正確答案：D參考解析：本題考查藥物不良反應。A選項，副作用是在藥物按正常用法用量使用時，出現的與治療目的無關的不適反應。B選項，首劑效應指的是首次給藥導致的不良反應，需減量服用。C選項，后遺效應是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應。D選項，特異質反應是少數特異體質患者對某些藥物反應異常敏感而導致的。E選項，繼發反應是繼發于藥物治療作用之后的不良反應，是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果。(24.)結構與葡萄糖類似，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用的降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：E參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(25.)能促進胰島素分泌的磺酰脲類降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：A參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(26.)能促進胰島素分泌的非磺酰脲類降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：D參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(27.)能增強機體對胰島素敏感性的噻唑烷二酮類降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：B參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(28.)能增強機體對胰島素敏感性的雙胍類降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖正確答案：C參考解析：本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。(29.)以羥基喜樹堿為先導化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓撲替康D.多西他賽E.洛莫司汀正確答案：C參考解析：本題考查的是抗腫瘤藥。①對紫杉醇半合成改造的產物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對羥基喜樹堿半合成改造的產物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康，主要目的是提高水溶性。③對鬼臼毒素的半合成改造的產物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導致腫瘤細胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。(30.)以鬼臼毒素為先導化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，毒性明顯降低的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓撲替康D.多西他賽E.洛莫司汀正確答案：B參考解析：本題考查的是抗腫瘤藥。①對紫杉醇半合成改造的產物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對羥基喜樹堿半合成改造的產物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康，主要目的是提高水溶性。③對鬼臼毒素的半合成改造的產物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導致腫瘤細胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。(31.)可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，干擾DNA的合成;同樣可以干擾RNA的合成的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓撲替康D.多西他賽E.洛莫司汀正確答案：A參考解析：本題考查的是抗腫瘤藥。①對紫杉醇半合成改造的產物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對羥基喜樹堿半合成改造的產物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康，主要目的是提高水溶性。③對鬼臼毒素的半合成改造的產物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導致腫瘤細胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。(32.)維生素C注射液屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末正確答案：B參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(33.)靜脈注射脂肪乳屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末正確答案：D參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(34.)