第四章片劑2002-06-021藥劑學第一節概述指藥物與適宜的輔料制成的片狀制劑片劑定義2002-06-022藥劑學一、片劑的種類口服片口腔用片外用片其它普通片包衣片多層片咀嚼片口含片舌下片溶液片植入片泡騰片2002-06-023藥劑學第二節片劑輔料

稀釋劑與吸收劑潤濕劑與粘合劑稀釋劑：淀粉、糊精、糖粉、乳糖等.吸收劑：硫酸鈣、磷酸氫鈣等。潤濕劑：水、乙醇粘合劑：淀粉漿、膠漿類等。2002-06-025藥劑學崩解劑潤滑劑（助流劑、抗粘劑）其它輔料淀粉及其衍生物、纖維素、泡騰崩解劑等。硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、滑石粉等著色劑、芳香劑和甜味劑。2002-06-026藥劑學常用輔料用途分類2002-06-027藥劑學一.濕法制粒壓片原料稀釋劑吸收劑

顆粒

片劑粉碎過篩潤濕劑、粘合劑、崩解劑制粒干燥整粒潤滑劑、崩解劑、揮發性成分混合壓片(包衣)質量檢查混合干法制粒2002-06-029藥劑學1、粉碎①溶出度和生物利用度↑②分散性流動性等↑③各成分均勻；2002-06-0210藥劑學旋動篩和振蕩篩2、過篩（篩分）篩分設備：搖動篩；振蕩篩2002-06-0211藥劑學4、制粒①改善流動性：粒徑↑接觸↓②防止各成分的離析：各成分粘一起；③防止粉塵飛揚及器壁上的粘附；④調整堆密度，改善溶解性能；⑤制片壓力均勻傳遞↑2002-06-0213藥劑學制粒操作

a.揮發藥物乙醇溶解，與其它成分研磨共熔,噴入干顆粒中，密閉數小時，使藥物滲入顆粒。b.潤滑劑、崩解劑篩入干顆粒中,（外加法）充分混勻。或一起加入混合器中混合。2002-06-0214藥劑學1）濕法制粒擠壓制粒

①螺旋擠壓式②旋轉擠壓式③搖擺擠壓式轉動制粒：在轉動、搖動、攪拌等作用下結聚形成粒子.高速攪拌制粒;濕法混合制粒;2002-06-0215藥劑學5、干燥

常壓干燥

減壓干燥廂式干燥；一步制粒：完成混合、制粒、干燥。流化床干燥；噴霧干燥器；紅外干燥器；微波干燥器。2002-06-0217藥劑學6、整粒

得到分布均勻的顆粒。篩網的孔徑比制粒時小一級。篩網一般為12～20目。在搖擺式顆粒機進行。2002-06-0218藥劑學工業用標準篩目——孔數/英寸2002-06-0219藥劑學

壓片機

1撞擊式單沖壓片機

100片/分；

2旋轉式

多沖壓片機

900～1600片/分；模具

:形狀

2002-06-0221藥劑學二、干法制粒壓片

滾壓法原輔料混合→壓成薄片→碾碎→整粒→壓片重壓法原輔料混合→壓大片（壓片機，壓力較大，ф≥19㎜，W片=5～20g，不計外形）→碎解（搖擺式顆粒機）→整粒→壓片2002-06-0222藥劑學三、粉末直接壓片

原輔料→混合→壓片輔料：葡萄糖和淀粉、助流劑(微粉硅膠)四、結晶直接壓片崩解劑原料粉碎潤滑劑混合壓片過篩2002-06-0223藥劑學第五節片劑的包衣1.目的：掩蓋不良臭味防潮、避光、隔絕空氣,增加穩定性控制胃腸道釋放或緩釋。包腸溶性薄膜，控制厚度、通透性.有配伍變化的藥物分別置于片心和衣層；改善外觀和便于識別2002-06-0225藥劑學2.方法及設備

