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婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege抗代謝類抗腫瘤藥物主講：朱小平婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗腫瘤藥物抗代謝類抗腫瘤藥物（一）概述【作用】抗代謝藥物通過干擾細胞脫氧核糖核酸（DNA）合成中所需的嘌呤、嘧啶、葉酸及嘧啶核苷的利用，從而抑制增生較快的腫瘤細胞的生存和復制過程，進而導致腫瘤細胞死亡。為細胞周期（S期）特異性藥物。【設計藥物】抗代謝物是應用代謝拮抗原理設計的，在結構上與代謝物類似，一般是將正常代謝物的結構進行細小改變。例如將代謝物結構中的-H換為-F或-CH3；將-OH換為-SH或-NH2。這種改變應用了電子等排原理。婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗腫瘤藥物抗代謝類抗腫瘤藥物（一）概述【藥物分類】抗代謝抗腫瘤藥按作用原理分為：嘧啶拮抗物：氟尿嘧啶，阿糖胞苷嘌呤拮抗物：巰嘌呤葉酸拮抗物：甲氨蝶呤婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗腫瘤藥物抗代謝類抗腫瘤藥物（二）代表藥氟尿嘧啶fluorouracil【化學名】5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶

二酮,簡稱5-FU

。【結構】本品為尿嘧啶的5-氟衍生物，

屬于嘧啶類抗代謝藥。【作用】本品是胸腺嘧啶合成酶抑制劑，該酶被抑制使胸腺嘧啶脫氧核苷酸合成失敗，從而抑制DNA的合成，導致腫瘤細胞死亡。抗瘤譜比較廣，對消化道癌和其他實體腫瘤有良好療效，但毒副作用較大。

56321婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗腫瘤藥物抗代謝類抗腫瘤藥物（二）代表藥巰嘌呤mercaptopurine【作用】本品化學結構與黃嘌呤類似，在體內轉變為有活性的6-硫代次黃嘌呤核苷酸（硫代肌苷酸），抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸脫氫酶，從而抑制DNA和RNA的合成，可用于各種急性白血病的治療。

56321【化學名】6-嘌呤硫醇一水合物，簡稱6-MP。【結構】本品為次黃嘌呤的6-巰基衍生物，

屬于嘌呤類抗代謝藥。4987婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第九章抗腫瘤藥物抗代謝類抗腫瘤藥物（二）代表藥甲氨蝶呤methotrexate【結構】本品為葉酸的衍生物，

屬于葉酸類抗代謝藥。【作用】本品化學結構與葉酸類似，抑制二氫葉酸還原酶，使四氫葉酸

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