2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-醫(yī)用藥理學(xué)筆試考試歷年高頻考點試題摘選含答案_第1頁
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文檔簡介

2024年大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-醫(yī)用藥理學(xué)筆試考試歷年高頻考點試題摘選含答案第1卷一.參考題庫(共75題)1.常用的口服降糖藥有哪幾類,試述各類藥物的作用機制。2.何謂藥物的分布,其影響藥物因素有哪些。3.普萘洛爾的降壓原理是什么?4.試述影響藥物吸收的因素。5.急性嚴(yán)重中毒性感染需用糖皮質(zhì)激素作輔助治療時應(yīng)采用()A、大劑量突擊靜脈給藥B、大劑量肌肉注射C、小劑量多次給藥D、一次負(fù)荷量,然后給予維持量E、較長時間大劑量給藥6.奎尼丁用于心房纖顫轉(zhuǎn)律,為防止心室率過快,宜合用()。7.速尿可使哪些離子排出增加()。A、鉀離子B、鈉離子C、氯離子D、碳酸根離子E、尿酸8.簡述硫酸鎂口服、注射給藥時的藥理作用及機理。9.試述影響藥物吸收的因素10.阿片受體阻斷劑是()。11.急性肺水腫患者,凡適宜使用快速利尿劑時應(yīng)選用的是()。A、氫氯噻嗪B、甘露醇C、速尿D、氨茶堿E、安體舒通12.癲癇大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)首選()。13.具有明顯耳毒性的利尿藥是()。14.急性化膿性中耳炎首選抗菌素是()。15.對正常血糖沒有降低作用的降血糖藥是()。A、磺酰脲類B、雙胍類C、胰島素D、A和BE、A和C16.糖皮質(zhì)激素對血液和造血系統(tǒng)的作用是()A、刺激骨髓造血機能B、使紅細(xì)胞與血紅蛋白減少C、使中性粒細(xì)胞減少D、使血小板減少E、淋巴細(xì)胞增加17.治療肝素過量引起的自發(fā)性出血宜選用()。18.試述腎上腺皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用。19.在遠(yuǎn)曲小管和集合管對抗醛固酮作用的利尿藥是()A、氨苯喋啶B、安體舒通C、氫氯噻嗪D、乙酰唑胺E、以上均不是20.下列哪種藥物與速尿合用可增強耳毒性()。A、先鋒霉素B、鏈霉素C、四環(huán)素D、氯霉素E、氨芐青霉素21.心性水腫首選利尿藥()。22.試述腎上腺皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用。23.急性風(fēng)濕熱首選()。24.雙香豆素引起的自發(fā)性出血,用下列哪種藥物糾正效果較好()A、止血敏B、6-氨基乙酸C、對羧基芐胺D、維生素KE、安特諾新25.抑制DNA合成的抗菌藥是:()A、磺胺嘧啶B、諾氟沙星C、呋喃唑酮D、甲氧芐氨嘧啶E、以上均不是26.下列哪種降壓藥在第一次給藥后可能出現(xiàn):體位性低血壓、眩暈、心悸等“首劑效應(yīng)”:()A、呱乙啶B、可樂寧C、美加明D、心得安E、哌唑嗪27.下列哪種降壓藥在第一次給藥后可能出現(xiàn)體位性低血壓、眩暈、心悸等“首劑效應(yīng)”()。A、呱乙啶B、可樂定C、美加明D、心得安E、哌唑嗪28.阿托品治療膽絞痛,病人伴有口干、心悸等反應(yīng),稱為:()A、興奮反應(yīng)B、副作用C、后遺作用D、繼發(fā)作用E、以上都不對29.何謂藥物的分布,其影響藥物因素有哪些。30.胺碘酮抗心律失常的作用機理是()。A、適度抑制鈉通道B、促進(jìn)鉀離子外流C、抑制鈣通道D、延長動作電位時程和有效不應(yīng)期E、阻斷β腎上腺素受體31.過敏性休克用()治療。32.下列哪種藥物與鏈霉素合用可增強耳毒性()。A、先鋒霉素B、速尿C、氫氯噻嗪D、氯霉素E、氨芐青霉素33.排鈉效價最高的利尿藥是()A、氫氯噻嗪B、氨氯吡脒C、呋喃苯胺酸D、環(huán)戊氯噻嗪E、芐氟噻嗪34.試述影響藥物吸收的因素35.抑制DNA.合成的抗菌藥是()。A、磺胺嘧啶B、諾氟沙星C、呋喃唑酮D、甲氧芐氨嘧啶E、以上均不是36.術(shù)后腹氣脹,尿潴留首選藥物()。37.氨基糖苷類藥物中對結(jié)核桿菌作用最強的是:()A、鏈霉素B、慶大霉素C、妥布酶素D、卡那霉素E、丁胺卡那霉素38.治療變異型心絞痛宜使用()。39.補充維生素D應(yīng)注意什么?40.在整體情況下,去甲腎上腺素減慢心率是由于:()A、抑制心臟β-受體B、直接抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)C、反射性興奮迷走神經(jīng)D、降低心肌自律性E、直接抑制竇房結(jié)41.地高辛半衰期為36小時,如按半衰期給藥,到達(dá)坪值需用()天。42.筒箭毒堿過量中毒時可用()進(jìn)行解救。43.躁狂癥適用于治療。44.試述糖皮質(zhì)激素的藥理作用及作用機理45.躁狂癥適用于()治療。46.試述抗菌藥物抗菌作用機理有哪些。47.去甲腎上腺素在神經(jīng)末梢釋放后作用的消失主要由于()。A、C.OMT代謝夫活B、被突觸前膜再攝取C、被突觸后膜再攝取D、D.MO代謝滅活E、被肝藥酶滅活48.治療青光眼首選藥()。49.膽絞痛可選用藥物()和()。50.治療甲亢引起的竇性心動過速首選()。A、奎尼丁B、心得安C、利多卡因D、苯妥英鈉E、維拉帕米51.試述氨基甙類抗生素的不良反應(yīng)。52.試述糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用。53.β1腎上腺素受體位于:()A、骨路肌運動終板上B、胃腸道平滑肌上C、心肌細(xì)胞上D、血管平滑肌細(xì)胞上E、以上都不對54.心臟驟停首選藥物()。55.何謂半衰期?某藥的半衰期為6小時,一次給藥后需多少時間可從體內(nèi)基本消除(消除95%以上)?56.大多數(shù)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式是()A、主動轉(zhuǎn)運B、單純擴散C、易化擴散D、通過膜孔E、胞飲57.