滾轉包衣法(鍋包衣法)埋管式包衣法（包衣機、動力部分、加熱鼓風機、吸粉裝置）流化包衣法（流化噴霧制粒相似）2002-06-0226藥劑學二、薄膜衣

薄膜衣料增塑劑溶劑著色劑蔽光劑①纖維素衍生物②聚乙二醇；③丙烯酸樹脂類①水溶性丙二醇、甘油、PEG等②非水溶性蓖麻油、硅油和司盤等水、乙醇、異丙醇、氯仿食用色素①天然：②人工合成：二氧化鈦（鈦白粉）2002-06-0229藥劑學胃溶型腸溶型羥丙基甲基纖維素.羥丙基纖維素.聚乙烯吡咯烷酮醋酸纖維素鈦酸酯、蟲膠、丙烯酸樹脂2002-06-0230藥劑學第六節問題和解決方法

壓片問題包衣問題一.壓片問題和解決方法影響成型的因素原、輔料性質:可壓性,結晶形態,粒度,親水性。水分的影響

一般3%左右壓力分布不均（單沖、旋轉壓片）2002-06-0231藥劑學崩解遲緩松片壓片問題含量差異片重差異裂片粘沖壓片問題和解決方法

壓力分布不勻、過大、過快細粉太多物料塑性差模孔變形下沖未抬到模孔空氣體積膨脹塑性、結合力差彈性復原率裂片原、輔料彈性高，可壓性差松片粘合劑、潤滑劑用量壓力與速度不適宜顆粒含水低沖頭不潔凈粘沖粘合劑、潤滑劑用量物料含水多含水量，崩解劑、潤滑劑、粘合劑、壓力迭片：出片調節器、上沖粘片等崩解遲緩顆粒不勻、下沖升降不靈活等片重差異過大顆粒過硬、混料不勻、引濕受潮等變色或色斑、麻點二、包衣出現的問題片面不平（糖衣）粉多，衣層未干就包第二層色澤不勻（糖衣）：用量、不勻；溫度高，干燥快，衣層未干就加蠟打光。起泡、皺皮（薄膜衣）過快（干燥溫度和速度）更換衣料（腸溶衣）胃部溶解或腸內不溶（排片）衣料選擇，衣層，機械強度、貯存變質;調整處方。2002-06-0237藥劑學第七節

片劑的質量檢查外觀：片型一致、表面、色澤，字跡。硬度與脆碎度脆碎度<0.8%;脆碎度=(最初片重-最終片重)/最初片重含量均勻度含量偏離標示量的程度。取10片進行測定2002-06-0238藥劑學片重差異

取藥20片，超限度的不多于2片，不得有一片超出限度1倍。平均重量重量差異限度

0.30g以下±7.5%0.30g或0.30g以上±5%

難溶性藥物，崩解度合格并不能保證藥物快速溶解。藥典規定:溶出度檢查用于片劑，釋放度檢查用于緩控釋制劑）。溶出度或釋放度2002-06-0239藥劑學崩解度:吊籃法普通片15分鐘浸膏片、薄膜衣片和糖衣片另有規定溶出度轉籃法、槳法和小杯法衛生檢查無大腸桿菌、致病菌、活螨及螨卵；雜菌≤1000個∕每克；真菌≤100個∕每克2002-06-0240藥劑學包衣片檢查①物理性能:重量及硬度，殘存溶劑，沖擊強度，耐濕耐水性，外觀；②穩定性試驗；

③藥效評價。包裝單劑量包裝多劑量包裝貯存

密封，防潮，陰涼（20℃以下）、通風、干燥處。泡罩式窄條式a玻璃瓶（管）；b塑料瓶（盒）；c塑料薄膜袋。2002-06-0241藥劑學第九節片劑的制備舉例1理化性質不穩定的藥物2小劑量藥物3引濕性藥物4中藥片劑5特殊用途片劑6特殊制法的片劑2002-06-0242藥劑學1、理化性質不穩定的藥物復方乙酰水楊酸片（1000片）

乙酰水楊酸268g對乙酰氨基酚

136g咖啡因

33.4g淀粉

266g淀粉漿(17%)

適量滑石粉15g輕質液狀石蠟0.25g主藥（易水解）主藥主藥稀釋、崩解粘合劑潤滑劑潤滑劑2002-06-0243藥劑學制法對乙酰氨基酚、咖啡因、1/3淀粉混勻，制軟材制粒，干燥，整粒乙酰水楊酸混合剩余的淀粉混合滑石粉吸附液狀石蠟混合過篩12目壓片2002-06-0244藥劑學復方乙酰水楊酸片注意:

