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文檔簡介
依達拉奉的臨床應用藥理作用依達拉奉是一種腦保護劑(自由基清除劑)。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經細胞的標志,腦梗塞發病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達拉奉,可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少,使發病后第28天腦中NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達拉奉,可阻止腦水腫和腦梗塞的進展,并緩解所伴隨的神經癥狀,抑制遲發性神經元死亡。機理研究提示,依達拉奉可清除自由基,抑制脂質過氧化,從而抑制腦細胞、血管內皮細胞、神經細胞的氧化損傷。適應癥用于改善急性腦梗塞所致的神經癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。國內許多臨床試驗認為:依達拉奉治療腦出血、顱腦外傷及營養代謝性腦病等疾病有效藥物相互作用
1、與先鋒唑啉鈉、鹽酸哌拉西林鈉、頭孢替安鈉等抗生素合用時,有致腎功能衰竭加重的可能,因此合并用藥時需進行多次腎功能檢測等觀察。2、本品原則上必須用生理鹽水稀釋(與各種含有糖分的輸液混合時,可使依達拉奉的濃度降低)。3、不可和高能量輸液、氨基酸制劑混合或由同一通道靜滴(混合后可致依達拉奉的濃度降低)。4、勿與抗癲癇藥(地西泮、苯妥英鈉等)混合(產生混濁)。5、勿與坎利酸鉀混合(產生混濁)。30mg加人生理鹽水100ml稀釋,1次/12h或2次/日,30min內靜滴完,連續使用14~28天用法合并用藥分別包括:拜阿斯匹林、降纖酶、巴曲酶、東菱克栓酶、纖溶酶、低分子肝素、奧扎格雷鈉、胞二磷膽堿、血塞通、脈絡寧、低分子右旋糖苷、復方丹參、維腦路通、甘露醇、甘油果糖等不良反應日本厚生省報道:日本自2001年6月1日銷售一年半時間,推測使用該藥的患者人數約295000人(截止2003年12月19日止),重度急性腎功能不全的病例162例(其中含有因果關系不明的病例),其ADR為0.0549%。分析死亡病人發現,患者多為高齡80歲以上,合并消炎鎮痛藥,伴有糖尿病、高脂血癥,多發生急性衰竭,相關性分析發現,95%可信區間P>0.05,說明患者的死亡與依達拉奉沒有明顯的相關性。治療組對照組相關性死亡0(0.00%)2(1.92%)無關再次中風1(0.92%)1(0.96%)無關梗死后出血2(1.83%)0(0.00%)可能無關肺栓塞1(0.92%)0(0.00%)可能無關房顫1(0.92%)1(0.96%)無關頭昏頭痛0(0.00%)2(1.92%)可能無關轉氨酶升高3(2.75%)2(1.92%)可能有關尿路感染0(0.00%)1(0.96%)無關蛋白尿1(0.92%)0(0.00%)無關皮疹1(0.92%)1(0.96%)可能有關肢體酸痛1(0.92%)1(0.96%)無關咳嗽1(0.92%)0(0.00%)無關體溫升高0(0.00%)1(0.96%)無關合計12(11.01%)12(11.54%)國內II期臨床不良事件與不良反應(N=213)依達拉奉藥物不良反應發生率藥物不良反應ADR例數發生率轉氨酶升高1912.55%皮疹720.96%尿素氮或(和)肌酐升高420.56%胃腸道反應190.26%靜脈穿刺局部紅腫150.20%皮膚瘙癢120.16%心律失常110.15%肢體麻痛酸脹不適110.15%梗死性出血90.12%皮下淤血淤斑80.11%頭痛50.07%輕度發熱30.04%硬膜外血腫20.03%心力衰竭20.03%磷酸肌酸激酶升高10.
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