羅替戈汀長效水性注射劑屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末正確答案：A參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(35.)氫氧化鋁凝膠屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末正確答案：C參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(36.)注射用輔酶A屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末正確答案：E參考解析：本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。(37.)采用古蔡氏法檢測的藥品中雜質是A.砷鹽B.水分C.氯化物D.熾灼殘渣E.殘留溶劑正確答案：A參考解析：本題考查的是藥品雜質檢查方法。砷鹽采用古蔡氏法和二乙基二硫代氨基甲酸銀（Ag—DDC）法，水分常采用費休氏法測定。(38.)根據藥物不良反應的性質分類，可能造成藥物產生毒性反應的原因是A.給藥劑量過大B.藥物效能較高C.藥物效價較高D.藥物選擇性較低E.藥物代謝較慢正確答案：A參考解析：本題考查的是毒性反應產生的原因。A選項，毒性反應指在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應。BCDE選項，毒性反應的原因與藥物的效能、效價、藥物選擇性和藥物的代謝無關。(39.)關于抗抑郁藥去甲氟西汀及氟西汀性質的說法，正確的是A.為三環類抗抑郁藥B.為選擇性的中樞5-HT再攝取抑制藥C.體內代謝產物為N-去甲氟西汀無抗抑郁活性D.口服吸收較差，生物利用度低E.結構中不具有手性中心正確答案：B參考解析：本題考查的是去甲氟西汀的作用機制、代謝及結構特征。去甲氟西汀結構式為，屬于非三環類抗抑郁藥。分子中含手性碳原子，S一異構體比R一異構體強20倍，去甲氟西汀為氟西汀的活性代謝產品，具有與氟西汀相同的藥理活性，均是5一HT再吸收的強效抑制藥；現已分離單獨使用S一氟西汀，降低了毒性和副作用，安全性更高。氟西汀半衰期約為70小時，其代謝產物半衰期約為330小時，故氟西汀是長效的口服抗抑郁藥；口服吸收良好，進食不影響藥物的生物利用度。(40.)關于藥物對免疫系統的毒性，敘述錯誤的是A.藥物可直接損傷免疫系統的結構與功能B.硫唑嘌呤可抑制T細胞、B細胞、NK細胞和吞噬細胞功能C.糖皮質激素類對免疫反應各期和各環節均產生抑制作用D.環孢素A治療劑量可選擇性抑制T細胞活化E.烷化劑可殺傷增殖期淋巴細胞和某些靜止期細胞正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用及機制。硫唑嘌呤在體內轉化為硫代肌苷酸，干擾嘌呤代謝，可抑制T細胞、B細胞和NK細胞效應，但不抑制吞噬細胞功能。(41.)將洛伐他汀結構中氫化萘環上的甲基以羥基取代且內酯環打開，極性增大，對肝臟具有選擇性的降血脂藥物是A.辛伐他丁B.普伐他汀C.阿托伐他汀D.瑞舒伐他汀E.氟伐他汀正確答案：B參考解析：本題考查的是他汀類藥物的結構特征與作用。普伐他汀是洛伐他汀結構中六氫萘環上的甲基以羥基代替且內酯環打開的藥物，極性大，對肝臟具有選擇性。(42.)在體內經代謝可轉化為骨化三醇的藥物是A.維生素D3B.維生素C.維生素AD.維生素E.維生素B6正確答案：A參考解析：本題考查的是抗骨質疏松藥。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉化為骨化二醇25一（OH）D3，然后再經腎臟代謝為骨化三醇1α，25一（OH）2D3，才具有活性。(43.)下列關于輸液的臨床應用與注意事項敘述不正確的是A.靜脈滴注氧氟沙星注射液速度宜慢50～60滴／分B.靜脈輸液速度隨臨床需求而改變C.一般提倡臨用前配制D.滲透壓可為等滲或偏高滲E.避免使用超過使用期的輸液器正確答案：A參考解析：本題考查的是輸液的臨床應用與注意事項。靜脈輸液速度隨臨床需求而改變，例如靜滴氧氟沙星注射液速度宜慢，24~30滴／分，否則易發生低血壓；復方氨基酸滴注過快可致惡心嘔吐；林可霉素類滴注時間要維持1小時以上等。由于藥物配成溶液后的穩定性受很多因素影響，所以一般提倡臨用前配制以保證療效和減少不良反應。規范和加強治療室輸液配制和病房輸液過程的管理；加強輸液器具管理，避免使用包裝破損、密閉不嚴、漏氣污染和超過使用期的輸液器。(44.)對于易溶于水，在水溶液中不穩定的藥物，可制成的注射劑是A.注射用無菌粉末B.溶膠型注射劑C.混懸型注射劑D.乳劑型注射劑E.溶液型注射劑正確答案：A參考解析：本題考查的是注射用無菌粉末的分類和特點。注射用無菌粉末直接分裝制品：將通過噴霧干燥法或者滅菌溶劑法精制所得無菌藥物粉末在無菌條件下直接分裝所得，主要用于抗生素藥品，如青霉素等。青霉素水溶液中不穩定的藥物，制成無菌粉末可以防止青霉素在水中水解，療效降低，副作用增加。(45.)關于藥物立體結構對藥物結構的影響，下列說法錯誤的是A.藥物作用的受體為蛋白質B.受體具有一定的三維空間C.藥物與受體三維空間越契合，活性越高D.對藥效的影響只有藥物的手性E.藥物分子的立體結構會導致藥效上的差異正確答案：D參考解析：藥物所作用的受體、酶、離子通道等生物大分子，都是蛋白質，有一定的三維空間結構，在藥物和受體相互作用時，兩者之間原子或基團的空間互補程度對藥物的吸收、分布、排泄均有立體選擇性。因此，藥物分子的立體結構會導致藥效上的差異。藥物與受體結合時，彼此間立體結構的匹配度越好，三維結構契合度越高，所產生的生物活性越強。藥物立體結構對藥效的影響主要有藥物的手性（光學異構）、幾何異構和構象異構。(46.)關于液體制劑的特點敘述錯誤的是A.服用方便，特別適用于兒童與老年患者B.水性液體不易霉變C.液體制劑攜帶、運輸、貯存不方便D.易引起化學降解，從而導致失效E.給藥途徑廣泛，可內服，也可外用正確答案：B參考解析：本題考查的是口服液體制劑的特點。