三基教材

藥理部分

1、受體、激烈藥、拮抗藥、治療指數概念

受體：是一類介導細胞信號轉導的功能蛋白質，能識別四周

環境中某種微量化學物質，首先及之結合，并通過中介的信號放

大系統，觸發后續的生理反響或藥理效應。

激烈藥：為既有親和力又有內在活性的藥物，能和受體結合

并激烈受體而產生效應。

拮抗藥：能及受體結合，具有較強親和力而無內在活性的藥

物。

治療指數（）：半數致死量和半數有效量的比值稱為治療指

數。治療指數大的藥物相對較治療指數小的藥物平安。

2、影響藥物作用的主要因素

（1）藥物方面的因素：

a.藥物劑型：一樣藥物不同劑型，藥物汲取速度和汲取的

量可能不同，導致藥物起效時間和作用強度的差異。

b.結合用藥及藥物互相作用：結合用藥可能在藥動學和藥

效學方面發生互相作用致藥物作用變更。

（2）機體方面因素：年齡、性別、遺傳、病理和心理因素對

藥物作用均可能產生影響。

3、傳出神經系統藥物分類及代表性藥物

MN受體激烈藥（氨

甲酰膽堿）

Yr膽堿受體激烈藥M受體激烈藥（毛果

蕓香堿）

'擬膽堿藥rN受體激烈藥（煙堿）

\膽堿3酶抑制藥可逆性抑制劑（新斯

的明）

不行逆性抑制劑（有

機磷酸酯類）

擬似藥ra、B受體激烈藥（腎上腺

素、麻黃堿）<

al、a2受體激烈藥（去甲腎上腺素）

al受體激烈藥（去氧腎上腺素、甲氧明）

a2受體激烈藥（可樂定）

腎上腺素受體激烈藥B1、B2受體激烈藥（異丙

腎上腺素）

B1受體激烈藥（多巴酚丁胺）

B2受體激烈藥（沙丁胺醇）

「M受體阻斷藥（阿托

品）

'膽堿受體阻斷藥Ml受體阻斷藥（哌

侖西平）I

<N受p體阻斷藥N1

jY

阻斷（美卡拉明）1

‘抗膽堿藥N2阻斷

去極化（琥珀膽堿）

《膽堿酯酶復活藥（碘解磷定）

非去極化（筒箭毒堿）

a1、12受體阻斷藥修妥拉明）

a1受體阻斷藥（哌哪）

阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥B1、B2受體阻斷藥（無

內在活性，普蔡洛爾；

有

內在活性，阿味洛爾）

31受體阻斷藥（無內在活

性，阿替洛爾；

有內在活

性，醋丁洛爾）

a、B受體阻斷藥（拉貝洛爾）

去甲腎上腺素能神經阻滯藥（利血平）

4.臨床常用冷靜催眠藥主要類別、代表性藥物，各類藥物的主

要特點

（1）苯二氮卓類：

代表性藥物有地西泮（安定）、三噗侖等，其特點是有較

好的抗焦慮和冷靜催眠作用，平安范圍大。本類藥物有藥酶誘導

作用，長期用藥可產生耐受性，需增加劑量。久服可發生依靠性

和成癮，尤其和酒類合用時簡潔發生；停藥時出現反跳和戒斷病

癥，但及巴比妥類相比，發生較遲、較輕。

(2)巴比妥類：

代表性藥物有苯巴比妥等，本類藥對中樞神經系統具有普遍

性抑制作用，隨劑量由小到大，相繼出現冷靜、催眠、抗驚厥和

麻醉作用，10倍催眠量時可抑制呼吸，甚至死亡。其平安性遠

不及苯二氮卓類，且較易發生依靠性，目前已很少用于冷靜和催

眠。該類藥物有藥酶誘導作用，可加速其他藥物代謝。

(3)其他冷靜催眠藥：

如水合氯醛，該藥對胃有刺激性，須稀釋后口服，久服也可

引起耐受性、依靠性和成癮性。

5、常用抗抑郁藥分類及代表性藥物

(1)三環類抗抑郁藥：阿米替林、丙米嗪

(2)腎上腺素攝取抑制藥：馬普替林

(3)5-羥色胺再攝取抑制藥：氟西汀、帕羅西汀

(4)其他：曲睫酮、色氨酸

僅治療帕金森病藥物類別及代表性藥物

(1)多巴胺前體藥物：左旋多巴

(2)左旋多巴增效藥

a.外周多巴脫竣酶抑制劑：茉絲脫、卡比多巴

b,單胺氧化酶B抑制劑：司立吉蘭

c.兒茶酚胺氧位甲基轉移酶抑制劑：恩托卡朋

(3)多巴胺受體激烈劑：漠隱亭、培高利特

(4)膽堿受體阻斷藥：苯海索

(5)其他：金剛烷胺

7、阿爾茨海默癥的藥物治療

(1)膽堿酯酶抑制劑：多奈哌齊、他克林、石杉堿甲

(2)膽堿受體激烈劑：占諾美林

(3)神經細胞生長因子增加劑：丙戊茶堿

8、利尿藥的分類，代表藥物及作用特點

利尿藥包括一組不同分子構造，不同作用機制但能抑制腎小

管重汲取鈉，氯，和水，增加尿量，且以利尿為其主要藥理作用

的藥物。常用的利尿藥可分為下列幾類：

(1)強效利尿藥(髓伴利尿藥)，主要是作用于髓祥升支髓質

部的利尿藥如：依他尼酸、吠噫米、布美他尼

(2)中效利尿藥，主要是作用于髓祥升支皮質部的利尿藥如:

