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文檔簡介
第二十七章抗心絞痛藥物演示文稿當前1頁,總共32頁。優選第二十七章抗心絞痛藥物當前2頁,總共32頁。
抗心絞痛藥
Antianginaldrugs第二十七章當前3頁,總共32頁。掌握:硝酸甘油熟悉:β-R阻斷藥、鈣拮抗藥了解:影響冠脈供血因素本章要求當前4頁,總共32頁。
由冠狀動脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時的缺血缺氧綜合征.臨床表現:胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放散心絞痛當前5頁,總共32頁。當前6頁,總共32頁。勞累性自發性3.混合性心絞痛分型
當前7頁,總共32頁。心肌組織供氧需氧的平衡失調心絞痛發生的病理生理基礎當前8頁,總共32頁。心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脈血流量心室壁張力心肌收縮力心率心絞痛正常治療原則:擴張冠狀動脈、改善冠脈供血、降低心肌耗氧心絞痛發生的重要病理生理機制當前9頁,總共32頁。硝酸酯類藥β-R拮抗藥鈣通道阻滯藥分類抗心絞痛藥當前10頁,總共32頁。
第二節硝酸酯類硝酸甘油硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯當前11頁,總共32頁。當前12頁,總共32頁。
硝酸甘油(nitroglycerin)【體內過程】口服首過消除明顯
F8%舌下F80%經皮2%軟膏貼膜劑肝代謝、腎排泄當前13頁,總共32頁。
【藥理作用】硝酸甘油松弛平滑肌,尤以血管最明顯1.降低心肌耗氧量2.擴張冠狀動脈↑缺血區血液灌注3.降低左室充盈壓,增加心內膜供血4.保護缺血的心肌細胞減輕損傷當前14頁,總共32頁。心肌局部缺血時主動脈
BA輸送血管阻力血管缺血區非缺血區給硝酸甘油后BA側枝血管非缺血區缺血區--------當前15頁,總共32頁。當前16頁,總共32頁。硝酸甘油舒張血管的作用機制Ca2+MLC-MLCPprodrug抑制血小板聚集和粘附
NOcGMP依賴的PK
鳥苷酸環化酶(GC)
cGMP
硝酸酯類藥物硝酸甘油舒張血管的作用機制(Fe2+)血管平滑肌舒張當前17頁,總共32頁。1.各型心絞痛舌下含預防,中止發作2.急性心肌梗死:靜脈血壓不宜過低3.治療CHF4.急性呼吸衰竭和肺A高壓者[臨床應用]硝酸甘油當前18頁,總共32頁。1.血管舒張作用:2.大劑量:體位性低血壓3.劑量過大:反射性交感興奮4.耐受性:避免大劑量,無間歇給藥補充-SH供體不良反應及注意事項硝酸甘油當前19頁,總共32頁。(1)置密閉棕色瓶,保存有效期6個月失效:a.無療效b.無頭脹感
c.舌下無麻剌感或燒灼感(3)發作前數min用藥效果最好患者取半臥位效果更佳,但可能頭暈出現誘因應預防給藥應用注意的問題當前20頁,總共32頁??谠E舌下含服取坐位,既能預防也應急。劑量過大有征兆,頭痛心悸血壓低。三片無效有問題,急性心梗要考慮。隨身攜帶防不測,藥物失效及時替。硝酸甘油當前21頁,總共32頁。硝酸異山梨酯(isosorbidedinitrate,消心痛)作用弱、起效慢15~30min
、
維持時間長2~4h、個體差異大口服預防和心梗后心衰的長期治療當前22頁,總共32頁。非選擇性β受體阻斷藥
普萘洛爾、吲哚洛爾選擇性β1受體阻斷藥:阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾第三節β腎上腺素受體阻斷藥當前23頁,總共32頁。1.降低心肌耗氧量:心力↓HR↓心肌縮短速度↓缺點:心力心室容積(前負荷),射血時間,心肌耗氧抗心絞痛作用當前24頁,總共32頁。1)降低心肌耗氧2.改善缺血區的供血2)HR舒張期延長血內膜3)增加側支循環4)促進氧解離5)改善代謝當前25頁,總共32頁。
穩定型心絞痛:兼患高血壓或心律失常者更適用不宜用于變異型心絞痛
心?;颊咭灿行ё⒁猓荷饔脧男×块_始逐漸減量[臨床應用]當前26頁,總共32頁。
普萘洛爾+硝酸異山梨酯取長補短,藥效協同,副作用減少β受體阻斷藥與硝酸酯類合用當前27頁,總共32頁。1.抗心絞痛作用協同2.互相彌補不足
心率心室壁張力冠脈阻力
Nitroglycerin
↑
↓↓
Propranolol
↓↑↑3.降低血壓作用相加,應予注意!
當前28頁,總共32頁。抗心絞痛作用1.降低耗氧:抑制心??;擴張血管2.舒張冠脈:尤痙攣狀態↑側支循環3.保護缺血心肌C:↓Ca2+
超負荷4.抑制血小板聚集第四節鈣通道阻滯藥當前29頁,總共32頁。1.變異型心絞痛:最佳硝苯地平2.更適合伴支氣管哮喘者3.適合伴外周血管痙攣4.少誘發心衰臨床應用
與β受體阻斷藥相比具有以下優點:鈣拮抗藥當前30頁,總共32頁。硝苯地平(心痛定)
變異型首選,穩定型有效維拉帕米(異搏定)
+β受體阻斷藥合用協同慎用地爾硫卓各型均可
當前31頁,總共32頁。第五節
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