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文檔簡介

2025/2/5抗充血性心力衰竭藥

1安徽省質量工程項目線上課程——藥理學概述安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類充血性心力衰竭

各種病因引起的多種心臟疾病的終末階段。在適當靜脈回流下,心排出量絕對/相對減少,不能滿足機體、組織所需的一種病理狀態,同時它又是一種超負荷心臟病,

心肌收縮/舒張功能下降,最終致體/肺循環淤血。心力衰竭的臨床表現安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類靜脈壓↑腎血流量↓水鈉潴留↑咳嗽、咯血呼吸困難心肌收縮力↓心輸出量↓心臟排空↓靜脈淤血↑肺循環淤血↑體循環淤血↑頸V怒張、肝脾腫大、腹水、下肢浮腫、胃腸淤血、惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等血容量↑醛固酮↑動脈缺血1.皮膚蒼白或紫紺

2.疲乏無力、失眠、嗜睡

3.尿量減少

4.心源性休克

心力衰竭安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類發

紺心力衰竭安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類頸靜脈怒張呼吸困難安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類心力衰竭Ⅰ級:日常活動無心力衰竭癥狀。

Ⅱ級:日常活動出現心力衰竭癥狀(呼吸困難、乏力)。

Ⅲ級:低于日常活動出現心力衰竭癥狀。

Ⅳ級:在休息時出現心力衰竭癥狀。心力衰竭的臨床分級安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類心力衰竭Ⅰ級:日?;顒訜o心力衰竭癥狀。

Ⅱ級:日?;顒映霈F心力衰竭癥狀(呼吸困難、乏力)。

Ⅲ級:低于日?;顒映霈F心力衰竭癥狀。

Ⅳ級:在休息時出現心力衰竭癥狀。心肌細胞動作電位抗心力衰竭藥安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類抗心力衰竭藥安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類

患者,女,62歲。心悸、氣短、胸悶6個月,查體:頸靜脈怒張、肝脾腫大、下肢水腫,心臟聽診心律極不規則。心電圖檢查提示心房纖顫,心臟X線片顯示心臟明顯擴大。診斷:慢性心功能不全,心房纖顫請分析:1.該患者應選用哪些藥物治療?2.如心房顫動伴有心臟擴大,應如何治療?病例強心苷類正性肌力藥安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類強心苷類正性肌力藥安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類對心臟的作用利尿作用正性肌力作用負性頻率作用對心臟電生理特性的影響縮短收縮期增加衰竭心臟的心排血量降低衰竭心臟的心肌耗氧量強心苷類正性肌力藥安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類增強心肌收縮力a.加快心肌纖維收縮速度,使心肌收縮敏捷,因此舒張期相對延長,回流量增加。b.加強衰竭心肌收縮力的同時,心肌耗氧并不增加,甚至有所降低。C.增加心輸出量,在心功能不全時,強心甙可因加強心肌收縮力和降低因心功能不全而代償性增高的交感神經張力,使外周阻力下降,減輕后負荷而增加心輸出量。正性肌力作用強心苷酶活性↓胞內Na+↑Na+-Ca2+交換↑細胞內Ca2+

↑心肌收縮↑3個Na+K+K+K+K+Na+Na+Na+Na+Na+Na+Na+Na+Na+K+K+K+K+2個K+Na+-K+-ATP酶抑制Na+Na+K+K+K+Na+Na+Na+Na+Na+-Ca2+交換體Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+強心苷類正性肌力藥安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類正性肌力作用二、常用的抗充血性心力衰竭藥【臨床應用】

1.充血性心力衰竭(CHF)①對伴有房顫和心室率快的CHF療效最好;②對心瓣膜病、冠心病、高血壓、先心病所致的CHF療效良好;③對貧血、甲亢、肺心病、心肌炎等所致的CHF療效較差;④對心肌外機械因素所致的CHF,如縮窄性心包炎等無效。

2.某些心律失常心房纖顫、心房撲動及陣發性室上性心動過速。

正性肌力作用藥強心苷類二、常用的抗充血性心力衰竭藥【毒性反應】

1.心臟毒性反應①快速型心律失常②房室傳導阻滯③竇性心動過緩:HR<60次/分2.胃腸道反應3.神經系統反應:視覺障礙,如黃視、綠視等。室性期前收縮——最早、最常見二聯律、三聯律室速或室顫——嚴重、致死原因最嚴重最常見正性肌力作用藥強心苷類預防措施