氫氯曝嗪

(3)弱效利尿藥，作用于遠曲小管的利尿藥屬于此類，如：

安體舒通、阿米洛利、氨苯蝶咤，為留鉀利尿藥。主要作用于近

曲小管的利尿藥如：乙酰嚶胺等碳酸酎酶抑制劑也屬于此類。

9、低分子肝素的作用特點

及一般肝素相比，低分子肝素具有以下特點：(1)對Xa,xn

a的抑制作用強于對Ha因子的作用，對血小板的影響較小；

(2)抗凝血作用強；(3)生物利用度高，半衰期長；(4)所引

起的出血并發癥少，一般無需監測抗凝活性等。

1。、抗血小板藥物分類，代表性藥物及作用特點

抗血小板藥物是指能抑制血小板的粘附，聚集和釋放功能，

阻擋血栓的形成，用于防治心臟或腦缺血性疾病或外周血栓栓塞

性疾病的藥物。根據其作用機制可分為：

(1)血小板代謝酶抑制藥

a.磷酸酶二脂酶抑制藥：雙喀達莫；

b.環氧酶抑制藥：阿司匹林；

2受體阻斷藥和2合成酶抑制藥：如利多格雷；

d.腺昔酸環化酶活化酶：2的制劑依前列醇具有較強的抗血

小板凝合和松弛血管平滑肌作用，可用于體外循環和某些

心血管疾病以防止血栓形成。

(2)血小板活化抑制藥

曝氯匹定：本藥在體內轉化為活性代謝產物具有不行逆地抑

制誘導的血小板凝合作用，還可抑制血小板的粘附，延長出血時

間，降低血液粘滯度。還具有劑量依靠性抑制白細胞活化及其及

血管壁粘附的作用，可削減血液透析和體外循環患者白細胞的喪

失，以進步透析效果。

(3)血小板nnia受體阻斷藥

阿昔單抗：能及纖維蛋白競爭Hb/Illa受體上的結合位點,

抑制血小板的凝合。本藥體內消退快，易致出血并發癥，臨床主

要用于不穩定心絞痛、急性心肌梗死，也可用于后急性冠狀動脈

再閉塞。

11、平喘藥的分類及代表藥物

常用的平喘藥有三類：

(1)抗炎性平喘藥：

a.糖皮質激素，如二丙酸倍氯米松(必可酮)；

b.抗白三烯藥物，如孟魯司特(順爾寧)；

(2)抗過敏平喘藥：如色甘酸鈉；

(3)支氣管擴張藥：

a.B2腎上腺素受體激烈劑，如沙丁胺醇；

b.茶堿類，如氨茶堿；

(4)抗膽堿藥：如異丙托澳鏤。

12、治療消化性潰瘍藥物的分類、代表性藥物及其作用機制；

(1)抗酸藥，如氫氧化鋁，干脆中和胃酸，降低胃內容物的

酸度，從而可解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的刺激和侵

蝕。

(2)%受體阻斷藥，如法莫替丁，競爭性阻斷內源性或外源

性組胺作用于%受體從而削減胃液分泌

(3)膽堿受體阻斷藥，如哌侖西平，選擇性阻斷此受體，

從而抑制胃酸分泌。(4)胃壁細胞質子泵抑制藥，如奧美拉

噗，及胃粘膜壁細胞中的酶特異性

結合，使其失活，從而到達明顯的抑酸作用。作用長

久，療程短，治愈率高。

（5）促胃液素受體阻斷藥，如丙谷胺，競爭性阻斷胃粘膜壁

細胞上的促胃液素受體，從而抑制胃酸和胃蛋白酶的分

泌，尚能通過增加胃粘膜己糖胺的含量，促進糖蛋白的

合成，增加胃粘膜的屏障作用，從而愛護胃粘膜，加速

潰瘍愈合。

（6）胃粘膜愛護藥，如硫糖鋁

瓜簡述消化性潰瘍的三聯療法

三聯療法

經探討證明幽門螺桿菌（簡稱）及消化性潰瘍的發病關系極

為親密。因此，對消化性潰瘍的治療，既應重視抗酸，也應重視

抗菌，只有這樣才能獲得最佳療效。目前，學者們推崇三聯療法,

即三種抗酸、抗藥物互相搭配同時服用。常用的三聯療法方案有:

質子泵抑制劑（如：奧美拉喋）+阿莫西林+克拉霉素

質子泵抑制劑（或鈿劑）+阿莫西林（或克拉霉素）+替

硝哇（或甲硝口坐）

14.治療慢性乙肝的藥物

慢性乙肝的藥物治療必需根據病情采納合理用藥及長期、反

復治療的原則，其中抗病毒治療是關鍵。

治療慢性乙肝的藥物包括：

（1）抗病毒藥：干擾素及核昔類似物藥（如拉米夫定，阿德

福韋酯，恩替卡韋）；

（2）免疫調整劑，如胸腺肽a1；

（3）抗炎保肝藥，如甘草酸二錢；

（4）抗纖維化治療藥；

（5）其它抗病毒藥物及中藥治療：如苦參素。

及非留類消炎藥的作用機制、常見不良反響及其預防

作用機制主要是抑制外周性的2而削減的合成，使組織中缺

乏前列腺

損害性受體不被激活，從而產生鎮痛作用。

常見不良反響：引起胃、腸潰瘍的傾向，并時常伴有由于常

常性失血導致的貧血癥；

過敏反響，如阿司匹林哮喘。

將?的同系物米索前列醇或胃粘膜愛護劑和結合應用，可有

效地預防由

引起的胃和十二指腸潰瘍。

6糖皮質激素臨床主要用處，長期運用糖皮質激素可能引起的

主要不良反響

臨床用處：（1）替代療法（用于治療腎上腺皮質功能不全癥）;

（2）嚴峻感染；

（3）自身免疫性疾病和過敏性疾病；（4）抗休克治療；（5）血

液病；（6）部分用藥。不良反響：（1）消化系統并發癥；（2）誘

發或加重感染；（3）醫源性腎上腺皮質功能亢進；滿月臉，水牛

背，皮膚變薄，多毛，向心性肥胖；(4)心血管系統并發癥；(5)

骨質疏松，肌肉萎縮，傷口愈合緩慢。

17、常用免疫調整藥物的分類和臨床應用

常用免疫調整藥物分為免疫抑制藥和免疫增加藥。

免疫抑制藥主要用于器官移植的抗排擠反響和自身免疫性

疾病，常用的有環抱素、他克莫司、腎上腺皮質激素等；

免疫增加藥主要用于免疫缺陷性疾病、慢性感染性疾病，也

常用于腫瘤的協助治療，常用的免疫增加藥有卡介苗、干擾素、

白細胞介素-2、胸腺肽、轉移因子等。

垠抗腫瘤藥的分類方法，列出代表藥物

(1)根據藥物化學構造和來源分為烷化劑，抗代謝物，抗腫瘤

抗生素，激素，雜類。

(2)根據抗腫瘤作用的生化機制

a.干擾核酸生物合成的藥物：如甲氨蝶吟，氟胭喀咤，阿糖

胞昔；

b.干脆影響構造及功能的藥物：如氮芥，順祐，卡祐，絲裂

霉素；c.干擾轉錄過程和阻擋合成的藥物：如放線菌素，多

柔比星，柔紅霉素；d.抑制蛋白質合成及功能的藥物：如長

春堿類，紫杉醇類，三尖杉生物堿類；e.調整體內激素平衡

的藥物：如他莫昔芬；f.其他類：如三氧化二碑。

(3)根據藥物作用的周期或時相特異性，分為細胞周期特異性

和非特異性藥物。

以化學治療、抗菌譜、最低抑菌濃度、最低殺菌濃度、抗生素

后效應的定義

化學治療：指用化學藥物抑制或殺滅機體內的病原微生物（包

括真菌、細菌、病毒）、寄生蟲及惡性腫瘤細胞，消退或緩解

由它們所引起的疾病。

抗菌譜：指藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。

最低抑菌濃度（）：指可以抑制培育基內細菌生長的最低濃

度。

最低殺菌濃度（）：指可以殺滅培育基內細菌生長的最低濃

度。

抗生素后效應（）：指血清濃度降至最低抑菌濃度以下，殘

留物殺菌活性依舊持續。

20、抗菌藥物的作用機制

（1）抑制細菌細胞壁合成，如青霉素類、頭抱菌素類、磷霉

素、萬古霉素等；

⑵影響細胞膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素、兩性霉素

B等；

⑶抑制蛋白質的合成，如氨基糖甘類、四環素類、氯霉素、

林可霉素類等；

（4）抑制核酸代謝，如喳諾酮類、利福同等；

（5）影響葉酸代謝，如磺胺類等。

21、細菌的耐藥機制

(1)產生滅活酶，滅活抗生素；

(2)變更靶位/結合部位，對抗生素耐藥；

(3)降低攝取/變更胞膜通透性，阻擋抗生素進入菌體；

(4)增加主動流出系統功能，使抗生素不能在菌體內積聚。

22、常用抗菌藥物的適應癥

(1)青霉素：鏈球菌、肺炎球菌、敏感金黃色葡萄球菌所致

感染、腸球菌心內膜炎、破

傷風、氣性壞疽、炭疽、流行性腦膜炎、梅毒、淋病等。

耐青霉素酶青霉素類：產耐青霉素酶的葡萄球菌感染，

如敗血癥、腦膜炎、呼吸道

感染、軟組織感染等。

廣譜青霉素類：流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿

菌等部分革蘭氏陰性桿菌感染及革蘭氏陽性球菌感染。

(2)頭抱菌素類：可分為一代、二代、三代、四代頭抱菌素。

各代頭抱菌素抗菌作用

有以下特點：

抗革蘭氏陽性菌：一代>二代>三代；四代〉三代

抗革蘭氏陰性菌：一代V二代<三代V四代

抗厭氧菌：一代V三代V四代及二代(頭霉

素類)

