外周神經系統藥物

外周神經系統也稱周圍神經系統。是神經系統的外周部分，它一端與中樞神經系統的腦或脊髓相連，另一端通過各種末梢裝置與機體其他器官、系統相聯系。外周神經系統根據功能不同，分為傳入神經系統和傳出神經系統。根據傳出神經分泌的化學遞質不同將傳出神經分為膽堿能神經和去甲腎上腺素能神經。

依其藥理作用的不同，傳統上分為四大類，擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥。

第一節擬膽堿藥

擬膽堿藥是一類具有乙酰膽堿相似作用的藥物。

神經遞質乙酰膽堿（Ach），主要貯存在囊胞內，當膽堿能神經興奮時，Ach胞裂外排，釋放Ach+膽堿受體結合→效應。

導入：

Ach+膽堿受體

M受體N受體（毒蕈堿型）（煙堿型）膽堿受體

:毒蕈堿型（M受體）：M樣作用。

表現：心臟抑制，血管擴張，

平滑肌收縮，瞳孔縮小，

腺體分泌↑

煙堿型（N受體）：N樣作用。

N1受體：神經節興奮

N2受體：骨骼肌收縮問題:為什么不能直接應用乙酰膽堿？答：Ach易被水解/酶解，且無選擇性，作用廣泛，副作用多（會與所有膽堿受體結合）∴無臨床應用價值

臨床上應用的擬膽堿藥是一類作用與Ach相似，較穩定，對作用部位有選擇性的藥物。擬膽堿藥的分類：(按作用機制不同分)膽堿受體激動劑：

[直接（+）受體，副作用多]

AchE抑制劑：例如：溴新斯的明

（-）AchE一、直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥（一）概述（+）M,N氯化氨甲酰膽堿（+）M毛果蕓香堿（二）代表藥1、毛果蕓香堿2、氯貝膽堿

1、毛果蕓香堿

為咪唑類生物堿，從蕓香科植物毛果蕓香及其他同屬植物的葉中提得，現已能人工合成。咪唑環+呋喃酮（1）理化性質

其硝酸鹽易溶于水，結構屬芳叔胺型生物堿，咪唑環上的兩個N，毛果蕓香堿具堿性+一元酸→成鹽（HNO3,Hcl）,藥用為硝酸鹽。（2）穩定性

①毛果蕓香堿（順式）→異毛果蕓香堿（活性↓）②內酯環→毛果蕓香酸（失效）③對光敏感，應避光保存。Δ（3）藥效

直接激動M受體。縮瞳，↓眼內壓，用于治療青光眼；腺體分泌↑，尤其是汗腺、唾液腺最為明顯。2、氯貝膽堿化學名：（±）-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙銨123

藥效：

（+）M受體。臨床用于術后腹氣脹、尿潴留，胃腸道及膀胱功能異常。

二、乙酰膽堿酯酶抑制劑

抑制AchE，使釋放出的Ach在受體部位濃度↑，增強、延長Ach的生理作用。臨床主要用于重癥肌無力、青光眼、術后腹氣脹、尿潴留及腸梗阻。二、乙酰膽堿酯酶抑制劑可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑:不可逆性AchE抑制劑：(一)可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑1、毒扁豆堿（依色林）

吡咯并吲哚。是從毒扁豆的種子里提取出的生物堿。也是臨床上最早應用的AchE抑制劑。ΔΔ1）、結構吡咯并吲哚堿性：<2）、穩定性易水解

∵含酯鍵，可水解為毒扁豆酚（無活性），毒扁豆酚易氧化→

依色林紅。

主要用于治療青光眼，還可以用于緊急情況下的中樞性抗膽堿藥物中毒的治療（∵毒性大），其他用途基本被溴新斯的明取代。

3）、藥效*2、溴新斯的明（認結構）化學名：溴化-N，N，N-三甲基-3[（二甲氨基）甲酰氧基]苯銨1231）、理化性質

味苦，極易溶于水。新斯的明屬季銨型生物堿，堿性較強可與一元酸形成穩定的鹽。溴新斯的明水溶液呈中性。2）、穩定性①較穩定，一般不易水解。②∵含酯鍵在氫氧化鈉，加熱的條件下可水解為→二甲氨基甲酸鈉+二甲氨基苯酚鈉。3）、鑒別

