硫酸沙丁胺醇口服溶液

01

基本信息

04

創新性

02

安全性

05

公平性

03

有效性目

錄C

O

N

T

E

N

T

S藥品通用名稱硫酸沙丁胺醇口服溶液注冊規格100ml

:40mg

（按

C13H21NO3計）適應癥用于支氣管哮喘或喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道病。用法用量給藥劑量可以根據患者的年齡和癥狀進行調整，通常推薦劑量為:

成人和12歲以上青少年：口服，一次2~4mg

，一日3次。6至12歲兒童：口服，

一次2mg

，一日3次。2至6歲兒童：口服，

一次1~2mg

，一日3次。1至2歲兒童：口服，

一次0.8~

1.2mg

，一日3次。1歲以下兒童：口服，

一次0.4~0.8mg

，一日3次。中國大陸首次上市時間2023-10-24是否為OTC藥品否全球首個上市國家/地區及

上市時間日本，

1978-02目前大陸地區同通用名藥

品的上市情況口服溶液劑目前只有我公司獨家上市。

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基本信息參照藥品建議富馬酸福莫特羅吸入溶液參照藥品選擇理由1.福莫特羅與沙丁胺醇同屬于腎上腺素能類藥(β2受體激動劑）

，均可用

于哮喘急性發作時期的癥狀緩解；2.多篇指南均推薦福莫特羅作為哮喘患者治療的首選緩解藥物；3.福莫特羅吸入劑已納入醫保常規目錄，醫保目錄內無福莫特羅口服劑型。與參照藥品相比的優勢和不足優勢：1.對比福莫特羅吸入劑，沙丁胺醇口服溶液不良反應發生率低，且可用于

6歲以下兒童；2：沙丁胺醇口服溶液服藥步驟簡單，方便兒童及老人用藥。

不足：口服溶液劑起效較吸入劑型起效慢。

1

基本信息?支氣管哮喘為常見的慢性氣道炎癥性疾病，

臨床表現為發作的喘息、氣急

，伴有或不伴胸悶或咳嗽等癥狀，

同時伴有氣道高反

應性和可變的氣流受限

，隨著病程延長可導致氣道結構改變

，即氣道重塑。?

2015年調查研究顯示全球哮喘患者達3.58億

，亞洲成人哮喘患病率0.7-11.9%

，我國20歲及以上人群哮喘患病率為4.2%

，患者人數

達到4570萬[1]。2010年全國城市14歲以下兒童哮喘累計患病率為3.02%[2]

，2015年-2019年中國兒童哮喘發病率為4.90%[3]

，且呈不斷上升趨勢。?

尚缺乏關于喘息性支氣管炎的流行病學調查數據。

喘息性支氣管炎患者多以嬰幼兒為主[4]

，在很多兒童出現的呼吸系統疾病中均可伴隨出現喘息性支氣管炎。且以喘息性支氣管炎起病的患兒

，其中50%~70%可發生反復喘息

，進而發展成為哮喘[5]。?

哮喘及喘息性支氣管炎嚴重影響國民生活質量。目前國內臨床上缺乏兒童適宜的沙丁胺醇劑型；本品為口服溶液劑，有12歲以下兒童不同年齡階段劑量，特別在2歲以下嬰幼兒中的給藥有明確的劑量及用法用量，可彌補未滿足的治療需求。硫酸沙丁胺醇口服溶液臨床可用于哮喘和喘息型支氣管炎，兒童及吞咽困難患者急需沙丁胺醇口服溶液。[1]支氣管哮喘防治指南（2020年版）中華結核和呼吸雜志,2020,43(12):

1023-1048.[2]鮑一笑,陳愛歡,符州等.兒童支氣管哮喘診斷與防治指南(2016年版)[J].中華兒科雜志,2016,54(3):167-181.[3]周舒,黃嘉,梁雅麗,等.

中國兒童哮喘患病率及其危險因素的Meta分析[J].

國際流行病學傳染病學雜志,2020,47(03)：253-259[4]喘息性支氣管炎中西醫結合治療專家共識[J].中西醫結合研究,2020,12(01):32-35.[5]兒童喘息性疾病合理用藥指南[J].

中華實用兒科臨床雜志，2018,33(19):1460-1472所治療疾病基本情況彌補未滿足的治療需求情況

1

基本信息不良反應發生率較低：參照藥品不良反應發生率≥2%

，主要為腹瀉、惡心、鼻咽炎、

口干、

嘔吐、頭暈、失眠。上市后報道不良反應有

嚴重速發型過敏反應、蕁麻疹、血管性水腫、皮疹和支氣管痙攣[2]。原研產品7275例臨床研究中，報告不良反應65例（0.89%），主要為心悸（0.27%）、頭痛（0.19%）、震顫（0.19%）等。其他不良反應有心悸、頭痛、震顫、皮疹、低血壓等[1]。各上市國家或地區藥監部門5年內未發布任何安全性警告、黑框警

告、撤市信息。說明書中收載的安全性信息與參照藥品安全性方面對比國內外不良反應發生情況[1]ベネトリンシロップ0.04%:シロップ（液剤）IF文件（2019版）.[2]

富馬酸福莫特羅吸入溶液說明書，濰坊中獅制藥有限公司，2022年08月23日核準

2

安全性一項前瞻性隨機研究中[2]

，65名6-9歲兒童每天三次服用沙丁胺醇糖漿（2mL

）或奧西那林糖漿（10mL

），

為期4周。沙丁胺醇治療組

FEV1改善程度明顯大于奧西那林組（28%對20%）

，且作用持續時間更長。這兩種藥物均導致心率和收縮壓輕微升高

，但奧西那林作用稍大

，持續時間更長。兩者的不良反應發生率相似

，主要是胃腸道和中樞神經系

統。

因此

，沙丁胺醇比奧西那林更具有治療優勢。一項預隨機、雙盲交叉研究試驗中[3]

，2-6歲兒童在茶堿治療基礎上分別服用沙丁胺醇糖漿（0.