(3)氨基糖昔類：對甲氧西林敏感的產酶金黃色葡萄球菌和

表皮葡萄球菌感染、銅綠假單胞菌等革蘭氏陰性桿菌感

染。

(4)大環內酯類：革蘭氏陽性球菌感染，軍團菌病，衣原體

屬、支原體屬感染，社區獲得性呼吸道感染等。

(5)林可霉素類：肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性球菌感染(特殊

適于骨髓炎的治療)，厭氧菌感染。

(6)四環素類：立克次體病、支原體感染、衣原體感染、回

來熱、布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠疫等。

(7)氯霉素：細菌性腦膜炎和腦膿腫，傷寒，立克次體病,

厭氧菌感染等。

(8)糖肽類：耐藥革蘭氏陽性菌所致的嚴峻感染，如、等。

(9)碳青霉烯類：革蘭氏陰性桿菌(包括銅綠假單胞菌)感

染、革蘭氏陽性球菌感染、厭氧菌感染。

23、新生兒應用抗菌藥物后可能發生的嚴峻不良反響及發朝氣制

抗菌藥

不良反響發朝氣制

物

肝酶缺乏，氯霉素及其結

氯霉素灰嬰綜合癥合削減，腎排泄功能差，

使血游離氯霉素濃度上升

磺胺藥替代膽紅素及蛋白

磺胺藥腦核性黃疸

的結合位置

喳諾酮類軟骨損害(動物)不明

四環素類齒及骨骼發育不良,藥物及鈣絡合沉積在牙齒

牙齒黃染和骨骼中

腎去除實力差，藥物濃度

氨基糖首

腎、耳毒性個體差異大，致血藥濃度

類

上升

萬古霉素腎、耳毒性同氨基糖甘類

磺胺藥紅細胞中缺乏葡萄糖-6-

溶血性貧血

及吠喃類磷酸脫氫酶

24.抗病毒藥的類型及常見藥物

（1）抗皰疹病毒藥：阿昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋等

（2）抗逆轉錄病毒藥：齊多夫定、拉米夫定等

（3）蛋白酶抑制劑：沙喳納韋等

（4）其他：利巴韋林、金剛烷胺、干擾素等

臨床藥學部分

25、臨床藥學的概念，探討內容和主要任務

臨床藥學是以病人為對象探討藥物及其劑型及機體互相作

用和應用規律的綜合性學科，旨在用客觀科學指標來探討詳細病

人的合理用藥。其核心問題是最大限度地發揮藥物的臨床療效，

確保病人的用藥平安及合理。

探討內容：（一）臨床藥動學；（二）臨床藥效學；（三）藥物

互相作用；（四）藥物利用

和評價；（五）藥物過量診治；（六）藥物不良反響監測；（七）

新制劑的開發和評價；（八）藥物經濟學；（九）藥學監護；（十）

藥物情報信息。

主要任務：（一）參及合理用藥；（二）治療藥物監測；（三）

藥物不良反響監測；

（四）藥物信息的搜集及詢問效勞；（五）藥物互相作用和配伍

探討；（六）藥代動力學及生物利用度探討；（七）新制劑的和新

劑型探討。

26.藥物在體內的根本過程及主要影響因素

藥物在體內的根本過程包括汲取、分布、代謝和排泄。

汲取：藥物從用藥部位進入血液循環的過程。

影響藥物汲取的因素：（1）生理因素如胃空速率、小腸的

運動、胃腸道的、胃腸分泌物的影響、消化道

的代謝反響、血流速率、肝臟的首過作用、淋巴系統汲取；

（2）藥物的理化性質a.藥物的解離常數；b.脂溶性；c.藥

物的溶出速率；d.藥物在胃腸道的穩定性，某些藥物受胃腸

道和藥酶影響，分解失活，使汲取量削減；

（3）劑型因素常用口服劑型中藥物汲取從快到慢的依次是:

溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞片劑》包衣片劑

（4）食物的影響

分布：藥物汲取后隨血液循環向各組織、器官或體液轉運的

過程。

影響因素：

（1）組織血流量：藥物在血流量豐富的組織器官中（肝、腦、

心、腎等）分布快速且

數量多；

（2）細胞膜的通透性；

（3）藥物和血漿蛋白結合率；

（4）藥物及紅細胞結合；

（5）藥物及組織成分的結合及組織成分的高度結合的藥

物，其在組織中濃度比在血

漿中游離藥物的濃度高；

（6）藥物的蓄積。

代謝：（生物轉化）藥物在體內受酶系統或腸道菌叢的作用發

生構造轉化的過程。

影響因素：（1）種屬差異；（2）性別差異；（3）年齡差異：

新生兒和幼兒體內各種功能

未健全，藥酶活性比成年人低，故對藥物敏感性高；老年人由于

器官萎縮，特殊是肝、腎功能低下，故藥物代謝和排泄實力降低;

（4）個體差異；（5）疾病：因疾病引起肝功能障礙，則藥酶活

性和數量降低，藥物代謝實力下降；（6）食物：一般禁食、低蛋

白、缺乏維生素、缺乏脂肪飲食使藥酶活性降低；而高蛋白飲食

可使藥酶活性明顯增加；（7）合并用藥：存在酶促作用和酶抑作

用。

排泄：藥物以原型或代謝產物的形式排出體外的過程。

影響腎排泄因素（1）藥物的血漿蛋白結合：結合率高，則

腎排泄速率下降；（2）尿液的和尿量：弱酸和弱堿性藥物的

解離度隨尿液的而變更，從而影響藥

物在腎小管的重汲取；

（3）合并用藥；

（4）藥物代謝：藥物代謝后，多數水溶性增加，腎小管重

汲取下降，有利于腎臟排泄；

（5）腎臟疾病：一般使藥物排泄量削減，在體內滯留時間

長，使藥物及毒性增加。

27、小兒的藥代動力學特點及用藥留意事項

小兒機體尚未發育成熟，在機體構成成分和器官功能等方面

都處于不斷發育時期，隨著

年齡增長趨向成熟。因此，大多數藥物的藥動學特點及成人相比

有明顯差異。

（一）汲取

（1）口服給藥藥物口服后的生物利用度取決及藥物的理

化性質，胃腸道、汲取面積、胃排空時間等。新生兒和嬰幼兒胃

酸分泌較少，剛誕生的新生兒胃液呈中性，誕生后24小時胃液

值快速降至1?3,10天左右又上升至中性。隨后由于胃酸分泌漸

增，胃液漸減，至2-3歲達成人程度。新生兒及嬰幼兒胃酸缺乏,

會影響藥物的溶解和解離。由于小兒多用液體制劑，對藥物汲取

影響較小。但對青霉素G等因胃酸削減使其破壞削減，汲取增加

且較快。苯巴比妥等在相對偏堿時，解離型增加，生物利用度降

低。新生兒膽汁分泌較少，脂肪消化實力缺乏，脂溶性維生素汲

取較差。胃排空時間延長可使藥物的汲取削減，而腸蠕動減慢又

可使一些藥物的汲取增加。

（2）胃腸外給藥新生兒皮下脂肪少，皮下注射給藥汲取

不良。嬰幼兒肌肉未充分，疾病時末梢循環欠佳會影響藥物的汲

取，故病情較重時應以靜脈給藥途徑為宜。新生兒及嬰幼兒的皮

膚角質層薄，藥物較易經皮膚汲取，因此皮膚粘膜給藥時要防止

汲取過量。

（二）分布

（1）機體構成變更。新生兒、嬰幼兒體液含量大，脂肪含量

低而影響藥物分布；

（2）血漿蛋白結合率低。新生兒因為①血漿蛋白濃度低;