水性易產生霉變，需加入防腐劑，此為口服液體制劑的缺點。(47.)噴他佐辛與阿片受體結合后，內在活性1>α>0，噴他佐辛屬于A.激動藥B.部分激動藥C.拮抗藥D.競爭性拮抗藥E.非競爭性拮抗藥正確答案：B參考解析：本題考查的是受體激動藥和拮抗藥。激動藥是指既有親和力又有內在活性的藥物。激動藥能與受體結合并激活受體而產生效應。根據內在活性的不同，激動藥又分為完全激動藥和部分激動藥,前者對受體有很高的親和力和內在活性（α=1）,后者對受體有很高的親和力，但內在活性不強（α<1）。部分激動藥量-效曲線高度（Emax）較低，即使增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應；相反，卻可因其占領受體，而拮抗激動藥的部分藥理效應。拮抗藥指藥物與受體親和力大，無內在活性（α=0）。競爭性拮抗藥指拮抗藥與激動藥合用，拮抗藥與受體結合可逆，使激動藥的量-效曲線平行右移，但最大效應不變；非競爭性拮抗藥指拮抗藥與激動藥合用，拮抗藥與受體結合牢固，激動藥達不到最大效應。(48.)阿托品與乙酰膽堿合用，使乙酰膽堿的量-效曲線平行右移，但不影響乙酰膽堿的效能，阿托品屬于A.激動藥B.部分激動藥C.拮抗藥D.競爭性拮抗藥E.非競爭性拮抗藥正確答案：D參考解析：本題考查的是受體激動藥和拮抗藥。激動藥是指既有親和力又有內在活性的藥物。激動藥能與受體結合并激活受體而產生效應。根據內在活性的不同，激動藥又分為完全激動藥和部分激動藥,前者對受體有很高的親和力和內在活性（α=1）,后者對受體有很高的親和力，但內在活性不強（α<1）。部分激動藥量-效曲線高度（Emax）較低，即使增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應；相反，卻可因其占領受體，而拮抗激動藥的部分藥理效應。拮抗藥指藥物與受體親和力大，無內在活性（α=0）。競爭性拮抗藥指拮抗藥與激動藥合用，拮抗藥與受體結合可逆，使激動藥的量-效曲線平行右移，但最大效應不變；非競爭性拮抗藥指拮抗藥與激動藥合用，拮抗藥與受體結合牢固，激動藥達不到最大效應。(49.)常用色譜峰保留時間tR與對照品主峰tR比較進行藥物鑒別的是A.化學鑒別法B.薄層色譜法C.紅外分光光度法D.高效液相色譜法E.紫外-可見分光光度法正確答案：D參考解析：本題考查的是《中國藥典》正文內容藥品的鑒別方法。高效液相色譜法常用色譜峰保留時間tR與對照品主峰tR比較進行藥物鑒別。紅外分光光度法具有人指紋一樣的專屬性，可用于藥物鑒別。化學鑒別法包括沉淀反應、顏色反應、氣體反應、焰色反應等。(50.)具有人指紋一樣的專屬性，用于藥物鑒別的是A.化學鑒別法B.薄層色譜法C.紅外分光光度法D.高效液相色譜法E.紫外-可見分光光度法正確答案：C參考解析：本題考查的是《中國藥典》正文內容藥品的鑒別方法。高效液相色譜法常用色譜峰保留時間tR與對照品主峰tR比較進行藥物鑒別。紅外分光光度法具有人指紋一樣的專屬性，可用于藥物鑒別。化學鑒別法包括沉淀反應、顏色反應、氣體反應、焰色反應等。(51.)用沉淀反應進行鑒別的方法是A.化學鑒別法B.薄層色譜法C.紅外分光光度法D.高效液相色譜法E.紫外-可見分光光度法正確答案：A參考解析：本題考查的是《中國藥典》正文內容藥品的鑒別方法。高效液相色譜法常用色譜峰保留時間tR與對照品主峰tR比較進行藥物鑒別。紅外分光光度法具有人指紋一樣的專屬性，可用于藥物鑒別。化學鑒別法包括沉淀反應、顏色反應、氣體反應、焰色反應等。(52.)甲巰咪唑引起過敏性粒細胞減少，屬于A.高鐵血紅蛋白血癥B.骨髓抑制C.對紅細胞的毒性D.對白細胞的毒性E.對血小板的毒性正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。甲巰咪唑引起過敏性粒細胞減少，屬于對白細胞的毒性。阿司匹林引起的不易覺察的胃出血，屬于對血小板的毒性。紅細胞是輸送氧的，毒性作用引起高鐵血紅蛋白血癥或溶血性貧血。骨髓是造血機能，氯霉素抑制骨髓引起再生障礙性貧血。(53.)阿司匹林引起的不易覺察的胃出血，屬于A.高鐵血紅蛋白血癥B.骨髓抑制C.對紅細胞的毒性D.對白細胞的毒性E.對血小板的毒性正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。甲巰咪唑引起過敏性粒細胞減少，屬于對白細胞的毒性。阿司匹林引起的不易覺察的胃出血，屬于對血小板的毒性。紅細胞是輸送氧的，毒性作用引起高鐵血紅蛋白血癥或溶血性貧血。骨髓是造血機能，氯霉素抑制骨髓引起再生障礙性貧血。(54.)胃排空速率加快時，藥效減弱的藥物是A.阿司匹林腸溶片B.地西泮片C.紅霉素腸溶膠囊D.硫糖鋁膠囊E.左旋多巴片正確答案：D參考解析：本題考查的是影響胃腸道吸收的因素。胃排空速率快，對在胃吸收的藥物，吸收降低，如水楊酸鹽；對在腸道吸收的藥物，吸收增加，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等；對在胃內易破壞的藥物，吸收增加，如紅霉素、左旋多巴；對作用點在胃的藥物，療效降低，如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等；對需要在胃內溶解的藥物和某些難以溶解的藥物，吸收降低，如螺內酯、氫氯噻嗪等；對在腸道特定部位吸收的藥物，吸收降低。胃排空速率慢則相反，如止痛藥，腸溶制劑療效降低；主動吸收藥物，如核黃素等，胃排空緩慢，不易產生飽和，吸收增加。(55.)下列有關腎臟的說法，錯誤的是A.腎臟是人體最主要的排泄器官B.腎清除率的正常值為100ml/minC.經腎小球濾過的化合物，大部分在腎小管中被重吸收D.腎小管分泌是將藥物轉運至尿中排泄過程，主要發生在近曲小管E.腎排泄是指腎小球濾過、腎小管分泌和重吸收的總和正確答案：B參考解析：B選項，腎清除率的正常值為120ml/min。(56.)含有甲磺酸酯結構的抗腫瘤藥物白消安，在體內的Ⅱ相代謝反應是A.