加硝酸銀→淡黃色↓，溶于氨試液，不溶于硝酸。4）、藥效可逆性AchE抑制劑。①重癥肌無力：②術后腹氣脹及尿潴留：③肌松藥的解毒：溴新斯的明片說明書：【適應癥】重癥肌無力、手術后功能性腸脹氣及尿潴留。【用法和用量】口服，常用量一次15mg(1片)，一日3次，重癥肌無力的患者用量視病情而定。【不良反應】藥疹，大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流淚、流涎等，嚴重時可出現驚厥、昏迷、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏等。（二）不可逆性AchE抑制劑

主要為一些有機磷酸酯類，可與膽堿酶活性中心結合，形成難以水解的復合物，可導致Ach在體內堆積，引起中毒，需用膽堿酯酶復活劑，這類藥物無臨床使用價值。

有機磷酸酯一般無醫用價值，主要用作農用殺蟲劑，如敵百蟲、樂果、敵敵畏等。中毒后，解救方法：①用抗膽堿藥，消除Ach引起的中毒癥狀。②用ChE復活劑，使ChE水解Ach。（三）ChE復活劑（膽堿酯酶復活劑）

代表藥：碘解磷定1、理化性質

為季銨鹽，溶于水。在光、空氣中可氧化析出碘。2、鑒別

季銨鹽類+碘化鉍鉀→紅棕色↓3、藥效

膽堿酯酶復活劑。

對內吸磷、馬拉硫磷的中毒效果較好，對敵百蟲、敵敵畏、樂果的效果較差。實際應用中，往往是在病人已用了足量的抗膽堿藥（阿托品）后，再使用碘解磷定（協同）。碘解磷定不能直接對抗積聚的Ach作用。外周神經系統藥物

外周神經系統也稱周圍神經系統。是神經系統的外周部分，它一端與中樞神經系統的腦或脊髓相連，另一端通過各種末梢裝置與機體其他器官、系統相聯系。外周神經系統根據功能不同，分為傳入神經系統和傳出神經系統。根據傳出神經分泌的化學遞質不同將傳出神經分為膽堿能神經和去甲腎上腺素能神經。

依其藥理作用的不同，傳統上分為四大類，擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥。

第二節抗膽堿藥

抗膽堿藥又稱膽堿受體阻斷藥，是一類能與膽堿受體結合，而不興奮受體，卻妨礙膽堿能神經遞質/擬膽堿藥與受體結合，產生抗膽堿作用的藥物。

它使Ach不能（+）受體，就像缺乏Ach一樣，拮抗劑與激動劑的作用正好相反。主要用于治療膽堿能神經過度興奮引起的病癥。抗膽堿藥分類:（按作用部位不同）1、平滑肌解痙藥2、骨骼肌松弛藥3、神經節阻斷藥4、中樞性的抗膽堿藥一、平滑肌解痙藥（一）概述

阻斷Ach與M受體結合（可逆性），具有松弛平滑肌，解除痙攣，抑制腺體分泌，散瞳，心率加快等作用。臨床常用于解除平滑肌痙攣所致的絞痛及眼科檢查等。（一）概述

顛茄生物堿類是最早用于臨床的抗膽堿藥。例如：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、樟柳堿等。構效關系：①6，7位有氧橋存在時，可↑親脂性，中樞作用↑。②6位有羥基存在，親水性↑，中樞作用↓。67問題：東莨菪堿、山莨菪堿、阿托品的中樞作用哪個最強？哪個最弱？東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿山莨菪堿

山莨菪堿是我國科研人員，首先分離獲得的。其氫溴酸鹽又稱“654”，天然品稱“654-1”，人工合成品稱“654-2”。常用“654-2”治療中毒性休克，解救有機磷中毒及內臟平滑肌絞痛等。用于治療青少年假性近視眼