②蛋白及藥物的親和力低；

③血較低；④血漿中存在競爭抑制物如膽紅素等緣由，血漿蛋白

結合率較成人低，使其分布容積增大，也使血漿及組織中游離型

藥物濃度上升，作用增加；

（3）血腦屏障發育未全使藥物較易進入腦組織。

（三）代謝

新生兒的代謝實力最低，隨著年齡增加，代謝酶系快速發育,

約6個月時已及成人相當，隨后代謝實力接著增加，并超過成人

程度。所以一些需經肝藥酶代謝的藥物用于新生兒時可能造成藥

物蓄積中毒。盡管新生兒藥物代謝酶活性低使藥物代謝減慢，但

由于同時存在低蛋白結合率使血漿游離藥物濃度上升，趨向于加

速其代謝。而在兒童肝藥酶活性超過成人對某些藥物的代謝超過

成人，因此每公斤體重用藥劑量較成人大。

（四）排泄

新生兒腎功能發育不全，消退藥物實力較差，尿較低，弱酸

性藥物排泄尤慢。但其腎功能發育快速，一年后甚至超過成人，

這是某些藥物的小兒用量相對較大的一個緣由。總之，及成人的

藥動學相比，新生兒的藥物分布容積較大，肝代謝和腎排泄藥物

的實力較差，通常幼兒和兒童藥物的分布容積較大，消退速度也

較快。因此，為了到達一樣的血藥濃度，按體重計算的劑量在新

生兒較小，而在幼兒和兒童較大。

由于小兒的藥動學和藥效學及成人相比有其特點，在用藥時

必需理解這些特點，嚴格駕馭其適應癥，毒性反響及禁忌癥，在

藥物的選擇上要考慮其療效高，不良反響少以及運用便利等方面

條件。

28、老年人的藥動學特點及用藥原則

老年人的藥動學特點：

（一）汲取

老年人胃酸分泌削減，胃液的上升，胃排空減慢，腸蠕動也

相對減慢，小腸汲取面積削減，腸道及肝血流量削減等，均可影

響口服藥物的汲取。另外，小腸絨膜變厚變鈍，使粘膜汲取面積

削減，并影響藥物的汲取。

（二）分布

老年人主要通過機體成分的變更和血漿蛋白的變更等影響

藥物分布。

（三）代謝

隨著年齡增加，肝臟發生多方面的變更，肝細胞數削減，肝

臟重量也減輕。肝血流量削減，使肝高攝取率藥去除率降低，消

退減慢。此外，老年人肝微粒體酶活性降低，受此酶滅活的藥物

半衰期顯著延長，血藥濃度上升。還有肝微粒體酶在老年人不易

受藥物誘導增生。需指出，并非全部老年人的肝微粒體酶都削減,

其個體差異超過年齡差異，不能按年齡推算肝藥酶的活性。

（三）排泄

老年人腎血流量削減，腎小球濾過率下降，肌酥去除率也降

低，因此隨著年齡增加，即使無腎臟疾病，主要經腎排泄的藥物

排出也漸漸削減，腎去除率降低，半衰期延長。

老年人的用藥原則：

（1）嚴格駕馭適應癥；（2）恰中選擇藥物及劑型；（3）給

藥方案應個體化；（4）恰當結合用藥；（5）限制療程并留意隨訪;

（6）削減和限制應用補養藥。

29、妊娠期的藥動學特點

妊娠期的婦女由于胎兒生長發育的須要，體內各系統均發生

了一系列生理變更。此外由于胎兒，胎盤的存在及激素的影響，

使得藥物在孕婦體內的汲取，分布，代謝，排泄過程均有不同程

度的變更，尤其以分布和消退過程變更較為明顯。

（一）汲取

妊娠期胃腸道的功能狀態是影響藥物汲取的主要因素。妊娠

期間胃酸分泌削減，胃腸蠕動減慢，使胃腸道對藥物的汲取延緩,

汲取峰值后移且峰值降低。另外，早孕反響也使口服藥物的汲取

削減。

（二）分布

妊娠期孕婦的血容量增加，且血漿增加多于紅細胞增加，使

血液處于稀釋狀態，血漿蛋白濃度相對較低，藥物及蛋白結合率

相對削減，使游離藥物濃度增多，藥理作用增加。

（三）代謝

妊娠期間肝血流量的變更可能不大，但妊娠期間肝臟對藥物

的代謝實力有所增加，可能及妊娠期孕激素濃度增加，引起肝臟

微粒體酶活性增加有關。

（四）排泄

妊娠期由于心博出量增加，腎血流量增加，腎小球濾過率也

增加，因此從腎臟排出的藥物增多，從腎臟排出的過程加快。晚

期妊娠仰臥位時腎血流量削減又使由腎排出的藥物作用時間延

長，所以孕婦應采納側臥位，以促進藥物的消退。

30、肝臟疾病患者的藥物治療原則及用藥時應留意的事項

治療原則：

⑴去除病因;

