苯磺酸氨氯地平干混懸劑【通用名稱】苯磺酸氨氯地平干混懸劑【注冊規格】

15g:100mg【注冊分類】化學藥品2.2類【清單藥品】

《第二批鼓勵研發申報兒童藥品建議清單》適應

癥1.高血壓本品適用于高血壓的治療。本品可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。2.冠心病--慢性穩定性心絞痛適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。--血管痙攣性心絞痛（Prinzmetal’s

或變異型心絞痛）適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨

應用也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。--經血管造影證實的冠心病經血管造影證實為冠心病，但射血分數≥40%且無心力衰竭的患者，本品可減少因心

絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。用法

用

量成人:通常治療高血壓的起始口服劑量為5mg(相當于5ml)

，最大劑量為10mg(相當于10ml)

，每

日一次。身材小、虛弱、老年、或肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg(相當于2.5ml)

，每日一次；此劑量也可為聯合其他抗高血壓藥物治療的劑量。治療冠心病的推薦劑量為

5～10

mg，每日一次。

【兒童用藥】:6至17歲兒童高血壓患者的推薦劑量為2.5mg至5mg，每日一次。參照藥品選擇理由：①有效成份一致

：化學式和分子量均相同②適應癥一致

，均用于高血壓和冠心病③BE參比制劑：本品BE研究參比制劑為原研苯磺酸氨氯地平片(商品名:絡活喜?)④可用于兒童

：CCB類中僅有氨氯地平的說明書有兒童用法用量，且在2004年通過美國FDA批準用于治療兒童高血壓。原研苯磺酸氨氯地平片(商品名：絡活喜?)【中國獲批時間】2024年1月【大陸地區同通用名藥品上市情況】無【全球同通用名藥品上市情況】無【專利情況】含活性成分的藥物組合物專利基

本

信

息

安

全性有

效

性

創

新

性公平

性參考資料：苯磺酸氨氯地平干混懸劑說明書、注冊批件、專利證書；米內網、苯磺酸氨氯地平片（絡活喜）說明書參照藥品疾病的基本情況

高血壓患病率高中國高血壓患者2.45億人[1]

，2022年我國降壓藥市場規模為677.2

億元[2]

高血壓患者中特殊人群的治療需求不容忽視?兒童高血壓就診患者：預估830萬人/年

研究顯示[4]，

1991-2015年學齡兒童高血壓患病率從8.5%上升

至19.2%；?老年高血壓就診患者：預估6700萬人/年

流調[5]顯示：60~<70、70~<80、

≥80歲人群高血壓患病率分

別為

54.4%、65.2%、66.7%

，高血壓患病率隨年齡增長呈上升趨勢，年齡>95歲老年人的高血壓患病率高達70%。?高血壓伴吞咽困難等特殊就診患者：預估3900萬人/年

流調[6]顯示特殊人群(腦卒中、神經退行性疾病和頭頸部腫瘤以及年齡≥65歲的老年人群)，其中吞咽障礙的患病率為38.7%。臨床未被滿足的需求

現有目錄內口服降壓藥，缺乏兒童、老人、吞咽困難者等特殊人群的適宜劑型–

目錄內口服降壓藥，含β-受體阻滯劑、ACEI/ARB、CCB、利尿劑、復方制劑等類別，均為口服常釋劑型，未見口服液體劑等兒童、老人、吞咽困難者的適宜劑型。–

目錄內苯磺酸氨氯地平口服常釋劑型，已上市的為片劑、膠

囊劑和分散片。未見干混懸劑等口服液體劑型。

對于兒童、身材小、虛弱、老年或伴肝功能不全患者，起始劑量及聯合用藥劑量為2.5mg。氨氯地平國內在售最常用規格是5mg和10mg，無法滿足患者順應性和個體化用藥調整的治療需求。

目前臨床可用于兒童的降壓藥缺乏口服液體劑，仍以口服常釋劑型為主，劑量分割給藥不精準易造成血壓波動，不利于血壓控制。苯磺酸氨氯地平干混懸劑：可填補目錄內兒童、老人等特殊人群低劑量個體化治療用藥需求基

本

信

息

安

全

性

有

效

性

創

新

性

公

平

性·

化學藥品

2

.

2

類新藥·

國內首創劑型·

6

歲以上兒童及成人參考資料：1.《中國心血管健康與疾病報告2022》概述2.

