膽堿受體激動藥(cholinoceptoragonists)

M膽堿受體激動藥:臨床藥物較多，具有較好的臨床實用價值。膽堿受體激動藥

N膽堿受體激動藥:主要有尼古丁，對N1、N2受體均有激動作用，無實用價值，僅具有毒理學上的意義。

2024/7/121

一、M膽堿受體激動藥

（一）、膽堿酯類(M、N受體激動藥）乙酰膽堿(acetylcholine,Ach)

[來源]1.內源性：Ach為膽堿能神經遞質。2.人工合成：藥用的Ach為人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也難通過血腦屏障，進入胃腸道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有當大劑量靜脈注射時才能出現藥理作用。2024/7/122由于Ach在體內作用廣泛，選擇性差，無臨床實用價值。Ach主要作為藥理學研究的工具藥。[藥理作用]1.血管作用2.心臟作用3.平滑肌作用4.腺體作用5.骨骼肌作用2024/7/123

卡巴膽堿(carbachol)[理化性質}有潮解性，極容易溶于水、耐高溫和煮沸。[藥理作用]直接興奮M、N受體和促進膽堿能神經末梢釋放Ach，表現出：（1）唾液分泌增加，胃液、腸液分泌增加（2）對胃腸、膀胱、子宮平滑肌收縮加強[特點]（1）作用強烈持久（理由）（2）對心血管作用弱（3）治療量對骨骼肌作用不明顯，大劑量會引起肌束震顫，甚至麻痹。[臨床應用]1、給藥途徑：皮下注射

2、給藥方式：一天一次

3、劑量：家畜每公斤體重0.05-0.1mg犬、貓0.25-0.5mg

用于：胃腸遲緩、便秘、積食、膀胱積尿、胎衣不下、子宮蓄膿[禁忌]腸道完全阻塞、創傷性網胃炎及孕畜禁用。2024/7/124

(二)、M受體激動藥-毛果蕓香堿(pilocarpine,匹魯卡品)[理化性質]硝酸毛果蕓香堿極易溶于水、耐熱、不耐光。[藥理作用特點]1、選擇性(直接)激動M受體，產生M樣作用。2、對腺體（唾液、汗、支氣管）、胃腸平滑肌有興奮作用，但較卡巴可作用溫和。3、對眼睛和腺體的作用明顯，4、對心血管的影響小。2024/7/125對眼睛的作用(1)縮瞳興奮瞳孔虹膜括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小。2024/7/126(2)降低眼內壓房水產生及回流2024/7/1272024/7/128(3)調節痙攣睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠物模糊稱調節痙攣。

睫狀肌

懸韌帶

晶狀體2024/7/129[臨床應用]也是皮下注射，一次量；馬牛30-300mg，羊、豬5-50mg，犬3-20mg1、同卡巴可。2、1%-3%的毛果蕓香堿溶液是縮瞳的首選藥物，與散瞳藥物（0.5-1%阿托品）合用治療虹膜炎。對眼的作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好。[禁忌]同卡巴可。

2024/7/1210三抗膽堿酯酶藥

膽堿酯酶(cholinesterase,ChE)

乙酰膽堿酯酶(真性膽堿酯酶，

acetylcholinesterase,AChE)ChE

假性膽堿酯酶(pseudocholinesterase)

2024/7/1211Glu:谷氨酸

Ser:絲氨酸His:組氨酸2024/7/1212抗膽堿酯酶藥

易逆性抗膽堿酯酶藥：新斯的明、吡啶斯明抗膽堿酯酶藥難逆性抗膽堿酯酶藥：有機磷酸酯類藥2024/7/1213

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新斯的明(neostigmine)為人工合成品[體內過程]1、本品具有季胺基團，不通過血腦屏障，無中樞作用；不透過角膜，對眼睛無明顯作用。2、內服吸收差，內服劑量比皮下注射劑量大10倍以上。臨床可采用皮下或肌肉注射，靜脈注射有一定危險性。注射后5~10min起作用，維持2~4h。2024/7/12153、新斯的明在體內部分被血漿假性膽堿酯酶水解，部分以原形腎排。[藥理作用及作用機制]1、抑制AchE，使Ach增加，產生M和N樣作用。2、直接激動N2受體。3、促進運動神經末梢釋放Ach。2024/7/1216新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強，對胃腸平滑肌及膀胱平滑肌的興奮作用較強，對心血管、腺體、眼睛及支氣管平滑肌的作用較弱。[臨床應用]皮下或肌肉注射，一次量馬4-10mg，牛4-20mg，羊豬2-5mg，犬0.25-1mg1、重癥肌無力2、術后腹脹氣和尿潴留2024/7/12173、陣發性室上性心動過速4、非除極化肌松藥過量中毒的解救[禁忌]本品禁用于機械性腸梗阻和泌尿道梗阻的