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文檔簡介

藥事管理與法規-2022執業藥師《藥事管理與法規》押題密卷2單選題(共110題,共110分)(1.)有關片劑包衣錯誤的敘述是A.可以控制藥物在胃腸道的釋放速度B.滾轉包衣法適用于(江南博哥)包薄膜衣C.包隔離層是為了形成一道不透水的障礙,防止水分浸入片芯D.用聚乙烯吡咯烷酮包腸溶衣,具有包衣容易、抗胃酸性強的特點E.乙基纖維素為水分散體薄膜衣材料正確答案:D參考解析:本題考查片劑包衣。包衣目的是:掩蓋不良氣味;防潮避光;控制藥物在胃腸道中的釋放;防止藥物間的配伍變化等。包衣時為了防止水分進入片芯,需先包一層隔離層。薄膜包衣材料有胃溶型、腸溶型和水不溶型薄膜衣材料,如聚乙烯吡咯烷酮為胃溶型薄膜衣材料,不具有抗酸性,腸溶型包衣材料有蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯等,而乙基纖維素為水中不溶性高分子薄膜衣材料,可制成水分散體薄膜衣材料。在包衣方法上,薄膜衣可用包衣鍋進行滾轉包衣、流化包衣和壓制包衣等方法。故本題答案應選D。(2.)吐溫類溶血作用由大到小的順序為A.吐溫80>吐溫40>吐溫60>吐溫20B.吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80C.吐溫80>吐溫60>吐溫40>吐溫20D.吐溫20>吐溫40>吐溫60>吐溫80E.吐溫20>吐溫80>吐溫40>吐溫60正確答案:B參考解析:本題重點考查表面活性劑的毒性。陽離子型表面活性劑和陰離子型表面活性劑不僅毒性較大,而且還具有較強的溶血作用。非離子型表面活性劑的溶血作用較輕微,聚山梨酯類的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。溶血作用的順序為:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。故本題答案應選B。(3.)有關鼻黏膜給藥的敘述不正確的是A.鼻黏膜內的豐富血管和鼻黏膜的滲透性大有利于吸收B.可避開肝首過效應C.吸收程度和速度不如靜脈注射D.鼻腔給藥方便易行E.多肽類藥物適宜以鼻黏膜給藥正確答案:C參考解析:本題考查鼻黏膜給藥的優點。鼻黏膜內的豐富血管和鼻黏膜的滲透性大有利于吸收;可避開肝首過效應、消化道黏膜代謝和藥物在胃腸液中的降解;某些藥物的吸收程度和速度有時和靜脈注射相當;鼻腔給藥方便易行;多肽類藥物適宜以鼻黏膜給藥。故本題答案應選C。(4.)不是難溶性藥物溶出速度的影響因素的是A.藥物的表面積B.藥物的溶解度C.藥物的形狀、質地D.溫度E.藥物的溶出速率常數正確答案:C參考解析:本題考查難溶性藥物溶出速度的影響因素。固體藥物的溶出速度主要受擴散控制,可用Noyes-Whitney方程表示:dC/dt=KS(Cs-C)。式中,dC/dt為溶出速度,S為固體的表面積,Cs為溶質在溶出介質中的溶解度,C為t時間溶液中溶質的濃度,K為溶出速度常數。根據方程可知,藥物的溶出速度與藥物的表面積、藥物的溶解度和溶出速率常數成正相關。溫度升高,大多數藥物溶解度增大、擴散增強、黏度降低,溶出速度加快。藥物的形狀、質地不是溶出速度的限制因素。故本題答案應選C。(5.)如果不良反應是"藥物與人體抗體發生的一種非正常的免疫反應",則稱為A.毒性反應B.繼發反應C.過敏作用D.過度反應E.遺傳藥理學不良反應正確答案:C參考解析:本題考查藥品不良反應按性質的分類。過敏反應指機體受藥物刺激所發生異常的免疫反應,引起機體生理功能障礙或組織損傷。過敏反應的發生與藥物劑量無關或關系甚少,在治療量或極小量時即可發生。過敏反應僅常見于過敏體質的患者,其反應性質也不盡相同,且不可預知。致敏物質可能是藥物中的雜質,也可能是藥物本身,亦可能是其代謝產物。故本題答案應選C。(6.)下列屬于陽離子型表面活性劑的是A.卵磷脂B.苯扎溴銨C.吐溫80D.十二烷基苯磺酸鈉E.泊洛沙姆正確答案:B參考解析:本題考查表面活性劑的分類。苯扎溴銨屬于陽離子型表面活性劑,卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑,吐溫80和泊洛沙姆屬于非離子型表面活性劑,十二烷基苯磺酸鈉屬于陰離子型表面活性劑。(7.)下列有關影響分布的因素不正確的是A.體內循環與血管透過性B.藥物與血漿蛋白結合的能力C.藥物的理化性質D.藥物與組織的親和力E.給藥時間正確答案:E參考解析:本題考查影響藥物分布的因素。影響分布速度及分布量的因素很多,可分為藥物的理化因素及機體的生理學、解剖學因素。具體為:①藥物與組織的親和力。藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質結合能力等理化性質顯著影響藥物的體內分布。親脂性藥物容易從水性血漿環境中分布進入脂肪組織;②血液循環系統。吸收的藥物向體內各組織分布是通過血液循環進行的。除了中樞神經系統外,藥物穿過毛細血管壁的速度快慢,主要取決于血液循環的速度,其次為毛細血管的通透性;③藥物與血漿蛋白結合的能力。許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內大分子物質結合,生成藥物-大分子復合物;④微粒給藥系統。將藥物制成脂質體、納米粒、膠束、微乳等微粒給藥系統,靜脈注射后可明顯改變原藥物在體內的分布情況。給藥時間不影響藥物的分布,本題選E。(8.)屬于藥物代謝第Ⅱ相反應的是()A.氧化B.羥基化C.水解D.還原E.乙酰化正確答案:E參考解析:本題考查的是代謝反應的類型。第Ⅰ相代謝反應:藥物分子進行氧化、還原、水解、羥基化,引入或使分子暴露出極性基團(羥基、羧基、巰基、氨基等)。第Ⅱ相代謝反應(結合反應):葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽、乙酰化結合反應,結合生成水溶性的物質,排出體外。(9.)下列關于部分激動藥描述正確的是A.對受體的親和力很低B.對受體的內在活性α=0C.對受體的內在活性α=1D.部分激動藥與完全激動藥合用,部分激動藥加大劑量可因為占據受體而出現拮抗完全激動藥的效應E.嗎啡是部分激動藥正確答案:D參考解析:本題考查的是對部分激動藥的理解。部分激動藥雖與受體有較強的親和力,但內在活性不強(α<1),量一效曲線高度較低,即使增加劑量,也不能達到完全激動藥的最大效應,卻因占領受體而拮抗激動藥的部分藥理效應。而嗎啡是完全激動藥。(10.)注射劑在灌封后都需要進行滅菌,對于穩定性較好的藥物,最常采用方法是A.干熱滅菌法B.濕熱滅菌法C.流通蒸汽滅菌法D.輻射滅菌法E.過濾除菌法正確答案:B參考解析:本題考查注射劑的滅菌方法。B選項,注射劑在灌封后都需要進行滅菌,注射劑從配制到滅菌通常不超過12小時,必須盡快完成以減少細菌繁殖。目前大都采用濕熱滅菌法。(11.)關于高分子溶液的錯誤表述是A.高分子水溶液可帶正電荷,也可帶負電荷B.高分子溶液是黏稠性流動液體,黏稠性大小與高分子的分子量有關C.高分子溶液加入大量電解質可使高分子化合物凝結而沉淀D.高分子溶液的凝膠現象與溫度無關E.高分子溶液加入脫水劑,可因脫水而析出沉淀正確答案:D參考解析:本考點為口服制劑與臨床應用中高分子溶液劑的特點。高分子溶液劑的特點為:①荷電性:溶液中的高分子化合物會因解離而帶電,有的帶正電,有的帶負電,有時電荷會受pH的影響。因為在溶液中帶電荷,所以有電泳現象,用電泳法可測得高分子化合物所帶電荷的種類。②滲透壓:高分子溶液的滲透壓較高,大小與濃度有關。③黏度:高分子溶液是黏稠性流體,黏稠與高分子化合物的分子量有關。④高分子的聚結特性:高分子化合物中的大量親水基,能與水形成牢固的水化膜,阻滯高分子的凝聚,使高分子化合物保持在穩定狀態。當溶液中加入電解質、脫水劑時水化膜發生變化,出現聚集沉淀。⑤膠凝性:一些高分子水溶液,如明膠水溶液,在溫熱條件下呈黏稠流動的液體,當溫度降低時則形成網狀結構,成為不流動的半固體稱為凝膠,這個過程稱為膠凝,凝膠失去水分形成干燥固體,稱為干膠。⑥高分子溶液的陳化現象:高分子溶液在放置過程中也會自發地聚集而沉淀,稱為陳化現象。陳化現象受光線、空氣、鹽類、pH、絮凝劑(如枸櫞酸鈉)、射線等因素的影響。(12.)需加入樹脂內壁涂層來增加化學穩定性,適用于具有稠度的乳膏或軟膏劑的包裝材料是A.玻璃藥包材B.塑料藥包材C.復合藥包材D.金屬藥包材E.紙質藥包材正確答案:D參考解析:本題考查的是常用藥品包裝材料。金屬藥包材的應用及注意事項:金屬作為藥包材使用主要有鋁箱、金屬軟管、噴霧罐等三種形式。其中金屬軟管是一種優良的包裝容器,它開啟方便,可分批取用內容物,易于控制給藥劑量,具有良好的重復密閉性能,并對藥品有充分的保護作用,未被擠出的內裝物被污染機會比其他包裝方式少得多。例如具有稠度的糊劑、凝膠、乳膏或軟膏,可以方便地裝入軟管里。金屬軟管比塑料軟管的阻隔性好,但取出部分內容物后金屬軟管變癟,外觀不如后者;同時金屬軟管還需加入樹脂內壁涂層來增加化學穩定性。(13.)具有質輕、耐腐蝕、力學性能高、便于封口和成本低等特點的包裝材料是A.玻璃藥包材B.塑料藥包材C.復合藥包材D.金屬藥包材E.紙質藥包材正確答案:B參考解析:本題考查的是常用藥品包裝材料。塑料藥包材塑料是可塑性高分子材料的簡稱,其由樹脂和化學助劑兩種主要成分組成。塑料和玻璃相比具有質輕、耐腐蝕、力學性能高、便于封口和成本低等特點,因而近年來被廣”泛用來包裝藥品。(14.)不受專利和行政保護,藥典中使用的名稱是A.