地達西尼膠囊安全性4.創新性2.有效性3.藥品基本信息1.公平性5.目錄藥品基本信息安全性有效性創新性公平性中國首個自研失眠1類創新藥，打破國內16年無化學藥新藥上市空白通用名：地達西尼膠囊注冊規格：2.5mg注冊分類：1類新藥適應癥：適用于失眠患者的短期治療用法用量：臨睡前口服給藥，每次2.5mg中國獲批時間：2023年11月28日目前大陸地區同通用名藥品上市情況：獨家全球首個上市國家/地區及上市時間：中國2023年11月

是否為OTC藥品：否1.中國成人失眠診斷與治療指南（2023版）2.健康中國行動2030療效需求：現有藥物無法同時滿足“入睡快”、“睡得好”；且次日“精神好”

。安全問題：當前的失眠藥物普遍存在耐受、依賴、成癮、藥物相互作用等各種安全性問題。未滿足的臨床需求中國成年人失眠患病率高達29.2%，長期的睡眠不足還會加大患心腦血管疾病、抑郁癥、糖尿病和肥胖等風險，嚴重者可引發惡性意外事故1.2。健康中國2030目標：實現7-8小時睡眠2。疾病基本情況藥品基本信息安全性有效性創新性公平性1.咪達唑侖片說明書2.臨床藥理學教材

3.

TheLancet,2022,400(10347):170-184.

4.中國成人失眠診斷與治療指南（2023版）參照品選擇：咪達唑侖片（失眠領域16年無化學藥新藥上市）參照品選擇理由對比參照品優勢②

結構、機制、分類相似：同屬短效苯二氮?類藥物2；名稱分類半衰期3（＜6h）理由地達西尼苯二氮?類短效（4h）相似咪達唑侖片苯二氮?類短效（2h）相似奧沙西泮苯二氮?類中短效（5-12h）適應癥主要為焦慮三唑侖苯二氮?類短效（2-3h）精一類管控，不用于失眠治療③咪達唑侖片在國家醫保目錄內；④療效可比：苯二氮?類中咪達唑侖接近地達西尼療效。①地達西尼能“同時”滿足失眠患者三個核心療效需求（入睡快、維持合適睡眠時間且不影響日間功能）4；苯二氮?類藥物半衰期分類：短效＜6h，中效6-24h，長效＞24h①適應癥完全相同：失眠患者的短期治療1；②地達西尼未發現“順行性遺忘”等風險；③

依賴成癮潛力低：地達西尼因其“部分激動”機制不易出現耐受，依賴和成癮；上市前臨床研究及上市后實際臨床應用中尚未發現耐受、依賴和成癮問題。藥品基本信息安全性有效性創新性公平性1.

地達西尼電生理實驗數據2.SLEEP,2024,47,1–11.創新性一：全球首個獲批的苯二氮?受體部分激動劑機制特點地達西尼其他GABAA受體各亞基效能部分激動1完全激動GABAAα1β2γ262%100%GABAAα2β2γ231%GABAAα3β2γ241%GABAAα5β2γ269%療效優勢：適度激活靶點效能2，使內源性GABA發揮適度中樞神經抑制作用，精準調節神經傳遞，保障符合生理節律的高效睡眠質量且不影響日間功能。安全性優勢：避免神經系統過度抑制帶來的鎮靜，嗜睡等，避免完全激動帶來的耐受性風險，依賴、成癮性小。“部分激動”創新機制帶來的優勢國家“重大新藥創制”科技重大專項1類新藥（國科發社【2014】（138號））藥品基本信息安全性有效性創新性公平性1.Chem.Res.Toxicol.2015,28,38?42.創新性二：獨特代謝途徑，藥物相互作用風險小經CYP450酶代謝的常見藥物鎮靜催眠地西泮、咪達唑侖艾司唑侖、阿普唑侖氯硝西泮、三唑侖唑吡坦、佐匹克隆右佐匹克隆萊博雷生等。。。抗抑郁藥物舍曲林西酞普蘭帕羅西汀文拉法辛氟伏沙明阿戈美拉汀等。。。抗精神病藥奧氮平氯氮平氟哌啶醇利培酮等等。。。心腦血管用藥阿托伐他汀、辛伐他汀、非諾貝特等氨氯地平、硝苯地平等氯吡格雷等。。。地達西尼FMO代謝途徑的主要優勢：簡化治療方案：聯合用藥方案提高依從性提高安全性：避免藥物中毒、過量或意外減少不良反應：減少相互作用帶來的各種副作用全球90~95%的化藥通過CYP450酶代謝，僅不到2%的藥物通過黃素單加氧酶（FMO）代謝1。地達西尼是唯一通過FMO代謝的失眠藥，基本不與其他藥物發生相互作用；其他失眠藥由CYP450酶代謝。失眠藥常與抗抑郁、抗精神病等藥物聯用，易發生藥物相互作用，影響藥效和安全性，甚至肝腎受損、藥物中毒。010203藥品基本信息安全性有效性創新性公平性1.中國成人失眠診斷與治療指南（2023版）2.地達西尼III期臨床研究3.

