呼吸系統結構圖3/20/20251常見病上呼吸道感染、支氣管炎、支氣管哮喘、慢性支氣管炎及其并發的肺炎、肺氣腫和肺源性心臟病等；常見癥狀及其相互作用：呼吸系統疾病概述咳炎痰喘氣管粘膜分泌增加刺激粘膜阻塞細支氣管細菌感染3/20/20252呼吸系統藥物

咳、痰、喘是呼吸系統疾病的典型癥狀病死率城市占第三位，農村為首位藥物多：包括兩方面1、對因：抗菌藥、真菌、病毒、TB(結核)、寄生蟲、抗腫瘤藥等2、對癥：消除或緩解呼吸道癥狀。平喘、鎮咳、祛痰3/20/20253哮喘概述哮喘：見于支氣管哮喘和喘息性支氣管炎，是多種細胞和細胞組分參與的氣道慢性炎癥性疾患。喘息時氣道反應性亢進：抗原能致變態反應性喘息；寒冷、煙塵等非特異性刺激也可引起喘息。表現：廣泛多變的可逆性氣流受限，引起反復發作的喘息、氣急、胸悶或咳嗽等；常在夜間或清晨發作、加劇，多數可自行緩解或經治療緩解3/20/20254哮喘的病理改變氣道組織細胞急性支氣管收縮、氣道粘膜水腫、粘液分泌增加、氣道重塑。炎癥細胞、介質氣道反應性增高氣道狹窄與阻塞抑制氣道炎癥及炎癥介質是喘息的根本治療PGD2PGF2、TXA2、LT、自由基基本病理改變：炎癥細胞浸潤：肥大、巨噬、嗜酸、淋巴和中性白細胞等；釋放炎癥介質：組胺、PGD2、F2α、TXA2、LT及氧自由基等；氣道粘膜下組織水腫，微血管通透性增加，纖毛上皮剝離，氣管分泌物增多，支氣管平滑肌痙攣。3/20/20255哮喘的治療目標有效控制急性發作癥狀并維持最輕的癥狀，甚至無任何癥狀；防止哮喘的加重；盡可能使肺功能維持在接近正常水平；保持正常活動（包括運動）的能力；避免哮喘藥物的不良反應。3/20/20256第一節控制哮喘藥物支氣管擴張藥β2受體激動藥：沙丁胺醇、特布他林、克侖特羅、福莫特羅。茶堿類：氨茶堿、膽茶堿。抗膽堿藥：異丙托溴銨。抗炎平喘藥糖皮質激素類：丙酸倍氯米松、布地奈德。抗過敏平喘藥過敏介質阻釋藥：色甘酸二鈉；H1受體阻斷藥：酮替芬。抗白三烯藥：扎魯司特、孟魯司特、齊留通。3/20/20257一、抗炎平喘藥（糖皮質激素類藥）糖皮質激素(glucocorticoids,GCS)：是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物，是

搶救哮喘持續狀態及哮喘危重發作的重

要藥物。長期應用可導致咽部白色念珠菌感染。3/20/20258作用機制1.抗炎作用：炎癥細胞，多種炎癥介質、致炎細胞因子。2.抗過敏作用：過敏介質。3.抑制花生四烯酸代謝4.阻止β受體下調3/20/202591、全身用藥：不良反應多而嚴重，僅用于哮喘持續狀態及危重發作。2、局部氣霧吸入給藥：預防發作及輕癥者3/20/202510氣霧吸入給藥3/20/2025113/20/202512氣霧吸入劑二丙酸倍氯米松、布地奈德等具有以下特點:①局部抗炎作用強②長期應用對腎上腺皮質功能抑制作用小④起效慢，不可用于急性發作③長期吸入可發生聲音嘶啞、口咽部念珠菌病，宜多漱口。