商品名B.通用名C.俗名D.化學名E.品牌名正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的名稱。商品名又稱品牌名,只有該名稱的擁有者使用,別的企業不能用,受行政保護;通用名稱又稱國際非專利藥品名稱,不受專利和行政保護,是藥典中使用的名稱;化學名稱是根據藥物化學結構命名的名稱,體現藥物真實結構。一般原料藥用通用名稱或化學名稱,批準上市的藥品一般使用商品名稱。(15.)阿托品阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體,體現了受體的A.飽和性B.特異性C.選擇性D.靈敏性E.多樣性正確答案:B參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。受體對其配體有高度識別能力,對配體的化學結構與立體結構具有很高的專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合,產生特定的生物學效應。阿托品特異性地阻斷M膽堿受體亞型,體現的是受體的特異性。(16.)溶液型滴眼劑中一般不宜加入A.增黏劑B.抗氧劑C.抑菌劑D.表面活性劑E.滲透壓調節劑正確答案:D參考解析:本題考查的是滴眼劑的添加劑。滴眼劑中一般不宜加入表面活性劑,有刺激性。滴眼劑應該具有一定的流變性和滲透壓??寡鮿┛梢苑乐顾幬锉谎趸?,抑菌劑可以防止滴眼劑長菌。(17.)能夠使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的制劑輔料是A.表面活性劑B.金屬離子絡合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑正確答案:C參考解析:本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點與作用。C選項,崩解劑能促進片劑崩解,使片劑在液體中迅速破裂成細小顆粒;A選項,表面活性劑可改變膜通透性,影響藥物吸收;E選項,黏合劑過量可使片劑硬度增加,崩解減慢。D選項,填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。B選項,金屬離子絡合劑常用于液體制劑中。(18.)能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是A.表面活性劑B.金屬離子絡合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑正確答案:A參考解析:本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點與作用。C選項,崩解劑能促進片劑崩解,使片劑在液體中迅速破裂成細小顆粒;A選項,表面活性劑可改變膜通透性,影響藥物吸收;E選項,黏合劑過量可使片劑硬度增加,崩解減慢。D選項,填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。B選項,金屬離子絡合劑常用于液體制劑中。(19.)若使用過量,可能導致片劑崩解遲緩的制劑輔料是A.表面活性劑B.金屬離子絡合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑正確答案:E參考解析:本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點與作用。C選項,崩解劑能促進片劑崩解,使片劑在液體中迅速破裂成細小顆粒;A選項,表面活性劑可改變膜通透性,影響藥物吸收;E選項,黏合劑過量可使片劑硬度增加,崩解減慢。D選項,填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。B選項,金屬離子絡合劑常用于液體制劑中。(20.)患者女,57歲,患乳腺癌住院治療。醫生為其進行了聯合給藥治療,處方包括環磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。紫杉醇的抗腫瘤作用機制是A.抑制腫瘤細胞DNA的結構和功能B.抑制核酸的生物合成C.抑制雌激素的作用D.抑制腫瘤細胞微管解聚E.抑制腫瘤細胞酪氨酸激酶正確答案:D參考解析:本題考查的是紫杉醇的藥物作用機制。紫杉醇主要作用于聚合態的微管,可促進微管形成并抑制微管解聚,導致細胞在有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲,使細胞停止于G2/M期。(21.)患者女,57歲,患乳腺癌住院治療。醫生為其進行了聯合給藥治療,處方包括環磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。紫杉醇水溶性小,溶于甲醇、乙醇,微溶于乙醚。微溶系指A.1g能在1ml到10ml乙醚中溶解B.1g能在10ml到30ml乙醚中溶解C.1g能在30ml到100ml乙醚中溶解D.1g能在100ml到1000ml乙醚中溶解E.1g能在1000ml乙醚中不能全溶正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物分析。《中國藥典》規定,微溶是指1g藥品能在100ml至不到1000ml溶劑中溶解。(22.)患者女,57歲,患乳腺癌住院治療。醫生為其進行了聯合給藥治療,處方包括環磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。臨床使用他莫昔芬的A.左旋體B.右旋體C.外消旋體D.順式異構體E.反式異構體正確答案:D參考解析:本題考查的是他莫昔芬的藥物立體結構。他莫昔芬不含手性碳原子,不存在光學異構體,其結構中含有雙鍵,存在順反異構體,藥用活性強的順式異構體。(23.)患者女,57歲,患乳腺癌住院治療。醫生為其進行了聯合給藥治療,處方包括環磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。昂丹司瓊的作用靶點是A.離子通道B.酶C.受體D.核酸E.免疫系統正確答案:C參考解析:本題考查的是昂丹司瓊的藥理作用。昂丹司瓊抑制5一HT3受體,所以作用靶點是受體。(24.)下列屬于量反應的有A.體溫升高或降低B.驚厥與否C.睡眠與否D.存活與死亡E.正確與錯誤正確答案:A參考解析:本題考查的是對量反應的理解。量反應為藥理效應的強弱呈連續性量的變化,可用數量或最大反應的百分率表示。體溫變化屬于量反應。而質反應為藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化,而為反應的性質變化。一般以陽性或陰性、全或無的方式表示。驚厥與否、睡眠與否、存活與死亡、正確與錯誤都屬于質反應。(25.)磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結構,不同藥物的苯環上取代基及脲基末端帶有不同的取代基,這些取代基導致藥物的作用強度及持續時間存在差別。脲基上引入八氫環戊烷并[C]吡咯,提高了降糖活性,半衰期10—12h,降糖作用可持續24h的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是降糖藥。B選項具有八氫環戊烷并[c]吡咯結構。(26.)為普魯卡因胺類似物,多巴胺D2受體阻斷藥,同時還具有5-HT4受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用,具有促胃腸動力作用的藥物為A.多潘立酮B.奧美拉唑C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺正確答案:E參考解析:本題考查的是促胃腸動力藥的結構特點和作用機制。甲氧氯普胺的結構與普魯卡因胺類似,均為苯甲酰胺的類似物,但無局部麻醉和抗心律失常的作用,為多巴胺D2受體阻斷藥,同時還具有5-HT4受體激動作用,對5-HT3受體有輕度抑制作用,具有促動力作用和止吐的作用,是第一個用于臨床的促胃腸動力藥,有中樞神經系統的副作用(錐體外系反應),常見嗜睡和倦怠。多潘立酮結構唑基團,選擇性作用于外周多巴胺D2受體。(27.)分子內含有兩分子苯并咪唑基團,具有較強的外周性多巴胺D2受體阻斷作用,具有促胃腸動力作用的藥物為A.多潘立酮B.奧美拉唑C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺正確答案:A參考解析:本題考查的是促胃腸動力藥的結構特點和作用機制。甲氧氯普胺的結構與普魯卡因胺類似,均為苯甲酰胺的類似物,但無局部麻醉和抗心律失常的作用,為多巴胺D2受體阻斷藥,同時還具有5-HT4受體激動作用,對5-HT3受體有輕度抑制作用,具有促動力作用和止吐的作用,是第一個用于臨床的促胃腸動力藥,有中樞神經系統的副作用(錐體外系反應),常見嗜睡和倦怠。多潘立酮結構唑基團,選擇性作用于外周多巴胺D2受體。(28.)地西泮膜劑處方中,PVA的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案:A參考解析:本題考查的是膜劑的添加劑。膜劑典型的成膜材料為PVA和EVA;PVA為地西泮的成膜材料。(29.)處方中,二氧化鈦的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案:E參考解析:本題考查的是膜劑的添加劑。