藥物化學試題C卷選擇題1.下列藥物中哪個具有解熱、消炎、鎮痛作用

A．依他尼酸B．對氨基水楊酸C．抗壞血酸D.克拉維酸E.雙氯芬酸鈉

2.哪個藥物可代表四環素類抗生素的基本藥效團

A.四環素B.硝環素C.多西環素D.山環素E.米諾環素

3.下面哪個藥物僅具有解熱、鎮痛作用，不具有消炎抗風濕作用

A．安乃近B．阿司匹林C.對乙酰氨基酚D．萘普生E．吡羅昔康

4.下面哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S-(+)-異構體

A.安乃近B．吡羅昔康C.萘普生D．羥布宗E.雙氯芬酸鈉

5．PenicillinG在室溫pH4的條件下，重排產物是

A．青霉胺B，青霉二酸C．青霉醛D．青霉醛加青霉胺E．青霉烯酸

6．以下哪個不符合對Cefalexin的描述

A．化學名是7-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4．2．0]辛-2-

烯-2-甲酸

B．在氫氧化鈉溶液中，水解開環，開環物可被碘氧化

C．以7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸三氯乙酯為原料得到

D．以7-氨基去頭孢烷酸為原料合成得到

E．是第一代可口服的頭孢菌素

7．哪個藥物是Cefaclor的生物電子等排體

A．頭孢哌酮B．頭孢唑林C．頭孢曲松D．拉氧頭孢E．氯碳頭孢

8.非甾體抗炎藥物的作用

A．β-內酰胺酶抑制劑

B.花生四烯酸環氧化酶抑制劑

C．二氫葉酸還原酶抑制劑

D．D-丙氨酸多肽轉移酶抑制劑，阻止細胞壁形成

E．磷酸二酯酶抑制劑

9．臨床上應用的第一個β-內酰胺酶抑制劑是

A．頭孢克洛B．多西環素C．酮康唑D．克拉維酸E．拉氧頭孢

10．通過作用于中樞神經系統而降低血壓的Methyldopa的化學名稱為

A.1,6-二氫-2-甲基-6-氧代[3，4′-雙吡啶]-5-甲氰

B．α-甲基-L—酪氨酸

C．1-異丙基—3—(1-萘氧基)-2-丙酸

D．1-(3-羥基-2-甲基—1—氧丙基)—L—脯氨酸

E.3-羥基-α-甲基-L—酪氨酸

11.下列哪個藥物屬于3，5-吡唑烷二酮類

A．安乃近B.羥布宗C．吡羅昔康D．甲芬那酸E．雙氯芬酸鈉12.芳基烷酸類藥物如布洛芬在臨床上的作用是

A．中樞興奮B．利尿C．降壓D.消炎、鎮痛、解熱E．抗病毒

13.作為IA類離子通道阻滯劑，Quinidine由于發生羥基化而失活的位置是

A．喹啉環的8′位B.喹啉環的2′位C．奎寧環的2位

D．奎寧環的4位E．奎寧環的雙鍵

14．Milrinone屬于哪類正性肌力藥

A．強心苷類B．磷酸二酯酶抑制劑類C．鈣敏化劑類

D．鈣拮抗劑類E．離子通道阻斷劑類

15．下列關于NO供體藥物的表述中不準確的是

A．NoDonorsDrags在生物條件下釋放得到外源性NO分子而舒張血管

B．除了硝酸酯類外，NoDonorsDrags還包括嗎多明和硝普鈉等藥物

C．硝酸酯類吸收快、起效快，但不穩定，有一定副作用

D．硝酸酯類藥物的藥理作用水平與分子中的硝酸酯基團個數有關

E．經過肝首關效應后，大部分被代謝，故硝酸酯類藥物血藥濃度較低

16．Quinidine(奎尼丁)為

A．非苷類強心藥

B.IA類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥

C．烷胺類抗心絞痛藥

D．Ic類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥

E．作用于中樞神經系統的抗高血壓藥

17．對PenicillinG哪個部分進行結構修飾，可以得到長效的青霉素

A．2位的羧基B．3位的碳C．4位的硫D．5位的碳E．6位

18.鈣拮抗劑Nifedipine在臨床上用于

A．腎性和原發性高血壓、心力衰竭

B．心律失常、急性或慢性心力衰竭

C．陣發性心動過速、期前收縮

D．預防和治療冠心病、心絞痛及頑固性重度高血壓

E．陣發性心動過速、心絞痛

19．對PenicillinG哪個部分進行結構修飾，可以得到耐酶的青霉素

A．2位的羧基B．3位的碳C．4位的硫D．5位的碳E．6位20．降壓藥Captopril屬于下列藥物類型中的哪一種

A．碳酸酐酶抑制劑B．PDE抑制劑C．鈣敏化劑

D.ACEIE．HMG-CoA還原酶抑制劑二、填空題1.Procaine不穩定是由于結構中含有______和______；具有______性和______性。

2.阿司匹林的合成是以__________為原料，在硫酸催化下，用__________制得。

3.3，5-吡唑烷二酮類的抗炎作用與化合物的酸性有密切關系，酸性增強則抗炎作用

__________，但可顯著增加__________作用。

4..目前臨床上常用的β-內酰胺酶抑制劑按結構類型主要可分為氧青霉素類和青霉烷砜類，前者的代表藥物是__________，后者的代表藥物是__________。三、寫出下列物質的結構式1.procaine2.普萘洛爾3.captopril4.aspirin5.青霉素四、簡答題1.Aspirin遇濕在較高溫度條件下，可發生顏色變化，為什么

