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1、第六章 血液循環(huán)系統(tǒng)藥物 強心藥 促凝血藥與抗凝血藥 抗貧血藥第一節(jié) 強心藥作用于心臟的藥物直接作用于心肌 強心苷通過神經(jīng)調(diào)節(jié) 擬腎上腺素藥通過影響cAMP的代謝 咖啡因心力衰竭急性心功不全慢性心功不全強心苷構(gòu)效關(guān)系強心苷由苷元和糖組成苷元由甾核和不飽和內(nèi)酯環(huán)構(gòu)成糖 葡萄糖 洋地黃毒糖脫糖后C-3羥基轉(zhuǎn)為型,失去活性C-14 需構(gòu)型羥基,才有活性C-17 聯(lián)結(jié)構(gòu)型不飽和內(nèi)酯環(huán)甾核上羥基數(shù)目多,則作用快,維持時間短藥理作用心臟作用加強心肌收縮力(正性肌力作用)正常心臟 不增加心輸出量,心肌耗氧量增加心力衰竭 增加心輸出量,不增加心肌耗氧量減慢心率(負性心率作用)減慢房室傳導對心電圖的影響利尿作用
2、作用機理適應癥用于馬、牛、犬充血性心力衰竭心房纖維性顫動室上性心動過速用法 分兩步:全效量 在短期內(nèi)(24h48h)應用足量強心苷,使血中迅速達到治療濃度,即洋地黃化,所用的劑量為全效量維持量 用較小劑量維持療效不良反應胃腸道功能擾亂 厭食、嘔吐、腹瀉體重減輕心律失常 嚴重者致死 不良反應有種屬差異。常用的藥物洋地黃毒苷(Digitoxin) 易吸收,血漿蛋白結(jié)合率高,維持時間較長,用于慢性心功不全地高辛(Digoxin)血漿蛋白結(jié)合率低毒毛花苷K(Strophanthin K)快作用類,適用于急性心功不全和慢性心功不全的急性發(fā)作第二節(jié) 促凝血藥與抗凝血藥促凝血藥作用于血管 安特諾新影響凝血過
3、程 維生素K3 止血敏抗纖維蛋白溶解 氨甲苯酸 凝血酸 抗凝血藥影響凝血酶和凝血因子形成 如肝素,主要用于體內(nèi)抗凝影響血中鈣離子濃度 如枸櫞酸鈉,用于體外血樣抗凝促進纖維蛋白溶解 鏈激酶、尿激酶 抗血小板聚集 阿斯匹林、潘生丁、右旋糖酐 外源性系統(tǒng) 內(nèi)源性系統(tǒng) (組織損傷) (血管壁損傷) 圖6-4 血液纖維蛋白溶解系統(tǒng) 纖溶酶原常用的促凝血藥安絡血(Adrenosin)作用 促進毛細血管收縮,降低其通透性,增強毛細血管斷端回縮。可能為減慢5-HT的分解所致。應用 毛細血管損傷或通透性增高的出血,如鼻出血、血尿、產(chǎn)后出血、手術(shù)后出血。維生素K3(Vetamin K)作用 為肝臟合成凝血因子(凝
4、血酶原)、所必需應用Vit K缺乏癥出血性疾患抗凝血性殺鼠藥中毒雙香豆素類中毒磺胺喹惡啉中毒止血敏(Dicynone)作用促進血小板生成,并增加其聚集和粘附性促進凝血活性物質(zhì)釋放應用 適用于各種出血,如手術(shù)后出血、消化道出血、產(chǎn)后出血等。止血芳酸和凝血酸(p-Aminomethybenzoic acid,Transamic acid)作用 纖維蛋白溶解抑制劑。競爭性地對抗纖維蛋白溶酶原激活因子,使纖維蛋白溶酶原不能轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,抑制纖維蛋白溶解而止血。抑制尿激酶和鏈激酶激活纖溶酶原應用 纖溶酶原活性增高的出血,如產(chǎn)后出血,肝、肺、脾等內(nèi)臟手術(shù)出血。 枸櫞酸鈉(Sodium Citrate)作用
5、 與血漿中鈣離子形成難解離的可溶性復合物,迅速降低血漿中鈣離子濃度而抗凝。應用 體外抗凝血,如血樣檢查、輸血抗凝。 輸血時用量過大,可因血鈣過低導致心功不全。肝素(Heparin)作用與抗凝血酶可逆性結(jié)合,增強抑制各種激活的凝血因子的作用,增強凝血酶和凝血因子(a)的滅活速度影響血小板的聚集和粘附 增加纖溶酶原激活因子的水平應用治療馬和小動物彌散性血管內(nèi)凝血血栓栓塞性或潛在的血栓性疾病體外血樣抗凝低劑量減少殺心絲蟲藥的并發(fā)病不良反應過度抗凝血可導致出血不能做肌內(nèi)注射 形成血腫嚴重出血,注射魚精蛋白解毒第三節(jié) 抗貧血藥鐵制劑生理功能是構(gòu)成血紅蛋白的必須物質(zhì)是肌紅蛋白、細胞色素、血紅素酶、金屬黃素蛋白酶的重要成分影響鐵劑吸收的因素鐵的形式 Fe2+才能進入腸粘膜而被吸收吸收環(huán)境 酸性環(huán)境和維生素C能使Fe3+還原為Fe2+磷酸鹽、植酸鹽、草酸鹽、碳酸氫鹽抑制鐵吸收需鐵量、紅細胞生成速度應用缺鐵性貧血的預防和治療哺乳仔豬貧血懷孕母豬貧血慢性失血性貧血常用制劑硫酸亞鐵右旋糖酐鐵復習思考題1、簡述強心苷的作用及作用機理。2、比較強心苷類
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