甲基化結合反應B.與硫酸的結合反應C.與谷胱甘肽的結合反應D.與葡萄糖醛酸的結合反應E.乙酰化結合反應正確答案：C參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結合；沙丁胺醇與硫酸結合；白消安與谷胱甘肽結合；對氨基水楊酸鈉發生乙酰化結合反應；腎上腺素發生甲基化結合反應。(57.)含有兒茶酚胺結構的腎上腺素，在體內發生COMT失活代謝反應是A.甲基化結合反應B.與硫酸的結合反應C.與谷胱甘肽的結合反應D.與葡萄糖醛酸的結合反應E.乙酰化結合反應正確答案：A參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結合；沙丁胺醇與硫酸結合；白消安與谷胱甘肽結合；對氨基水楊酸鈉發生乙酰化結合反應；腎上腺素發生甲基化結合反應。(58.)含有酚羥基的沙丁胺醇，在體內發生的Ⅱ相代謝反應是A.甲基化結合反應B.與硫酸的結合反應C.與谷胱甘肽的結合反應D.與葡萄糖醛酸的結合反應E.乙酰化結合反應正確答案：B參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結合；沙丁胺醇與硫酸結合；白消安與谷胱甘肽結合；對氨基水楊酸鈉發生乙酰化結合反應；腎上腺素發生甲基化結合反應。(59.)含有芳伯氨基的對氨基水楊酸鈉，在體內發生的Ⅱ相代謝反應是A.甲基化結合反應B.與硫酸的結合反應C.與谷胱甘肽的結合反應D.與葡萄糖醛酸的結合反應E.乙酰化結合反應正確答案：E參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結合；沙丁胺醇與硫酸結合；白消安與谷胱甘肽結合；對氨基水楊酸鈉發生乙酰化結合反應；腎上腺素發生甲基化結合反應。(60.)含有酚羥基、醇羥基的嗎啡，在體內發生的Ⅱ相代謝反應是A.甲基化結合反應B.與硫酸的結合反應C.與谷胱甘肽的結合反應D.與葡萄糖醛酸的結合反應E.乙酰化結合反應正確答案：D參考解析：本題考查的是Ⅱ相代謝。嗎啡主要與葡萄糖醛酸結合；沙丁胺醇與硫酸結合；白消安與谷胱甘肽結合；對氨基水楊酸鈉發生乙酰化結合反應；腎上腺素發生甲基化結合反應。(61.)嬰兒對嗎啡敏感，易引起呼吸抑制，以下哪項解釋最為恰當A.嗎啡毒性作用大B.嬰兒體液占體重比例大C.嬰兒呼吸系統尚未發育健全D.嬰兒血-腦屏障功能較差E.嬰兒血漿蛋白總量少正確答案：D參考解析：本題考查的是機體因素對藥物毒性作用的影響。嬰兒血-腦屏障功能較差，對嗎啡特別敏感，易引起呼吸中樞抑制。(62.)不適宜用作矯味劑的物質是A.單糖漿B.桂皮水C.羧甲基纖維素鈉D.苯甲酸E.泡騰劑正確答案：D參考解析：本題考查矯味劑的種類。矯味劑常用的種類有：①甜味劑，如天然甜味劑蔗糖、單糖漿，合成的甜味劑糖精鈉等；②芳香劑，如薄荷水、桂皮水等；③膠漿劑，如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉等；④泡騰劑，如有機酸與碳酸氫鈉混合產生的二氧化碳具有麻痹味蕾的矯味作用。D選項苯甲酸屬于防腐劑。(63.)關于滴丸劑的敘述，不正確的是A.主藥體積小的藥物不可以制成滴丸劑B.刺激性強的藥物可以制成滴丸劑C.主藥體積小的藥物可以制成滴丸劑D.液體藥物可制成固體的滴丸劑E.滴丸劑不僅可以口服，還可外用正確答案：A參考解析：滴丸技術適合刺激性強、主藥體積小和液體的藥物，不僅可以口服給藥，還可局部用藥。滴加劑的特點及臨床應用為常考的內容。(64.)下列劑型中，藥物吸收最慢的是A.溶液劑B.散劑C.膠囊劑D.包衣片E.混懸液正確答案：D參考解析：一般認為口服劑型藥物的生物利用度的順序為:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。(65.)屬于陰離子型表面活性劑的是A.卵磷脂B.苯扎氯銨C.聚氧乙烯脂肪醇醚D.硬脂酸三乙醇胺E.蔗糖脂肪酸酯正確答案：D參考解析：本題考查表面活性劑的分類。陰離子型表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子部分，帶有負電荷，如高級脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物等。D選項，硬脂酸三乙醇胺屬于陰離子型表面活性劑。A選項，卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑，B選項，苯扎氯銨（潔爾滅）屬于陽離子型表面活性劑。CE選項，聚氧乙烯脂肪醇醚和蔗糖脂肪酸酯屬于非離子型表面活性劑。(66.)芳氧丙醇胺類β受體阻斷藥的結構通式為下列敘述錯誤的是A.結構中芳環部分可以是苯、萘、雜環、稠環和脂肪性不飽和雜環等，芳環上的取代基可以是吸電子基，也可以是推電子基；2，4-或2，3，6-同時取代時活性最佳B.末端氨基上以叔丁基和異丙基單取代活性最高；若用碳原子數少于3的烷基或Ⅳ，Ⅳ-雙取代，活性下降C.結構中-O-用-S、-CH2-或-NCH3-取代，作用增加D.S-異構體活性強，R-異構體活性降低或消失E.芳氧丙醇胺與苯乙醇胺有類似的構象，兩者可緊密重疊正確答案：C參考解析：本題考查的是芳氧丙醇胺類β受體阻斷藥的構效關系。結構中-O-用-S、-CH2-或-NCH3-取代，作用降低。(67.)下列關于滴丸劑的特點，錯誤的是A.設備簡單、操作方便，工藝周期短、生產率高B.工藝條件不易控制C.基質容納液態藥物量大，故可使液態藥物固化D.用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點E.發展了耳、眼科用藥新劑型正確答案：B參考解析：本題考查的是口服滴丸劑的特點。滴丸劑的特點包括：①設備簡單、操作方便，工藝周期短、生產率高；②工藝條件易于控制，質量穩定；③基質容納液態藥物量大，故可使液態藥物固化；④用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點；⑤發展了耳、眼科用藥新劑型。