東莨菪堿

華佗的麻沸散，其主要成分有洋金花（有效成分是東莨菪堿）。東莨菪堿是本類中，相對中樞抑制作用最強的。小劑量→鎮靜，大劑量→催眠。可用于麻醉鎮痛、麻醉前給藥，也可防暈止吐。阿托品及代用品

阿托品作用范圍廣，選擇性差，副作用多。結構改造，得到很多代用品。例如：后馬托品、溴甲基阿托品、貝那替秦、阿地芬寧、溴本辛、溴丙胺太林。（二）代表藥物1、硫酸阿托品2、溴丙胺太林*1、硫酸阿托品1）、結構

①為莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。

臨床應用的為外消旋體。②阿托品分子中有叔N原子，∴有強堿性，易與酸形成穩定的鹽（如硫酸）③分子中有酯鍵，易水解；堿性下更易水解，(PH3.5-4.0最穩定)。水解產物是？其水溶液能使酚酞變紅。2）、理化性質：

味苦。含一分子結晶水，在空氣中可風化，遇光易變化，極易溶于水。水溶液在PH3.5-4.0最穩定。藥用外消旋體。3）、鑒別

①Vitali反應:（莨菪酸的專屬反應）②游離阿托品堿性較強與氯化汞作用③可水解生成莨菪酸→苯甲醛（特臭）④與多種生物堿沉淀試劑反應⑤顯硫酸鹽的特殊反應4）、藥效

（-）M

①解除平滑肌痙攣②抑制腺體分泌③眼。青光眼禁用（↑眼內壓）。④有機磷農藥中毒的解救⑤其他2、溴丙胺太林

將叔胺類解痙藥季銨化，解痙作用↑，中樞作用↓。化學名稱丙銨。1）、理化性質

極易溶于水、乙醇、氯仿。

2）、鑒別①有酯鍵，加堿水解后再加酸→

噸酸（有固定熔點）②噸酸遇硫酸顯色③溴化物的鑒別方法

3）、藥效季銨類抗膽堿藥。中樞作用弱，解痙作用↑。（-）M。主要用于胃及十二指腸潰瘍，胃腸痙攣，膽汁排泄障礙及妊娠嘔吐等。（一）概述

中樞性抗膽堿藥主要用于震顫麻痹。當中樞內乙酰膽堿分泌↑/多巴胺分泌相對↓時，就會出現震顫、肌肉強直和運動功能障礙等癥狀，簡稱震顫麻痹。二、中樞性的抗膽堿藥（二）代表藥物

鹽酸苯海索二、中樞性的抗膽堿藥鹽酸苯海索【分類】抗震顫麻痹藥【別名】鹽酸苯海索，安坦【鑒別】遇三硝基苯酚，黃色↓【藥理作用】具有中樞性抗膽堿作用。【適應癥】用于治療震顫麻痹，也可用于痙攣性斜頸和面肌痙攣等運動障礙。三、骨骼肌松弛藥四、神經節阻斷藥小結：一、填空：1、膽堿受體分為___受體和___受體。2、腎上腺素受體主要包括___受體、

___受體。小結：二、選擇：1、會區分擬膽堿藥和抗膽堿藥2、掌握溴新斯的明的作用原理腎上腺受體激動劑：擬腎上腺素藥

(又稱擬交感神經藥)腎上腺受體拮抗劑：抗腎上腺素藥外周神經系統藥物

外周神經系統也稱周圍神經系統。是神經系統的外周部分，它一端與中樞神經系統的腦或脊髓相連，另一端通過各種末梢裝置與機體其他器官、系統相聯系。外周神經系統根據功能不同，分為傳入神經系統和傳出神經系統。根據傳出神經分泌的化學遞質不同將傳出神經分為膽堿能神經和去甲腎上腺素能神經。