警惕中毒先兆

避免誘因

明確停藥指征

監測血藥濃度

劑量個體化

二、常用的抗充血性心力衰竭藥【中毒反應的防治】

正性肌力作用藥強心苷類二、常用的抗充血性心力衰竭藥治療措施

停藥快速型心律失常

補鉀

阿托品緩慢型心律失常

苯妥英鈉嚴重危及生命者地高辛抗體正性肌力作用藥強心苷類【中毒反應的防治】

二、常用的抗充血性心力衰竭藥非苷類正性肌力藥類別常用藥物藥理作用臨床應用β受體激動藥多巴酚丁胺激動心臟β1受體,增強心肌收縮力,降低外周阻力,增加心排出量。對強心苷反應不佳的嚴重CHF以及心梗后的心衰。磷酸二酯酶抑制藥米力農通過抑制PDE-Ⅲ而提高心肌細胞內cAMP含量,發揮正性肌力及擴血管作用。用于其他藥物治療無效的急性心衰及頑固性CHF。正性肌力作用藥二、常用的抗充血性心力衰竭藥利尿藥常用藥物有氫氯噻嗪、呋塞米等?!舅幚碜饔谩?/p>

【臨床應用】

治療CHF的基礎藥物,對伴有水腫的CHF患者尤為適用。1.輕度CHF可單獨應用噻嗪類利尿藥;2.中、重度CHF可用袢利尿藥或與保鉀利尿藥合用;3.嚴重CHF、急性肺水腫或全身水腫者,宜靜注呋塞米。

排鈉利尿,減少血容量和回心血量,舒張血管,降低靜脈壓,減輕心臟前負荷,改善心臟功能,減輕CHF癥狀。二、常用的抗充血性心力衰竭藥β受體阻斷藥常用藥物有美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛、布新洛爾等。【治療CHF的作用機制】

1.抑制交感神經及RAAS過度激活①阻斷β1受體,拮抗過量兒茶酚胺對心臟的毒性作用;②抑制腎素分泌,抑制RAAS,延緩或逆轉心室重構;③上調心臟的β1受體,提高β1受體對內源性兒茶酚胺的敏感性,恢復β1受體的正常功能,改善心肌收縮功能。2.抗心肌缺血及抗心律失常作用預防CHF伴發的心律失常,改善預后,降低病死率。

二、常用的抗充血性心力衰竭藥【臨床應用】

適用于心功能Ⅱ、Ⅲ級的CHF患者,LVEF↓,病情穩定者。【注意事項】

1.小劑量開始,逐漸加量,到目標劑量后長期維持;2.起始治療前患者應無明顯的液體潴留,利尿藥已在最合適的劑量;3.癥狀改善需在用藥后2~3個月出現,故需較長時間用藥;4.β受體阻斷藥不能用于搶救急性心衰患者;5.加強隨訪和監測,如HR<55次/分或傳導阻滯等,應減量或停用;6.支氣管哮喘、心動過緩、房室傳導阻滯、有明顯液體潴留者禁用。β受體阻斷藥安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類心律失常發生的電生理學基礎——后除極抗心律失常藥早后除極觸發活動遲后除極安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類竇房結動作電位正常心肌電生理慢反應細胞安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類定義心律失常心動節律和頻率的異常緩慢型異丙腎上腺素或阿托品

房性期前收縮

房性心動過速

心房纖顫、心房撲動

陣發性室上性心動過速

室性期前收縮

室性心動過速

心室撲動、心室顫動

快速型安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類心律失常發生的電生理學基礎——自律性增高心律失常4相自動除極速度越快,到達閾電位的速度越快,自律性越高。最大舒張電位水平上移(負值減?。?,沖動到達閾電位的時間縮短,自律性增高。閾電位水平下移(負值增大),沖動到達閾電位的時間縮短,自律性增高。安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類心律失常發生的電生理學基礎——后除極心律失常早后除極觸發活動遲后除極安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類心律失常發生的電生理學基礎——折返心律失常1.正常沖動傳導

