藥理學課件之膽堿受體激動藥詳解演示文稿當前第1頁\共有24頁\編于星期四\11點（優選）藥理學課件之膽堿受體激動藥當前第2頁\共有24頁\編于星期四\11點3神經心臟腺體受體M-型N-型神經肌肉接頭神經節生物堿膽堿酯直接作用藥物↑ACh間接作用藥物可逆性不可逆性m1m2m3N2N1當前第3頁\共有24頁\編于星期四\11點4【特點】口服不吸收，難通過血腦屏障；易在AchE的作用下迅速水解失效(掌握)；體內作用廣泛，選擇性差。無臨床實用價值，主要作為藥理學研究的工具藥。第一節M、N膽堿受體激動藥乙酰膽堿(acetylcholine,Ach)當前第4頁\共有24頁\編于星期四\11點5【藥理作用】

1、M樣作用:

血管：小劑量i.v血管內皮細胞M3受體內皮依賴性舒張因子(NO)血管平滑肌松弛，血管擴張血壓下降(一過性)心臟：心率↓傳導↓心收縮力↓當前第5頁\共有24頁\編于星期四\11點6減慢心率：使竇房結舒張期自動除極化延緩，復極電流增加，動作電位達閾值時間延長。減慢房室結和普肯耶纖維傳導：延長房室結和普肯耶纖維的不應期，使傳導減慢。減慢心肌收縮力：心房抑制大于心室縮短心房不應期當前第6頁\共有24頁\編于星期四\11點7非血管平滑?。号d奮支氣管、胃腸道、泌尿道平滑肌腺體：腺體分泌增加眼：縮瞳降低眼內壓調節痙攣

【藥理作用】當前第7頁\共有24頁\編于星期四\11點82.N樣作用（1）激動N1膽堿受體：

胃腸道、膀胱：平滑肌收縮

腺體：分泌增加

心?。菏湛s力加強

小血管：收縮

血壓：升高（2）激動N2膽堿受體：激動運動神經終板上的N2受體，使骨骼肌收縮?！舅幚碜饔谩啃难芟到y（2）激動N2膽堿受體：骨骼肌收縮當前第8頁\共有24頁\編于星期四\11點9卡巴膽堿(carbachol)強效縮瞳不易被AchE水解，作用時間較長。體內作用廣泛，選擇性較差，副作用較多。

醋甲膽堿(methacholine)心臟選擇性強可被AchE水解，水解較慢，作用較長。對心血管系統作用明顯，副作用多。氯貝膽堿不易被AchE水解。對胃腸平滑肌及膀胱逼尿肌的作用強，對心血管作用弱。膽堿酯類藥物（擬膽堿藥）當前第9頁\共有24頁\編于星期四\11點10

膽堿脂類藥物藥理特性比較

藥物對AchE阿托品M樣作用N樣作用用途

敏感性拮抗作用心血管胃腸道膀胱眼

Ach+++++++++++++++工具藥卡巴膽堿-+++++++++++++術后腹氣脹、尿潴留、青光眼醋甲膽堿++++++++++++++口腔黏膜干燥癥氯貝膽堿-+++±++++++++-術后腹氣脹、尿潴留、胃腸張力缺乏和胃滯留當前第10頁\共有24頁\編于星期四\11點11

第二節生物堿類M受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine,匹魯卡品)【藥理作用】選擇性(直接)激動M受體，產生M樣作用。對眼睛和腺體的作用明顯，對心血管的影響小。當前第11頁\共有24頁\編于星期四\11點12眼的基本結構當前第12頁\共有24頁\編于星期四\11點131．對眼的影響（1）縮瞳縮瞳、降低眼壓和調節痙攣。瞳孔開大肌毛果蕓香堿--藥理作用瞳孔括約肌：有M受體，激動時使括約肌收縮，瞳孔縮小。瞳孔括約肌當前第13頁\共有24頁\編于星期四\11點14瞳孔括約肌M受體激動→括約肌收縮→瞳孔縮小。瞳孔擴大肌α受體激動→擴大肌收縮→瞳孔擴大。毛果蕓香堿：使M受體激動→括約肌收縮→瞳孔縮小。毛果蕓香堿--藥理作用當前第14頁\共有24頁\編于星期四\11點15睫狀體分泌血管滲出房水瞳孔前房前房角間隙(2)降低眼內壓血液循環鞏膜靜脈竇毛果蕓香堿--藥理作用當前第15頁\共有24頁\編于星期四\11點16當前第16頁\共有24頁\編于星期四\11點17睫狀體上皮細胞分泌生成房水→經瞳孔→流入前房→再經前房角的小梁網→流入鞏膜靜脈竇→進入血液循環。房水的功能是營養角膜、晶狀體及玻璃體；維持一定的眼壓。（2）降低眼內壓：毛果蕓香堿降低眼內壓示意圖當前第17頁\共有24頁\編于星期四\11點18(3)調節痙攣---近物清楚,遠物模糊睫狀肌M受體興奮→睫狀肌收縮→懸韌帶松弛→晶狀體變凸

晶狀體睫狀肌懸韌帶當前第18頁\共有24頁\編于星期四\11點19毛果蕓香堿--藥理作用當前第19頁\共有24頁\編于星期四\11點202.對腺體作用可明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。3.對平滑肌的作用興奮胃腸道平滑肌，使收縮張力和蠕動頻率增加支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。當前第20頁\共有24頁\編于星期四\11點214.對心血管系統的影響

靜脈注射（0.1mg/kg)時，可引起心率和血壓短暫下降。

5.對中樞神經系統的影響與學習記憶關系密切當前第21頁\共有24頁\編于星期四\11點22

【臨床應用】1.青光眼毛果蕓香堿是青光眼首選藥物。特點：作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好閉角型(充血性青光眼)：前房角間隙狹窄開角型(單純性