依其藥理作用的不同，傳統上分為四大類，擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥。

第三節擬腎上腺素藥（腎上腺素能激動劑）兒茶酚胺類

腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等都屬于兒茶酚胺類。兒茶酚腎上腺素受體

:α受體

β受體

DA受體α1α2…β1β2…激動腎上腺素受體的表現

:(+)α1：收縮血管、平滑肌→血壓↑臨床用于：升壓、抗休克。(+)α2：抑制心臟→血壓↓

臨床用于：降壓(+)β1：增強心肌收縮力，升壓，松弛胃腸道平滑肌。用于強心、抗休克。(+)β2：主要松弛平滑肌。用于平喘，改善微循環。一、分類（按化學結構）1、苯乙胺類2、苯異丙胺類

3、其他類1、苯乙胺類1、苯乙胺類1、苯乙胺類腎上腺素去甲腎上腺素異丙腎上腺素多巴胺沙丁胺醇多巴酚丁胺

（+）α,β（+）α（+）β1，β2（+）α,β（+）β2（+）β12、苯異丙胺類：例如：麻黃堿（+）α,β問題：麻黃堿結構中是否含有

兒茶酚結構？答：不含有。1、以下屬于擬腎上腺素藥的是（）A、阿司匹林B、普魯卡因C、溴新斯的明D、腎上腺素E、普萘洛爾單選題：2、下列擬腎上腺素藥哪一個屬于苯異丙胺類（）A、腎上腺素B、去甲腎上腺素C、麻黃堿D、異丙腎上腺素E、多巴胺二、代表藥物（一）*腎上腺素（會認結構）（R）-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚

結構中含1個*C，R（-）〉S（+）*1、理化性質

白色/類白色結晶性粉末，味苦，極微溶于水。具酸堿兩性：

1）酚羥基具弱酸性

2）仲胺側鏈呈弱堿性，可溶于強酸（如鹽酸等）

2、穩定性①消旋化：放置/Δ，發生消旋化。（R→S），活性↓②鄰二酚羥基結構，具強還原性。

光、加熱、金屬離子、PH（中性/堿液）、有氧化劑等條件下都可加速氧化。易氧化為腎上腺素紅（紅色），進一步聚合，可生成棕色多聚物。

如何防止腎上腺素被氧化？

避免光、熱、金屬離子的影響，調PH2.5-5.0，加金屬離子螯合劑，加抗氧劑，充入CO2、N2等氣體，避光、密封、陰涼處保存。

*3、鑒別

①本品稀鹽酸液+氧化劑（碘）→腎上腺素紅（紅色）②∵酚羥基+三氯化鐵→翠綠色+

氨試液→紫色→紫紅色③酸性，Δ，氧化→腎上腺素紅+

乙二胺→縮合物（熒光）比較生成紅色色素的速度：異丙腎上腺素>腎上腺素>去甲腎上腺素*4、藥效①興奮心臟：（+）β1受體，↑心肌收縮力，心率加快。②收縮血管：（+）α1

可以減少出血、充血。③松弛支氣管平滑肌：

（+）β2→支氣管哮喘（+）αβ

但劑量過大/靜注過快會使血壓急劇↑，可誘發腦出血，要嚴格控制劑量和使用時間。（二）重酒石酸去甲腎上腺素

（酒石酸正腎上腺素）對比腎上腺素學習1、結構及名稱（會認）R(-)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物*2、理化性質味苦，易溶于水。含1個*C，R〉S，藥用R（-）異構體。與腎上腺素相似。比腎上腺素穩定。3、穩定性

鄰二酚羥基結構，具強還原性。可被氧化。4、鑒別與腎上腺素有相似，也有不同。相同：①與三氯化鐵顯色②被氧化，顯色4、鑒別不同：①本品在PH3.5-3.6的酒石酸氫鉀飽和溶液中，幾乎不被碘氧化。可用于區別腎上腺素/異丙腎上腺素。②∵含酒石酸+10%KCl→酒石酸氫鉀結晶性↓（可供鑒別）5、藥效（+）α受體血管收縮，血壓↑，用于休克，上消化道出血。注意:若給藥濃度過高、時間過長，或藥液漏出血管外,均可使局部血管強烈收縮，引起組織缺血壞死；還可造成急性腎功能衰竭。