(68.)對競爭性拮抗藥的描述，正確的是A.與激動藥競爭不同的受體B.使激動藥的最大效應減小C.與受體形成牢固的結合或改變受體的構型D.使激動藥的量-效曲線平行右移，最大效應不變E.使激動藥的量-效曲線平行左移，最大效應不變正確答案：D參考解析：本題考查的是競爭性拮抗藥的特點。由于激動藥與受體的結合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合，產生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平。競爭性拮抗藥使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應不變。(69.)A、B、C三種藥物的LD50分別為300、400、500mg／kg，ED50分別為10、10、10mg／kg，三種藥物治療指數大小順序應為A.A>C>B.B>A>C.C>B>AD.A>B>CE.C>A>B正確答案：C參考解析：本題考查的是對治療指數的理解和計算。LD50與ED50的比值稱為治療指數（TI），A、B、C三個藥物的治療指數（TI）分別為30、40、50。三種藥物治療指數大小順序為C>B>A，治療指數越大藥物相對越安全。(70.)地西泮注射液與5％葡萄糖、0.9％氯化鈉或0.167mol／L乳酸鈉注射液配伍時，易析出沉淀，是由于A.溶劑組成改變B.pH的改變C.離子作用D.鹽析作用E.緩存容量正確答案：A參考解析：本題考查的是注射劑配伍變化的主要原因。含有非水溶劑的制劑與輸液配伍，由于溶劑的改變使藥物析出。如地西泮注射液與5％葡萄糖、0.9％氯化鈉或0.167mol／L乳酸鈉注射液配伍時，易析出沉淀。由于地西泮水溶性較差，其注射劑中含有丙二醇和乙醇。(71.)下列關于受體的性質描述錯誤的是A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.單一性正確答案：E參考解析：本題考查的是對受體性質的理解。受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性和多樣性，而非單一性。本題描述錯誤的是E。(72.)分子中含有吡唑并嘧啶結構，屬于非苯二氮卓類鎮靜催眠藥的是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考點是扎來普隆的母核結構吡唑并嘧啶。故本題選C。(73.)身體依賴性在中斷用藥后出現A.欣快感覺B.戒斷綜合征C.躁狂癥D.抑郁癥E.焦慮癥正確答案：B參考解析：本題考查藥物的不良反應。生理依賴性又稱軀體依賴性,是指中樞神經系統對長期使用的藥物所產生的一種身體適應狀態；一旦停藥，將發生一系列生理功能紊亂，稱為戒斷綜合征。(74.)對睪酮進行結構改造，去除19位甲基、并在17位引入乙炔基得到的孕激素是A.炔雌醇B.醋酸甲地孕酮C.左炔諾孕酮D.炔諾酮E.司坦唑醇正確答案：D參考解析：甾類激素結構19-甲基去掉稱為“諾”，17位引入乙炔基，藥名中有“炔”，炔諾酮18位甲基延長一個碳鏈是左炔諾孕酮。炔雌醇是雌二醇結構17位引入乙炔基的可口服的雌激素；甲地孕酮是黃體酮結構6位引入甲基的口服長效的孕激素；司坦唑醇是甲睪酮A環駢合吡唑環的蛋白同化激素類藥物。故本題選D。(75.)結構中含有噻吩和羰基的三環類抗哮喘藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是H1受體阻斷藥的結構特點。A異丙嗪，B西替利嗪，C賽庚啶，D酮替酚，E非索非那定。本題可根據題干對應選項中的結構進行選擇。(76.)吩噻嗪環上的硫原子被其電子等排體-CH=CH-置換，氮原子被sp2雜化的碳原子置換，得到的藥物結構是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是H1受體阻斷藥的結構特點。A異丙嗪，B西替利嗪，C賽庚啶，D酮替酚，E非索非那定。本題可根據題干對應選項中的結構進行選擇。(77.)分子結構中有兩個手性碳原子，具有四個立體異構體，臨床上僅用其（2S，3S）一異構體的苯硫氮卓類鈣通道阻滯藥是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類及其代表藥物的結構特點、代謝及臨床用途。選項ABCDE所給結構式依次為拉貝洛爾（α，β受體阻斷藥）、維拉帕米（芳烷基胺類鈣通道阻滯藥）、氯沙坦（血管緊張素Ⅱ（AⅡ）受體阻斷藥）、地爾硫卓（苯硫氮卓類鈣通道阻滯藥）、尼莫地平（1，4—二氫吡啶類鈣通道阻滯藥）。(78.)分子結構中有一個手性碳原子，能選擇性地擴張腦血管，用于防治腦血管痙攣所致的缺血性神經障礙、高血壓和偏頭痛等疾病的1，4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類及其代表藥物的結構特點、代謝及臨床用途。選項ABCDE所給結構式依次為拉貝洛爾（α，β受體阻斷藥）、維拉帕米（芳烷基胺類鈣通道阻滯藥）、氯沙坦（血管緊張素Ⅱ（AⅡ）受體阻斷藥）、地爾硫卓（苯硫氮卓類鈣通道阻滯藥）、尼莫地平（1，4—二氫吡啶類鈣通道阻滯藥）。(79.)分子結構中有一個手性碳原子，其體內代謝產物N-脫甲基化合物保持母體的部分活性的芳烷基胺類鈣通道阻滯藥是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類及其代表藥物的結構特點、代謝及臨床用途。選項ABCDE所給結構式依次為拉貝洛爾（α，β受體阻斷藥）、維拉帕米（芳烷基胺類鈣通道阻滯藥）、氯沙坦（血管緊張素Ⅱ（AⅡ）受體阻斷藥）、地爾硫卓（苯硫氮卓類鈣通道阻滯藥）、尼莫地平（1，4—二氫吡啶類鈣通道阻滯藥）。(80.)屬于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，臨床使用s一（+）-異構體的降血糖藥物是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是降糖藥。