與呋喃苯胺酸合用,使其耳毒性增強的抗生素是()A、青霉素類B、先鋒霉素類C、四環(huán)素類D、大環(huán)內(nèi)酯類E、氨基甙類58.硝酸甘油治療心絞痛的主要作用機理是:()A、選擇性擴張冠脈,增加心肌供血B、減慢心率,降低心肌耗氧量C、改善心肌代謝,增加心肌耐缺氧能力D、擴張外周血管,降低心臟負(fù)荷和心肌耗氧量E、降低血壓,反射性興奮交感神經(jīng)改善心肌供血59.下述哪種藥物沒有擴張支氣管作用:()A、異丙腎上腺素B、氨茶堿C、色甘酸鈉D、麻黃堿E、C和D60.阿司匹林抑制血小板聚集的機理是()A、抑制血小板的生成B、抑制TXA2的合成C、減少PGI2的生成D、A+BE、B+C61.口服對胃粘膜有刺激作用的鎮(zhèn)靜催眠藥是()。62.酚妥拉明用于治療充血性心力衰竭是由于:()A、直接增強心肌收縮力B、收縮血管,升高血壓C、利尿消腫,減輕心臟負(fù)荷D、擴張血管,降低外周阻力,減輕心臟后負(fù)荷E、上述都不對63.急性化膿性扁桃體炎首選()。64.解救有機磷農(nóng)藥中毒使用()和()。65.治療纖溶酶活性過高所至的出血宜選用()。66.氯丙嗪長期應(yīng)用出現(xiàn)震顫麻痹,是由于阻斷()A、黑質(zhì)-紋狀體DA通路B、中腦-邊緣系統(tǒng)DA通路C、下丘腦-垂體DA通路D、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)E、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對脊髓反射的易化作用67.β-受體阻斷劑的內(nèi)在擬交感活性的表現(xiàn)是()A、使心肌收縮力減弱B、降低血壓C、加快心率D、收縮支氣管E、中樞興奮68.心源性哮喘首選()。69.在整體情況下,去甲腎上腺素減慢心率是由于()A、抑制心臟β-受體B、直接抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)C、反射性興奮迷走神經(jīng)D、降低心肌自律性E、直接抑制竇房結(jié)70.巴比妥類藥物的作用部位在()。A、下丘腦B、邊緣系統(tǒng)C、大腦皮層D、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)E、小腦71.焦慮性失眠常用()。72.()是作用于外周部位的中樞興奮藥73.藥物與特異性受體結(jié)合后,可能興奮受體,也可能阻斷受體,這取決于()。A、藥物的作用強度B、藥物的劑量大小C、藥物的脂/水分配系數(shù)D、藥物是否具有親和力E、藥物是否具有效應(yīng)力(內(nèi)在活性)74.試述糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。75.治療青光眼首選藥物的擬膽堿藥()。第2卷一.參考題庫(共75題)1.下列關(guān)于鐵制劑的說法正確的是()。A、四環(huán)素可減少鐵的吸收B、要增加缺鐵性貧血患者血液中的HB.量,必須給充分的鐵制劑C、維生素C.可加速鐵的吸收D、二價鐵離子在腸道內(nèi)被十二指腸和空腸上端的粘膜細(xì)胞吸收E、三價鐵離子在腸道內(nèi)被十二指腸和空腸上端的粘膜細(xì)胞吸收2.甲狀腺制劑的臨床適應(yīng)癥()。A、單純性甲狀腺腫B、粘液性水腫C、呆小癥D、侏儒癥E、A+B+C3.擴血管性抗休克藥有哪些?舉例說明。4.抗醛固酮制劑在治療充血性心力衰竭中是有益的,因為()。A、它具有利尿劑的作用B、它可以使心輸出量增加C、在嚴(yán)重的充血性心力衰竭病人,常常繼發(fā)醛固酮增多D、以上三條均是E、A和C5.阿托品對眼睛的影響表現(xiàn)為()。A、散瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)麻痹B、散瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹C、散瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)痙攣D、散瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)痙攣E、上述都不是6.洋地黃中毒引起死亡的最常見原因是()。A、房室傳導(dǎo)阻滯B、心室纖顫C、竇性心律失常D、尿毒癥E、酸堿平衡失調(diào)7.抗心絞痛藥中不宜用于哮喘病人的是()。8.能促進(jìn)鉀離子外流的藥物是()。A、利多卡因B、普魯卡因胺C、苯妥英鈉D、奎尼丁E、普羅帕酮9.新斯的明治療重癥肌無力的作用機制包括:()A、抑制膽堿酯酶B、興奮N1受體C、興奮N2受體D、A和CE、B和C10.碘可以抑制()分泌,使甲狀腺變硬,減少手術(shù)出血。11.簡述阿托品的藥理作用及其應(yīng)用。12.直接抑制Na+、K+交換的利尿藥是:()A、氫氯噻嗪B、氨茶堿C、安體舒通D、氨苯喋啶E、C和D13.半數(shù)致死量(LD50)用以表示()A、藥物的安全度B、藥物的治療指數(shù)C、藥物的急性毒性D、藥物的極量E、評價新藥是否優(yōu)于老藥的指標(biāo)14.試述糖皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。15.度冷丁100mg的鎮(zhèn)痛作用與嗎啡10mg的作用強度相似,說明()A、嗎啡的效價強度小于度冷丁B、嗎啡的效價強度大于度冷丁C、嗎啡的效能小于度冷丁D、嗎啡的效能大于度冷丁E.嗎啡的效價強度等于度冷丁16.試述強心甙中毒癥狀及防治方法。17.硝酸甘油沒有下列哪一種作用?()A、擴張容量血管B、減少回心血量C、增加心率D、增加心室壁張力E、降低心肌耗氧量18.青霉素與丙磺舒合用時()A、作用增強、維持時間縮短B、作用減弱、維持時間縮短C、作用減弱、維持時間延長D、作用增強、維持時間延長E、作用強度和維持時間均不變19.重癥肌無力可選()治療。20.常見的競爭型肌松藥是()。