IQVIA數據3.2023AHA科學聲明：兒童原發性高血壓——未被充分認識的疾病4.Clinicalcharacteristicsofpediatric

hypertension:amulticenterstudyin

China5.《中國老年高血壓管理指南2023》6.中國特定人群吞咽功能障礙的流行病學調查報告

該產品于2024年01?23?獲批，自上市后按照中國藥物警戒相關法規制定產品上市后風險管理計劃，開展風險評估與控制。由于本品未開始銷售，因此未收集到上市后不良反應記錄。

同化學名氨氯地平在美國FDA、歐盟、日本等海外國家（地區）及中國近5年內未見任何安全性警告、黑框警告、撤市信息的發布

計算機檢索維普、萬方、中國醫院數字圖書館，及查閱近5年內監管機構發布的警?信息，未發現本品或本品活性成份“苯磺酸氨氯地平”相關的警?信息,苯磺酸氨氯地平口服溶液劑未出現SAE。說明書中不良反應收載清晰詳實：

氨氯地平日劑量10mg范圍內均有較好的耐受性。氨氯地平治療過程中報道的不良反應多為輕或中度。常見的不良反應主要有：水腫(1.8%)、頭暈(1.1%)、潮紅(0.7%)、心悸(0.7%)等

在慢性阻塞性肺病、代償良好的充血性心力衰竭、冠心病、外周血管性疾病、糖尿病以及血脂異常的患者中，使用氨氯地平沒有發現其他的安全性問題。

兒童高血壓的藥物治療原則是從小劑量、單一用藥開始，個體化調整治療方案和治療時限。其備注中明確標示：兒童用藥目前主要參考藥品說明書

在我國被批準可用于兒童的鈣通道阻滯劑（CCB)只有氨氯地平。苯磺酸氨氯地平干混懸劑說明書有明確的兒童用藥說明，標識清晰。苯磺酸氨氯地平干混懸劑：安全性和耐受性良好基本

信

息

安

全性有

效

性創

新

性公平

性說明書明確兒童用藥說明國內外不良反應發生情況說明書收載的安全性信息參考資料：苯磺酸氨氯地平干混懸劑說明書、苯磺酸氨氯地平片說明書，

抗高血壓藥說明書中兒童用藥信息調查與分析研究結論：

在空腹和餐后給藥條件下，苯磺酸氨氯地平干混懸劑（0.75g:5mg）苯磺酸氨氯地平片（5mg/片，商品名:絡活喜?

)在健康成年人群中吸收速度和程度相當，

具有生物等效性。受試制劑

參比制劑

內變異

90%置信區間

把握度%（單位）(T)

(R)

(T/R)%

%CVCmax(pg/mL)3242.423263.0999.379.6194.75%~104.20

%100.00AUC0-t(pg.h/mL)149514.24144882.63103.209.0598.68%~107.92

%100.00AUC0-∞

(pg.h/mL

)157286.31153973.49102.159.1397.64%~106.87

%100.00受試制劑

參比制劑

內變異

90%置信區間

把握度%（單位）(T)

(R)

(T/R)%

%CVCmax(pg/mL)2881.563019.7895.428.8291.26%~99.78%100.00AUC0-t(pg.h/mL)134752.49135060.1099.7710.8094.36%~105.49

%100.00AUC0-∞

(pg.h/mL

)142442.09142631.1599.8710.4194.64%~105.38

%100.00苯磺酸氨氯地平干混懸劑在健康受試者中單中心、開放、均衡、隨機、單劑量、雙周期、雙交叉空腹及餐后狀態

下的生物等效性研究。基礎研究表明：本品在空腹和餐后給藥時，與參比制劑相比具有生物等效性

基本

信

息安

全性有

效

性創

新

性公平

性

參數

幾何均值及比值

受試者個體參數

幾何均值及比值

受試者個體參考資料：上市前研究數據餐后空腹?

方法：隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組、劑量范圍的研究

，49個中

心268名高血壓兒童（平均年齡，

12.1

±3.3歲）?

氨氯地平能顯著降低收縮壓，包括每日6.9mmHg（

P=.045vs安慰劑）

和每日5

mg8.7mmHg（P=.005vs安慰劑）。?

高血壓的潛在原因對對氨氯地平的反應沒有影響。氨氯地平對收縮壓和舒張壓均有顯著的劑量-反應效應。34.6%的收縮期高血壓受試者達到收縮壓第95百分位。?

氨氯地平耐受性良好，只有6名兒童因藥物相關的不良事件而退出治療。第一階段血壓與基線相比的變化第二階段結束時，

SBP與基線相比的變化SBP:收縮壓；DBP:舒張壓*P=

.045vssplacebo.

；**P=

.005vss

placebo.。長期接受氨氯地平治療的高血壓兒童耐受性良好，并提供持

續的血壓控制。?

方法：美國回顧了33名兒童長期使用氨氯地平（6個月）的數據。所有兒童均接受氨氯地平作為其高血壓的唯一治療。高血壓的原因包括實體器官移植（n=19）、腎臟疾病（n=7）原發性高血壓(

n=6）和藥物性高血壓（n=1）。開始氨氯地平治療時的平均年齡為9.8±4.8歲（范圍1.3-16.9）；共有19名男孩，女孩14名。氨氯

地平治療的平均持續時間為20.4±

11.5個月（范圍6-48）。?