（三）鹽酸異丙腎上腺素*會認結構又名喘息定（三）鹽酸異丙腎上腺素1、性質

易溶于水，易被氧化。

R（-）〉S（+），藥用消旋體。（三）鹽酸異丙腎上腺素2、鑒別①與三氯化鐵顯色②與氧化劑反應③與磷鎢酸試液反應與三氯化鐵的顯色

藥品顏色腎上腺素翠綠，再加氨試液→紫→紫紅去甲腎上腺素翠綠，加碳酸氫鈉→藍→紅色異丙腎上腺素深綠，加碳酸氫鈉→藍→紅色去氧腎上腺素紫色多巴胺墨綠色，滴加氨試液→紫紅3、藥效∵異丙基（+）β；α受體作用極微。臨床用于休克、哮喘等。（四）多巴胺（自學）（+）α，β，治療多種休克。（五）鹽酸麻黃堿

（苯異丙胺類）

這類藥品屬于國際奧委會嚴格禁止的興奮劑。（五）鹽酸麻黃堿（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-

醇鹽酸鹽（又名鹽酸麻黃素）**1、結構①2個*C,4個異構體，以（1R，2S）

作用最強，供藥用。（1S，2S）也有藥理活性。用于支氣管哮喘，是復方感冒藥的主要成分。1、結構②與腎上腺素相比：

a、無鄰二酚羥基，活性（弱），穩定性↑（不易被氧化），作用時間延長；b、苯環上無酚羥基，極性↓，易通過血腦屏障進入中樞系統∴有中樞興奮作用；c、2位多一個甲基，空間位阻↑，穩定性↑，活性↓。2、理化性質：味苦，易溶于水。麻黃堿，呈堿性，可與強酸成鹽。3、鑒別：①氨基醇的特征性反應：②β-羥基易氧化→甲胺+苯甲醛③在甲醇中與CS2→氨荒酸衍生物+硫酸銅→黃色（氨荒酸銅鹽），加堿變黑棕色4、藥效：

（+）αβ受體。

弱、久，有中樞興奮作用。主要用于支氣管哮喘、過敏性反應，鼻黏膜腫脹、低血壓等。4、藥效：

有快速耐受性（短期內反復使用，作用↓，停藥一定時間后可恢復）。每日用藥不超過3次，耐受現象不明顯。鹽酸麻黃堿片–

可用于慢性低血壓癥；過敏反應。也可緩解支氣管哮喘的發作。【適應癥】用于感冒引起的鼻炎癥狀。【禁忌】甲狀腺機能亢進，高血壓等患者禁用。

用于急慢性鼻炎及感冒鼻塞等。知識鏈接：麻黃堿的非法應用

麻黃堿是合成冰毒的主要原料。由于大部分感冒藥中含有麻黃堿，可能被不法分子購買用于提煉、制造冰毒。各藥店對含有麻黃堿成分的新康泰克、白加黑、日夜百服寧等數十種常用感冒藥、止咳平喘藥限量銷售。商品名：新康泰克

通用名：復方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊【成份】每粒含鹽酸偽麻黃堿90毫克;

馬來酸氯苯那敏4毫克。日用片、夜用片：對乙酰氨基酚325毫克/片鹽酸偽麻黃堿30mg

/片

復方制劑，組分為：對乙酰氨基酚，鹽酸偽麻黃堿，氫溴酸右美沙芬，馬來酸氯苯那敏。

止咳露

聯邦止咳露是復方磷酸可待因溶液的商品名稱，主要成分是磷酸可待因、鹽酸麻黃堿等。用于干咳以及劇烈、頻繁的咳嗽。

磷酸可待因屬于中樞性鎮咳藥，一般用于干咳。止咳作用強，成癮性比嗎啡弱。而鹽酸麻黃堿則具有平喘、興奮作用。是目前臨床常用的傳統鎮咳藥之一。有報道：有人喝止咳露上癮，三個月花一萬。止咳露實例解析：

