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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEAZ3451Cat. No.: HY-112558CAS No.: 2100284-59-9分式: CHBrNO分量: 571.46作靶點(diǎn): Protease-Activated Receptor (PAR)作通路: GPCR/G Protein儲(chǔ)存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMSO : 83.3 mg/mL (145.77

2、 mM)H2O : 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (3.64 mM); Clear solution2. 請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.08 mg/mL (3.64 mM); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 AZ3451蛋酶激活受體-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2) 拮

3、抗劑，IC50 值為 23 nM。IC50 & Target Protease-activated receptor-2 (IC50= 23 nM) 1體外研究 Antagonist AZ3451 binds to a remote allosteric site outside the helical bundle of the protease-activatedreceptor 2. AZ3451 is highly lipophilic, which coincides with the hydrophobic nature of the binding pocketwithin th

4、e membrane. Antagonist binding prevents structural rearrangements required for receptor activationand signalling 1.REFERENCES1. Cheng RKY, et al. Structural insight into allosteric modulation of protease-activated receptor 2. Nature. 2017 May 4;545(7652):112-115.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792;Fax: 02

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