21.何謂藥物的吸收,其影響因素有哪些?22.普萘洛爾的降壓原理是什么?23.心源性哮喘首選()。24.筒箭毒堿過量可用()解救。25.下列對青霉素敏感的病原菌是()A、肺炎桿菌B、白喉桿菌C、痢疾桿菌D、傷寒桿菌E、變形桿菌26.癲癇小發(fā)作首選()。27.長期大量使用氯丙嗪,可引起()。A、遲發(fā)性運動障礙B、震顫麻痹癥C、體位性低血壓D、便秘,視力障礙28.治療青光眼首選藥為()。29.通常用于預(yù)防心絞痛發(fā)作的硝酸酯類是()。30.下列哪種藥物是主要興奮β受體的擬腎上腺素藥:()。A、酚妥拉明B、去甲腎上腺素C、異丙腎上腺素D、腎上腺素E、心得安31.硫賁妥鈉靜注后,腦中濃度迅速降低的原因是:()A、分子變小B、極性降低C、與血漿蛋白結(jié)合率增加D、代謝加快E、迅速再分布到脂肪組織32.利多卡因臨床主要用于治療:()A、心房纖顫B、心房撲動C、室性心律失常D、室上性心動過速E、房室傳導(dǎo)阻滯33.滅活酶有()和(),可使β-內(nèi)酰胺類和氨基甙類抗生素失活。34.術(shù)后腹氣脹,尿潴留首選藥物();35.強心苷對下述哪種心衰療效最好?()A、高血壓所引起的心衰B、嚴(yán)重貧血所引起的心衰C、甲亢所引起的心衰D、維生素B缺乏所引起的心衰E、心肌炎引起的心衰36.四環(huán)素類產(chǎn)生耐藥性的機理是()A、產(chǎn)生鈍化酶B、改變細(xì)胞膜的通透性C、核糖體靶位結(jié)構(gòu)改變D、藥酶的誘導(dǎo)E、RNA多聚酶的改變37.合成抗菌藥包括哪些?簡述每類藥的抗菌作用機理。38.下列哪種強心甙靜脈給藥時,起效最快()。A、地高辛B、洋地黃毒甙C、鈴蘭毒甙D、西地蘭E、毒毛花苷K39.變異型心絞痛首選()。40.竇性心動過速常用藥()。41.抑制纖溶過程的止血藥()。42.由于()必需嚴(yán)格控制麻醉性鎮(zhèn)痛藥的使用。A、鎮(zhèn)痛作用強而持久B、反復(fù)使用產(chǎn)生耐藥性C、副作用過多D、容易成癮E、價錢太貴43.直接抑制甲狀腺素釋放的藥物是()A、甲基硫氧嘧啶B、甲亢平C、大劑量碘D、131IE、甲狀腺素44.毛果蕓香堿對眼睛可產(chǎn)生下列哪種作用?()A、收縮虹膜輻射肌、擴瞳;B、收縮虹膜括約肌、縮瞳C、收縮睫狀肌,引起調(diào)節(jié)麻痹D、松馳睫狀肌,引起調(diào)節(jié)痙攣E、無明顯作用45.下列情況可稱為首關(guān)效應(yīng)的是()。A、苯巴比妥鈉肌肉注射被肝藥酶代謝,使血中濃度降低B、硝酸甘油舌下給藥,自口腔粘膜吸收,經(jīng)肝代謝后藥效降低C、青霉素口服后被胃酸破壞,使吸收入血的藥量減少D、心得安口服,經(jīng)肝臟滅活代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少E、所有這些46.氯丙嗪對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響與阻斷()DA通路有關(guān)。47.某藥口服吸收良好,但經(jīng)過肝臟之后,只有30%的藥物達(dá)到體循環(huán),其原因是:()。A、藥物與血漿蛋白結(jié)合率高B、藥物效價低C、存在首過效應(yīng)D、藥物化療指數(shù)低E、藥物排泄快48.安定用于()。A、失眠B、焦慮緊張C、癲癇持續(xù)狀態(tài)D、精神分裂癥E、抑郁癥49.癲癇大發(fā)作首選藥()。50.舉例說明抗菌藥物主要是通過哪些環(huán)節(jié)來干擾病原體的生化代謝過程的。51.解熱鎮(zhèn)痛藥中,除()類藥外,均有消炎抗風(fēng)濕作用()。A、苯胺類B、水楊酸類C、吡唑酮類D、有機酸類E、A和C52.氨基糖苷類藥物中對結(jié)核桿菌作用最強的是()。A、鏈霉素B、慶大霉素C、妥布酶素D、卡那霉素E、丁胺卡那霉素53.糖皮質(zhì)激素誘發(fā)和加重感染的主要原因是:()A、抑制炎癥反應(yīng)和免疫反應(yīng),降低機體的防御機能B、用量不足,無法控制癥狀而造成的C、病人對激素不敏感而未反映出相應(yīng)的療效D、激素能促使許多病原微生物繁殖E、抑制ACTH的釋放,使內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素減少54.試述平喘藥的分類、代表藥物及各類藥物的作用機制。55.補充碘應(yīng)注意什么?56.β-內(nèi)酰胺類藥物作用機理是()。57.硝酸甘油不具有下列那種作用()A、擴張容量血管B、減慢心率C、增加缺血區(qū)血流量D、擴張腦膜血管引起頭痛E、增高眼內(nèi)壓58.噻嗪類利尿藥的作用部位是:()A、近曲小管B、髓襻升枝髓質(zhì)部C、骨襻升枝皮質(zhì)部及遠(yuǎn)曲小管近端D、遠(yuǎn)曲小管E、集合管59.氯丙嗪產(chǎn)生安定作用的部位可能是()。A、大腦皮層B、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)C、腦室導(dǎo)水管周圍的灰質(zhì)D、下丘腦E、脊髓60.阿司匹林抑制血小板聚集的機理是:()A、抑制血小板的生成B、抑制TXA2的合成C、減少PGI2的生成D、A+BE、B+C61.精神病患者使用氯丙嗪出現(xiàn)的錐體外系癥狀時可使用()。62.大葉肺炎首選抗菌藥物為()。63.強心苷的正性肌力作用特點和機制如何?64.目前膳食中維生素A的計量單位是什么?與以往使用的一些計量單位如何換算?65.阿片受體的拮抗劑是()A、納絡(luò)酮B、鎮(zhèn)痛新C、度冷丁D、嗎啡E、可待因66.伴有醛固酮增高的頑固性水腫首選利尿藥()。67.地高辛半衰期為36小時,如按半衰期給藥,到達(dá)坪值需用()天。68.焦慮性失眠首選藥物()。69.擴血管性抗休克藥有哪些,舉例說明。70.硝普鈉降壓作用特點是()。A、速效、弱效、短效B、速效、強效、長效C、速效、強效、短效D、慢效、強效、短效E、慢效、弱效、短效71.肝素引起的出血()。72.抑制甲狀腺素釋放的藥物是()A、碘化鉀B、131IC、甲基硫氧嘧啶D、甲亢平E、他巴唑73.