有些不法養殖戶為增加豬肉的瘦肉率，在豬飼料中添加了“瘦肉精”，這種藥物添加過多不僅豬和豬肉有影響，殘留的藥物對人體也有一定的損害，尤其是心血管系統會出現心悸、心律失常等。解析：

“瘦肉精”

→鹽酸克侖特羅，與沙丁胺醇同屬于β2受體激動藥，作用較沙丁胺醇強100倍，在臨床上用于治療支氣管哮喘，每次用量20ug左右。不良反應同沙丁胺醇相似。不良反應：

少數人出現惡心、頭痛、頭暈、心悸、手指震顫等，劑量過大可見心動過速。心功能不全、高血壓、糖尿病者慎用。三、構效關系βα基本結構：三、構效關系1、都有β-苯乙胺結構，苯環與氨基之間隔2個C，作用最強。2、R1為H，為苯乙胺類；R1為甲基，為苯異丙胺類。甲基空間位阻，使穩定性↑，時效延長，作用↓，毒性↑。三、構效關系3、X為1或2個酚羥基。苯環上酚羥基會使作用↑，以3，4位酚羥基最明顯，但作用時間縮短。如去掉X，極性↓，中樞作用↑。例：麻黃堿。三、構效關系4、Y多為仲醇。通常活性R〉S。

5、R2取代基的大小可顯著影響

α受體和β受體效應。S<R陰離子部位受體平面區陰離子部位受體平面區外周神經系統藥物

外周神經系統也稱周圍神經系統。是神經系統的外周部分，它一端與中樞神經系統的腦或脊髓相連，另一端通過各種末梢裝置與機體其他器官、系統相聯系。外周神經系統根據功能不同，分為傳入神經系統和傳出神經系統。根據傳出神經分泌的化學遞質不同將傳出神經分為膽堿能神經和去甲腎上腺素能神經。

依其藥理作用的不同，傳統上分為四大類，擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥。

第四節腎上腺素能拮抗劑機理：與腎上腺素受體結合，但不產生/較少產生腎上腺素激動的作用。根據藥物對受體的選擇性不同分類：α受體拮抗劑β受體拮抗劑一、α受體拮抗劑

非選擇性的α受體阻斷劑：（-）α1：擴張血管，降壓。（-）α2：不多見典型藥物：鹽酸哌唑嗪（脈寧平）1、結構：2個甲氧基，1個氨基。2、鑒別：結構中有氨基能與1，2-萘醌-4-磺酸鈉反應→對醌型縮合物（紫堇色）3、藥效：

（-）α1

擴張血管，血壓下降。用于輕/中度高血，也可用于治療心力衰竭。用于輕、中度高血壓二、β腎上腺素的拮抗劑β受體拮抗劑的結構與擬腎上腺素相似，有苯乙醇胺類、芳氧丙醇胺類。二、β腎上腺素的拮抗劑分類：（據β受體拮抗劑對β1，β2受體親和力不同）非選擇性的β受體阻滯劑：普萘洛爾選擇性β1受體阻滯劑：阿替洛爾非典型的β受體阻滯劑：拉貝洛爾（一）概述