結果：對血壓和給藥數據的分析顯示，在整個氨氯地平治療期間，血壓持續下降，而氨氯地平的劑量保持穩定（平均有效日劑量為0.170.12mg/kg）。?

安全性：沒有患者因不良反應而需要停用氨氯地平。國外研究顯示RCT研究顯示參考資料：[1]

FlynnJT,

NewburgerJW,DanielsS

R,etal.A

randomized,

placebo-controlledtrialof

amlodipine

in

childrenwith

hypertension[J].Journalof

Pediatrics,2004,145(3):353-359.DOI:10.1016/j.jpeds.2004.04.009.[2]

FlynnJT.Efficacyandsafetyofprolongedamlodipinetreatmentin

hypertensivechildren[J].Pediatric

Nephrology,2005,

20(5):

631-635.

DOI:

10.

1007

/s00467

-004

-1781-9.可長期治療兒童高血壓，并提供持續的血壓控制，患兒耐受性良好

基本

信

息安

全性有

效

性創

新

性公平

性

氨氯地平有效降低兒童收縮期高血壓長期氨氯地平治療患兒耐受性良好指南名稱推薦內容描述兒童和青少年高

血壓專家共識一線推薦。推薦的一線降壓藥包括但不限于二氫吡啶鈣通道阻滯劑(CCB)加拿大2022成人和兒童高血壓預防、險評估和治療指南一線推薦。推薦應用一線降壓藥物，包括ACEI、ARB、二氫吡啶類鈣通道

阻滯劑(CCB)和利尿劑2021法國高血

壓學會（FSH）

立場聲明：兒童

和青少年高血壓一線推薦。在兒童中，建議使用長效鈣通道阻滯劑或血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEi)/血管緊張素受體阻滯劑(ARBs)【

B級證據

，Ⅰ類推薦】氨氯

地平0.1–0.2mg/kg

，最大5mg指南名稱推薦內容描述中國老年高血壓管理指

南2023版一線推薦。老年人降壓藥物應用的基本原則:小劑量、長效、聯合（兩種或多種低劑量）、個體化。苯磺酸氨氯地平推薦用法用量2.5~10.0mg

，一天一次中國高血壓防

治指南(2018年修訂版)一線推薦。老年人及高齡老年人初始治療時通常應采用較小的有效治療劑量。對血壓≥140/90mmHg的患者，也可起始小劑量

聯合治療(C級證據，Ⅰ類推薦)CCB類中僅有氨氯地平說明書有兒童的用法用量，2004年美國FDA批準用于治療兒童高血壓特殊人群--老人低劑量特殊人群--兒童相關

基本

信

息安

全性有

效

性創

新

性公平

性

參考資料：1、《兒童和青少年高血壓專家共識》2、《加拿大2022成人和兒童高血壓預防、險評估和治療指南》3、《2021法國高血壓學會（FSH）立場聲明：兒童和青少年高血壓》4、《中國老年高血壓管理指南2023》5、《中國高血壓防治指南(2018年修訂版)》6.抗高血壓藥說明書中兒童用藥信息調查與分析?

化學藥品2.2類新藥，國內首創劑型，專利

產品?

納入《第二批鼓勵研發申報兒童藥品建議

清單》產品?不需冷藏，25℃以下保存國外上市的氨氯地平口服液體劑均需要2-8℃保存，影響了使用的便利性和依從性。我司通過處方和工藝研究，可在粉末狀態下，保持苯磺酸氨氯地平干混懸劑組合物(CN112716903B)在室溫中穩定性。?

克服苯磺酸氨氯地平原料藥味苦由于苯磺酸氨氯地平味苦，在工藝中進行了調整，將

苯磺酸氨氯地平制成苯甲酸氨氯地平鹽，然后再制粒、混合和分裝等。掩蓋了苯磺酸氨氯地平的苦味，從而提高了患者用藥的依從性，尤其是兒童的適口性。有利于患者血壓的控制，同時也導致成本略有增加。1.

填補目錄內口服降壓藥在口服液體劑的空白。滿足特殊人群（兒童、老人、吞

咽困難者）低劑量個體化給藥需求。--本品符合臨床降壓治療優化原則（小劑量開始、

優先應用長效制劑、個體化）

，低劑量個體化調整的降壓方案有利于血壓達標，降低高血壓人群心腦事件發生風險。2.

提升治療順應性，尤其對于兒童高血壓

的控制，可長期獲益--苯磺酸氨氯地平干混懸劑口感良好，一天一次用藥，使用便利。--兒童高血壓的早發現、早干預和早治療有利于兒童的健康成長及降低成人高血壓的發病率。苯磺酸氨氯地平干混懸劑：

目前國內唯一已上市氨氯地平口服液體劑創新點創新帶來的患者獲益

基本

信

息安

全性有