⑵改善肝臟的病理變更；

⑶訂正代謝紊亂；

⑷愛護肝臟的儲藏功能；

⑸對癥治療。

用藥時的留意事項：

⑴慎用經肝臟代謝且不良反響多的藥物；

⑵禁用或慎用有肝損害藥物；

⑶禁用或慎用可誘發肝性腦病的藥物；

⑷禁用或慎用抗凝血藥；

⑸不宜用需在肝臟活化生效的藥物；

⑹其他禁用藥物，如解熱鎮痛藥阿司匹林、降糖藥甲磺丁服、

口服避孕藥等。

31、腎臟疾病及臨床用藥

(-)腎臟疾病對藥物處置過程的影響

1.汲取

⑴腎功能不全患者常伴有嘔吐，腹瀉等胃腸道功能紊亂，胃

內的變更,腸壁淤血等可使藥物汲取削減，生物利用度降低；

⑵腎功能不全可影響經腎處理藥物的汲取，如腎衰時3不

能活化而使鈣的汲取削減；

⑶因腎病患者存在酸中毒和微循環障礙可造成藥物在注射

部位沉積,汲取速度減慢。

2.分布

⑴腎功能不全時因①蛋白質從尿中喪失，小腸對氨基酸汲

取障礙致使低蛋白血癥；②體內代謝產物及蛋白競爭結合藥物；

③蛋白質構造變更而降低及藥物的親和力等緣由導致藥物血漿

蛋白結合率降低,游離性藥物濃度增加。

⑵由于上述的低蛋白血癥及因腎功不全引起體液值變更等

緣由對體內藥物的分布產生影響，從而影響血漿藥物濃度，影響

作用部位的藥物濃度，導致藥物效應變更。

3.代謝

腎臟也有氧化酶的存在，其量雖少，但亦能促進部分藥物的

代謝，腎功不全時使部分藥物的代謝發生障礙，半衰期延長，作

用增加，所需劑量削減。

4.排泄

腎臟疾病時由于腎小球濾過率的變更。腎小管分泌功能的變

更，以及腎小管重汲取功能的變更而影響藥物的排泄過程。

(二)腎臟疾病時的藥物選擇

(1)首先要盡量避開應用有腎毒性的藥物，如氨基糖首類，

多粘菌素；

(2)腎功不全時具有活性的藥物原形及代謝產物可使藥物治

療效應加強，導致毒性反響；

(3)皮質類固醇、四環素等，有抗同化作用或增加異化作用

可致負氮平衡，加重腎功能

不全患者的氮質血癥；

⑷部分藥物即使其血漿藥物濃度并未進步，但其毒性反響卻

可因腎功能不全而加劇，如

鎮痛藥嗎啡等對神經系統方面的不良反響增加；

綜上所述，腎功能減退時應用藥物必需特別慎重，甚至避開

運用.應根據腎功能損害的程度和用藥目的，詳細藥物及其代謝

產物的毒性大小等因素考慮，既要慎重選藥，又要適當調整給藥

方案，才能保證藥物治療的平安和有效。

32、試述藥物在藥效學方面的互相作用

主要是指一種藥物變更了另一種藥物的作用。

（1）作用于同一作用部位或受體的協同或相加作用：此類藥

物合用常引起中毒。如抗膽堿藥及具有抗膽堿作用的其他藥物

（氯丙嗪等）合用時，可引起膽堿能神經低下的中毒病癥；

（2）作用于不同的作用點或受體的協同作用：如冷靜催眠藥

及抗精神病用藥合用時，中樞抑制作用可互相增加；

（3）敏感化現象：一種藥物可使組織或受體對另一種藥物敏

感性增加，如排鉀利尿藥可使鉀程度降低，從而使心臟對強心玳

敏感化，易引起心律失常；

（4）拮抗作用：指藥物互相作用所引起的藥效降低現象。（a）

競爭性拮抗作用（b）非競爭性拮抗作用：即作用物及拮抗物不

是作用于同一受體或同一部位。

B抗菌藥物治療性應用的根本原則

（1）診斷為細菌性感染者，方有指征應用抗菌藥物；

(2)盡早查明感染病原，根據病原種類及細菌藥物敏感試驗

結果選用抗菌藥物；

(3)根據藥物的抗菌作用特點及其體內過程特點選擇用藥；

(4)抗菌藥物治療方案應綜合患者病情、病原菌種類及抗菌

藥物特點制訂。

球抗菌藥物結合應用的指征及常見的結合用藥方式

(1)原菌尚未查明的嚴峻感染，包括免疫缺陷者的嚴峻感染;

(2)單一抗菌藥物不能限制的需氧菌及厭氧菌混合感染，2

種或2種以上病原菌感染；

(3)單一抗菌藥物不能有效限制的感染性心內膜炎或敗血癥

等重癥感染；

(4)需長程治療，但病原菌易對某些抗菌藥物產生耐藥性的

感染，如結核病、深部真菌病；

(5)結合用藥時宜選用具有協同或相加抗菌作用的藥物結合,

且應將毒性大的抗菌藥物劑量削減，從而削減其毒性反響。如青

霉素、頭抱菌素等其他B-內酰胺類及氨基糖昔類結合、兩性霉

素B及氟胞喀咤結合。結合用藥通常采納2種藥物結合，3種及

3種以上藥物結合僅適用于個別狀況，如結核病的治療。

玄、外科手術的分類及其預防用抗菌藥物的選擇和給藥方法

外科手術可分為清潔手術、清潔-污染手術、污染手術三類。

外科手術應根據手術野有否污染或污染可能，確定是否預防用抗

菌藥物。抗菌藥物的選擇視預防目的而定，選擇療效確定、平安、

運用便利及價格相對較低的品種。

給藥方法：⑴承受清潔手術者，在術前0.5?2小時內給藥，

或麻醉開場時給藥，使手術切口暴露

時部分組織中已到達足以殺滅手術過程中入侵切口細菌的藥物

濃度。假如手術時間超過3小時，或失血量大（＞1500）,可手

術中賜予第2齊上抗菌藥物的有效覆蓋時間應包括整個手術過程

和手術完畢后4小時，總的預防用藥時間不超過24小時，個別

狀況可延長至48小時。手術時間較短（＜2小時）的清潔手術,

術前用藥一次即可；

⑵承受清潔-污染手術者的手術時預防用藥時間亦為24小

時，必要時延長至48小時；

⑶污染手術可根據患者狀況酌量延長。對手術前已形成感

染者，抗菌藥物運用時間應按治療性應用而定。

孤抗菌藥物臨床應用的分級原則及分級管理方法

醫療機構根據抗菌藥物特點、臨床療效、細菌耐藥、不良反

響及當地經濟狀況、藥品價格等因素，將抗菌藥物分為非限制運

用、限制運用及特殊運用三類進展分級管理。

臨床一般對輕度及部分感染患者應首先選用非限制運用抗

菌藥物進展治療；嚴峻感染、免疫功能低下者合并感染或病原菌

只對限制運用抗菌藥物敏感時，可選用限制運用抗菌藥物治療，

但應經具有主治醫師以上專業技術職務任職資格的醫師同意，并

簽名；患者病情須要應用特殊運用抗菌藥物，應具有嚴格臨床用

藥指征或確鑿根據，經抗感染或有關專家會診同意，處方需經具

有高級專業技術職務任職資格醫師簽名；緊急狀況下臨床醫師可

以越級運用高于權限的抗菌藥物，但僅限于1天用量。

引、B-內酰胺類抗生素臨床應用的留意事項

（1）青霉素類藥物易過敏，無論采納何種給藥途徑，都須做

青霉素皮膚試驗，并做好搶救打算；

（2）全身應用大劑量青霉素可引起腱反射增加、肌肉痙攣、

抽搐、昏迷等中樞神經系統反響（青霉素腦病），此反響易出現

于老年和腎功能減退患者；

（3）青霉素不用于鞘內注射；

（4）青霉素鉀鹽不行快速靜脈注射；

（5）青霉素類藥物在堿性溶液中易失活；

（6）頭抱菌素類藥物多數主要經腎臟排泄，中度以上腎功能

不全患者應根據腎功能適當調整劑量；

（7）第一代頭抱菌素和氨基糖昔類合用可加重后者的腎毒性,

應留意監測腎功能；

（8）頭抱哌酮可導致低凝血酶原血癥或出血，合用維生素K

可預防出血；本藥亦可引起戒酒硫樣反響。用藥期間及治療完畢

后72小時內應避開攝入含酒精飲料。

38、氨基糖昔類抗生素臨床應用的留意事項

（1）氨基糖昔類抗生素均具腎毒性、耳毒性（耳蝸、前庭）

和神經肌肉阻滯作用，用藥時需嚴密視察和監測，以免發生上述

不良反響；

(2)氨基糖甘類抗生素不宜用于社區獲得上、下呼吸道感染

的治療，也不宜用于單純性上、下尿路感染初發病例的治療；

(3)新生兒、嬰幼兒、老年、妊娠期、哺乳期患者應盡量避

開運用本類藥物；

(4)本類藥物不宜及其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經肌

肉阻滯劑或強利尿劑合用；。

(5)本類藥物不行用于眼內或結膜下給藥，因可能引起黃斑

壞死。

私大環內酯類抗生素臨床應用的留意事項

(1)紅霉素及克拉霉素制止及特非那丁合用，以免引起心臟

不良反響；

(2)肝功能損害患者如有指征應用時，需適當減量并定期復

查肝功能；

(3)肝病患者和妊娠期患者不宜應用紅霉素酯化物；

(4)妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時，應充分權衡利弊,

確定是否采納。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳；

(5)乳糖酸紅霉素粉針劑運用時必需首先以注射用水完全溶

解，參加生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，藥物濃度不宜超過

0.10.5%,緩慢靜脈滴注。

領喳諾酮類抗菌藥物臨床應用的留意事項

(1)18歲以下未成年患者避開運用本類藥物;