二氧化鈦為地西泮膜劑的遮光劑。(30.)甘油的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案:C參考解析:本題考查的是膜劑的添加劑。甘油為增塑劑。(31.)食用藍色素的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案:D參考解析:本題考查的是膜劑的添加劑。食用藍色素為著色劑。(32.)膜劑處方中,液狀石蠟的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案:B參考解析:本題考查的是膜劑的添加劑。液狀石蠟為脫膜劑。(33.)利培酮的半衰期大約為3小時,但用法為一日2次,其原因被認為是利培酮的代謝產物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代謝產物是A.齊拉西酮B.洛沙平C.阿莫沙平D.帕利哌酮E.帕羅西汀正確答案:D參考解析:本題考查抗抑郁藥利培酮。利培酮屬于非經典的新一代抗精神病藥物,它對多巴胺D2受體的阻斷作用極強,可控制幻覺、妄想等神經分裂癥的陽性癥狀,又對5HT2受體有一定的阻斷作用,可改善思維貧乏、感情冷漠等精神分裂癥的陰性癥狀。利培酮口服吸收完全,在肝臟受CYP450酶催化氧化,生成9-羥基化合物帕利哌酮也具有抗精神病活性。(34.)格列本脲的母核是A.苯磺酰脲B.萘環C.喹啉酮環D.吡咯環E.1.4-二氫吡啶環正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物母核。苯磺酰脲屬于格列本脲的母核,吡咯環屬于阿托伐他汀的母核,喹啉酮環屬于鹽酸環丙沙星的母核。(35.)阿托伐他汀的母核是A.苯磺酰脲B.萘環C.喹啉酮環D.吡咯環E.1.4-二氫吡啶環正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物母核。苯磺酰脲屬于格列本脲的母核,吡咯環屬于阿托伐他汀的母核,喹啉酮環屬于鹽酸環丙沙星的母核。(36.)鹽酸環丙沙星的母核是A.苯磺酰脲B.萘環C.喹啉酮環D.吡咯環E.1.4-二氫吡啶環正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物母核。苯磺酰脲屬于格列本脲的母核,吡咯環屬于阿托伐他汀的母核,喹啉酮環屬于鹽酸環丙沙星的母核。(37.)具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性,且無致心律失常不良反應的促胃腸動力藥是A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺正確答案:C參考解析:本題考查的是伊托必利的作用機制和臨床用途。伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性,通過對D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,并有止吐作用;伊托必利在中樞神經系統分布少,選擇性高,不良反應少,不產生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀,較少引起血催乳素水平增高,無西沙必利的致室性心律失常及其他嚴重的藥物不良反應,安全性更高。(38.)下列敘述中與H2受體阻斷藥不符的是A.堿性芳雜環或堿性基團取代的芳雜環為活性必需B.連接基團為四原子鏈,可以含S或O原子的鏈或者芳環,四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度,化合物活性增強C.在生理pH條件下,可部分離子化的平面極性基團為“脒脲基團”,通過氫鍵與受體結合D.環上堿性取代基有胍基、二甲氨基亞甲基、哌啶甲基等E.藥物的親脂性與活性有關正確答案:B參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的構效關系。H2受體阻斷藥的結構由三部分組成,堿性或堿性基團取代的芳雜環通過中間聯接鏈與含氮的平面極性“脒脲基團”相連;其中連接基團為易曲撓的四原子鏈,2位硫原子可增加鏈的柔性。四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度,化合物活性降低或消失。以含氧四原子鏈或芳環連接亦保持活性。(39.)注射給藥的特點說法錯誤的是A.首關效應大的藥物可以采用注射給藥的模式B.靜脈注射給藥生物利用度為100%C.肌內注射一般容量為2-5mlD.皮內注射一量一般在0.2ml以內E.藥物在注射劑中釋放速度水溶小于水混懸液正確答案:E參考解析:本題考查的是注射的特點和臨床應用。各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序排列:水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>油混懸液。油為溶劑的注射劑注射后,溶劑與組織液不相溶,在注射部位形成貯庫。(40.)下列哪種是注射劑附加劑的抗氧劑A.碳酸氫鈉B.氯化鈉C.焦亞硫酸鈉D.枸櫞酸鈉E.依地酸鈉正確答案:C參考解析:本題考查的是注射劑常用的附加劑。抗氧劑:亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉;用于油性溶液:2,6-二羥基對甲酚(BHT)、丁基羥基茴香醚(BHA)。(41.)SGLT一2是一種低親和力的轉運系統,其在腎臟中特異性的表達并且在近曲小管的腎臟中對血糖重吸收發揮作用。通過抑制腎臟中的血糖重吸收,增加尿糖的排出對糖尿病進行治療,屬于SGLT-2抑制劑的降糖藥是A.瑞格列凈B.維達列汀C.米格列醇D.米格列奈E.馬來酸羅格列酮正確答案:A參考解析:本題考查的是降糖藥。SGLT一2抑制劑的藥名帶有詞根“列凈”,正確答案為A。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制的藥名帶有詞根“列汀”。同時應注意米格列醇是α-葡萄糖苷酶抑制劑,米格列奈是非磺酰脲類胰島素分泌促進劑。(42.)將特布他林苯環上兩個酚羥基酯化得到其雙二甲氨基甲酸酯前藥鹽酸班布特羅的結構是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是腎上腺素受體激動藥代表藥的結構特點和作用機制。選項A、B、C、D、E所給出結構依次為去氧腎上腺素、甲基多巴、福莫特羅、鹽酸班布特羅、莫索尼定。本題可根據題干信息對應選項中的結構進行選擇。(43.)去掉去甲腎上腺素的一個羥基得到的α受體激動藥去氧腎上腺素的結構是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是腎上腺素受體激動藥代表藥的結構特點和作用機制。選項A、B、C、D、E所給出結構依次為去氧腎上腺素、甲基多巴、福莫特羅、鹽酸班布特羅、莫索尼定。本題可根據題干信息對應選項中的結構進行選擇。(44.)含有3′-甲酰氨基-4′-羥基苯環以及烷基苯乙胺基的脂溶性結構的長效β2受體激動藥福莫特羅的結構是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是腎上腺素受體激動藥代表藥的結構特點和作用機制。選項A、B、C、D、E所給出結構依次為去氧腎上腺素、甲基多巴、福莫特羅、鹽酸班布特羅、莫索尼定。本題可根據題干信息對應選項中的結構進行選擇。(45.)將脂質吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質分散面積)制成的脂質體是A.長循環脂質體B.免疫脂質體C.pH敏感脂質體D.甘露糖修飾的脂質體E.前體脂質體正確答案:E參考解析:長循環脂質體指用PEG修飾可增加脂質體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,延長循環時間。免疫脂質體是指脂質體表面連接抗體,對靶細胞進行識別,提高脂質體的靶向性;由于腫瘤間質的pH比周圍正常組織細胞的pH低,選用對pH敏感的類脂材料,如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質體稱為pH敏感性脂質體。前體脂質體是指將脂質吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質分散面積)制成前體脂質體。(46.)分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯,水解成17β-羧酸則不具活性,可吸入給藥治療哮喘,避免產生全身性作用的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查甾體激素類藥物。具有17位β一羧酸酯,是17β一羧酸與硫醇形成的硫醇酯,水解后生成17β一羧酸則不具活性,D選項符合題意。(47.)具有雙室模型特征的某藥物靜脈注射給藥,其血藥濃度-時間曲線表現為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖DE.見圖E正確答案:E參考解析:本題考查的是血藥濃度-時間關系圖。E為雙室靜脈注射,藥物進入某些組織和器官速度慢,即為分布慢,有分布相存在,如圖前段是分布相,后段是消除相。B為單室靜脈注射藥物迅速完成分布,沒有分布相,只有消除相,呈現一條消除相的直線。