Chapter30

影響自體活性物質的藥物Chapter30影響自體活性物質的藥物1

組胺和抗組胺藥

histamineandantihistamineDrugs組胺和抗組胺藥histamineandantihis2組胺（histamine）組胺的生物效應組胺廣泛存在于生物體內，哺乳動物幾乎所有組織都有，而以心肌、皮膚、胃腸道和肺臟的含量為多。組胺（histamine）組胺的生物效應3組織中的組胺則主要存在于肥大細胞和嗜堿粒細胞的顆粒中。

組胺在生理功能調節、炎癥和變態反應等病理過程中均有重要作用，是體內非常重要的自體活性物質。組織中的組胺則主要存在于肥大細胞和嗜堿粒細胞的顆粒中。

4【藥理作用】1．促進腺體分泌：作用于H2R

胃酸分泌2．興奮平滑肌：作用于H1R

支氣管平滑肌收縮3．心血管系統（1）擴張血管（2）對心臟的作用：H1R，H2R（3）對血壓的影響：小劑量－血壓短暫下降大劑量－強而進行性的血壓降低擴張阻力血管作用：H1R——快而短暫H2R——緩慢而持久增加毛細血管通透性：H1R【藥理作用】1．促進腺體分泌：作用于H2R胃酸分泌擴張阻5組胺激活H1受體

興奮支氣管及胃腸道平滑肌

毛細血管通透性增加

部分血管擴張作用。組胺激活H2受體

胃酸分泌、部分血管擴張和心臟的正性頻率作用組胺激活H3受體

參與組胺合成與釋放的負反饋調節。組胺激活H1受體興奮支氣管及胃腸道平滑肌6【臨床應用】主要用于鑒別真假胃酸缺乏癥。【臨床應用】主要用于鑒別真假胃酸缺乏癥。7培他司汀

H1受體激動劑，臨床用于內耳眩暈病，慢性缺血性腦血管病和多種原因引起頭痛的治療。英普咪定選擇性H2受體激動劑，用于胃功能的檢查。

培他司汀8抗組胺藥AntihistamineDrugs抗組胺藥9H1受體阻斷藥HistamineH1receptorblockers

H1受體阻斷藥10【藥理作用】抗H1受體作用中樞抑制作用【藥理作用】抗H1受體作用11【臨床應用】皮膚粘膜變態反應性疾病防暈止吐鎮靜催眠【臨床應用】皮膚粘膜變態反應性疾病12【不良反應】《加拿大藥物不良反應通訊》報道：第１代抗組胺藥撲爾敏、苯海拉明、非尼拉敏引起癲癇或驚厥已有報道，而新一代抗組胺藥阿司咪唑、西替利嗪、去羧氯雷他定、氯雷他定和特非那定也有同樣的不良反應。【不良反應】《加拿大藥物不良反應通訊》報道：13

國家藥品監督管理局公布了第二批藥品不良反應信息通報，有關阿司咪唑的可疑不良反應以過敏反應和心血管系統反應為主，嚴重過敏性休克７例，心律失常５例，心律失常者中４例為尖端扭轉性室性心動過速。

國家藥品監督管理局公布了第二批藥品不良反應信息通報，有關阿14阿司咪唑有嚴重的藥物相互作用：1、應禁忌與酮康唑、依曲康唑、紅霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、美貝地爾、奎寧共同使用。2、與氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用時應謹慎。3、肝功能嚴重異常、ＱＴ間期延長或服用延長ＱＴ間期藥物、電解質異常及使用導致電解質異常利尿藥的病人應避免使用。

阿司咪唑有嚴重的藥物相互作用：15H2受體阻斷藥HistamineH2receptorblockersH2受體阻斷藥16抑制胃酸分泌

用于治療胃和十二指腸潰瘍抑