2017年AASM成人慢性失眠癥藥物治療指南地達西尼同時滿足“三大核心療效”需求地達西尼Ⅲ期關鍵驗證性臨床，采用多中心、隨機、雙盲、安慰劑平行對照設計，入組成年患者545例，以多導睡眠PSG、失眠相關量表、日間功能量表等測定各項客觀和主觀療效指標，結果均顯示顯著療效。三大核心療效1治療前后相比2與對照組相比2有效標準3機制特點入睡起效快-23.28分鐘（P＜0.0001）-10.37分鐘（P=0.0140）較安慰劑-10分鐘

達峰時間1小時延長總睡眠時間+71.09分鐘（P＜0.0001）+31.68分鐘（P＜0.0001）較安慰劑+20分鐘

半衰期4小時部分激動機制不影響日間功能日間功能不受影響潛在最大受益人群：1.需聯合用藥改善睡眠2.日間需維持正常工作

上市技術審評報告本品在Ⅲ期驗證性臨床研究中的客觀和主觀監測指標上均顯示出療效（P<0.05）；失眠嚴重程度改善，不影響日間功能。日間功能：疲勞、嗜睡、注意力、警覺水平、記憶認知、焦慮抑郁等量表評估藥品基本信息安全性有效性創新性公平性1.地達西尼III期臨床研究補充分析

2.Br.J.clin.Pharmac.(1983),16,145S-9S.3.NatAging.2022May;2(5):425-37.4.JAMANetwOpen.2021Sep1;4(9):e2122837.5.白天嗜睡的老年人II期臨床研究地達西尼1顯著改善失眠嚴重程度；7小時睡眠達標率高失眠程度患者比例7小時是中年及以上人群的理想睡眠時間3。7小時睡眠時長是與全因死亡風險、心血管疾病風險相關的最低點4。健康中國目標7-8小時睡眠。研究人群（149例）主要終點：總睡眠時間（2.5mg組）日間功能治療前后對比與安慰劑對比白天嗜睡的老年原發性失眠患者（1.5mg、2.5mg、安慰劑）7晚給藥延長70分鐘（P＜0.0001）延長56.4分鐘（P＜0.0001）睡眠質量有顯著改善減少了白天嗜睡早晨警覺性未受影響特殊人群研究：白天嗜睡5的老年患者安全有效藥品基本信息安全性有效性創新性公平性1.

中國成人失眠診斷與治療指南（2023版）2.基層醫療機構失眠癥診斷和治療中國專家共識2024.權威指南推薦：A級證據，1級推薦最新專家共識：A級證據，2級推薦（該共識藥物治療推薦的最高等級）中華醫學會《中國成人失眠診斷與治療指南（2023版）》“新型苯二氮?受體激動劑地達西尼（Dimdazenil），為γ-氨基丁酸A型（GABAA）受體的部分正向別構調節劑，選擇性作用于α1亞基，部分激動GABAA受體，地達西尼達峰時間約1h，半衰期約4h，適用于入睡困難和睡眠維持困難，可以改善日間疲勞，不影響日間功能。地達西尼治療失眠的研究顯示，其能縮短入睡時間和增加總睡眠時間，增加N2期睡眠，改善日間思睡（短期應用A級證據，1級推薦）。地達西尼為首選藥物之一。”推薦意見10：建議首選短、中效的BZRA（含短效地達西尼）或褪黑素受體激動劑或者DORA（2A）。中國睡眠研究會《基層醫療機構失眠癥診斷和治療中國專家共識》2024年6月發布2024年7月發布藥品基本信息安全性有效性創新性公平性安全性好、依賴成癮潛力小、藥物相互作用風險低安全性好：無嚴重不良反應，疲勞、嗜睡、記憶認知、注意力、警覺性下降等不良反應少。依賴成癮潛力小：“部分激動”機制不易出現耐受，上市前臨床研究及上市至今尚未發現依賴成癮問題。藥物相互作用風險低：獨特FMO代謝途徑，不同于其他失眠藥因P450酶系代謝可能發生藥物相互作用。藥品說明書收載的安全性信息上市后首年監測數據主要安全性優勢地達西尼膠囊于2023年11月28日獲批上市，上市至今，尚未收到上市后安全性數據。累計833名受試者參與了中國地達西尼II/III期有效性安全性臨床研究，研究中無嚴重不良反應，所報告的不良反應嚴重程度均為輕中度。常見不良反應主要有頭暈、眩暈、乏力、頭痛、眼痛、血氧飽和度低等。III期地達西尼組不良反應發生率為29.97%，相比安慰劑21.91%1無統計學差異。★★★1.地達西尼III期臨床研究數據

藥品基本信息安全性有效性創新性公平性公平性（一）符合“保基本“原則可迭代同類失眠藥物，成為治療失眠的臨床優選藥物。本品療效、安全優勢明顯，失眠指南一線推薦用藥，日治療費