1mg/kg/6h）或安慰劑治療外源性哮喘。與服用茶堿+安慰劑的兒童相比，

17名接受沙丁胺醇+茶堿治療的慢性

哮喘患者給藥后2h呼氣峰流速顯著高于茶堿+安慰劑治療組

（119.3L/minvs83L/min）

，p<0.01

，且肺功能明顯改善。未發現心臟毒性

，

因此

，沙丁胺醇對治療幼兒慢性哮喘安全有效性。

3

有效性 緩解哮喘癥狀、改善肺功能在一項雙盲對照試驗中[1]

，560例患者服用本品后

，對其中558例進行有效性評價。本品給藥后30min起效

，60min達到最高。綜合考察

患者自覺癥狀、肺功能改善等情況

，各疾病有效率分別如下：疾病名稱有效例數/總例數有效率（%）支氣管哮喘231/34766.6支氣管炎79/10476.0喘息性支氣管炎80/10774.8總計390/55869.8年齡用量（ml/天）病例數有效率（%）1歲以下3-63979.51-3歲以下6-95870.73-5歲以下9-155475.9[1]ベネトリンシロップ0.04%:シロップ（液剤）IF文件（2019版）.[2]WolfeJD,ShapiroGG,RatnerPH.Comparisonof

albuterolandmetaproterenolsyrup

inthetreatmentof

childhoodasthma.[J].Pediatrics,

1991,88(2):312-319.[3]PiersonW,

ShapiroG,FurukawaC,etal.Albuterolsyrupin

thetreatment

of

asthma[J].Journalof

Allergy

andClinicalImmunology,1985,76(2):228-233.兒童支氣管哮喘其中，兒童服用本品給藥劑量及有效率如下：臨床指南推薦內容《GINA(全球哮喘管理和預防策略)》（2023年更新版）推薦用于所有哮喘患者的治療

，尤其對于急性期和兒童哮喘發作者首選。兒童喘息性疾病合理用藥指南（2018年版）短效β2受體激動劑是兒童喘息性疾病常用藥物，

口服短效β2受體激動劑可選用沙丁胺醇。支氣管舒張劑在兒童呼吸道常見疾病中應用的專家共識（2015年版）兒科臨床上廣泛使用的是β2受體激動劑和膽堿能受體拮抗劑。治療急性支氣管痙攣最有效的

藥物是以沙丁胺醇、特布他林為代表的速效β2受體激動劑。吸入性速效β2受體激動劑是治療

任何年齡兒童急性喘息發作的首要選擇。《支氣管哮喘防治指南（2020年版）》β2受體激動劑為支氣管哮喘緩解期用藥

，沙丁胺醇為常用的短效β2受體激動劑

，通常在口服

后15-30min起效

，療效維持4-8h。《兒童支氣管哮喘診斷與防治指南（2016年版）》短效β2受體激動劑是目前最有效、臨床應用最廣泛的支氣管舒張劑

，常用的口服劑有沙丁胺

醇、

特布他林片等

，常在口服15~30min后起效

，維持4~6

h

，一般用于輕、

中度持續發作的

患兒

，尤其是無法吸人的年幼兒童

，每日3~4次。

3

有效性國內外臨床指南/診療規范推薦情況沙丁胺醇具有多個權威指南共識的一致推薦，臨床療效明確。創新帶來的患者獲益1.給藥精準性：相較于氣霧劑與吸入溶液，不會因為復雜的給藥方式造成藥物浪費。2.患者依從性：

口服溶液劑給藥便利，更適用于不便使用吸入器裝置的兒童和老人。3.避免局部真菌感染：沙丁胺醇氣霧劑吸入后，部分藥物到達氣道下部或沉積在咽喉部，長期使用會造成局部真菌感染，如鵝口瘡。4.避免肺損傷：吸入制劑對無菌及容器密封性等要求極高，該類產品易

引發微生物污染和顆粒物引入，造成肺部感染或顆粒物沉積，引發肺

損傷。5.低刺激性：

口服給藥可避免氣霧劑和吸入溶液使用過程中引起的支氣

管痙攣。6.適用腎功能不全患者：

腎功能不全患者腎小球遭到嚴重破壞，吸入制劑的強烈藥效會加重病患身體臟器負擔，因此需謹慎使用氣霧劑。而沙丁胺醇口服溶液經胃粘膜吸收入血而發揮療效，安全性更有保障。1.硫酸沙丁胺醇口服溶液是國內3類首仿

藥物。2.已視同通過一致性評價，保障患者用藥質量及療效。3.口服溶液劑型填補國內產品空缺。

4

創新性劑型創新符合“保基本”原則是哮喘急性期和兒童哮喘發作首選用藥。可同時滿足

兒童、成人、老年人患者用藥需求。臨床上兒童及吞

咽困難患者依從性差，口服溶液劑可保障患者合理用