鎮(zhèn)痛藥analgesics

主要作用于選擇性地消除或緩解痛覺(jué)的藥物。在鎮(zhèn)痛時(shí)，意識(shí)清醒，其他感覺(jué)不受影響，可改善情緒。特點(diǎn)是鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，反復(fù)用易成癮，又稱成癮性鎮(zhèn)痛藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛藥有阿片生物堿類、人工合成。2021/7/91ExamplesofPainScales2021/7/92阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

阿片（opium）是罌粟未成熟蒴果漿汁的干燥物，含有生物堿20余種。化學(xué)結(jié)構(gòu)上分：

菲類：?jiǎn)岱取⒖纱蜴?zhèn)痛、鎮(zhèn)咳

異喹啉類：罌粟堿松弛平滑肌，擴(kuò)血管2021/7/93

2021/7/94鎮(zhèn)痛藥阿片生堿類

2021/7/95阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類

2021/7/96FreshcapsuleofopiumpoppyCutcapsuleshowinglatexexudingfromcut2021/7/97鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡

嗎啡morphine藥理作用1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

①鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，范圍廣對(duì)慢性鈍痛的效力強(qiáng)于間斷性銳痛；②不影響意識(shí)即其他感覺(jué)；③有明顯的鎮(zhèn)靜和欣快感，消除焦慮、緊張等情緒，對(duì)疼痛的耐受力↑；④易誘導(dǎo)入睡，且易喚醒。

呼吸抑制降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性2021/7/98鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡藥理作用鎮(zhèn)咳有很強(qiáng)的抑制咳嗽中樞的作用。興奮中樞某些部位

興奮CTZ、動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核等。2.興奮平滑肌

1)胃腸道①提高胃腸平滑肌張力→蠕動(dòng)減慢，括約肌張力↑→腸內(nèi)容物停留時(shí)間↑②抑制消化液分泌→食物消化慢③抑制中樞→便意遲鈍

便秘2021/7/992)奧狄氏括約肌收縮，膽內(nèi)壓↑誘發(fā)膽絞痛3)輸尿管收縮→誘發(fā)腎絞痛支氣管平滑肌收縮→誘發(fā)哮喘膀胱括約肌張力↑→尿潴留3.心血管系統(tǒng)

1)擴(kuò)張外周血管→體位性低血壓

①作用于孤束核受體使外周交感張力↓；②促進(jìn)組胺釋放。2)腦血管擴(kuò)張→腦壓↑

CO2潴留繼發(fā)引起。4.抑制免疫功能細(xì)胞和體液免疫均被抑制2021/7/9109、人的價(jià)值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20235:01:02PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請(qǐng)。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯(cuò)的事來(lái)懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一個(gè)人炫耀什么，說(shuō)明他內(nèi)心缺少什么。。二月232023/2/32023/2/32023/2/32/3/202316、業(yè)余生活要有意義，不要越軌。2023/2/32023/2/303February202317、一個(gè)人即使已登上頂峰，也仍要自強(qiáng)不息。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32021/7/911作用機(jī)制腦內(nèi)阿片受體opioidreceptor通過(guò)激動(dòng)不同部位的阿片受體發(fā)揮作用m:與鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快感、藥物依存有關(guān)k：與鎮(zhèn)痛、縮瞳、鎮(zhèn)靜有關(guān)d：與精神活動(dòng)有關(guān)s：與致幻作用有關(guān)鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡作用機(jī)制

2021/7/912

當(dāng)痛感覺(jué)向中樞傳導(dǎo)到感覺(jué)神經(jīng)中樞突觸末梢時(shí)，末梢釋放P物質(zhì)，后者作用于接受神經(jīng)元的相應(yīng)受體，將痛覺(jué)的沖動(dòng)傳至痛覺(jué)中樞而引起疼痛。內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)阿片肽從相應(yīng)的神經(jīng)元釋放后，激動(dòng)感覺(jué)神經(jīng)末梢的阿片受體，抑制P物質(zhì)釋放而起鎮(zhèn)痛作用。2021/7/9132021/7/914

〔應(yīng)用〕1.鎮(zhèn)痛因易成癮多用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效時(shí)，心梗引起的心絞痛在BP正常時(shí)優(yōu)先考慮應(yīng)用2.心源性哮喘機(jī)制：①降低呼吸中樞對(duì)CO2張力的敏感性；②鎮(zhèn)靜和欣快作用，消除緊張；③擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)擔(dān)，利于肺水腫消除。3.止瀉復(fù)方制劑的成分之一

2021/7/915〔不良反應(yīng)〕1.治療劑量眩暈、惡心嘔吐，尿潴留等。2.耐受性及依賴性戒斷綜合征3.過(guò)量致急性中毒呼吸減慢（2～3/次），瞳孔小如針尖狀，昏迷，BP下降，呼吸抑制→死亡。對(duì)抗劑－納洛酮〔禁忌證〕通過(guò)胎盤(pán)、乳汁

影響胎兒、哺乳兒，對(duì)抗催產(chǎn)素作用。禁用于支氣管哮喘、肺源性心臟病、顱腦外傷、肝功能?chē)?yán)重低下者。2021/7/916鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡不良反應(yīng)

不良反應(yīng)反復(fù)應(yīng)用引起成癮！2021/7/917鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類成癮性

2021/7/918SYMPTOMSOFWITHDRAWALPicturefrom:biology/medicines/drugs4.html2021/7/919鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類鴉片戰(zhàn)爭(zhēng)鴉片戰(zhàn)爭(zhēng)2021/7/920鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類可待因

可待因codeine藥理作用在體內(nèi)約有10%部分轉(zhuǎn)化為嗎啡發(fā)揮作用。各種作用均較嗎啡弱，成癮性也較低。止痛：?jiǎn)畏交蚝蟿ㄈ绨狈哟蚱╂?zhèn)咳：用于干咳codeinemorphine注意：

本藥仍具成癮性！應(yīng)用2021/7/921鎮(zhèn)痛藥人工合成類哌替啶

哌替啶pethidine(dolantin,度冷丁）藥理作用注意：

本藥亦具成癮性！應(yīng)用

作為嗎啡的替代品鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥及人工冬眠、心源性哮喘等主要激動(dòng)m阿片受體具有類似嗎啡的各種中樞作用但均較嗎啡弱，作用時(shí)間比嗎啡短。成癮性比嗎啡輕。2021/7/922芬太尼（fentanyl）

鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡100倍。與麻醉藥合用，與氟哌啶合用→神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛。噴他佐辛（pentazocine）

阿片受體的部分激動(dòng)藥，激動(dòng)κ、δ，較弱的拮抗μ受體，故成癮性小。

羅通定（rotundine)

鎮(zhèn)痛作用弱于哌替啶，主要用于慢性鈍痛和內(nèi)臟痛，無(wú)成癮性。2