CDA選項結構依次分析如下：(81.)屬于D-苯丙氨酸衍生物，毒性低，臨床使用R一（-）-左旋體的降血糖藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是降糖藥。CDA選項結構依次分析如下：(82.)屬于苯丙酸衍生物，給藥后起效更為迅速而作用時間更短的降血糖藥物是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是降糖藥。CDA選項結構依次分析如下：(83.)阿昔洛韋的化學結構式為更昔洛韋的化學結構式為為更昔洛韋側鏈上的氧原子被生物電子等排體碳原子取代所得的藥物，屬于非前藥的是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結構特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區別僅在于側鏈前者含有—O—，或者則用一C一取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基（一C=O）的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。(84.)阿昔洛韋的化學結構式為更昔洛韋的化學結構式為為阿昔洛韋的前藥，進入人體后迅速分解為L一纈氨酸和阿昔洛韋的是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結構特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區別僅在于側鏈前者含有—O—，或者則用一C一取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基（一C=O）的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。(85.)阿昔洛韋的化學結構式為更昔洛韋的化學結構式為為阿昔洛韋的前藥，可在黃嘌呤氧化酶的作用下被快速代謝為阿昔洛韋，優勢在于水溶性得到了提高的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結構特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區別僅在于側鏈前者含有—O—，或者則用一C一取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基（一C=O）的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。(86.)阿昔洛韋的化學結構式為更昔洛韋的化學結構式為為磷酸酯類前藥，提高了口服生物利用度的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結構特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區別僅在于側鏈前者含有—O—，或者則用一C一取代了—O—，兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物，水解后生成噴昔洛韋，是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基（一C=O）的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在體內被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發揮藥效，是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯，水解后生成替諾福韋發揮藥效，是脂溶性前藥，提高口服生物利用度。(87.)粒徑3μm以下的微球，靜脈注射后的靶部位是A.肺B.肝、脾C.腦D.腎E.骨髓正確答案：B參考解析：微球的特點有緩釋性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過肺循環，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。(88.)粒徑小于1.4μm的微球，靜脈注射后的靶部位是A.肺B.肝、脾C.腦D.腎E.骨髓正確答案：A參考解析：微球的特點有緩釋性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過肺循環，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。(89.)由10-去乙酰基漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓撲替康D.多西他賽E.洛莫司汀正確答案：D參考解析：本題考查的是抗腫瘤藥。①對紫杉醇半合成改造的產物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對羥基喜樹堿半合成改造的產物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康，主要目的是提高水溶性。③對鬼臼毒素的半合成改造的產物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導致腫瘤細胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。(90.)能夠識別、吞噬和清除異物以及破壞的血細胞的組織或器官是A.骨髓B.脾臟C.粒細胞集落刺激因子D.紅細胞生成素E.