卡托普利抗高血壓作用機制主講：制作：2021/6/271卡托普利抗高血壓作用機制腎素-血管緊張素系統（RAS）

腎素-血管緊張素系統（RAS）是由腎素、血管緊張素及其受體構成的重要體液系統，廣泛存在于人體內，參與調控血壓、心血管系統發育，維持心血管功能穩態、電解質和體液平衡。2021/6/272

血管緊張素原

腎素

血管緊張素Ⅰ

ACEI

血管緊張素Ⅱ

ATreceptorantagonist

AT1receptorAT2receptor血管緊張素轉化酶抑制藥

Angiotensinconvertingenzymeinhibitor

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血管緊張素原激肽原腎素激肽釋放酶血管緊張素Ⅰ緩激肽⑴ACE

血管緊張素Ⅱ無活性物PGE2NOEDHF⑵⑵血管平滑肌腎上腺皮質血管舒張（分泌醛固酮）增殖收縮水鈉潴留外周阻力↓外周阻力↑血壓↑血壓↓2021/6/274血管緊張素轉化酶抑制藥：卡托普利等血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥：氯沙坦、纈沙坦等腎素抑制藥:阿利吉侖等能夠抑制RAS的藥物有：2021/6/275卡托普利captopril（甲巰丙脯酸）【降壓機制】1.抑制血管緊張素Ⅱ(AngII)生成及作用。－動靜脈舒張→外周阻力↓→血壓↓；－阻斷醛固酮釋放引起的水鈉貯留；

2.抑制緩激肽降解↓

血中緩激肽濃度↑:產生NO、PG2等→血管擴張→血壓↓

2021/6/276【降壓機制】減輕和抑制高血壓患者心肌和血管壁的重構，改善心肌和動脈順應性，提高患者生活質量和降低死亡率。ACE抑制藥卡托普利captopril（甲巰丙脯酸）2021/6/277

血管緊張素原激肽原腎素ACEI激肽釋放酶血管緊張素Ⅰ(-)

緩激肽⑴ACE

血管緊張素Ⅱ無活性物PGE2NOEDHF⑵⑵血管平滑肌腎上腺皮質血管舒張（-）（分泌醛固酮）增殖舒張減輕水鈉潴留外周阻力↓外周阻力↓血壓↓血壓↓2021/6/278卡托普利抗高血壓作用機制體內過程吸收：口服吸收快，給藥后1h血藥濃度達到峰值。食物能影響其吸收，因此在餐前1h服用。分布：在體內分布較廣。代謝：t1/2為2h.排泄;主要從腎臟排泄，腎功能不全者應減少用量。2021/6/279卡托普利抗高血壓作用機制臨床應用1.適用于各種類型及不同程度和年齡的高血壓；（尤其高血壓伴心衰、糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心梗患者首選）

重度高血壓：合用利尿藥或β受體阻斷藥。

2.治療CHF的核心藥物；卡托普利能舒張阻力血管和容量血管，降低醛固酮水平，減輕心臟前、后負荷，改善心功能，故可用于治療頑固性慢性心功能不全，對洋地黃、利尿劑和血管擴張藥無效的慢性心功能不全患者也有效。

3.防治糖尿病性腎病及其他腎病,動脈粥樣硬化、心肌缺血等。2021/6/2710特點降壓時不伴有P↑和水鈉潴留預防、逆轉心肌、血管肥厚保護腎臟不易引起電解質紊亂和脂質代謝紊亂久用無耐受性及停藥的反跳現象。ACE抑制藥2021/6/2711不良反應咳嗽：刺激性干咳。首劑現象：從小劑量開始用藥。高血鉀：腎功能不全者慎用。影響胎兒：妊娠初期禁用。其他：嗅覺異常，血管神經性水腫，蛋白尿，皮疹ACE抑制藥2021/6/2712禁忌癥雙側腎動脈狹窄患者孕婦腎功能不全患者應適當延長給藥間隔時間，檢查血象和尿液。ACE抑制藥2021/6/2713卡托普利抗高血壓作用機制藥物基團顯效時間hr血t1/2hr持續時間hr卡托普利captopril巰基0.526~12依那普利enalapril羧基