2.單向阻滯和折返

CBACBA安徽省質量工程項目線上課程——藥理學§19-1抗高血壓藥的分類竇房結動作電位正常心肌電生理慢反應細胞南京醫科大學藥理教研室汪紅儀Na+Ca2+0mv01234ERPAPDNa+K+K+靜息膜電位-90mv膜內-膜外+Cl-K+30mvⅠ類Na+通道阻斷藥(快反應細胞)奎尼?、纛怌a2++通道阻斷藥(慢反應細胞)Ⅲ類胺碘酮Ⅱ類β受體阻斷藥(四)阻滯鈣通道抗心律失常藥分類二、Ⅱ類——β受體阻斷藥代表藥:普萘洛爾

三、Ⅲ類——鉀通道阻滯藥代表藥:胺碘酮

四、Ⅳ類——鈣拮抗藥代表藥:維拉帕米一、Ⅰ類——鈉通道阻滯藥1.ⅠA類適度阻滯:奎尼丁等2.ⅠB類輕度阻滯:利多卡因3.ⅠC類明顯阻滯:氟卡尼、普羅帕酮(一)阻滯鈉通道(二)阻斷心臟β受體(三)延長復極過程APD及ERP三、常用抗心律失常藥Ⅰ類——鈉通道阻滯藥奎尼丁【藥理作用】

低濃度阻滯Na+通道,抑制Na+內流高濃度可抑制K+外流及Ca2+內流。1.降低自律性2.減慢傳導3.延長ERP4.其他:抗膽堿和阻斷α受體作用適度阻滯Na+通道ⅠA類藥物-90mv-60mv4ERPARD正??岫A類三、常用抗心律失常藥【臨床應用】

【不良反應】

1.胃腸道反應2.金雞納反應3.心血管系統反應

廣譜抗心律失常藥。用于心房纖顫、心房撲動、室上性和室性心動過速的轉復和預防。

Ⅰ類——鈉通道阻滯藥奎尼?、馎類藥物三、常用抗心律失常藥利多卡因【藥理作用】

輕度抑制Na+內流、促進K+外流。1.降低自律性2.縮短APD和相對延長ERP3.改善傳導,消除折返激動輕度阻滯Na+通道【臨床應用】

主要用于室性心律失常,如急性心肌梗死所致的室性心律失常。

Ⅰ類——鈉通道阻滯藥ⅠB類藥物-90mv-60mv01234K+K+ERPARD

正常利多卡因三、常用抗心律失常藥【藥理作用】

降低其自律性;縮短APD,相對延長ERP;能與強心苷競爭Na+-K+-ATP酶,抑制強心苷中毒所致的遲后除極?!九R床應用】

主要用于治療室性心律失常,特別是強心苷中毒所引起的室性心律失常。首選苯妥英鈉(大侖丁)Ⅰ類——鈉通道阻滯藥ⅠB類藥物三、常用抗心律失常藥【藥理作用】

1.減慢傳導2.降低自律性3.延長APD和ERP4.其他:β受體阻斷和鈣通道阻滯作用重度阻滯Na+通道【臨床應用】

廣譜抗心律失常藥。用于室上性和室性期前收縮、心動過速及伴發心動過速和心房纖顫的預激綜合征。普羅帕酮(心律平)Ⅰ類——鈉通道阻滯藥ⅠC類藥物三、常用抗心律失常藥Ⅱ類——β受體阻斷藥普萘洛爾(心得安)

常用藥物有普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛爾、吲哚洛爾、阿普洛爾等。【藥理作用】

競爭性阻斷β受體,降低自律性,在運動或情緒激動時作用明顯。高濃度時能明顯減慢傳導,并可顯著延長房室結的ERP。三、常用抗心律失常藥【臨床應用】

【不良反應】

1.心血管系統反應2.誘發支氣管哮喘3.長期用藥可引起代謝異常4.反跳現象主要用于治療室上性心律失常,尤其是治療竇性心動過速效果好。

普萘洛爾(心得安)首選Ⅱ類——β受體阻斷藥三、常用抗心律失常藥胺碘酮(乙胺碘呋酮)【藥理作用】

1.抗心律失常(1)阻斷K+通道,抑制K+外流,顯著

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