C為單室口服給藥由于藥物有吸收,故先增加后消除線性減小。D為單室靜脈滴注給藥。A為非線性藥動學消除速率與濃度之間的關系。(48.)醚類藥物在體內主要發生A.還原代謝B.水解代謝C.脫烴基代謝D.羥基化代謝E.甲基化代謝正確答案:C參考解析:本題考查醚類藥物的代謝。醚類藥物在肝臟微粒體混合功能酶的催化下,進行氧化O-脫烷基化反應,生成醇或酚,以及羰基化合物?!局R延伸】:烷基,即飽和烴基,是烷烴分子中少掉一個氫原子而成的烴基?!居洃淈c撥】:醚、烴→梅婷。(49.)下列全部為片劑中常用的填充劑的是A.淀粉,蔗糖,交聯聚維酮B.淀粉,羧甲基淀粉鈉,羥丙甲纖維素C.甲基纖維素,蔗糖,糊精D.預膠化淀粉,蔗糖,糊精E.硫酸鈣,微晶纖維素,聚乙二醇正確答案:D參考解析:本題考查片劑填充劑的種類。片劑常用的填充劑(稀釋劑)主要有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預膠化淀粉、微晶纖維素、無機鹽類(包括磷酸氫鈣、硫酸鈣、碳酸鈣等)和甘露醇等。【口訣】填充吃飽靠淀粉,糖精乳鹽也得補。(50.)用作栓劑水溶性基質的是A.可可豆脂B.甘油明膠C.椰油酯D.棕櫚酸酯E.混合脂肪酸酯正確答案:B參考解析:本題考查的是栓劑基質。選項中只有甘油明膠是水溶性基質,其他均為油脂性基質。(51.)屬于碳青霉烯類,臨床上須與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用的β一內酰胺抗生素藥物是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是β一內酰胺類抗生素的結構特征與作用。亞胺培南屬于碳青霉烯類,單獨使用易被腎肽酶分解,臨床上須與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用,即增強療效,又保護腎臟。(52.)治療藥物監測的目的是保證藥物治療的有效性和安全性,在血藥濃度效應關系已經確立的前提下不需要進行血藥濃度監測的是A.治療指數小,毒性反應大的藥物B.具有線性動力特征的藥物C.體內容易蓄積而發生毒性反應的藥物D.合并用藥易出現異常反應的藥物E.個體差異很大的藥物正確答案:B參考解析:本題考點是治療藥物監測。選項ACDE均為需要治療藥物監測的藥物特點,而B應該為非線性動力特征的藥物。(53.)屬于CYP450酶系最主要的代謝亞型酶,大約有50%以上的藥物是其底物,該亞型酶是A.CYP1A2B.CYP3A4C.CYP2A6D.CYP2D6E.CYP2E1正確答案:B參考解析:本題考查參與Ⅰ相代謝的酶類。細胞色素P450(CYP450)酶是一個多功能酶系,可以催化數十種代謝反應。大多數藥物都可經CYP450催化而氧化,CYP450存在于肝臟及肝臟外組織的內質網中,是一組酶的總稱,由許多同工酶和亞型酶組成。CYP后面的第一個阿拉伯數字標明家族序號(CYP1、CYP2等),再用一個字母表示亞家族(CYP1A、CYP2C等),另外一個阿拉伯數字代表不同基因(CYP3A4、CYP2D6等)。目前已鑒別了17種以上的CYP亞型酶,其中CYP3A4是最主要的代謝酶,大約有150種藥物是該酶的底物,約占全部被P450代謝藥物的50%。CYP450是最主要的藥物代謝酶系,主要功能是氧化代謝各種內源性底物(如受體激素、脂肪酸、前列腺素和膽汁酸)和外源性物質(如藥物、植物毒素、殺蟲劑以及環境污染物等)。該酶系對各種化合物代謝的速率與種屬、種族、營養狀況、組織、年齡相關,在藥物代謝及其他化學物質的代謝中具有非常重要的作用。(54.)下列關于藥物干擾神經沖動傳遞的敘述,不正確的是A.麻黃堿通過促進單胺類神經遞質釋放而引起神經毒性B.利血平可耗竭去甲腎上腺素和多巴胺等遞質而致精神抑郁C.氯丙嗪阻斷黑質紋狀體的多巴胺受體從而產生錐體外系功能障礙D.孕期吸煙者所生的孩子出現注意力缺陷和認知障礙系煙堿對神經系統的毒性所致E.異煙肼對外周神經系統有毒性作用而較少影響中樞神經系統正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用機制。麻黃堿通過促進單胺類神經遞質釋放而引起神經毒性。利血平可引起精神抑郁,主要因干擾遞質儲存,耗竭去甲腎上腺素和多巴胺遞質而導致精神抑郁??咕袷СK幝缺?,阻斷中腦皮質通路和中腦邊緣系統通路的多巴胺受體,產生抗精神病作用,而阻斷黑質紋狀體通路的多巴胺受體會產生錐體外系功能障礙。短期大量攝入煙堿后,對煙堿受體的作用表現出雙相性,開始導致煙堿受體興奮,興奮過度會引起神經節和中樞神經的麻痹。表現為早期的惡心、心率加快、中樞興奮,之后會出現明顯的心率減慢、血壓降低,還可以出現意識紊亂和昏迷。常見煙堿對神經系統的毒性表現在懷孕期間吸煙女性所生的孩子會出現注意力缺陷和認知障礙。E選項,異煙肼對神經系統的毒性作用可以表現在中樞和外周。(55.)依沙吖啶1%注射液用于中期引產,0.1%~0.2%溶液局部涂敷有殺菌作用,體現了劑型的何種重要性A.可調節藥物的作用速度B.可降低(或消除)藥物的不良反應C.可產生靶向作用D.可提高藥物的穩定性E.可改變藥物的作用性質正確答案:E參考解析:本題考查藥物劑型的重要性。藥物劑型的重要性包括:可改變藥物的作用性質、可調節藥物的作用速度,可降低(或消除)藥物的不良反應,可產生靶向作用,可提高藥物的穩定性,可影響療效。其中,可改變藥物的作用性質,如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥,但5%注射液靜脈滴注,能抑制大腦中樞神經,具有鎮靜、解痙作用;又如依沙吖啶1%注射液用于中期引產,但0.1%~0.2%溶液局部涂敷有殺菌作用。(56.)含有氫鍵鍵合的極性藥效團二氨基硝基乙烯結構,反式體有效的H2受體阻斷藥抗劑類抗潰瘍藥是A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.雷貝拉唑E.泮托拉唑正確答案:A參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的構效關系。H2受體阻斷藥有兩個關鍵藥效基團:具堿性的芳環結構和平面的極性基團。受體上谷氨酸殘基陰離子作為堿性芳環的共同的受點,而平面極性基團可能與受體發生氫鍵鍵合的相互作用,一般是脒脲基團。雷尼替丁的平面極性基團是二氨基硝基乙烯結構,為反式結構;西咪替丁是氰基胍結構;法莫替丁是N-甲基磺酰脒結構。(57.)關于靜脈注射脂肪乳劑敘述不正確的是A.該制劑為一種營養輸液B.耐高壓滅菌C.大豆磷脂為乳化劑D.甘油為滲透壓調節劑E.粒徑應大于1μm正確答案:D參考解析:本題考點是靜脈注射脂肪乳劑,其90%的粒徑應小于1μm。(58.)利多卡因在體內的代謝反應如下,其發生的第Ⅰ相生物轉化反應是A.O-脫烷基化B.N-脫烷基化C.N-氧化D.O-環氧化E.C-環氧化正確答案:B參考解析:本題考查的是代謝類型。通過藥物代謝反應,藥物結構式變化過程可得出,利多卡因N原子上乙基脫去,故屬于N-脫烷基代謝。(59.)屬于納米分散體系的MDDS是A.微囊B.微球C.聚合物膠束D.亞微乳E.混懸液正確答案:C參考解析:本題考查微粒制劑。微粒制劑,也稱微粒給藥系統(MDDS)。根據藥劑學分散系統分類原則,將直徑在10-4~10-9m范圍的分散相構成的分散體系統稱為微粒分散體系,其中分散相粒徑在1~500μm范圍內統稱為粗(微米)分散體系的MDDS,主要包括微囊、微球、亞微乳等;粒徑小于1000nm屬于納米分散體系的MDDS,主要包括脂質體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等。微囊、微球、亞微乳、脂質體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等均可作為藥物載體。(60.)下列軟膏劑處方中分別作用保濕劑和防腐劑的是【處方】硬脂醇220g十二烷基硫酸鈉15g白凡士林250g羥苯丙酯0.15g丙二醇120g蒸餾水加至1000gA.蒸餾水和硬脂醇B.蒸餾水和羥苯丙酯C.丙二醇和羥苯丙酯D.白凡士林和羥苯丙酯E.十二烷基硫酸鈉和丙二醇正確答案:C參考解析:本題考查的是軟膏劑常用的附加劑。軟膏劑可根據需要加入抗氧劑、防腐劑、保濕劑、透皮促進劑等附加劑。丙二醇一般作為保濕劑;羥苯丙酯為防腐劑。(61.)油脂性基質軟膏劑忌用于A.糜爛滲出性皮損B.滋潤皮膚C.分泌物不多的淺表性潰瘍D.防腐殺菌E.軟化痂皮正確答案:A參考解析:本題考查油脂性軟膏劑。油脂性基質軟膏劑主要用于:①保護、滋潤皮膚。②保護創面、促進肉芽生長、恢復上皮和消炎收斂作用,適用于分泌物不多的淺表性潰瘍。③防腐殺菌、軟化痂皮。忌用于糜爛滲出性皮損。(62.)屬于神經氨酸酶抑制藥,用于治療流行性感冒的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查的是抗病毒藥物的結構特征與作用。奧司他韋是神經氨酸酶抑制劑抗病毒藥物。利巴韋林屬于非核苷類廣譜抗病毒藥物。金剛烷胺結構為一種對稱的飽和三環癸烷,形成穩定的剛性籠狀結構,抑制病毒穿入宿主細胞,抑制病毒蛋白加工和RNA的合成,干擾病毒的脫殼和成熟病毒的顆粒釋放,從而抑制了病毒的增殖,同時還能阻斷病毒的裝配,不能形成完整的病毒。對A型流感效果好。齊多夫定具有疊氮基的脫氧胸腺嘧啶核苷結構,為抗逆轉錄酶的艾滋病藥物。阿昔洛韋屬于開環的鳥嘌呤核苷結構,作用于病毒DNA,為各種皰疹病毒感染的首選藥。(63.)藥物代謝反應的類型不包括A.