苯胺類與其他的解熱鎮(zhèn)痛藥相比不具有()作用。74.精神分裂癥首選藥()。75.β-受體阻斷劑的內(nèi)在擬交感活性的表現(xiàn)是()A、使心肌收縮力減弱B、降低血壓C、加快心率D.收縮支氣管D、中樞興奮第1卷參考答案一.參考題庫1.參考答案: 磺酰脲類和雙胍類: 磺酰脲類主要是剌激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,反復(fù)用藥可見胰島β細(xì)胞增生。本類藥能增強胰島素的作用,可能與其可降低胰島素的代謝、提高靶細(xì)胞對胰島素的敏感性、增加胰島素與其受體結(jié)合、抑制胰島素的分泌有關(guān)。 雙胍類其作用機制可能主要是增強胰島素作用等。2.參考答案: 分布是指藥物隨血液循環(huán),向種組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)液的轉(zhuǎn)運過程,影響分布的因素有: (一)藥物的理化性質(zhì); (二)藥物與組織的親和力; (三)局部組織器官的血流量; (四)機體的屏障組織。3.參考答案: (1)中樞抗交感作用。 (2)阻斷心臟β1受體,減少心輸出量。 (3)阻斷腎臟β2受體,抑制腎素的釋放。 (4)阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜β受體,抑制其正反饋,減少末梢遞質(zhì)去甲腎上腺素的釋放。4.參考答案: (一)藥物方面: 1.藥物的理化性質(zhì) 2.劑型 3.藥物的濃度 (二)給藥途徑: 給藥途徑影響藥物吸收速度及程度。經(jīng)胃腸吸收的藥物先經(jīng)門靜脈入肝后才能進(jìn)入體循環(huán)。某些藥物在通過腸粘膜和肝時,被該處酶代謝滅活后是入體掀起環(huán)的藥量減少,藥效降低,這一現(xiàn)象叫首關(guān)效應(yīng)(首過效應(yīng))或第一關(guān)卡效應(yīng)。 (三)生物可用度或生物利用度(F):指藥物被吸收并經(jīng)首關(guān)效應(yīng)后進(jìn)入體循環(huán)的藥物的相對分量和速度,它與藥物作用強度與速度有關(guān),一般以吸收百分率(%)表示。5.參考答案:A6.參考答案:鈣通道阻滯劑或地高辛7.參考答案:A,B,C8.參考答案: 口服不易被腸道吸收,停留于腸腔內(nèi),使腸內(nèi)容物的滲透壓升高,使腸腔內(nèi)保有大量水分,容積增大,刺激腸壁增加腸蠕動而致瀉。為峻瀉劑,主要用于清除腸道內(nèi)毒物,亦用于某些驅(qū)腸蟲藥后的導(dǎo)瀉,及治療便秘。 口服33%可刺激十二指腸黏膜,反射性引起膽總管括約肌松弛及膽囊收縮,促進(jìn)膽囊排空,產(chǎn)生利膽作用。 注射給藥可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),阻斷外周神經(jīng)肌肉接頭而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙、松弛骨賂肌作用,也可降低顱內(nèi)壓。對心血管系統(tǒng)的作用,過量的鎂離子可直接舒張周圍血管平滑肌,使血管擴張,血壓下降。9.參考答案: 影響藥物吸收的因素很多,但總的來說有以下幾方面: (1).給藥途徑不同。給藥途徑不同,吸收的速度及程度必然不同。同一種藥物,如先鋒霉素,靜脈注射就比肌肉注射吸收速度要快,而肌肉注射則比口服吸收速度要快,而且完全。 (2).服藥的方法不同。同一種藥物,飯前、飯中、飯后服用各有講究。有的人把本應(yīng)飯前吃的藥改為飯后服用,怕藥物引起胃腸刺激。但就吸收而言,還是空腹吸收速度快,吸收完全。 (3).藥物劑型決定吸收速度。如治療糖尿病的胰島素,有短效、中效、長效之分,因為制劑不同,吸收速度也不同;又如各種緩釋片劑,能在12小時或24小時內(nèi)以平均速度向體內(nèi)釋放;再如,抗心絞痛的硝酸甘油片劑,決定它的吸收速度是舌下含咽而不是口服。 (4).機體胃腸障礙和微循環(huán)障礙。有些藥物在胃腸道中很不穩(wěn)定,容易被胃液或腸液破壞。腹瀉也可造成藥物吸收不完全。再就是休克病人微循環(huán)出現(xiàn)障礙,藥物吸收速度就必然減慢或停滯。10.參考答案:納洛酮11.參考答案:C12.參考答案:地西泮13.參考答案:呋噻米14.參考答案:青霉素15.參考答案:B16.參考答案:A17.參考答案:硫酸魚精蛋白18.參考答案:1、替代或補充療法:用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全癥、腎上腺次全切除術(shù)后等。2、嚴(yán)重感染:原則上限于嚴(yán)重感染并伴有明顯毒血癥者如中毒性菌痢、中毒性肺炎等,應(yīng)用糖皮質(zhì)激素在于減輕炎癥反應(yīng)、緩解中毒癥狀、預(yù)防中毒性休克、使病人渡過危險期。但可降低機體防御功能,且無抗菌作用,故應(yīng)用時必須與足量有效抗生素合用,以免導(dǎo)致感染擴散。3、抑制排斥反應(yīng):通過免疫抑制作用,可應(yīng)用于如臟器移植手術(shù)后或異體皮膚的排斥反應(yīng)。4、抗休克:糖皮質(zhì)激素可用于各種休克,有助于病人渡過危險期。5、血液病:可用于急性淋巴細(xì)胞性白血病、再生障礙性貧血、血小板減少癥等。19.參考答案:A20.參考答案:B21.參考答案:噻嗪類22.參考答案: 1)替代或補充療法;用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全癥、腎上腺次全切除術(shù)后等。 2)嚴(yán)重感染;原則上限于嚴(yán)重感染并伴有明顯毒血癥者如中毒性菌痢、中毒性肺炎等,應(yīng)用糖皮質(zhì)激素在于減輕炎癥反應(yīng)、緩解中毒癥狀、預(yù)防中毒性休克、使病人渡過危險期。但可降低機體防御功能,且無抗菌作用,故應(yīng)用時必須與足量有效抗生素合用,以免導(dǎo)致感染擴散。 