頭孢菌素類抗菌藥物簡介湖南中醫(yī)藥大學(xué)第一附屬醫(yī)院藥學(xué)教研室肖望重1.定義與結(jié)構(gòu)2.抗菌機理與特點3.分類與臨床應(yīng)用主要內(nèi)容4.不良反應(yīng)β-內(nèi)酰胺類抗生素指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素，包括青霉素類、頭孢菌素類及非典型β-內(nèi)酰胺類。定義與結(jié)構(gòu)頭孢菌素類抗菌譜廣；殺菌力強；過敏反響較少；主要經(jīng)腎臟排泄與青霉素局部交叉過敏性；定義：是一類廣譜半合成抗生素，其母核由頭孢菌素C裂解獲得的7-氨基頭孢烷酸構(gòu)成。定義與結(jié)構(gòu)[抗菌作用機制]抑制細(xì)胞壁合成，屬繁殖期殺菌劑與氨基糖苷類〔靜止期殺菌劑〕協(xié)同抗菌抗菌機理頭孢噻吩頭孢氨芐頭孢羥氨芐頭孢唑林頭孢拉定頭孢孟多頭孢西丁頭孢克洛頭孢呋辛頭孢丙烯頭孢噻肟頭孢他啶頭孢曲松頭孢克肟頭孢甲肟頭孢哌酮頭孢吡肟頭孢克定頭孢噻利第1代第2代第3代第4代[頭孢菌素類分類]分類與臨床應(yīng)用(三)第三代頭孢菌素對G+菌的抗菌作用不如第一、二代；對G-桿菌有強大抗菌作用，明顯超過第一、二代；對銅綠假單胞菌、厭氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌作用；對G-菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；組織穿透力強，體內(nèi)分布廣，腦膜有炎癥時在腦脊液中能到達有效藥物濃度；對腎臟較弱。[特點]分類與臨床應(yīng)用(四)第四代頭孢菌素抗菌譜更廣，對G-菌、G+菌作用優(yōu)于第三代，對某些三代頭孢菌素耐藥菌有抗菌活性(但對MRSA和MRSE無效)；對大多數(shù)厭氧菌有抗菌活性；對β-內(nèi)酰胺酶

(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)高度穩(wěn)定；幾乎無腎毒性

[特點]分類與臨床應(yīng)用第1代

G+強于第二、三代。

G-弱或無效第2代第3代第4代

G+與第一代相似或稍差。

G-

明顯有效(大腸埃希菌、肺炎克氏菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌、卡他布蘭漢菌屬等)

G+弱于前兩代頭孢噻肟對金葡菌、化膿性鏈球菌作用與第一代相當(dāng)。

G-

強于前兩代。

(腸桿菌屬、沙雷菌屬、淋球菌等)

G+殺菌。

G-殺菌。對耐甲氧西林金葡菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌無效。[頭孢菌素類抗菌譜]分類與臨床應(yīng)用第1代無效第2代第3代第4代部分有效頭孢他啶頭孢哌酮無效有效[抗銅綠假單孢菌活性]分類與臨床應(yīng)用第1代第2代第3代第4代敏感菌所致的肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染重癥感染(如敗血癥、腦膜炎、肺炎)危及生命嚴(yán)重感染（肺炎、菌血癥、敗血癥、腹膜炎和膽囊炎等）耐藥金葡菌感染口服用于輕中度感染[臨床應(yīng)用]分類與臨床應(yīng)用第1代第2代第3代第4代腎毒性降低腎毒性較輕無腎毒性二重感染大劑量使用腎毒性二重感染二重感染過敏反響，偶有過敏性休克,與青霉素局部交叉過敏性其他不良反響〔1〕胃腸道反響〔2〕凝血酶原減少、血小板減少或功能不良〔3〕雙硫侖樣反響[不良反響]不良反應(yīng)雙硫侖的作用機制水和二氧化碳乙醛是毒性物質(zhì)，可與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)、磷脂、核酸等呈共價鍵結(jié)合，破壞這些物質(zhì)失活,表現(xiàn)出雙硫侖樣反響的病癥。（–）甲硫四氮唑側(cè)鏈小知識課后思考：實例分析：【病史摘要】男，3歲，因“發(fā)熱、咳嗽2天〞就診。無藥物過敏史。診斷：急性支氣管炎