(2)制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可削減本類藥

物的汲取、應避開同用。

(3)妊娠期及哺乳期患者避開應用本類藥物；

(4)本類藥物偶可引起抽搐、癲癇、神志變更、視力損害等

嚴峻中樞神經系統不良反響，因此不宜用于癲癇或其他中樞神經

系統根底疾病的患者；

(5)本類藥物可引起皮膚光敏反響、關節病變、肌腱斷裂等,

并偶可引起心電圖間期延長等，用藥期間應留意視察。

41、濃度依靠性抗生素和濃度非依靠性抗生素的含義、特點及代

表藥物

濃度依靠性抗生素是指抗生素抗菌活性隨著藥物濃度增加

而增加，其臨床用藥目的是獲得抗生素>10或24>100的效

果。這類藥物包括氨基糖昔類、唾諾酮類、阿奇霉素、四環素、

萬古霉素等。

濃度非依靠性抗生素是指抗生素的抗菌作用及藥物濃度關

系不親密，而及抗生素濃度維持在細菌之上有關。其臨床用藥目

的在于維持藥物濃度在細菌之上確定時間。一般為40%給藥間歇

以上。這類藥物包括B-內酰胺類、紅霉素、克拉霉素、林可霉

素等。

42、感染、感染的含義及可選用的抗菌藥物

感染是指能產生B-內酰胺酶，對內酰胺類抗生素耐藥

的細菌引起的感染。治療感染可選用的藥物有：碳青霉烯類抗

生素、B-內酰胺/酶抑制劑、頭霉素類抗生素、氨基糖甘類抗生

素。

感染是指耐甲氧西林、苯建西林、頭抱西丁且多重耐藥的葡

萄球菌引起的感染。治療感染首選用藥為萬古霉素，可選用的藥

物有：氟喳諾酮類、磷霉素、復方新諾明等。

疝2005年11月1日施行的《麻醉藥品和精神藥品管理條例》

對麻醉藥品和精神藥品處方

的規定

(1)麻醉藥品、精神藥品處方由醫療機構按規定的款式統

一印制，處方格式由前記、正文、后記三部分組成。

(2)麻醉藥品和第一類精神藥品處方的印刷用紙為淡紅色,

處方右上角分別標注“麻”、“精一”；第二類精神藥品處方的印

刷用紙為白色，處方右上角分別標注“精二”；

(3)麻醉藥品和第一類精神藥品注射劑處方為一次用量；

其他劑型處方不得超過3日用量；控緩釋制劑處方不得超過7日

用量；

(4)第二類精神藥品處方一般不得超過7日用量；對于某

些特殊狀況，處方用量可適當延長，但醫師應當注明理由；

(5)為癌痛、慢性中、重度非癌痛患者開具的麻醉藥品、

第一類精神藥品注射劑處方不得超過三日用量；其他劑型處方不

得超過7日用量；

(6)對于須要特殊加強管制的麻醉藥品，鹽酸二氫埃托啡

處方為一次用量，藥品僅限于二級以上醫院內運用；鹽酸哌替咤

處方為一次用量，藥品僅限于醫療機構內運用；

(7)麻醉藥品處方至少保存3年，精神藥品處方至少保存2

年。

44、處方管理方法中，處方的構成及處方的格式

處方格式由三部分組成：

(1)前記：包括醫療、預防、保健機構名稱，處方編號，

費別、患者姓名、性別、年齡、門診或住院病歷號，科別或病室

和床位號、臨床診斷、開具日期等，并可添列專科要求的工程；

(2)正文：以或R(拉丁文“請取”的縮寫)標示，分列藥

品名稱、規格、數量、用法用量；

(3)后記：醫師簽名和/或加蓋專用簽章，藥品金額以及審

核、調配、核對、發藥的藥學專業技術人員簽名；

處方由各醫療機構按規定的格式統一印制。麻醉藥品處方、

急診處方、兒科處方、一般處方的印刷用紙分別為淡紅色、淡黃

色、淡綠色、白色。并在處方右上角以文字注明。

延、藥學技術人員調劑處方時，“四查十對”的詳細內容及其他留

意事項

藥學專業技術人員調劑處方必需做到“四查十對”。查處方,

對科別、姓名、年齡；查藥品，對藥名、規格、數量、標簽；查

配伍禁忌，對藥品性狀、用法用量；查用藥合理性，對臨床診斷;

發出的藥品應注明患者姓名和藥品名稱、用法、用量；

發出藥品時應按藥品說明書或處方醫囑，向患者或其家屬進

展相應的用藥交待及指導，包括每種藥品的用法、用量、留意事

項等；

藥學專業技術人員經處方審核后，認為存在用藥平安問題

時，應告知處方醫師，請其確認或重新開具處方，并記錄在處方

調劑問題專用記錄表上，經辦藥學專業技術人員應當簽名，同時

注明時間；

藥學專業技術人員發覺藥品濫用和用藥失誤，應回絕調劑，

并剛好告知處方醫師，但不得擅自更改或者配發代用藥品；

藥學專業技術人員發覺藥品濫用和用藥失誤的處方，藥學專

業技術人員應當按有關規定報告。

46、藥品不良反響的定義

藥物不良反響是指合格藥品在正常用法用量下出現的及用

藥目的無關的或意外的有害反響。

47、藥品不良反響報告范圍

上市五年內的新藥報告全部可疑不良反響；

上市五年以上的藥品報告新的、嚴峻的不良反響。

以簡述藥物經濟學的概念、常用探討方法及其在藥品費用限制

中的作用

藥物經濟學（，）是藥物學及經濟學相結合的一門邊緣學科。

它將經濟學原理、方法和分析技術應用于評價臨床治療過程，以

此指導臨床醫師制定合理的治療方案。其主要任務是比照不同藥

物治療方案，以及及其它治療方案所產生經濟效果的相比照值，

通過優化治療本錢及效果的構造，使藥物治療到達最好的價值效

果。

藥物經濟學探討的方法主要有4種：最小本錢分析（，）、

本錢效果分析（，）、本錢效用分析（,）和本錢效益分

析（，）。

藥物經濟學不僅留意藥物治療的本錢，同時也關注藥物治療

的結果，因此在限制藥品費用方面具有較強的科學性和可承受

性。藥物經濟學的作用主要通過下面幾個方面來表達：

（一）指導新藥的研制消費；

（二）用于制定公費醫療用藥報銷范圍；

（三）扶植醫院制訂醫院用藥書目、標準醫生用藥；

（四）確定藥物的適用范圍；

（五）扶植病人正確選擇藥物。

49、的概念及其適用范圍，列入范圍的常見藥物有哪些？如何開

展？

治療藥物監測（）是一門以藥物動力學原理為根底，運用現

代分析手段測定血液或其他體液中藥物濃度，從而制定合理的給

藥方案，以期到達進步療效，避開或削減毒性，發揮最佳治療效

果的新的邊緣學科。

臨床中并非全部藥物都必需監測血藥濃度，僅有少部分藥物

列入范圍，其一般原則為:

(1)藥物有效血藥濃度范圍(治療窗)較窄，血藥濃度稍高

則出現毒副作用，稍低則無療效，如地高辛、奎尼丁等；

(2)藥物劑量小，毒性大，如地高辛、利多卡因等；

(3)藥物體內過程個體差異大，不易估計給藥后的血藥濃度,

并且難以通過劑量來限制，如苯妥英等；

(4)患某些疾病時，如胃腸道疾病影響藥物的汲取，肝臟疾

病影響藥物的代謝，腎臟疾病影響藥物的排泄，有必要監測血藥

濃度；

(5)病人承受多種藥物治療而有中毒的危急時，要監測血藥

濃度；

(6)一些藥物的毒副作用表現和某些疾病本身的病癥相像，

如地高辛有時會引起及疾病相像的房顫毒性反響，通過監測血藥

濃度，可區分病癥是血藥濃度過高引起的，還是病癥尚未得到限

制，并由此確定劑量增減；

(7)某些需長期運用的藥物，如氯氮平、環胞菌素A；

(8)某些藥物采納特殊治療方案時，如大劑量化療時。

目前列入的常見藥物：

1.解熱鎮痛藥：對乙酰氨基酚、阿司匹林；

2.支氣管擴張藥：茶堿；

3.抗癲癇藥：卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、丙戊酸；

4.抗生素類：丁胺卡那霉素、慶大霉素、卡那霉素、鏈霉

素、萬古霉素;