3)抑制排斥反應(yīng);通過免疫抑制作用,可應(yīng)用于如臟器移植手術(shù)后或異體皮膚的排斥反應(yīng)。 4)抗休克;糖皮質(zhì)激素可用于各種休克,有助于病人渡過危險期。 5)血液病;可用于急性淋巴細(xì)胞性白血病、再生障礙性貧血、血小板減少癥等。23.參考答案:阿司匹林24.參考答案:D25.參考答案:B26.參考答案:E27.參考答案:E28.參考答案:B29.參考答案:分布是指藥物隨血液循環(huán),向種組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)液的轉(zhuǎn)運過程,影響分布的因素有:(一)藥物的理化性質(zhì)(二)藥物與組織的親和力(三)局部組織器官的血流量(四)機體的屏障組織30.參考答案:D31.參考答案:腎上腺素32.參考答案:B33.參考答案:A34.參考答案: (一)藥物方面 1.藥物的理化性質(zhì) 2.劑型 3.藥物的濃度 (二)給藥途徑給藥途徑影響藥物吸收速度及程度。經(jīng)胃腸吸收的藥物先經(jīng)門靜脈入肝后才能進(jìn)入體循環(huán)。某些藥物在通過腸粘膜和肝時,被該處酶代謝滅活后是入體掀起環(huán)的藥量減少,藥效降低,這一現(xiàn)象叫首關(guān)效應(yīng)(首過效應(yīng))或第一關(guān)卡效應(yīng)。 (三)生物可用度或生物利用度F.,指藥物被吸收并經(jīng)首關(guān)效應(yīng)后進(jìn)入體循環(huán)的藥物的相對分量和速度,它與藥物作用強度與速度有關(guān),一般以吸收百分率(%)表示。35.參考答案:B36.參考答案:新斯的明37.參考答案:B38.參考答案:硝苯地平39.參考答案: 通常膳食來源的維生素D一般不會過量,然而攝入過量維生素D補充劑,則可引起中毒。一些學(xué)者認(rèn)為長期每天服用2000IU維生素D即可使一些對維生素D敏感者中毒,長期每天服用5000IU維生素D無疑可引起中毒。一些國家對正常成人的供給標(biāo)準(zhǔn)為每日400IU。40.參考答案:A41.參考答案:742.參考答案:新斯的明43.參考答案:碳酸鋰44.參考答案: 1.抗炎作用:糖皮質(zhì)激素能提高機體對包括炎癥在內(nèi)的各種有害剌激的耐受力,降低機體對致病因子的反應(yīng)性,如減輕炎癥早期的毛細(xì)血管擴張、滲出、水腫、白細(xì)胞侵潤及吞噬反應(yīng),從而緩解紅、腫、熱、痛等癥狀,并能抑制炎癥后期毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生,延緩肉芽組織生長,防止粘連及瘢痕形成。 2.免疫抑制作用:大劑量藥糖皮質(zhì)激素藥對免疫過程許多環(huán)節(jié)都有抑制作用。 3.抗毒使用:細(xì)菌內(nèi)毒素可致人體高熱、乏力、食欲減退等毒血癥狀,糖皮質(zhì)激素能提高機體內(nèi)毒素的耐受力,減輕內(nèi)毒素對機體的損害,在感染毒血癥中有解熱和緩解中毒的癥狀的作用。 4.抗休克作用:大劑量的糖皮質(zhì)激素類藥物可用于各種休克,特別是中毒性休克的治療。 5.對血液成份的影響:糖皮質(zhì)激素能使血液中性白細(xì)胞增多,這與該激素可促進(jìn)中性細(xì)胞從骨髓入血而抑制其向血管外游走有關(guān)。糖皮質(zhì)激素能使血液中紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加,增加血小板及纖維蛋白原濃度,縮短凝血時間;還可以使血液淋巴細(xì)胞、嗜酸性白細(xì)胞及嗜堿性白細(xì)胞數(shù)目減少。 6.其它:糖皮質(zhì)激素能影響情緒、行為,并能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,出現(xiàn)欣快、失眠、激動,少數(shù)人可表現(xiàn)焦慮、抑郁,甚至誘發(fā)精神失常,還可降低驚厥閾,大劑量給予兒童,偶致驚厥或誘發(fā)癲癇樣發(fā)作。本類激素還能增進(jìn)消化腺分泌功能,使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促進(jìn)消化,但大劑量長期應(yīng)用可加重或誘發(fā)潰瘍病。45.參考答案:碳酸鋰46.參考答案: (1)抗葉酸代謝:磺胺類與甲氧芐啶(TMP)可分別抑制二氫葉酸合成酶與二氫葉酸還原酶,妨礙葉酸代謝,最終影響核酸合成,從而抑制細(xì)菌的生長和繁殖。 (2)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:細(xì)菌細(xì)胞膜外是一層堅韌的細(xì)胞壁,能抗御菌體內(nèi)強大的滲透壓,具有保護(hù)和維持細(xì)菌正常形態(tài)的功能。細(xì)菌細(xì)胞壁主要結(jié)構(gòu)成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺和與五肽相連的N-乙酰胞壁酸重復(fù)交替聯(lián)結(jié)而成。胞壁粘肽的生物合成可分為胞漿內(nèi)、胞漿膜與胞漿外三個階段。能阻礙細(xì)胞壁合成的抗生素可導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。由于菌體內(nèi)的高滲透壓,在等滲環(huán)境中水分不斷滲入。致使細(xì)菌膨脹、變形,在自溶酶影響下,細(xì)菌破裂溶解而死亡。 (3)影響胞漿膜的通透性:細(xì)菌胞漿膜主要是由類脂質(zhì)和蛋白質(zhì)分子構(gòu)成的一種半透膜,具有滲透屏障和運輸物質(zhì)的功能。多粘菌素類抗生素具有表面活性物質(zhì),能選擇性地與細(xì)菌胞漿膜中的磷酯結(jié)合;而制霉菌素和二性霉素等多烯類抗生素則僅能與真菌胞漿膜中固醇類物質(zhì)結(jié)合。它們均能使胞漿膜通透性增加,導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸、糖和鹽類等外漏,從而使細(xì)菌死亡。 (4)抑制蛋白質(zhì)合成:細(xì)菌為原核細(xì)胞,其核蛋白體為70S,由30S和50S亞基組成,哺乳動物是真核細(xì)胞,其核蛋白體為80S,由40S與60S亞基構(gòu)成,因而它們的生理、生化與功能不同,抗菌藥物對細(xì)菌的核蛋白體有高度的選擇性毒性,而不影響哺乳動物的核蛋白體和蛋白質(zhì)合成。多種抗生素能抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,但它們的作用點有所不同。 ①能與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合,使蛋白質(zhì)合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素等)。 ②能與核蛋白體30S亞基結(jié)合而抑菌的抗生素如四環(huán)素能阻止氨基酰tRNA向30S亞基的A位結(jié)合,從而抑制蛋白質(zhì)合成。 ③能與30S亞基結(jié)合的殺菌藥有氨基甙類抗生素(鏈霉素等)。它們的作用是多環(huán)節(jié)的。影響蛋白質(zhì)合成的全過程,因而具有殺菌作用。 (5)抑制核酸代謝:喹諾酮類藥物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA為模板的RNA多聚酶。47.參考答案:B48.參考答案:毛果蕓香堿49.參考答案:嗎啡;阿托品50.參考答案:B51.參考答案:(1).耳毒性:臨床反應(yīng)可分為二類:一為前庭功能損害,有眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙。(2).腎毒性:氨基甙類主要經(jīng)腎排泄并在腎(尤其是皮質(zhì)部)蓄積,主要損害近曲小管上皮細(xì)胞,但不影響腎小球,臨床化驗可見蛋白尿、管形尿、尿中紅細(xì)胞、腎小球過濾減少,嚴(yán)重者可發(fā)生氮質(zhì)血癥及無尿等。(3).神經(jīng)肌肉阻斷作用:各種氨基甙類抗生素均可引起神經(jīng)肌肉麻痹作用,雖較小見,但有潛在性危險。(4).過敏反應(yīng):氨基甙類可以引起嗜酸粒細(xì)胞增多,各種皮疹,發(fā)熱等過敏癥狀,也可引起嚴(yán)重過敏休克,尤其是鏈霉素引起的過敏休克發(fā)生率僅次于青霉素G,應(yīng)引起警惕。52.參考答案: 臨床應(yīng)用: (1)替代或補充療法;治療腎上腺皮質(zhì)功能不全癥、腎上腺次全切除術(shù)后等。 (2)嚴(yán)重感染;原則上限于嚴(yán)重感染并伴有明顯毒血癥者如中毒性菌痢、中毒性肺炎等,應(yīng)用糖皮質(zhì)激素在于減輕炎癥反應(yīng)、緩解中毒癥狀、預(yù)防中毒性休克、使病人渡過危險期。但糖皮質(zhì)激素可降低機體防御功能,且無抗菌作用,故應(yīng)用時須與足量有效抗生素合用,以免導(dǎo)致感染擴散。 (3)抑制排斥反應(yīng);通過糖皮質(zhì)激素,免疫抑制作用,可應(yīng)用于如臟器移植手術(shù)后或異體皮膚的排斥反應(yīng)。 (4)抗休克;糖皮質(zhì)激素可用于各種休克,有助于病人渡過危險期。 (5)血液病;用于急性淋巴細(xì)胞性白血病、再生障礙性貧血、血小板減少癥等。53.參考答案:C54.參考答案:腎上腺素55.參考答案:藥物血漿半衰期(t1/2)指血漿藥物濃度下降一半所需要的時間,它反映藥物的消除速度。30小時。56.參考答案:B57.參考答案:E58.參考答案:D59.參考答案:C60.參考答案:D61.參考答案:水合氯醛62.參考答案:D63.參考答案:青霉素G64.參考答案:阿托品;氯解磷定65.參考答案:維生素K66.參考答案:A67.參考答案:C68.參考答案:嗎啡69.參考答案:D70.參考答案:D71.參考答案:安定72.參考答案:山梗菜堿73.參考答案:E74.參考答案: 臨床應(yīng)用: (1)替代或補充療法:治療腎上腺皮質(zhì)功能不全癥、腎上腺次全切除術(shù)后等。 (2)嚴(yán)重感染:原則上限于嚴(yán)重感染并伴有明顯毒血癥者如中毒性菌痢、中毒性肺炎等,應(yīng)用糖皮質(zhì)激素在于減輕炎癥反應(yīng)、緩解中毒癥狀、預(yù)防中毒性休克、使病人渡過危險期。但糖皮質(zhì)激素可降低機體防御功能,且無抗菌作用,故應(yīng)用時須與足量有效抗生素合用,以免導(dǎo)致感染擴散。 (3)抑制排斥反應(yīng):通過糖皮質(zhì)激素,免疫抑制作用,可應(yīng)用于如臟器移植手術(shù)后或異體皮膚的排斥反應(yīng)。 (4)抗休克:糖皮質(zhì)激素可用于各種休克,有助于病人渡過危險期。 (5)血液病:用于急性淋巴細(xì)胞性白血病、再生障礙性貧血、血小板減少癥等。 不良反應(yīng): (1)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥(柯興氏綜合征)是過量使用糖皮質(zhì)素引起物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂的結(jié)果。其主要表現(xiàn)有:滿月臉、向心性肥胖、肌無力及肌萎縮、皮膚變薄、痤瘡、多毛、浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿、易感染等。一般無需特殊治療,停藥后可自行消失,數(shù)月可恢復(fù)正常。嚴(yán)重者分別加用抗高血壓藥、抗糖尿病藥治療。并辦用低鈉、低糖高蛋白飲食及加用氯化鉀可減輕癥狀。骨質(zhì)疏松是停止使用激素治療的指征。 (2)誘發(fā)或加重感染:糖皮質(zhì)激素可減弱機體防御疾病能力,長期應(yīng)用可誘發(fā)感染或使?jié)撛谛愿腥驹顢U大或造成播散性感染。特別是一些原來抵抗力弱的病人還可使原來靜止的結(jié)核病灶擴散惡化,如肺結(jié)核等。故在用藥過程中應(yīng)注意病情變化,必要時并用抗菌或抗結(jié)核藥物。 (3)誘發(fā)或加重潰瘍:糖皮質(zhì)激素剌激壁細(xì)胞分泌胃酸,增加胃蛋白酶分泌,故可誘發(fā)或加重胃、十二指腸潰瘍,甚至造成消化道出血或穿孔。長期大劑量使用:糖皮質(zhì)激素時可考慮加用抗膽堿藥或抗酸藥。 (4)抑制或延緩兒童生長發(fā)育,影響胎兒發(fā)育并可致多發(fā)性畸形。與糖皮質(zhì)激素對DNA合成和細(xì)胞分裂的廣泛抑制作用有關(guān) 。(5)對眼:可以致晶體后部包囊下白內(nèi)障,致突眼、視網(wǎng)膜水腫,造成青光眼及使角膜變薄甚至致角膜穿孔等疾病。 (6)其它:欣快、易激動、失眠、偶致精神失常或誘發(fā)癲癇發(fā)作、延緩傷口愈合等。75.參考答案:毛果蕓香堿第2卷參考答案一.參考題庫1.參考答案:A,B,C,D,E2.參考答案:E3.參考答案: 阿托品:用于多種原因引起的感染性休克,但伴有高熱和心率過快不宜用。 腎上腺素:過敏性休克。 糖皮質(zhì)激素:可興奮心臟,擴張小血管,用于各種休克的治療。4.參考答案:B5.參考答案:B6.參考答案:C7.參考答案:普萘洛爾8.參考答案:A,C9.參考答案:D10.參考答案:甲狀腺素11.參考答案: 阿托品的作用機制為競爭性拮抗乙酰膽堿或膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。阿托品與M膽堿受體結(jié)合,因內(nèi)在活性很小,一般不產(chǎn)生激動作用,卻能阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動藥與受體結(jié)合,結(jié)果拮抗了它們的作用。阿托品對M受體有相當(dāng)高的選擇性,但很大劑量或中毒劑量也有阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體的作用。阿托品對各種M受體亞型的選擇性較低,對M1,M2,M3受體都有阻斷作用。 阿托品的作用非常廣泛,各器官對阿托品敏感性不同。隨劑量的增加可依次出現(xiàn)下列現(xiàn)象:腺體分泌減少,瞳孔擴大和調(diào)節(jié)麻痹,膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降,心率加快,中毒劑量則出現(xiàn)中樞作用。12.參考答案:E13.參考答案:A14.參考答案: (一)長期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng) (1)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征:因物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂所致,如滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚變薄、痤瘡、多毛、浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿等。停藥后可自行消退,必要時采取對癥治療,如應(yīng)用降壓藥、降糖藥、氯化鉀、低鹽、低糖、高蛋白飲食等。 (2)誘發(fā)或加重感染:因皮質(zhì)激素抑制機體防御功能所致。長期應(yīng)用常可誘發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴散,特別是在原有疾病已使抵抗力降低如腎病綜合征者更易產(chǎn)生。還可使原來靜止的結(jié)核病灶擴散、惡化。故結(jié)核病患者必要時應(yīng)并用抗結(jié)核藥。 (3)消化系統(tǒng)并發(fā)癥:使胃酸、胃蛋白酶分泌增加,抑制胃粘液分泌,降低胃腸粘膜的抵抗力,故可誘發(fā)或加劇胃、十二指腸潰瘍,甚至造成消化道出血或穿孔。對少數(shù)患者可誘發(fā)胰腺炎或脂肪肝。 (4)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:長期應(yīng)用可引起高血壓和動脈粥樣硬化。 (5)骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等與激素促進(jìn)蛋白質(zhì)分解、抑制其合成及增加鈣、磷排泄有關(guān)。骨質(zhì)疏松多見于兒童、老人和絕經(jīng)婦女,嚴(yán)重者可有自發(fā)性骨折。因抑制生長素分泌和造成負(fù)氮平衡,還可影響生長發(fā)育。對孕婦偶可引起畸胎。 (6)其他精神失常。有精神病或癲癇病史者禁用或慎用。 (二)停藥反應(yīng) (1)長期應(yīng)用尤其是連日給藥的病人,減量過快或突然停藥時,由于皮質(zhì)激素的反饋性抑制腦垂體前葉對ACTH的分泌,可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮和機能不全。多數(shù)病人可無表現(xiàn)。腎上腺皮質(zhì)功能恢復(fù)的時間與劑量、用藥期限和個體差異有關(guān)。停用激素后垂體分泌ACTH的功能需經(jīng)3~5個月才恢復(fù);腎上腺皮質(zhì)對ACTH起反應(yīng)機能的恢復(fù)約需6~9個月或更久。因此不可驟然停藥。停藥后也有少數(shù)患者遇到嚴(yán)重應(yīng)激情況如感染、創(chuàng)傷、手術(shù)時可發(fā)生腎上腺危象,如惡心、嘔吐、乏力、低血壓、休克等,需及時搶救。這種皮質(zhì)功能不全需半年甚至1~2年才能恢復(fù)。 (2)反跳現(xiàn)象:因病人對激素產(chǎn)生了依賴性或病情尚未完全控制,突然停藥或減量過快而致原病復(fù)發(fā)或惡化。常需加大劑量再行治療,待癥狀緩解后再逐漸減量、停藥。15.參考答案:B16.參考答案: 中毒癥狀:(1)毒性作用的表現(xiàn)較常見的有胃腸道反應(yīng),發(fā)厭食、惡心、嘔吐、腹瀉,應(yīng)注意與強心甙用量不足心衰未受控制所致的胃腸道癥狀相鑒別。神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)有眩暈、頭痛、疲倦、失眠、譫妄等。