氧化反應B.水解反應C.結合反應D.取代反應E.還原反應正確答案:D參考解析:本題考查藥物代謝的類型。藥物代謝所涉及的化學反應通??煞譃閮纱箢悾旱冖裣喾词且牍倌軋F的反應,通常是脂溶性藥物經氧化、還原、水解和異構化,引入羥基、氨基或羧基等極性基團。第Ⅱ相反應是結合反應,含極性基團的原型藥物或第Ⅰ相反應生成的代謝產物與機體內源性物質結合生成結合物,增加藥物的極性和水溶性,有利于藥物的排泄。(64.)又名度冷丁,屬于哌啶類合成的鎮痛藥是A.B.C.D.E.正確答案:B參考解析:本題考查的是鎮痛藥的結構特點。哌替啶分子中含有乙酯結構而非甲酯,所以又名度冷丁,屬于哌啶類合成的鎮痛藥是B而非A;嗎啡和納洛酮(D)都具有部分氫化菲結構,兩者最明顯的區別是嗎啡N上為甲基取代,納洛酮為烯丙基取代,此外,嗎啡6位為羥基,納洛酮為酮羰基,嗎啡(C)為天然產物活性物質,納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼(E)為芬太尼的結構類似物,結構中含有噻吩環,屬于苯氨基哌啶類合成鎮痛藥。(65.)來源于天然產物的鎮痛藥是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是鎮痛藥的結構特點。哌替啶分子中含有乙酯結構而非甲酯,所以又名度冷丁,屬于哌啶類合成的鎮痛藥是B而非A;嗎啡和納洛酮(D)都具有部分氫化菲結構,兩者最明顯的區別是嗎啡N上為甲基取代,納洛酮為烯丙基取代,此外,嗎啡6位為羥基,納洛酮為酮羰基,嗎啡(C)為天然產物活性物質,納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼(E)為芬太尼的結構類似物,結構中含有噻吩環,屬于苯氨基哌啶類合成鎮痛藥。(66.)經過對嗎啡的結構改造而得到的阿片受體阻斷藥是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查的是鎮痛藥的結構特點。哌替啶分子中含有乙酯結構而非甲酯,所以又名度冷丁,屬于哌啶類合成的鎮痛藥是B而非A;嗎啡和納洛酮(D)都具有部分氫化菲結構,兩者最明顯的區別是嗎啡N上為甲基取代,納洛酮為烯丙基取代,此外,嗎啡6位為羥基,納洛酮為酮羰基,嗎啡(C)為天然產物活性物質,納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼(E)為芬太尼的結構類似物,結構中含有噻吩環,屬于苯氨基哌啶類合成鎮痛藥。(67.)芬太尼類似物,為苯氨基哌啶類合成鎮痛藥的是A.B.C.D.E.正確答案:E參考解析:本題考查的是鎮痛藥的結構特點。哌替啶分子中含有乙酯結構而非甲酯,所以又名度冷丁,屬于哌啶類合成的鎮痛藥是B而非A;嗎啡和納洛酮(D)都具有部分氫化菲結構,兩者最明顯的區別是嗎啡N上為甲基取代,納洛酮為烯丙基取代,此外,嗎啡6位為羥基,納洛酮為酮羰基,嗎啡(C)為天然產物活性物質,納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼(E)為芬太尼的結構類似物,結構中含有噻吩環,屬于苯氨基哌啶類合成鎮痛藥。(68.)屬于硫雜蒽類(又稱為噻噸類)抗精神病藥的是A.B.C.D.E.正確答案:E參考解析:本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設計中的應用。根據生物電子等排原理,用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子,并通過雙鍵與堿性側鏈相連,得到硫雜蒽類抗精神病藥,又稱為噻噸類,選項E(珠氯噻醇)符合;對吩噻嗪類的噻嗪環用生物電子等排體原理進行結構改造,將6元環擴為7元環二氮卓環得到二苯并二氮卓類抗精神病藥物,選項A(氯氮平)符合;氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平(選項D),其結構屬于噻吩并苯二氮卓類似物;將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮卓,例如喹硫平(選項B)。(69.)屬于二苯并二氮卓類抗精神病藥的是A.B.C.D.E.正確答案:A參考解析:本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設計中的應用。根據生物電子等排原理,用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子,并通過雙鍵與堿性側鏈相連,得到硫雜蒽類抗精神病藥,又稱為噻噸類,選項E(珠氯噻醇)符合;對吩噻嗪類的噻嗪環用生物電子等排體原理進行結構改造,將6元環擴為7元環二氮卓環得到二苯并二氮卓類抗精神病藥物,選項A(氯氮平)符合;氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平(選項D),其結構屬于噻吩并苯二氮卓類似物;將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮卓,例如喹硫平(選項B)。(70.)屬于噻吩并苯二氮卓類抗精神病藥的是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設計中的應用。根據生物電子等排原理,用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子,并通過雙鍵與堿性側鏈相連,得到硫雜蒽類抗精神病藥,又稱為噻噸類,選項E(珠氯噻醇)符合;對吩噻嗪類的噻嗪環用生物電子等排體原理進行結構改造,將6元環擴為7元環二氮卓環得到二苯并二氮卓類抗精神病藥物,選項A(氯氮平)符合;氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平(選項D),其結構屬于噻吩并苯二氮卓類似物;將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮卓,例如喹硫平(選項B)。(71.)屬于二苯并硫氮卓類抗精神病藥的是A.B.C.D.E.正確答案:B參考解析:本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設計中的應用。根據生物電子等排原理,用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子,并通過雙鍵與堿性側鏈相連,得到硫雜蒽類抗精神病藥,又稱為噻噸類,選項E(珠氯噻醇)符合;對吩噻嗪類的噻嗪環用生物電子等排體原理進行結構改造,將6元環擴為7元環二氮卓環得到二苯并二氮卓類抗精神病藥物,選項A(氯氮平)符合;氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平(選項D),其結構屬于噻吩并苯二氮卓類似物;將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮卓,例如喹硫平(選項B)。(72.)分子內有氨基甲酸酯結構,可以選擇性地抑制MAO-A活性,阻斷5-HT和NA的代謝的抗抑郁藥是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的結構及理化性質。托洛沙酮分子內有氨基甲酸酯結構,可以選擇性地抑制MAO-A活性,阻斷5-HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對MAO-A有可逆性抑制作用,從而提高腦內去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平,產生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C-N雙鍵,只有E-異構體有活性;文拉法辛和米氮平為5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。(73.)結構中含有嗎啉結構和酰胺結構,對MAO-A有可逆性抑制作用,從而提高腦內去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平,產生抗抑郁作用的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的結構及理化性質。托洛沙酮分子內有氨基甲酸酯結構,可以選擇性地抑制MAO—A活性,阻斷5一HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對MAO—A有可逆性抑制作用,從而提高腦內去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平,產生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C—N雙鍵,只有E一異構體有活性;文拉法辛和米氮平為5一羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。(74.)分子中的三氟甲基對選擇性5-HT再攝取的親和力和選擇性起關鍵作用;分子中含C=N雙鍵,只有E一異構體有活性的非三環類的抗抑郁藥是A.B.C.D.E.正確答案:E參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的結構及理化性質。