血小板生成素正確答案：B參考解析：本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官及相關因子的理解。骨髓構成了造血細胞生成的環境；脾臟能夠識別、吞噬和清除異物以及破壞的血細胞；粒細胞集落刺激因子促進骨髓造血細胞增殖分化形成粒細胞集落，誘導中性粒細胞的終末分化，增強中性粒細胞的吞噬和黏附能力；紅細胞生成素可以作用于紅細胞系定向干細胞，并誘導合成血紅蛋白；血小板生成素促進血小板的生成。(91.)促血小板生成的是A.骨髓B.脾臟C.粒細胞集落刺激因子D.紅細胞生成素E.血小板生成素正確答案：E參考解析：本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官及相關因子的理解。骨髓構成了造血細胞生成的環境；脾臟能夠識別、吞噬和清除異物以及破壞的血細胞；粒細胞集落刺激因子促進骨髓造血細胞增殖分化形成粒細胞集落，誘導中性粒細胞的終末分化，增強中性粒細胞的吞噬和黏附能力；紅細胞生成素可以作用于紅細胞系定向干細胞，并誘導合成血紅蛋白；血小板生成素促進血小板的生成。(92.)作用于紅細胞系定向干細胞，并誘導合成血紅蛋白的是A.骨髓B.脾臟C.粒細胞集落刺激因子D.紅細胞生成素E.血小板生成素正確答案：D參考解析：本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官及相關因子的理解。骨髓構成了造血細胞生成的環境；脾臟能夠識別、吞噬和清除異物以及破壞的血細胞；粒細胞集落刺激因子促進骨髓造血細胞增殖分化形成粒細胞集落，誘導中性粒細胞的終末分化，增強中性粒細胞的吞噬和黏附能力；紅細胞生成素可以作用于紅細胞系定向干細胞，并誘導合成血紅蛋白；血小板生成素促進血小板的生成。(93.)長期服用降壓藥卡托普利易產生干咳副作用，原因是A.含有毒性基團B.與非治療部位的靶標結合C.與非治療靶標結合D.抑制肝藥酶E.誘導肝藥酶藥物產生毒副作用的原因很多，不同藥物產生毒副反應的原因也不同正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物毒副作用的原因。(94.)抗精神病藥氯丙嗪易產生錐體外系反應，原因是A.含有毒性基團B.與非治療部位的靶標結合C.與非治療靶標結合D.抑制肝藥酶E.誘導肝藥酶藥物產生毒副作用的原因很多，不同藥物產生毒副反應的原因也不同正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物毒副作用的原因。(95.)服用異煙肼，慢乙酰化型患者比快乙酰化型患者更易發生A.急性腎小管壞死B.溶血性貧血C.系統性紅斑狼瘡D.血管炎E.周圍神經炎正確答案：E參考解析：本題考查藥物不良反應。特異質反應：某些個體對藥物產生不同于常人的反應，與其遺傳缺陷有關，稱為特異質反應。某些患者遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，當其服用伯氨喹、磺胺類藥物、阿司匹林、對乙酰氨基酚時，可引起溶血性貧血。一些藥物的不良反應在不同種族或民族的用藥者間存在區別。一些藥物進入體內需經過乙酰化后被代謝，乙酰化過程有快型和慢型。例如結核患者可根據其對抗結核病藥異煙肼乙酰化速度的快慢分為異煙肼慢代謝者（PM）和快代謝者（EM），異煙肼慢代謝者由于肝臟中Ⅳ-乙酰轉移酶不足甚至缺乏，服用相同劑量異煙肼，其血藥濃變比快代謝者高，藥物蓄積而導致體內維生素B6缺乏引起周圍神經炎，而異煙肼快代謝者則易發生藥物性肝炎甚至肝壞死。歐美白種人多為異煙肼慢代謝者，而中國人、日本人和愛斯基摩人則多為異煙肼快代謝者，所以異煙肼在白種人中易誘發神經炎，而在黃種人中則易引起肝損害。(96.)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺陷患者，服用對乙酰氨基酚易發生A.急性腎小管壞死B.溶血性貧血C.系統性紅斑狼瘡D.血管炎E.周圍神經炎正確答案：B參考解析：本題考查藥物不良反應。特異質反應：某些個體對藥物產生不同于常人的反應，與其遺傳缺陷有關，稱為特異質反應。某些患者遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，當其服用伯氨喹、磺胺類藥物、阿司匹林、對乙酰氨基酚時，可引起溶血性貧血。一些藥物的不良反應在不同種族或民族的用藥者間存在區別。一些藥物進入體內需經過乙酰化后被代謝，乙酰化過程有快型和慢型。例如結核患者可根據其對抗結核病藥異煙肼乙酰化速度的快慢分為異煙肼慢代謝者（PM）和快代謝者（EM），異煙肼慢代謝者由于肝臟中Ⅳ-乙酰轉移酶不足甚至缺乏，服用相同劑量異煙肼，其血藥濃變比快代謝者高，藥物蓄積而導致體內維生素B6缺乏引起周圍神經炎，而異煙肼快代謝者則易發生藥物性肝炎甚至肝壞死。歐美白種人多為異煙肼慢代謝者，而中國人、日本人和愛斯基摩人則多為異煙肼快代謝者，所以異煙肼在白種人中易誘發神經炎，而在黃種人中則易引起肝損害。(97.)研究機體對藥物效應呈現的周期性節律變化規律的學科且以藥效作為研究重點，屬于A.時辰藥效學B.時辰毒理學C.時辰藥理學D.時辰藥動學E.時辰生物學正確答案：A參考解析：本題考查的是對生物與藥物時辰性相關學科基本概念的理解。時辰藥效學和時辰毒理學是研究機體對藥物效應呈現的周期性節律變化規律的學科，分別以有效性或毒性作為研究重點。時辰藥理學研究藥物與生物的內源性周期節律變化的關系，是在對藥物治療效果進行研究的基礎上，根據機體生物節律，選擇合理藥物用藥時間的藥理學分支學科。(98.)根據機體生物節律選擇合理藥物用藥時間的藥理學分支學科，屬于A.時辰藥效學B.時辰毒理學C.時辰藥理學D.時辰藥動學E.時辰生物學正確答案：C參考解析：本題考查的是對生物與藥物時辰性相關學科基本概念的理解。時辰藥效學和時辰毒理學是研究機體對藥物效應呈現的周期性節律變化規律的學科，分別以有效性或毒性作為研究重點。時辰藥理學研究藥物與生物的內源性周期節律變化的關系，是在對藥物治療效果進行研究的基礎上，根據機體生物節律，選擇合理藥物用藥時間的藥理學分支學科。