還有黃視癥、綠視癥等。最嚴(yán)重的是心毒性反應(yīng),可出現(xiàn)各種心律失常,多見早見的是室性早搏,約占心反應(yīng)的33%;次為房室阻滯約為18%;房室結(jié)性心動過速17%;房室結(jié)代節(jié)律12%;房性過速兼房室阻滯10%;室性過速8%;竇性停搏2%。 (2)毒性作用的防治:先要明確中毒診斷,可根據(jù)心電圖的變化與臨床癥狀作出初步判斷。測定強心甙的血藥濃度則有重要意義。地高辛濃度在3.0ng/ml,洋地黃毒甙在45ng/ml以上可確診為中毒。 預(yù)防:應(yīng)注意誘發(fā)因素如低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧等。還應(yīng)警惕中毒先兆的出現(xiàn),如一定次數(shù)的室性早搏、竇性心律過緩低于60次/分及色視障礙等。 治療:①對過速性心律失常者可用鉀鹽靜脈滴注,輕者可口服。細(xì)胞外K+可阻止強心甙與Na+-K+-ATP酶的結(jié)合,能阻止毒性發(fā)展。 ②苯妥英鈉能控制室性早搏及心動過速而不抑制房室傳導(dǎo),它能與強心甙競爭性爭奪Na+-K+-ATP酶而有解毒效應(yīng)。 ③利多卡因也有效。 ④對中毒時的心動過緩或房室阻滯宜用阿托品解救。17.參考答案:D18.參考答案:D19.參考答案:新斯的明20.參考答案:筒箭毒堿21.參考答案: (1)藥物的吸收是指藥物自體外或給藥部位經(jīng)過細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過程。多數(shù)藥物按簡單擴散物理機制進(jìn)入體內(nèi)。擴散速度除取決于膜的性質(zhì),面積及膜兩側(cè)的濃度梯度外,還與藥物的性質(zhì)有關(guān)。 (2)胃腸道給藥口服(peros)給藥是最常用的給藥途徑。小腸內(nèi)pH接近中性,粘膜吸收面廣,緩慢蠕動增加藥物與粘膜接觸機會,是主要吸收部位。藥物吸收后通過門靜脈進(jìn)入肝臟。有些藥物首次通過肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化,減少進(jìn)入體循環(huán)量,叫做首關(guān)消除。多數(shù)藥物口服雖然方便有效,但其缺點是吸收較慢,欠完全。舌下(sublingual)及直腸(perrectum)給藥雖可避免首關(guān)消除,吸收也較迅速,但吸收不規(guī)則,較少應(yīng)用。22.參考答案: (1)中樞抗交感作用。 (2)阻斷心臟β1受體,減少心輸出量。 (3)阻斷腎臟β2受體,抑制腎素的釋放。 (4)阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜β受體,抑制其正反饋,減少末梢遞質(zhì)去甲腎上腺素的釋放。23.參考答案:糖皮質(zhì)激素24.參考答案:新斯的明25.參考答案:A26.參考答案:乙虎胺27.參考答案:A,C,D28.參考答案:毛果蕓香堿29.參考答案:硝酸甘油30.參考答案:C31.參考答案:E32.參考答案:C33.參考答案:水解酶;鈍化酶34.參考答案:新斯的明35.參考答案:E36.參考答案:B37.參考答案: 合成抗菌藥包括:喹諾酮類藥物,磺胺類藥,甲氧芐啶,硝基呋喃類藥。 (1)喹諾酮類藥物抗菌作用機制:喹諾酮類通過抑制DNA螺旋酶作用,阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。細(xì)菌在合成DNA過程中,DNA螺旋酶的A亞單位將染色體DNA正超螺旋的一條單鏈(后鏈)切開,接著B亞單位使DNA的前鏈后移,A亞單位再將切口封住,形成了負(fù)超螺旋。氟喹諾酮類藥并不是直接與DNA螺旋酶結(jié)合,而是與DNA雙鏈中非配對堿基結(jié)合,抑制DNA抑螺旋酶的A亞單位,使DNA超螺旋結(jié)構(gòu)不能封口,這樣DNA單鏈暴露,導(dǎo)致mRNA與蛋白合成失控,最后細(xì)菌死亡。 (2)磺胺類藥:是抑菌藥,它通過干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細(xì)胞不同,對磺胺藥敏感的細(xì)菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸,只能利用對氨苯甲酸(PABA.和二氫蝶啶,在細(xì)菌體內(nèi)經(jīng)二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸,再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用。磺胺藥的結(jié)構(gòu)和PABA相似,因而可與PABA競爭二氫葉酸合成酶,障礙二氫葉酸的合成,從而影響核酸的生成,抑制細(xì)菌生長繁殖。 (3)甲氧芐啶TMP的抗菌作用機制是抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成氫葉酸,阻止細(xì)菌核酸的合成。因此,它與磺胺藥合用,可使細(xì)菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷,增強磺胺藥的抗菌作用達(dá)數(shù)倍至數(shù)十倍,甚至出現(xiàn)殺菌作用,而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生,對磺胺藥已耐藥的菌株也可被抑制。TMP還可增強多種抗生素(如四環(huán)素、慶大霉素等)的抗菌作用。 (4)硝基呋喃類藥:且不易產(chǎn)生耐藥性,敏感細(xì)菌將藥物代謝為高活性的還原物質(zhì),能損傷細(xì)菌的DNA。或抑制細(xì)菌的乙酰輔酶A,導(dǎo)致糖代謝障礙。如:呋喃唑酮又名痢特靈。38.參考答案:E39.參考答案:硝苯地平40.參考答案:β受體阻

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