托洛沙酮分子內有氨基甲酸酯結構,可以選擇性地抑制MAO—A活性,阻斷5一HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對MAO—A有可逆性抑制作用,從而提高腦內去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平,產生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C—N雙鍵,只有E一異構體有活性;文拉法辛和米氮平為5一羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。(75.)克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,用于防治暈動癥的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:A參考解析:本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結構特點和臨床應用。A、B、C、D、E所列結構式分別為:茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結合成的鹽,克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用;氯馬斯汀分子中含有二個手性中心,對受體有著立體選擇性;非索非那定為特非那定的活性代謝物,因含有羧基無中樞鎮靜作用,也無心臟毒性,為第三代抗組胺藥;諾阿司咪唑為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強40倍,毒性低,為第三代H1受體阻斷藥,其用途與阿司咪唑相同。(76.)分子中含有二個手性中心,含有N-甲基四氫吡咯,用于治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹及其他過敏性皮膚病的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:B參考解析:本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結構特點和臨床應用。A、B、C、D、E所列結構式分別為:茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結合成的鹽,克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用;氯馬斯汀分子中含有二個手性中心,對受體有著立體選擇性;非索非那定為特非那定的活性代謝物,因含有羧基無中樞鎮靜作用,也無心臟毒性,為第三代抗組胺藥;諾阿司咪唑為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強40倍,毒性低,為第三代H1受體阻斷藥,其用途與阿司咪唑相同。(77.)為特非那定的活性代謝物,結構中因為含有羧基,無中樞鎮靜作用和無心臟毒性的抗組胺藥是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結構特點和臨床應用。A、B、C、D、E所列結構式分別為:茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結合成的鹽,克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用;氯馬斯汀分子中含有二個手性中心,對受體有著立體選擇性;非索非那定為特非那定的活性代謝物,因含有羧基無中樞鎮靜作用,也無心臟毒性,為第三代抗組胺藥;諾阿司咪唑為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強40倍,毒性低,為第三代H1受體阻斷藥,其用途與阿司咪唑相同。(78.)為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強40倍,毒性低,為第三代H1受體阻斷藥是A.B.C.D.E.正確答案:E參考解析:本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結構特點和臨床應用。A、B、C、D、E所列結構式分別為:茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結合成的鹽,克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用;氯馬斯汀分子中含有二個手性中心,對受體有著立體選擇性;非索非那定為特非那定的活性代謝物,因含有羧基無中樞鎮靜作用,也無心臟毒性,為第三代抗組胺藥;諾阿司咪唑為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強40倍,毒性低,為第三代H1受體阻斷藥,其用途與阿司咪唑相同。(79.)結構中有手性中心,在體內R-異構體可轉化為S-異構體的芳基丙酸類消炎藥物是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物的結構特點、體內代謝及藥理活性。選項A中給出的二氟尼柳,為水楊酸的5位上引入2,4-二氟苯基衍生物,主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物,其本身無環氧酶抑制活性。小腸吸收后,經肝臟首關代謝為活性代謝物。布洛芬在體內無效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通過形成輔酶A硫酯中間體,發生構型逆轉,可轉變為S-(+)-布洛芬。塞來昔布為COX-2選擇性抑制藥,結構中有吡唑結構。(80.)是不含酸性結構的前體藥物,體內可轉化為芳基乙酸類代謝物的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物的結構特點、體內代謝及藥理活性。選項A中給出的二氟尼柳,為水楊酸的5位上引入2,4-二氟苯基衍生物,主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物,其本身無環氧酶抑制活性。小腸吸收后,經肝臟首關代謝為活性代謝物。布洛芬在體內無效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通過形成輔酶A硫酯中間體,發生構型逆轉,可轉變為S-(+)-布洛芬。塞來昔布為COX-2選擇性抑制藥,結構中有吡唑結構。(81.)結構中有吡唑結構,可選擇性抑制環氧化酶-2的抗炎藥物是A.B.C.D.E.正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的結構特點、體內代謝及藥理活性。選項A中給出的二氟尼柳,為水楊酸的5位上引入2,4-二氟苯基衍生物,主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物,其本身無環氧酶抑制活性。小腸吸收后,經肝臟首關代謝為活性代謝物。布洛芬在體內無效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通過形成輔酶A硫酯中間體,發生構型逆轉,可轉變為S-(+)-布洛芬。塞來昔布為COX-2選擇性抑制藥,結構中有吡唑結構。(82.)含有水楊酸的結構,主要用于輕、中度疼痛的鎮痛的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的結構特點、體內代謝及藥理活性。選項A中給出的二氟尼柳,為水楊酸的5位上引入2,4-二氟苯基衍生物,主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物,其本身無環氧酶抑制活性。小腸吸收后,經肝臟首關代謝為活性代謝物。布洛芬在體內無效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通過形成輔酶A硫酯中間體,發生構型逆轉,可轉變為S-(+)-布洛芬。塞來昔布為COX-2選擇性抑制藥,結構中有吡唑結構。(83.)嘧啶二酮的衍生物,代謝產物為Ⅳ一去甲基化活性代謝物和Ⅳ一乙?;x產物的二肽基肽酶-4抑制藥是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(84.)金剛烷片段連接在甘氨酰胺N原子上的衍生物,與食物同服,達峰時間延遲,Cmax降低,但AUC不變的二肽基肽酶-4抑制藥是A.B.C.D.E.正確答案:B參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(85.)羥基金剛烷連接在甘氨酰胺C原子上的衍生物,其羥基的引入增加化合物對微粒體的穩定性,提高化學穩定性的二肽基肽酶-4抑制藥是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(86.)結構為一種對稱的飽和三環癸烷,形成穩定的剛性籠狀結構,屬于M2蛋白抑制藥的是A.B.C.D.E.正確答案:A參考解析:本題考查的是抗病毒藥的結構特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結構,抑制流感病毒復制。