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19)中華人民共和國國家知識產權局汐(12)發明專利申請(10)申請公布號CN102229537A(43)申請公布日2011.11.02(21)申請號CN201110116781.7(22)申請日2011.05.06(71)申請人西南大學地址400715重慶市北碚區天生路2號(72)發明人李逐波;陳立;劉衍季;劉天亮;賴翔宇;劉曉華;向春艷;童南南(74)專利代理機構北京同恒源知識產權代理有限公司代理人趙榮之(51)Int.CIC07C217/10;C07C213/02;C07C59/265;C07C51/41;權利要求說明書說明書幅圖(54)發明名稱枸櫞酸苯海拉明的合成方法(57)摘要本發明涉及“一鍋法”合成枸櫞酸苯海拉明的方法,將雙苯甲醇-B-氯乙基醚與二甲胺反應生成鹽酸苯海拉明,加NaOH處理使苯海拉明游離出來,再在同一反應器中直接加入枸櫞酸進行酸堿反應制得枸櫞酸苯海拉明,該方法不需分離

純化中間體,可以簡化操作步驟,提高產物收率,縮短生產周期,降低生產成本;起始原料雙苯甲醇-B-氯乙基醚可通過商業渠道獲得或自行制備,本發明將二苯甲醇和2-氯乙醇在濃硫酸存在下反應制得雙苯甲醇-B-氯乙基醚,不使用毒性有機溶劑,不僅簡化了后續的提純步驟,而且提高了人員操作和產品的安全性;將上述雙苯甲醇-B-氯乙基醚的合成方法和枸櫞酸苯海拉明的合成方法聯用,在簡化操作步驟、提高產物收率、降低生產成本方面更是具有顯著效果。法律狀態法律狀態公告日法律狀態信息法律狀態實質審查的生效實質審查的生效實質審查的生效實質審查的生效實質審查的生效實質審查的生效2011-11-022011-11-022011-12-142011-12-142013-09-252013-09-252019-04-19公開公開授權授權專利權的終止公開公開授權授權專利權的終止權利要求說明書枸櫞酸苯海拉明的合成方法的權利要求說明

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