(1)液狀石蠟易粘附在顆粒表面;滑石粉吸附.(2)減少乙酰水楊酸水解,可加入1%酒石酸;(3)三種主藥混合易產生低共熔現象,采用分別制粒方法;

(4)乙酰水楊酸可壓性差,因此采用較高濃度的淀粉漿(15-17%);2002-06-0245藥劑學2、小劑量藥物藥量100mg以下。核黃素片（VB2片）(1000片）核黃素5g乙醇（50%）適量淀粉26g硬脂酸鎂0.7g

糊精42g

2002-06-0246藥劑學小劑量藥物制法淀粉混勻糊精硬脂酸鎂混勻乙醇溶解主藥等量遞加稀釋法或溶劑分散法混合壓片2002-06-0247藥劑學3、含液體藥物的片劑

維生素E片（生育酚片；1000片）維生素E醋酸酯5g淀粉38.5g95%乙醇4g糊精10g

碳酸鈣30g淀粉漿（15%）35g

磷酸氫鈣41g硬脂酸鎂1g潤滑劑吸收劑粘合劑填充劑2002-06-0248藥劑學含液體藥物的片劑輔料吸收壓片混勻乙醇溶解主藥或藥物制成微囊、包合物等后，混合壓片2002-06-0249藥劑學5、中藥片劑粘性大易吸潮，加滑石粉、稀釋劑，壓片壓力不宜過大，包衣防潮。4、引濕性藥物紅霉素片操作避免潮濕、包防水薄膜衣.包糖衣，先包隔離層。2002-06-0250藥劑學中藥片劑制法當歸浸膏片（1000片）當歸浸膏262g淀粉40g

輕質氧化鎂60g硬脂酸鎂7g

滑石粉60g滑石粉20g稀釋劑潤滑劑吸收劑潤滑劑稀釋劑崩解劑2002-06-0251藥劑學6、特殊用途的片劑有效成分為可溶性，故應選用水溶性潤滑劑等輔料。泡騰片：酸和堿在水中產生氣體而使片劑崩解、溶解或形成泡沫。常用枸櫞酸、酒石酸和碳酸鹽作用產生CO2。酸的量應超過理論量。2002-06-0252藥劑學乙酰水楊酸泡騰片（1000片）乙酰水楊酸（20目粒）325g

碳酸氫鈉（細顆粒）2050g

富馬酸（細顆粒）305g

枸櫞酸（細顆粒）520g

制法：各組分混合壓大片粉碎制粒混合壓片即得。崩解劑崩解劑減少乙酰水楊酸水解,加入富馬酸;2002-06-0253藥劑學7、特殊制法的片劑以全粉末片為例顱痛定片（1000片）顱痛定30g滑石粉10g

微晶纖維素25g微粉硅膠1g

淀粉23g硬脂酸鎂1g干粘合劑崩解劑填充劑崩解劑助流劑潤滑劑2002-06-0254藥劑學本章要求片劑處方，輔料的分類和作用；濕法及干法壓片過程；片劑的質量要求及測定方法；包糖衣、包薄膜衣過程及要求；壓片過程中的問題及原因分析；溶液2002-06-0255藥劑學廂式干燥器隧道型干燥器2002-06-0256藥劑學蒸汽入口冷凝器干燥箱抽氣泵冷凝液接收器冷凝水排出口水減壓干燥器2002-06-0257藥劑學噴霧干燥器料液入口除塵器干燥塔旋風器出料口2002-06-0258藥劑學紅外線干燥器2002-06-0259藥劑學微波干燥器2002-06-0260藥劑學刮刀模滾壓輪顆粒ca料斗輥柱篩網投料口b滾壓制粒搖擺式制粒環模式輥壓擠壓制粒2002-06-0261藥劑學2002-06-0262藥劑學步驟：沸騰混合→噴霧制粒→氣流干燥優點：顆粒均勻、圓整、流動性好2002-06-0263藥劑學單沖壓片機及其