奧司他韋是前藥,酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽,是神經氨酸酶抑制劑,抑制流感病毒復制。阿德福韋酯是前藥,磷酸酯水解后產生抑制乙型肝炎病毒復制作用。奈韋拉平是逆轉錄酶抑制藥,沙奎那韋是蛋白酶抑制藥,兩者均抑制HIV病毒復制。(87.)屬于酯類前藥,是根據神經氨酸酶天然底物的分子結構,以及神經氨酸酶催化中心的空間結構進行合理藥物設計獲得的抗流感病毒藥物是A.B.C.D.E.正確答案:C參考解析:本題考查的是抗病毒藥的結構特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結構,抑制流感病毒復制。奧司他韋是前藥,酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽,是神經氨酸酶抑制劑,抑制流感病毒復制。阿德福韋酯是前藥,磷酸酯水解后產生抑制乙型肝炎病毒復制作用。奈韋拉平是逆轉錄酶抑制藥,沙奎那韋是蛋白酶抑制藥,兩者均抑制HIV病毒復制。(88.)屬于酯類前藥,用于治療乙型病毒肝炎活動復制期的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:B參考解析:本題考查的是抗病毒藥的結構特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結構,抑制流感病毒復制。奧司他韋是前藥,酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽,是神經氨酸酶抑制劑,抑制流感病毒復制。阿德福韋酯是前藥,磷酸酯水解后產生抑制乙型肝炎病毒復制作用。奈韋拉平是逆轉錄酶抑制藥,沙奎那韋是蛋白酶抑制藥,兩者均抑制HIV病毒復制。(89.)專一性HIV一1非核苷類逆轉錄酶抑制藥,很快誘導產生抗藥性,在用藥1~2周即失去抗病毒作用的藥物是A.B.C.D.E.正確答案:E參考解析:本題考查的是抗病毒藥的結構特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結構,抑制流感病毒復制。奧司他韋是前藥,酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽,是神經氨酸酶抑制劑,抑制流感病毒復制。阿德福韋酯是前藥,磷酸酯水解后產生抑制乙型肝炎病毒復制作用。奈韋拉平是逆轉錄酶抑制藥,沙奎那韋是蛋白酶抑制藥,兩者均抑制HIV病毒復制。(90.)屬于擬多肽衍生物,第一個上市用于治療HIV感染的高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制藥的是A.B.C.D.E.正確答案:D參考解析:本題考查的是抗病毒藥的結構特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結構,抑制流感病毒復制。奧司他韋是前藥,酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽,是神經氨酸酶抑制劑,抑制流感病毒復制。阿德福韋酯是前藥,磷酸酯水解后產生抑制乙型肝炎病毒復制作用。奈韋拉平是逆轉錄酶抑制藥,沙奎那韋是蛋白酶抑制藥,兩者均抑制HIV病毒復制。(91.)用PEG修飾的脂質體是A.長循環脂質體B.免疫脂質體C.pH敏感脂質體D.甘露糖修飾的脂質體E.前體脂質體正確答案:A參考解析:長循環脂質體指用PEG修飾可增加脂質體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,延長循環時間。免疫脂質體是指脂質體表面連接抗體,對靶細胞進行識別,提高脂質體的靶向性;由于腫瘤間質的pH比周圍正常組織細胞的pH低,選用對pH敏感的類脂材料,如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質體稱為pH敏感性脂質體。前體脂質體是指將脂質吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質分散面積)制成前體脂質體。(92.)以十七烷酸磷脂為膜材料制備成載藥脂質體的是A.長循環脂質體B.免疫脂質體C.pH敏感脂質體D.甘露糖修飾的脂質體E.前體脂質體正確答案:C參考解析:長循環脂質體指用PEG修飾可增加脂質體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,延長循環時間。免疫脂質體是指脂質體表面連接抗體,對靶細胞進行識別,提高脂質體的靶向性;由于腫瘤間質的pH比周圍正常組織細胞的pH低,選用對pH敏感的類脂材料,如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質體稱為pH敏感性脂質體。前體脂質體是指將脂質吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質分散面積)制成前體脂質體。(93.)表面連接上某種抗體或抗原的脂質體是A.長循環脂質體B.免疫脂質體C.pH敏感脂質體D.甘露糖修飾的脂質體E.前體脂質體正確答案:B參考解析:長循環脂質體指用PEG修飾可增加脂質體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細胞的親和力,延長循環時間。免疫脂質體是指脂質體表面連接抗體,對靶細胞進行識別,提高脂質體的靶向性;由于腫瘤間質的pH比周圍正常組織細胞的pH低,選用對pH敏感的類脂材料,如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質體稱為pH敏感性脂質體。前體脂質體是指將脂質吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質分散面積)制成前體脂質體。(94.)軟膏劑中,作為輔助乳化劑的是A.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.白凡士林D.十二烷基硫酸鈉E.對羥基苯甲酸乙酯正確答案:A參考解析:本題考查的是軟膏劑的添加劑。單硬脂酸甘油酯為輔助乳化劑;甘油為典型的保濕劑;白凡士林為油性基質;十二烷基硫酸鈉為乳化劑;對羥基苯甲酸乙酯為防腐劑。(95.)軟膏劑中,作為保濕劑的是A.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.白凡士林D.十二烷基硫酸鈉E.對羥基苯甲酸乙酯正確答案:B參考解析:本題考查的是軟膏劑的添加劑。單硬脂酸甘油酯為輔助乳化劑;甘油為典型的保濕劑;白凡士林為油性基質;十二烷基硫酸鈉為乳化劑;對羥基苯甲酸乙酯為防腐劑。(96.)軟膏劑中,作為油性基質的是A.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.白凡士林D.十二烷基硫酸鈉E.對羥基苯甲酸乙酯正確答案:C參考解析:本題考查的是軟膏劑的添加劑。單硬脂酸甘油酯為輔助乳化劑;甘油為典型的保濕劑;白凡士林為油性基質;十二烷基硫酸鈉為乳化劑;對羥基苯甲酸乙酯為防腐劑。(97.)軟膏劑中,作為乳化劑的是A.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.白凡士林D.十二烷基硫酸鈉E.對羥基苯甲酸乙酯正確答案:D參考解析:本題考查的是軟膏劑的添加劑。單硬脂酸甘油酯為輔助乳化劑;甘油為典型的保濕劑;白凡士林為油性基質;十二烷基硫酸鈉為乳化劑;對羥基苯甲酸乙酯為防腐劑。(98.)具有光敏化過敏的藥物是A.奮乃靜B.硫噴妥C.金霉素D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案:C參考解析:可引起光敏反應的其他四環素類藥物為金霉素、強力霉素、土霉素、甲烯土霉素和二甲胺四環素。吩噻嗪類藥物,尤其是氯丙嗪,具有高度抗原性,日光對氯丙嗪致皮炎有激發作用,患者服藥期間受日光照射,可使機體產生更高的反應性。(99.)在體內代謝生成10,11-環氧化物,這一環氧化物是其產生抗驚厥作用的活性成分的藥物是A.奮乃靜B.硫噴妥C.金霉素D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案:D參考解析:抗驚厥藥物卡馬西平(Carbamazepine),在體內代謝生成10,11-環氧化物,這一環氧化物是卡馬西平產生抗驚厥作用的活性成分,是代謝活化產物。(100.)會引起藥源性再生障礙性貧血的藥物是A.奮乃靜B.硫噴妥C.金霉素D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案:E參考解析:藥源性再生障礙性貧血(再障)是藥源性血液病中最嚴重的一種類型,死亡率高,但其發生率較粒細胞減少或血小板減少低。可導致再障的藥物主要有:抗生素如氯霉素,解熱鎮痛藥如保泰松、羥基保泰松等,大多數抗腫瘤藥,抗癲癇藥苯妥英鈉、乙琥胺,抗糖尿病藥磺酰脲類,抗甲狀腺藥甲硫氧嘧啶等。(101.)患者,男,73歲,高血壓10余年,陣發性胸痛1個月,加重3天。3天前無明顯誘因出現左側季肋區疼痛,每次疼痛持續幾分鐘至十幾分鐘不等,自服硝酸甘油、丹參滴丸等藥物無效。臨床診斷:冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、不穩定型心絞痛。臨床藥師詢問患者如何用藥時,發現患者在使用硝酸甘油時僅把藥物含在口中,未放在舌下。