5.治療精神病藥物：阿米替林、去甲替林、丙米嗪、氯氮

平、鋰鹽；

6.治療心臟病藥物：利多卡因、普蔡洛爾、奎尼丁、地高

辛、洋地黃毒昔、胺碘酮；

7.抗腫瘤藥物：甲氨蝶吟；

8.免疫抑制劑：環抱菌素A；

的施行步驟一般可分為：申請，取樣，測定，數據處理及結

果說明五步。其中結果說明是施行的關鍵，應當在駕馭病人的臨

床資料和藥物的藥動學參數的根底下作出以下說明：

①確定血藥濃度測定值是否為穩態濃度；

②根據患者資料及群體藥動學參數預估計個體藥動學參

數；

③運用適當的藥動學模型及預估計的藥動學參數預料血藥

濃度；

④比擬實測濃度及預估濃度,假如相符,則認為病人藥動學

參數的估計是適當的，是否須要調整劑量則取決及實際

血藥濃度和其他因素，特殊是療效反響；

⑤假如實測濃度及預估濃度不相符，首先檢查患者是否按

醫囑服藥，若是則須要個別修改藥動學參數的預估值，

并分析緣由。同時給醫師說明出現這種差異的可能緣由，

提出調整劑量的意見。

50、藥學監護的概念及主要內容。藥學監護及傳統藥學區分

1.藥學監護(，):是供給負責的藥物治療，目的在于實

現改善病人生活質量的既定結果。這些結果包括：①治愈疾病；

②消退或減輕病癥；③阻擋或延緩疾病進程；④防止疾病或病癥

發生。是一種過程，藥師通過及病人和其他專業人員合作，設計

治療安排，其執行和監測將會對病人產生特殊的治療效果。

藥學監護的主要內容：

(1)把醫療、藥學、護理有機地結合在一起，讓醫生、藥

師、護士同心協力，共同擔當醫療責任；

(2)既為病人個人效勞，又為整個社會國民安康教化效勞;

(3)主動參及疾病的預防、檢測、治療和保健；

(4)指導、扶植病人和醫護人員平安、有效、合理地運用

藥物；

(5)定期對藥物的運用和管理進展科學評估。

根據藥學監護的上述內容，醫院藥師的工作方式將發生變

更，他們不僅僅是調制藥品，而是要及醫生、護士一起干脆面

對病人，參及治療，指導用藥，工作在臨床第一線。

2.藥學監護及傳統藥學區分：

藥學監護著重于改善病人的預后，降低醫療總費用，關注藥

物治療對病人安康華蜜的影響；而傳統藥學側重于藥品的供給，

不關注效勞的結果。藥學監護較好地運用思維系統。

藥學監護是醫院藥學開展的必定趨勢，此項工作的開展是充

分發揮藥師作用的最佳途徑，是藥物發揮最大效用的方法

51、重要的藥代動力學參數及意義

半衰期：簡稱血漿半衰期，系指藥物自體內消退半量所需的

時間，以符號3/2表示。

表觀分布容積：表觀分布容積是指給藥劑量或體內藥量及血

漿藥物濃度的比值，其單位為L或。表觀分布容積的大小可以反

映藥物在體內的分布狀況。

去除率：是指腎在單位時間（一般用每分鐘，）內能將多少

毫升血漿中所含的某些物質完全去除出去，這個被完全去除了某

物質的血漿毫升數就稱為該物質的去除率（）。

:藥時曲線下面積，表示汲取進入血循環藥物的相對量。

生物利用度：生物利用度是指服用藥劑后，藥物到達體循環

的相對數量和相對速度。

標準制劑為口服溶液劑或另一標準制劑所算出的生物利用

度為相對生物利用度；標準制劑為靜脈注射劑所算出的生物利用

度為確定生物利用度。

穩態血藥濃度：根據一級動力學規律消退的藥物，其體內藥

物總量隨著不斷給藥而逐步增多，直至從體內消退的藥物量和進

入體內的藥物量相等時，體內藥物總量不再增加而到達穩定態，

此時的血漿藥物濃度稱為穩態血藥濃度。

生物等效性評價：是指同一種藥物的不同制劑在一樣試驗條

件下，賜予一樣的劑量，推斷其汲取速度和程度有無顯著差異的

過程。

藥劑部分

52、藥物劑型的分類

按形態可分為：液體劑型（注射劑、洗劑、搽劑等）；固體

劑型（散劑、齊I」、膜劑、片劑等）；半固體劑型（軟膏劑、糊劑

等），氣體劑型（氣霧劑、噴霧劑等）。

按分散系統可分為：溶液型（糖漿劑、注射劑等）；膠體溶

液型（膠漿劑等）；乳劑型、混懸型（洗劑等）；氣體分散型（氣

霧劑等）；微粒分散型（微球劑、納米囊等）；固體分散型（片劑、

丸劑等）。

按給藥途徑分為：口服給藥；注射給藥；呼吸道給藥；皮膚

粘膜給藥；腔道給藥。

53、影響藥物穩定性的外界因素

⑴溫度的影響：一般來說，溫度上升，反響速度加快，藥物

穩定性下降；

⑵光線的影響：光的能量及波長成反比，因此紫外線更易激

發化學反響；

⑶空氣的影響：空氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素;

⑷微量金屬離子的影響：其對自動氧化反響有顯著的催化作

用；

⑸濕度和水分的影響：固體藥物吸附了水分后，在外表形成

一層液膜，分解反響就在膜中進展。

誄滴丸、微丸的特點

滴丸是固體或液體藥物及基質加熱熔化混勻后，滴入不相混

熔的冷凝液中收縮冷凝制成。滴丸的主要優點是起效快速，生物

利用度高；便于服用和運輸；增加藥物穩定性；消費設備簡潔，

重量差異小。缺點是可供選擇的基質品種少，難以滴成大丸(一

般丸重100以下)，只能用于劑量較小的藥物。

微丸是指藥物和輔料組成的直徑小于2.5的圓球狀實體。微

丸的主要特點是在胃腸道中外表分布面積增大，起效快速，生物

利用度高；可由不同釋藥速度的多種小丸組成，可限制釋藥速度;

