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21、沒(méi)有人陪你走一輩子,所以你要適應(yīng)孤獨(dú),沒(méi)有人會(huì)幫你一輩子,所以你要奮斗一生。22、當(dāng)眼淚流盡的時(shí)候,留下的應(yīng)該是堅(jiān)強(qiáng)。23、要改變命運(yùn),首先改變自己。24、勇氣很有理由被當(dāng)作人類(lèi)德性之首,因?yàn)檫@種德性保證了所有其余的德性。--溫斯頓.丘吉爾。25、梯子的梯階從來(lái)不是用來(lái)擱腳的,它只是讓人們的腳放上一段時(shí)間,以便讓別一只腳能夠再往上登。二基團(tuán)切斷(教案)二基團(tuán)切斷(教案)21、沒(méi)有人陪你走一輩子,所以你要適應(yīng)孤獨(dú),沒(méi)有人會(huì)幫你一輩子,所以你要奮斗一生。22、當(dāng)眼淚流盡的時(shí)候,留下的應(yīng)該是堅(jiān)強(qiáng)。23、要改變命運(yùn),首先改變自己。24、勇氣很有理由被當(dāng)作人類(lèi)德性之首,因?yàn)檫@種德性保證了所有其余的德性。--溫斯頓.丘吉爾。25、梯子的梯階從來(lái)不是用來(lái)擱腳的,它只是讓人們的腳放上一段時(shí)間,以便讓別一只腳能夠再往上登。二基團(tuán)切斷(教案)藥物合成設(shè)計(jì)TheDesignofDrugSyntheses3/17/20212藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷綜合練習(xí)講解3/17/20213藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/20236藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/20237藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/20238藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷二基團(tuán)切斷合成設(shè)計(jì)-羥基羰基化合物,-不飽和羰基化合物1,3-二羰基化合物1,5-二羰基化合物7/22/20239藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷-羥基羰基化合物7/22/202310藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷ba7/22/202311藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷,-不飽和羰基化合物,-切割,-切割7/22/202312藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/202313藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷1,3-二羰基化合物切割點(diǎn)選擇是關(guān)鍵7/22/202314藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷能生成1,3-二羰基化合物的反應(yīng):羧酸酯與含活潑氫酮、腈、酯化合物反應(yīng)Claisen反應(yīng):分子間酯縮合反應(yīng)(必需一個(gè)酯的位有活潑氫)Dieckmann反應(yīng):分子內(nèi)酯縮合反應(yīng)(必需一個(gè)酯的位有活潑氫)7/22/202315藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷Claissen縮合,b路線的對(duì)稱(chēng)性強(qiáng)7/22/202316藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷ab還有其它設(shè)計(jì)路線嗎?7/22/202317藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/202318藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷是引進(jìn)醛基的試劑7/22/202319藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/202320藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/202321藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷Reformatsky反應(yīng)7/22/202322藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷1,5-二羰基化合物1,5-二羰基化合物生成反應(yīng)Michael反應(yīng):活潑亞甲基化合物和,-不飽和羰基化合物堿催化加成活潑亞甲基化合物:丙二酸酯、氰乙酸酯、乙酰乙酸酯、乙酰丙酮、硝基烷類(lèi),-不飽和羰基化合物:,-烯醛、,-烯(炔)酮、,-烯(炔)酯、,-烯腈、,-烯酰胺、,-不飽和硝基化合物、對(duì)醌類(lèi)、雜環(huán),-不飽和烴類(lèi)7/22/202323藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷1,5-二羰基化合物aba、b切斷的選擇原則:生成穩(wěn)定的碳負(fù)離子7/22/202324藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷ab7/22/202325藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷ab7/22/202326藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/202327藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/202328藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷不選擇b切斷的原因:

1.中間體B的合成較A的合成難

2.中間體A引入一個(gè)控制基COOEt,即利于烷基化的合成又利于Michael加成反應(yīng)

ba?7/22/202329藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷B可以代替A直接參加Michael反應(yīng)7/22/202330藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷Mannich反應(yīng)具活潑氫原子化合物(酮、醛、酸、酯、氰、硝基烷、炔、酚類(lèi)及某些雜環(huán))與甲醛(其它活性大的醛)及氨、仲氨、伯胺縮合反應(yīng)——又稱(chēng)-氨甲基化反應(yīng)7/22/202331藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷7/22/202332藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷課堂練習(xí)練習(xí)一練習(xí)二練習(xí)三練習(xí)四練習(xí)五7/22/202333藥物合成設(shè)計(jì)二基團(tuán)切斷56、書(shū)不僅是生活,而且是現(xiàn)在、過(guò)去和未來(lái)文化生活的源泉?!獛?kù)法耶夫

57、生命不可能有兩次,但許多人連一次也不善于度過(guò)。——

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