根據上述信息,患者的做法,下列說法錯誤的是A.藥物未放在舌下生物利用度降低B.口服首關效應強或在胃腸道中易降解C.口服無法短時間吸收,利用D.頰黏膜上皮均未角質化,影響吸收E.藥物滲透能力比舌下黏膜差正確答案:D參考解析:頰黏膜和舌下黏膜上皮均未角質化,血流量較大,不會成為藥物吸收的限速因素,有利于藥物全身吸收。舌下黏膜滲透能力強,藥物吸收迅速,給藥方便,許多口服首關效應強或在胃腸道中易降解的藥物,如甾體激素和硝酸甘油舌下給藥能顯著提高生物利用度。頰黏膜表面積較大,但藥物滲透能力比舌下黏膜差,一般藥物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。頰黏膜受口腔中唾液沖洗作用影響小,能夠在黏膜上保持相當長時間,有利于多肽、蛋白質類藥物吸收,有利于控釋制劑的釋放。(102.)患者,男,73歲,高血壓10余年,陣發性胸痛1個月,加重3天。3天前無明顯誘因出現左側季肋區疼痛,每次疼痛持續幾分鐘至十幾分鐘不等,自服硝酸甘油、丹參滴丸等藥物無效。臨床診斷:冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、不穩定型心絞痛。臨床藥師詢問患者如何用藥時,發現患者在使用硝酸甘油時僅把藥物含在口中,未放在舌下。根據上述信息,可知影響口腔黏膜吸收的因素較多,下述不屬于影響因素的是A.易受唾液沖洗作用B.口腔黏膜的給藥部位C.藥物的油水分配系數D.制劑吸收促進劑E.舌下黏膜上皮角質化正確答案:E參考解析:本題考查的是影響口腔黏膜吸收的因素。影響因素包括生理因素和劑型因素(藥物理化性質、制劑處方組成等)。頰黏膜和舌下黏膜上皮均未角質化,血流量較大,不會成為藥物吸收的限速因素,有利于藥物全身吸收。(103.)患者,男,73歲,高血壓10余年,陣發性胸痛1個月,加重3天。3天前無明顯誘因出現左側季肋區疼痛,每次疼痛持續幾分鐘至十幾分鐘不等,自服硝酸甘油、丹參滴丸等藥物無效。臨床診斷:冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、不穩定型心絞痛。臨床藥師詢問患者如何用藥時,發現患者在使用硝酸甘油時僅把藥物含在口中,未放在舌下。舌下片的崩解時限是A.1分鐘B.3分鐘C.5分鐘D.15分鐘E.30分鐘正確答案:C參考解析:本題考查的是片劑的質量要求。普通片劑的崩解時限是15分鐘,分散片、可溶片為3分鐘,舌下片、泡騰片為5分鐘,薄膜衣片為30分鐘。(104.)患者,男,73歲,高血壓10余年,陣發性胸痛1個月,加重3天。3天前無明顯誘因出現左側季肋區疼痛,每次疼痛持續幾分鐘至十幾分鐘不等,自服硝酸甘油、丹參滴丸等藥物無效。臨床診斷:冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、不穩定型心絞痛。臨床藥師詢問患者如何用藥時,發現患者在使用硝酸甘油時僅把藥物含在口中,未放在舌下。下列給藥途徑中,產生效應最快的給藥方式A.口服給藥B.經皮給藥C.舌下給藥D.直腸給藥E.皮下注射正確答案:C參考解析:本題考查的是不同給藥方式的特點。硝酸甘油片正確使用應該舌下含化,通過唾液迅速溶解、擴散及口腔黏膜、毛細血管吸收進入血液,用藥2~3分鐘生效。藥物到達心臟的速度可以與靜脈注射媲美。另外還有氣霧劑吸入給藥也屬于速釋給藥途徑。(105.)患者女,72歲,患原發性高血壓。5年前開始應用硝苯地平(緩釋制劑)40mg/d治療高血壓,血壓控制良好,保持在140~160/80~90mmHg。后因患結核性腹膜炎,開始服用利福平(450mg/d)、異煙肼(300mg/d)和乙胺丁醇(750mg/d)。血壓在兩周內升高到200/110mmHg。于是,追加服用α1受體阻斷藥布那唑嗪(從3mg/d到6mg/d遞增),血壓下降并不理想。這時,懷疑存在硝苯地平和利福平的相互作用,故停用利福平。停藥后血壓緩慢下降,至第10天血壓降至160~170/80~90mmHg。但是,再次服用利福平后,血壓很快又升高。服用利福平后,血壓很快又升高的原因是A.利福平是CYP3A4酶誘導劑,硝苯地平是CYP3A4酶底物B.利福平是CYP3A4酶抑制劑,硝苯地平是CYP3A4酶底物C.利福平是CYP3A4酶底物,硝苯地平是CYP3A4酶底物D.利福平是CYP2C19酶誘導劑,硝苯地平是CYP2C19酶底物E.利福平是CYP2C19酶抑制劑,硝苯地平是CYP2C19酶底物正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物代謝在臨床中的應用。利福平可誘導多種CYP450酶,但對CYP3A4的誘導作用較大。而二氫吡啶類鈣通道阻滯藥如硝苯地平、尼群地平等通過CYP3A4酶代謝,利福平的酶誘導作用加速二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝,從而使后者的降壓效果下降。(106.)患者女,72歲,患原發性高血壓。5年前開始應用硝苯地平(緩釋制劑)40mg/d治療高血壓,血壓控制良好,保持在140~160/80~90mmHg。后因患結核性腹膜炎,開始服用利福平(450mg/d)、異煙肼(300mg/d)和乙胺丁醇(750mg/d)。血壓在兩周內升高到200/110mmHg。于是,追加服用α1受體阻斷藥布那唑嗪(從3mg/d到6mg/d遞增),血壓下降并不理想。這時,懷疑存在硝苯地平和利福平的相互作用,故停用利福平。停藥后血壓緩慢下降,至第10天血壓降至160~170/80~90mmHg。但是,再次服用利福平后,血壓很快又升高。以下屬于影響代謝的生理因素的是A.給藥途徑B.藥物的理化性質C.藥物劑型D.給藥劑量E.個體差異正確答案:E參考解析:本題考查的是影響藥物代謝的因素。影響藥物代謝的生理性因素有性別、年齡、個體、疾病等。(107.)為可樂定的結構衍生物,為α受體激動藥也是咪唑啉Ⅰ1受體高度親和的選擇性激動藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖DE.見圖E正確答案:E參考解析:本題考查的是腎上腺素受體激動藥代表藥的結構特點和作用機制。選項A、B、C、D、E所給出結構依次為去氧腎上腺素、甲基多巴、福莫特羅、鹽酸班布特羅、莫索尼定。本題可根據題干信息對應選項中的結構進行選擇。(108.)A.雌激素類藥物B.雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物C.腎上腺糖皮質激素類藥物、孕激素類藥物D.腎上腺素受體調控藥E.β受體阻斷藥正確答案:C參考解析:本題考查的是常見藥物的化學骨架結構。甾體激素類藥物按照結構分為雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷,按照生理活性或藥理活性分為雌激素類、雄激素和蛋白同化激素類、孕激素類、糖皮質激素類藥物。其中,雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物具有雄甾烷化學骨架,雌激素類藥物具有雌甾烷化學骨架,孕激素類藥物和腎上腺皮質激素類藥物具有孕甾烷化學骨架。甾體激素類藥物都具有共同的甾環特征,即,不同點在于環上取代基的不同。雌甾烷在13位具有1個角甲基,系C18甲基;雄甾烷具有2個角甲基,即10位的C19角甲基和13位的C18角甲基:孕甾烷除了具有上述2個角甲基之外,還具有C20-21基團。(109.)A.雌激素類藥物B.雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物C.腎上腺糖皮質激素類藥物、孕激素類藥物D.腎上腺素受體調控藥E.β受體阻斷藥正確答案:A參考解析:本題考查的是常見藥物的化學骨架結構。甾體激素類藥物按照結構分為雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷,按照生理活性或藥理活性分為雌激素類、雄激素和蛋白同化激素類、孕激素類、糖皮質激素類藥物。其中,雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物具有雄甾烷化學骨架,雌激素類藥物具有雌甾烷化學骨架,孕激素類藥物和腎上腺皮質激素類藥物具有孕甾烷化學骨架。甾體激素類藥物都具有共同的甾環特征,即,不同點在于環上取代基的不同。雌甾烷在13位具有1個角甲基,系C18甲基;雄甾烷具有2個角甲基,即10位的C19角甲基和13位的C18角甲基:孕甾烷除了具有上述2個角甲基之外,還具有C20-21基團。(110.)A.雌激素類藥物B.雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物C.腎上腺糖皮質激素類藥物、孕激素類藥物D.腎上腺素受體調控藥E.β受體阻斷藥正確答案:B參考解析:本題考查的是常見藥物的化學骨架結構。甾體激素類藥物按照結構分為雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷,按照生理活性或藥理活性分為雌激素類、雄激素和蛋白同化激素類、孕激素類、糖皮質激素類藥物。其中,雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物具有雄甾烷化學骨架,雌激素類藥物具有雌甾烷化學骨架,孕激素類藥物和腎上腺皮質激

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