2.β-內酰胺類抗生素為什么易產生耐藥性？

3.非甾體抗炎藥按化學結構類型可分哪些類每類列舉一個典型藥物。

4.簡要說明ACEI的作用機制及優點。

五、論述題

1.舉例說明如何對青霉素的結構進行改造，得到耐酸、耐酶和抗菌譜廣的抗生素，并說明設計思路。答案一、單項選擇題1.E2D3C4C5B6.D7E8B9D10E11.B12D13B14B15.D16B17A18D19.E20D二、填空題1.酯鍵、芳伯氨基、水解、還原

2.水楊酸；醋酐乙酰化

3.減弱；排尿酸

4.克拉維酸；舒巴坦三、寫出結構式1.2.（2分）

（2分）

3.4.（2分）

（2分）

5（2分）四、問答題

1．Aspirin有酯的結構，遇濕可促進酯鍵水解生成水楊酸和醋酸，溫度增加可增加水解速度（2分）。而生成的水楊酸較易氧化，在空氣中可逐漸變為淡黃、紅棕甚至黑色。這是由于水楊酸分子中酚羥基被氧化成一系列醌式有色物質之故（3分）。

2．青霉素使用一段時間后，發現抗菌作用下降。主要原因是金葡菌或其他一些細菌對青霉素產生耐藥性（2分）。產生耐藥的機制有幾種，最重要的機制是某些耐藥的細菌能產生一種稱為β-內酰胺酶的物質，使β-內酰胺環開環降解，失去抗菌活性。對耐藥機制的其他說法，如：由于細菌細胞壁通透性改變，使抗菌藥物無法進入細胞體內，或使抗生素主動泵出細胞壁而使藥物不能產生活性。還有一種機制是由于青霉素結合蛋白(PBPs)的改變，使藥物親和力降低，藥物對PBPs的結合率下降，或產生新的PBPs也是引起耐藥性的原因之一（3分）。

3．非甾體抗炎藥按化學結構不同可分為：①水楊酸類：阿司匹林(乙酰水楊酸)（1分）；②吡唑酮類：包括5—吡唑酮類，如安乃近和3，5-吡唑烷二酮類，如羥布宗（1分）；③芳基烷酸類：包括芳基乙酸類，如吲哚美辛和芳基丙酸類，如布洛芬（1分）。④N-芳基鄰氨基苯甲酸類，如甲芬那酸（1分）；⑤1，2-苯并噻嗪類，如吡羅昔康（1分）。

4．ACEI類藥物是通過與ACE的三個活性部位：正電荷部位、氫鍵給予體部位和鋅離子部位結合，從而達到抑制ACE活性的目的（2分）。通過抑制ACE，可減少AⅡ的生成，對RAS系統有直接作用（1分）；還可以減少緩激肽的降解，促使外周血管擴張（1分）；并可以通過抑制交感神經系統以及降低醛固酮分泌，影響鈉離子的重吸收，降低血容量而發生間接作用。總之，ACEI可以通過舒張血管而達到降壓的目的。所以與其他抗高血壓藥物相比，ACEI具有相應的特點：①降壓的同時不伴隨反射性心率加快，不減少腦、腎的血流量；②長期應用，不引起電解質紊亂和脂質代謝異常等副作用；③預防和逆轉血管壁增厚和心肌細胞肥大等作用，對心臟具有直接和間接的保護作用（2分）。五、論述題

1.①耐酸青霉素：青霉素V的α位是芳氧基，是吸電子基團，可降低羰基上氧的電子密度，阻礙了青霉素的電子轉移，所以對酸穩定。根據同系物原理設計合成了一些耐酸青霉素，如非奈西林(Pheneticillin)、丙匹西林(Propicillin)。除了芳氧基，在α位引入O、N、X等電負性原子也可使青霉素耐酸，如阿度西林(Azidocillin)。（3分）②耐酶青霉素：青霉素產生耐藥性的原因之一是β-內酰胺酶使青霉素發生分解而失效。發現三苯甲基青霉素有較大的空間位阻，可以阻止藥物與酶的活性中心作用，從而保護丁分子中的β-內酰胺環。根據這種空間位阻的設想，合成了許多具有較大位阻的耐酶青霉素，如甲氧西林、萘夫西林。后來發現異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸，如苯唑西林。在苯環的鄰位引入鹵素，可使耐酶耐酸的性能提高，如氯唑西林。以上耐酶青霉素結構的共同特點是：側鏈上都有較大的取代基，占據較大的空間。另外在6位引入甲氧基或甲酰胺基，對β-內