根本不受胃排空因素影響；含藥百分率大，最大劑量可達600；

制備工藝簡易。

55、片劑的質量評價

(1)外觀：片型一樣，外表完好光滑，邊緣整齊色澤勻稱,

字跡清楚；

(2)片重差異：片重0.3g以下差異限度是±7.5%以內；0.3g

及0.3g以上差異限度是±5%；

(3)硬度：相宜的硬度便于包裝運輸，也及崩解、溶出有親

密關系；

(4)崩解時限：按中國藥典崩解時限檢查法檢查；

(5)含量勻稱度：是每片含量偏離標示量的程度；

(6)溶出度：可反映或模擬體內汲取狀況，根據中國藥典要

求方法檢查；

(7)衛生學檢查：中藥或化學藥物片劑，不得檢出大腸桿菌、

致病菌、活螭及螭卵；雜菌每克不得超過一千個；真菌

每克不得超過100個；

(8)對于包衣片，要檢查衣膜的物理性質，進展穩定性試驗

和藥效評價。

56.片劑包衣的目的

(1)掩蓋不良氣味；

(2)增加藥物穩定性；

(3)限制藥物在胃腸道確定部位釋放或者緩緩釋放；

(4)防止在胃液中因酸性或胃酶破壞(腸溶衣)；

(5)避開藥物對胃的刺激；

(6)可將兩種有配伍變更的藥物成分分別置于片心和衣

層；

(7)改善外觀便于識別。

57、片劑包衣的種類

根據包衣材料不同可分為糖衣和薄膜衣兩類。薄膜衣又可

分為胃溶性、腸溶性及不溶性三類。

58、栓劑的質量評價

中國藥典規定，栓劑中的藥物及基質應混合勻稱，外形完好

光滑，硬度相宜，塞入腔道

應能溶化、軟化或溶于體液中，并應作重量差異、融變時限、溶

出速度和汲取試驗。

風氣霧劑、噴霧劑的區分

二者都是通過特殊的給藥裝置將藥物噴出而發揮作用的給

藥制劑。區分在于氣霧劑噴射

藥物的動力拋射劑為液化低沸點氣體，拋射劑及藥物一起噴出氣

化形成氣霧，運用后器內壓力較恒定；而噴霧劑是以壓縮氣體為

動力，壓縮氣體膨脹將藥物擠出，藥物本身不氣化，一旦運用器

內壓力隨之下降，不能保持恒定的壓力。

60、靶向制劑的概念、分類、主要載體及其特點

靶向制劑是指載體將藥物通過部分給藥或全身血液循環而選

擇性的濃集于靶組織、靶器

官、靶細胞或細胞內構造的給藥系統。

靶向制劑可分為：被動靶向制劑、主動靶向制劑、物理化學

靶向制劑。

主要載體有脂質體、乳劑、微球。

脂質體是將藥物包封于類脂質雙分子層內形成的微型泡囊。

其特點是靶向性和淋巴定位

性，可為巨噬細胞作為外界異物而吞噬；緩釋性，削減腎排泄和

代謝；及生物膜構造類似，有細胞親和性和組織相容性；心腎中

含量低，降低藥物毒性；愛護藥物進步穩定性。

乳劑的特點在于對淋巴的親和性。

微球是藥物分散或溶解在輔料中形成的微小球狀實體。粒徑在

1-250即1之間。特點有：

靶向性，小于7即1時在肝、脾濃集，大于7T0即1進入肺組織或

肺氣泡。

61、蛋白質類藥物的特點、制劑及給藥途徑

蛋白質類藥物特點是血漿半衰期短，去除率高，穿透粘膜實

力差，易受酶降解，生物利

用度低。蛋白質類藥物制劑目前大部分是溶液型或冷凍枯燥型注

射液，還有一些新的給藥

系統。注射途徑的有控釋微球制劑（可到達長期限制釋放的目的）

和脈沖式給藥系統（分

次釋放，適于屢次接種的疫苗）。非注射途徑的有鼻腔給藥系統

（目前上市的有降鈣素等），

靶向制劑的口服給藥系統,直腸給藥系統，口腔粘膜給藥系統（血

管豐富，避開首過效應），

經皮給藥系統，肺部給藥系統等。

修常用給藥途徑有哪些，各有何特點？

常用給藥途徑有口服給藥、注射給藥、呼吸道給藥、皮膚粘

膜給藥、腔道給藥等。

⑴口服：常用、簡便、平安、經濟。缺點是汲取較慢，刺激

性強或易在消化道破壞的藥物不宜口服，有些病情緊急、

昏迷或嘔吐者不能口服。

⑵注射：汲取快速，劑量精確，不如口服便利平安，且能引

起難受，對藥液要求嚴格。以皮下、肌肉、靜脈注射最常

用，汲取速度靜注（無汲取過程，干脆入血）〉肌注〉皮下。

⑶呼吸道給藥：適用于氣體及揮發性液體的藥物，肺泡汲取

快，僅次于靜脈注射。但須要特殊設備，對氣霧劑顆粒大

小有要求。

⑷皮膚粘膜給藥：發揮部分作用治療皮膚粘膜疾患，也可到

達全身汲取作用。粘膜對藥物刺激較敏感，特殊是眼用溶

液，要調整酸堿度和浸透壓。其中舌下給藥無首過效應，

給藥簡便，但汲取面積小只適用于小量藥物如硝酸甘油等。

⑸腔道給藥：用于直腸、陰道等，可起部分作用或者汲取發

揮全身作用。其中直腸給藥無首過效應。主要缺點是運用

不如口服便利。

"、常用量、極量、中毒量、致死量、平安度的概念

常用量也稱治療量，是對大多數人產生明顯治療作用而又不

引起嚴峻不良反響的劑量。

極量又稱最大治療量，是治療作用及中毒作用的分界點。

中毒量是超過極量而引起中毒的劑量。

致死量是嚴峻中毒以致引起死亡的劑量

平安度是最小有效量及最小中毒量間的間隔。平安度越大,

用藥越平安。

族固體分散技術的特征，固體分散體的類型及釋藥原理

固體分散技術是將難溶性藥物高度分散在另一種固體載體

中的新技術。難溶性藥物通常是以分子、膠態、微晶或無定形態

態分散在另一種水溶性、或難溶性、或腸溶性材料中呈固體分散

體。固體分散技術的特點是進步難溶性藥物的溶出速率和溶解

度，以進步藥物的汲取和生物利用度。固體分散體可看做是中間

體，用以制備藥物的速釋或緩釋制劑，也可制備腸溶制劑。

固體分散體主要有3種類型：

1.低共熔混合物

藥物僅以微晶形式分散在載體材料中成物理混合物，但不

能或很少形成固體溶液。

2.固態溶液

藥物在載體材料中以分子狀態分散時，稱為固態溶液。按

藥物及載體材料的互溶狀況，分完全互溶及部分互溶；按

晶體構造，分為置換型及填充型。

3.共沉淀物

共沉淀物（也稱共蒸發物）是由藥物及載體材料以適當比

例混合，形成共沉淀無定形物，有時稱玻璃態固熔體，因

其有如玻璃的質脆、透亮、無確定的熔點。

固體分散體的速釋及緩釋原理：

固體分散體的速釋原理：

⑴藥物的高度分散狀態藥物在固體分散體中所處的狀態

是影響藥物溶出速率的重要因素。藥物以分子狀態、膠體

狀態、亞穩定態、微晶態以及無定形態在載體材料中存在,

載體材料可阻擋已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶

出。

⑵載體材料對藥物溶出的促進作用

①載體材料可進步藥物的可潤濕性：在固體分散體中，藥物

四周被可溶性載體材料包圍時，使疏水性或親水性弱的難

溶性藥物具有良好的可潤濕性，遇胃腸液后，載體材料很

快溶解，藥物被潤濕，因此溶出速率及汲取均相應進步。

②載體材料保證藥物的高度分散性：當藥物分散在載體材料

中，由于高度分散的藥物被足夠的載體材料分子包圍，使

藥物分子不易形成聚集體，故保證了藥物的高度分散性，

加快藥物的溶出及汲取。

③載體材料對藥物有抑晶作用：藥物和載體材料（如）在溶

劑蒸發過程中，由于氫鍵作用、絡合作用使粘度增大。載

體材料能抑制藥物晶核的形成及成長，使藥物成為非結晶

性無定形態分散于載體材料中，得共沉淀物。

固體分散體的緩釋原理：

藥物采納疏水或脂質類載體材料制成的固體分散體均具有

緩釋作用。其緩釋作用的原理是載體材料形成網狀骨架構造，藥

物以分子或微晶狀態分散于骨架內，藥物的溶出必需首先通過載

體材料的網狀骨架擴散，故釋放緩慢。

65、哪些有機