特點：阻止內源性兒茶酚胺類物質與受體結合，減慢心率，減弱心肌收縮力，降低外周血管阻力，減少心肌耗氧量，緩解心絞痛，還具有抗心律失常和抗高血壓的作用。

（二）代表藥物：

化學名：1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）

-2-丙醇鹽酸鹽1、鹽酸普萘洛爾（心得安，萘心安）

1）、理化性質

味微甜后苦，溶于水、乙醇。藥用外消旋體。活性：左旋體〉右旋體。2）、穩定性

對熱/堿穩定，對光/酸不穩定。

3）、鑒別其水溶液+硅鎢酸試液→淡紅色↓4）、藥效（-）β1，β2

①抗心絞痛②抗心律失常③抗高血壓

對冠狀動脈痙攣引起的變異性絞痛，不宜應用。2、阿替洛爾

選擇性（-）β1。用于治療心律失常，高血壓，心絞痛。3、酒石酸美托洛爾選擇性（-）β1。具親脂性。主要用于心律失常等。鑒別：含酒石酸外周神經系統藥物

外周神經系統也稱周圍神經系統。是神經系統的外周部分，它一端與中樞神經系統的腦或脊髓相連，另一端通過各種末梢裝置與機體其他器官、系統相聯系。外周神經系統根據功能不同，分為傳入神經系統和傳出神經系統。根據傳出神經分泌的化學遞質不同將傳出神經分為膽堿能神經和去甲腎上腺素能神經。

依其藥理作用的不同，傳統上分為四大類，擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥。

第五節組胺H1受體拮抗藥

抗組胺藥物即拮抗組胺對人體的生物效應作用的藥物。

組胺廣泛存在于動植物體內，由體內分泌，存在于細胞中。當人體受到刺激或發生過敏反應時，會釋放出組胺，并與組胺受體結合，產生效應。組胺受體：H1：血管擴張，出現紅腫。

H2：胃液分泌↑，興奮心臟，抑制子宮收縮

H3：有多種調控作用。H1受體拮抗藥能阻斷H1受體，臨床上主要用于抗過敏、防嘔吐和眩暈等。H1受體拮抗藥分類：了解

（按化學結構）氨基醚類乙二胺類丙胺類三環類哌嗪類哌啶類代表藥物鹽酸苯海拉明

馬來酸氯苯那敏氯雷他定阿司咪唑（一）鹽酸苯海拉明

1、穩定性

醚類化合物，化學性質不活潑。分子中有兩個苯環與同一個α-碳原子存在共軛效應，比一般醚類化合物更易受酸催化而分解。（一）鹽酸苯海拉明

2、鑒別①可被過氧化氫、酸性重鉻酸鉀或堿性高錳酸鉀溶液氧化，均生成二苯甲酮。②遇硫酸顯色③氯化物的鑒別反應（一）鹽酸苯海拉明

3、藥效

主要用于過敏，也常用于乘車、乘船引起的惡心、嘔吐、頭暈等。茶苯海明:苯海拉明與氨茶堿的復合物，具有抗組胺作用。用于乘車、船、飛機所引起的暈動病及惡心、嘔吐。

（二）馬來酸氯苯那敏（？）1、穩定性有升華性。水溶液酸性。分子中有1個手性碳，存在一對光學異構體，右旋體活性>左旋體的，藥用外消旋體。2、鑒別（了解）（二）馬來酸氯苯那敏3、藥效

用量小，副作用少。適合小兒使用。用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、各種過敏性皮膚病等。（三）氯雷他定

為三環類抗組胺藥，臨床上用于治療過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及其他過敏性瘙癢性皮膚病。10mg/片。

（四）阿司咪唑

強效、長效組胺H1受體拮抗藥。主要用于過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹及其他過敏。

①空腹服用吸收率最佳。②不宜超劑量服用。不良反應和注意：長期服用體重食欲可能會增加。超劑量服用可致室顫，驚厥，昏厥。不能于大環內酯類藥品及酮康唑同時使用。外周神經系統藥物

外周神經系統也稱周圍神經系統。是神經系統的外周部分，它一端與中樞神經系統的腦或脊髓相連，另一端通過各種末梢裝置與機體其他器官、系統相聯系。外周神經系統根據功能不同，分為傳入神經系統和傳出神經系統。根據傳出神經分泌的化學遞質不同將傳出神經分為膽堿能神經和去甲腎上腺素能神經。

依其藥理作用的不同，傳統上分為四大類，擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥。

第六節局部麻醉藥1、局麻藥和全麻藥的分類區別：全身麻醉藥：作用于中樞神經系統，廣。適用于大手術。有不良反應，危險性。局部麻醉藥：作用于外周神經系統，局部。適用于小手術。不良反應少，較安全。2、理想的局麻藥應具