(99.)研究機體對藥物效應呈現的周期性節律變化規律的學科且以毒性作為研究重點，屬于A.時辰藥效學B.時辰毒理學C.時辰藥理學D.時辰藥動學E.時辰生物學正確答案：B參考解析：本題考查的是對生物與藥物時辰性相關學科基本概念的理解。時辰藥效學和時辰毒理學是研究機體對藥物效應呈現的周期性節律變化規律的學科，分別以有效性或毒性作為研究重點。時辰藥理學研究藥物與生物的內源性周期節律變化的關系，是在對藥物治療效果進行研究的基礎上，根據機體生物節律，選擇合理藥物用藥時間的藥理學分支學科。(100.)氯雷他定的活性代謝物，現已作為新型第三代抗組胺藥上市的是A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.諾阿司咪唑E.咪唑斯汀正確答案：C參考解析：本題考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和諾阿司咪唑的結構特點及臨床用途。氯雷他定的哌啶環N取代基團脫去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作為新型第三代抗組胺藥上市；咪唑斯汀與阿司咪唑結構有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反轉衍生物；分子中含有兩個胍基并摻入在雜環中；諾阿司咪唑為阿司咪唑結構上哌啶環N取代基團脫去產物。(101.)是阿司咪唑的活性代謝物，作用強度相當于阿司咪唑的40倍，副作用小，已作為阿司咪唑的替代品種上市的藥物是A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.諾阿司咪唑E.咪唑斯汀正確答案：D參考解析：本題考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和諾阿司咪唑的結構特點及臨床用途。氯雷他定的哌啶環N取代基團脫去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作為新型第三代抗組胺藥上市；咪唑斯汀與阿司咪唑結構有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反轉衍生物；分子中含有兩個胍基并摻入在雜環中；諾阿司咪唑為阿司咪唑結構上哌啶環N取代基團脫去產物。(102.)為阿司咪唑中哌啶的反轉衍生物，分子中含有兩個胍基；具有獨特的抗組胺和抗其他炎癥介質的雙重作用，為一種強效和高度選擇性的H1受體阻斷藥的是A.特非那定B.西替利嗪C.地氯雷他定D.諾阿司咪唑E.咪唑斯汀正確答案：E參考解析：本題考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和諾阿司咪唑的結構特點及臨床用途。氯雷他定的哌啶環N取代基團脫去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作為新型第三代抗組胺藥上市；咪唑斯汀與阿司咪唑結構有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反轉衍生物；分子中含有兩個胍基并摻入在雜環中；諾阿司咪唑為阿司咪唑結構上哌啶環N取代基團脫去產物。(103.)洛美沙星結構如下該藥可與人體內鈣離子等金屬離子絡合，這一副作用主要與結構中的哪一個基團有關A.喹啉環B.3位羧基和4位羰基C.5位氨基D.6位氟原子E.7位哌嗪環正確答案：B參考解析：本題考查喹諾酮類藥物的構效關系。3位羧基和4位羰基能與金屬離子絡合，造成體內鈣的流失。(104.)洛美沙星結構如下該藥物的作用機制是A.抑制二氫葉酸合成酶B.抑制二氫葉酸還原酶C.抑制DNA回旋酶和拓撲異構酶ⅣD.抑制細菌細胞壁合成E.抑制環氧酶正確答案：C參考解析：本題考查喹諾酮類藥物的作用機制。喹諾酮類藥物抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構酶Ⅳ，產生抗菌活性。(105.)洛美沙星結構如下根據喹諾酮類抗菌藥構效關系，洛美沙星關鍵藥效基團是A.1-乙基，3-羧基B.3-羧基，4-羰基C.3-羧基，6-氟D.6-氟，7-甲基哌嗪E.6，8-二氟正確答案：B參考解析：本題考查喹諾酮類藥物的構效關系。吡啶酮酸是該類藥物的藥效團，包含了3位羧基和4位羰基，這兩個基團也是與金屬離子絡合的基團，造成體內鈣的流失。(106.)某患者，男，40歲，自述近期出現發熱、盜汗、腹瀉、體重減輕等癥狀。經檢查確診為艾滋病，醫生開具齊多夫定膠囊進行治療。關于膠囊劑的特點不正確的描述是A.可以掩蓋藥物的不良嗅味B.可以提高藥物的穩定性C.可以實現液態藥物固態化D.可以實現定位釋放作用E.適宜吞咽困難的老年人和幼兒服用正確答案：E參考解析：膠囊劑一般囊殼比較大，不適于嬰幼兒和老人等特殊群體。故本題選E。(107.)某患者，男，40歲，自述近期出現發熱、盜汗、腹瀉、體重減輕等癥狀。經檢查確診為艾滋病，醫生開具齊多夫定膠囊進行治療。齊多夫定是含有疊氮結構的脫氧胸腺嘧啶核苷類似物，其結構式是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：題干提示齊多夫定結構中含有疊氮，只有A選項含有-N3。B是司他夫定，C是阿昔洛韋，D是奧司他韋，E是利巴韋林。故本題選A。(108.)某患者，男，40歲，自述近期出現發熱、盜汗、腹瀉、體重減輕等癥狀。經檢查確診為艾滋病，醫生開具齊多夫定膠囊進行治療。已知該藥物的清除率為25ml/min/kg，表觀分布容積為1.6L/kg，那么清除速率常數為A.15.6min-1B.0.016min-1C.0.156min-1D.40min-1E.0.064min-1正確答案：B參考解析：清除速率常數k=Cl/V，Cl是清除率，V是表觀分布容積，注意單位換算，1.6L/kg=160