3/20/202513二、支氣管擴張藥1、非選擇性β受體激動劑異丙腎上腺素：吸入急性發作腎上腺素：皮下注射麻黃堿：口服缺點：易發生心臟毒性，現已少用。（一）β腎上腺受體激動劑3/20/2025142、選擇性β2-R激動劑特點選擇性高，較少發生心血管系統反應，穩定性好、作用維持時間長、可多途徑給藥，為對癥首選藥之一。3/20/202515選擇性β2-R激動劑作用（1）平喘作用：作用強，激活腺苷酸環化酶，cAMP↑，產生多種藥理效應。激動支氣管平滑肌β2受體：激動肺組織肥大細胞β2受體：激動纖毛上皮細胞β2受體：激動肺泡Ⅱ型細胞β2受體：（2）其他作用：抑制子宮收縮、抗過敏和鎮咳。3/20/202516選擇性β2-R激動劑臨床應用支氣管哮喘和喘息性支氣管炎，肺氣腫、慢性阻塞性肺病、支氣管痙攣。不良反應骨骼肌震顫：激動骨骼肌慢收縮纖維的β2-R，氣霧吸入可降低發生率。心臟反應：心率加快，原有心率失常病人更易發生。代謝異常：增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高；低血鉀。3/20/202517擬腎上腺素藥抗喘作用比較藥物平喘機制作用維持時間h給藥途徑主要不良反應AD麻黃堿ISO沙丁胺醇克倫特羅福莫特羅班布特羅短效中效長效1-23-614-64-68-1224ih、ivih、im舌下氣霧po氣霧po氣霧ih、impoαβ1β2β1β2β2β2β2β2促NA釋放αβ強、快弱、慢、久強、快強、久較沙強100倍慢性哮喘與慢性阻塞性肺病水解成特布他林才有效心悸升壓肌顫頭痛失眠心悸升壓快速耐受心悸肌顫耐受過量室顫手指震顫手指震顫手指震顫手指震顫3/20/202518體內過程1.p.o.或i.v.，p.o.易吸收。2.0.5-2h作用最強，持續約6h。3.經肝代謝。4.由腎排出。5.T1/2：成人8-9h，兒童約3.5h。（二）茶堿類3/20/202519茶堿類藥理作用(1)平喘作用：舒張氣道平滑肌。促體內兒茶酚胺類物質釋放；阻斷腺苷R，對抗腺苷誘發的支氣管收縮抑制磷酸二酯酶，cAMP↑降低細胞內鈣免疫調節與抗炎增強膈肌收縮力(2)其他作用：強心、利尿、松弛膽道平滑肌。3/20/202520茶堿類臨床應用(1)支氣管哮喘及喘息型支氣管炎口服：用于慢性哮喘的維持治療，以防止急性發作。靜滴或靜注：哮喘持續狀態、嚴重哮喘。(2)慢性阻塞性肺病：對氣促癥狀有明顯療效。(3)心源性哮喘的輔助治療(4)膽絞痛3/20/202521茶堿類藥不良反應安全范圍較窄，不良反應多見；不良反應的發生率與其血藥濃度密切相關常見癥狀：腹痛、惡心、嘔吐、失眠、震顫、胃食管返流、心動過速等；嚴重不良反應：心律失常、低血壓、低鉀、低鎂、血糖升高、代謝性酸中毒、驚厥、昏迷等呼吸、心跳停止；橫紋肌溶解致急性腎共南衰竭3/20/202522茶堿類藥常用制劑氨茶堿aminophylline難溶于水，本制劑為乙二胺或膽堿制成復鹽；堿性較強、局部刺激性大；靜脈給藥治療急性重癥哮喘或哮喘持續狀態。二羥丙茶堿cholinophylline為茶堿衍生物，水溶性更大，可口服；不良反應較氨茶堿少；對心臟作用不明顯。茶堿緩釋或控釋制劑血藥濃度穩定；作用維持時間長；胃腸道刺激反應輕。3/20/202523（三）M-膽堿受體阻斷藥常用制劑：異丙托溴銨、噻托溴銨、氧托溴銨等。作用特點：選擇性松弛呼吸道平滑肌；po不吸收，氣霧吸入明顯擴支氣管，作用強而持久。副作用較少臨床應用：用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。3/20/202524（一）過敏介質釋放抑制藥色甘酸鈉sodiumcromoglycate，咽泰intal作用：穩定肥大細胞膜，減少Ca2+內流，抑制過敏介質釋放

。臨床應用：預防哮喘、過敏性鼻炎、潰瘍性結腸炎等。不良反應：因粉末刺激引起嗆咳、氣急、甚至誘發哮喘。三、抗過敏平喘藥3/20/202525H1受體拮抗藥：酮替芬特點1.抑制過敏介質釋放；2.平喘時間長；3.用于預防哮喘發作；4.對兒童哮喘療效佳；5.可引起鎮靜、嗜睡。3/20/202526（二）抗白三烯藥作用：競爭性拮抗LTs受體，防治慢性輕、中度哮喘，尤其適合阿司匹林哮喘，但不適合急性哮喘（起效慢）。常用藥物：扎魯司特，孟魯司特，齊留通。3/20/2025273/20/202528第二節鎮咳藥噴托維林（pentoxyverine）右美沙芬（dextromethorphan）鎮咳藥抑制咳嗽反射弧中的感受器和傳入神經纖維的末梢中樞鎮咳藥外周鎮咳藥抑制延腦咳嗽中樞可待因（codeine）二氧丙嗪（dioxopromethazine）苯佐那酯（benzonatate，退嗽露tessalon）

苯丙哌林（benproperine）3/20/202529可待因（codeine）為依賴性中樞鎮咳藥，屬阿片類生物堿；口服或注射均可吸收，鎮咳作用強大而迅速；選擇性抑制延髓咳嗽中樞，強度為嗎啡的1/3，鎮痛作用為嗎啡的1/7；是目前篩選鎮咳新藥時，用于對照的標準藥。劇烈的刺激性干咳，也用于中等強度的疼痛。對胸膜炎干咳伴胸痛者尤為適用。呼吸抑制、便秘、耐受性、依賴性等均弱于嗎啡。

3/20/202530右美沙芬

中樞鎮咳,無成癮性,無鎮痛作用用于干咳3/20/202531選擇性抑制延髓咳嗽中樞；鎮咳作用為可待因的1/3；兼有末梢性鎮咳作用：阿托品樣作用；局部麻醉作用；輕度抑制支氣管內感受器及傳入神經末梢，禁用于痰多，青光眼患者噴托維林（咳必清）3/20/202532

苯丙哌林

─非麻醉性強效鎮咳藥

─起效快，維持時間長

─阻滯肺及胸膜感受器的傳入感覺神經沖動及 直接抑制咳嗽平滑肌中樞，對具有解痙作用。

─無抑制呼吸、無便秘、無成癮性。3/20/202533祛痰藥氯化銨（ammoniumchloride）