帕羅西汀抗抑郁抗焦慮第一頁，共四十頁，2022年，8月28日產品背景抗抑郁藥類別單胺氧化酶（MAO）抑制劑1959-苯乙肼1959-異唑肼1960-超苯環丙胺三環類(TCA)1961-阿米替林1967-氯丙米嗪1969-多慮平四環類1973-馬普替林1975-米安色林其它1972-三唑酮1974-維羅噻嗪1985-toloxatone選擇性五羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)1983-氟伏沙明(蘭釋)1986-氟西汀(百優解)1989-西酞普蘭(喜普妙)1990-舍曲林(左洛復)1991-帕羅西汀（賽樂特，SEROXAT）SNRI類藥其他第二頁，共四十頁，2022年，8月28日賽樂特Seroxat/Paxil:LaunchedinUSA(1991),inChina(1996) 1991年在美國上市，1996年在中國上市Achieved1.55bn/$2.36bnworldwidein2001RMB92.4bninChinain2001 2001年全球銷售額：1.55bn/$2.36bn中國銷售額92.4mn人民幣第三頁，共四十頁，2022年，8月28日選擇性五羥色胺再攝取抑制劑（SSRI):賽樂特（帕羅西汀）百憂解（氟西汀）蘭釋（氟伏草胺）左洛復（舍曲林）喜普妙（西酞普蘭）

第四頁，共四十頁，2022年，8月28日產品背景作用機理藥學特性注意事項臨床應用產品優勢產品優勢第五頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀(Seroxat/Paxil/Aropax)結構獨特，不同于傳統的三環類抗抑郁藥第六頁，共四十頁，2022年，8月28日作用機理ABCDEFA：5-HT合成B：5-HT釋放C：5-HT吸收D：5-HT能神經沖動傳導E：5-HT再攝取F：5-HT代謝賽樂特通過抑制中樞神經系統突觸前神經元對5-HT再攝取而調整突觸間隙的5-HT的有效濃度。SelectiveSerotoninReuptakeInhibitors(SSRIs)第七頁，共四十頁，2022年，8月28日藥效學特性強結合力+高選擇性 (Thomasetal1987;Tulloch1993)第八頁，共四十頁，2022年，8月28日藥效學特性的臨床意義藥效學特性臨床意義與和

腎上腺素能受體親和力低與多巴胺受體親和力低與膽堿能受體親和力低對心血管系統影響小心動過速、心悸、體位性低血壓、頭暈等無錐體外系的副反應震顫、共濟失調等無鎮靜樣副反應，對患者的認知和精神運動性活動無損害低血壓、鎮靜、頭暈、體重增加等抗膽堿能方面的副反應很少口干、視物模糊、心動過速、便秘、尿儲留等與組胺受體親和力低第九頁，共四十頁，2022年，8月28日藥代學特性吸收分布代謝排泄第十頁，共四十頁，2022年，8月28日SSRI類藥物的藥代動力學特征Boyer&Feighner(1991)

Milne&Goa(1991)SSRI

帕羅西汀舍曲林氟西汀西酞普蘭半衰期24小時25小時1-3天33小時

活性

無有有有

半衰期

-66小時7-15天不詳

活性與原形比較-1/8相當1/2-4抑制

P4502D6是是是是代謝產物第十一頁，共四十頁，2022年，8月28日小結口服后2-10小時達峰值血藥濃度連續服藥4-14天后達穩態血藥濃度體內分布完全血漿蛋白結合率約95%在肝內被代謝為無活性的代謝產物半衰期為24小時Kayeetal(1989)第十二頁，共四十頁，2022年，8月28日抑郁癥狀與/或焦慮癥狀目前在我國具有抑郁癥狀與/或焦慮癥狀的患者均在上升，但90％的病人不能得到正確的診治。第十三頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀的適應癥抑郁癥強迫癥驚恐發作社交焦慮癥GADPTSD第十四頁，共四十頁，2022年，8月28日賽樂特治療抑郁癥DunnerandDunbar1992第十五頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀與阿米替林比較BignaminiandRapisarda1992第十六頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀治療老年抑郁癥Dunbar1995第十七頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀治療嚴重抑郁癥Stuppaecketal1994;Geretseggeretal1995第十八頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀有效改善睡眠障礙Dunbaretal1991a第十九頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀有效治療自殺傾向Montgomery1995從第一周開始，帕羅西汀和活性對照藥物減少自殺觀念明顯優于安慰劑。第二十頁，共四十頁，2022年，8月28日賽樂特治療抑郁癥小結療效確切，與TCA藥物相當有效治療多種抑郁癥有效防止抑郁癥的復發與再發有效治療抑郁癥相關癥狀最低有效劑量20毫克/日第二十一頁，共四十頁，2022年，8月28日抑郁癥和心境惡劣廣場恐怖驚恐障礙(PD)社交焦慮癥(SAD)創傷后應激綜合癥(PTSD)抑郁/焦慮譜系的疾病單純恐怖強迫癥(OCD)廣泛性焦慮癥(GAD)第二十二頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀有效治療焦慮癥狀4668名患者中間評價帕羅西汀對伴發于抑郁癥的焦慮癥狀的作用

平均百分比變化HAMD焦慮項目的*

P<0.05#P<0.05**#***#*#*#Sheehan1992第二十三頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀有效治療驚恐障礙Dunbaretal1995第二十四頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀有效防止驚恐障礙復發JudgeandSteiner1996B第二十五頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀有效治療強迫癥(I)Wheadonetal1993第二十六頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀有效治療強迫癥(II)ZoharandJudge1996第二十七頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀有效治療SAD第二十八頁，共四十頁，2022年，8月28日賽樂特治療焦慮障礙小結賽樂特有效治療多種焦慮障礙賽樂特有效防止焦慮障礙的復發和再發第二十九頁，共四十頁，2022年，8月28日其他領域的應用慢性疼痛慢性疲勞綜合癥經前期緊張綜合癥更年期綜合癥產后抑郁精神分裂癥的抑郁狀態癡呆的抑郁狀態PTSDGAD第三十頁，共四十頁，2022年，8月28日帕羅西汀的副反應特征Dataonfile第三十一頁，共四十頁，2022年，8月28日特殊副反應性功能障礙躁狂精神病性癥狀關于撤藥反應(戒斷癥狀)第三十二頁，共四十頁，2022年，8月28日賽樂特副反應小結賽樂特副反應少而輕微可能出現的副反應有惡心、口干、嗜睡因副反應而中斷賽樂特的患者少第三十三頁，共四十頁，2022年，8月28日產品背景作用機理藥學特性注意事項臨床應用使用方法產品優勢第三十四頁，共四十頁，2022年，8月28日藥物相互作用賽樂特無影響食物抗酸劑酒精氟哌啶醇去甲羥安定戊巴比妥可能有影響色氨酸MAOIs苯妥英鈉抗凝血藥鋰鹽抗驚厥藥第三十五頁，共四十頁，2022年，8月28日注意事項心血管病癲癇病躁狂駕駛/操作機器妊娠和哺乳期過量服藥其他：體重第三十六頁，共四十頁，2022年，8月28日注意事項SSRI并用MAOI時，SSRI的5-HT再攝取阻滯作用加強MAOI的5-HT能阻滯作用，可引起嚴重的中樞5-HT綜合征。

第三十七頁，共四十頁，2022年，8月28日賽樂特劑量與使用方法規格：20毫克/片，10片/盒，100盒/件使用方法：每日一次20毫克，建議晨起飯后服用開始3-4天可10毫克/日，無明顯副反應后加至20毫克/日焦慮癥狀嚴重者，開始1