1、大黃的研究進展摘要:通過文獻回顧，對大黃的活性成分及藥理作用進行了綜述。大黃的活性成 分大體上分為蒽醌類，多糖類，鞣質。藥理作用主要有清除氧自由基作用，對心血管系 統，免疫系統,泌尿系統和消化系統的影響，此外還有抗病毒，抗炎，甚至治療慢性腎功 能衰竭的作用。結論:中藥大黃是一種極有開發價值的藥用植物。關鍵詞:大黃;活性成分;藥理作用大黃（Rheum officinale Baill.為常用中藥，是傳統瀉下類中藥的代表，來源于蓼科 植物掌葉大黃 Rheum palmatum L.，唐古特大黃 Rheum tanguticum Maxim. Ex Balf.或 藥用大黃Rheum officina

2、le Baill.干燥根及根莖,具有瀉下攻擊，清熱瀉火，涼血解毒，逐 瘀通經，利濕退黃之功效。1大黃具多類藥效活性成分,其中以蒽醌類，二蒽酮類，茋 類,鞣質和多糖研究最多。其藥理作用主要有調節胃腸功能，抗病原微生物,抗腫瘤，保 護心腦血管，抗炎，保肝及抗衰老等。2-4近年來國內外對大黃進行了大量研究，其藥 理作用不斷被認識，臨床應用范圍逐步擴大，加之人們對中醫藥的不斷認可，使得大黃 臨床使用量逐年加大，藥材價格也隨之攀升。5現就近年來國內有關大黃的活性成 分及藥理作用研究作一綜述。1活性成分1.1蒽醌類掌葉大黃，唐古特大黃和藥用大黃均含有大黃素,大黃酚，蘆薈大黃素，大黃素甲醚, 大黃酸等游離型

3、蒽醌類成分。結合型蒽醌類成分有大黃素甲醚葡萄糖苷，蘆薈大黃 素葡萄糖苷，大黃素葡萄糖苷，大黃酚葡萄糖苷，大黃酸葡萄糖苷，大黃酸苷AD（藥用 大黃不含大黃酸苷類等成分,6 大黃還含有大黃蒽類衍生物與葡萄糖結合成的苷類 和蒽酮類如蕃瀉苷（Senno sideA,B,C,D,E,F等。71.2蒽酮類蒽酮類為大黃的主要瀉下成分，主要有大黃二蒽酮（rheidinA,B掌葉二蒽酮 （palmidinA,B,C，和番瀉苷（sennosideAF等,Babu等新發現了具有明顯的抗細菌和真 菌活性的蒽酮酯類成分及蒽酮醚類成分。81.3鞣質類20世紀80年代以來,隨著大黃瀉下以外新功效的深入研究，特別是大黃鞣質降

4、 低血清尿素氮活性的發現,使得大黃鞣質的化學成分研究不斷深入，研究者從唐古特 大黃和掌葉大黃分離得到40余個化合物。910鞣酸等是良好的自由基活性氧的 清除劑，但大黃清除活性氧的作用與這些組分中哪些成分相關尚須進一步研究；國外對大黃的化學成 分進行研究表明,經各種層析柱從大黃水提物中得到一淡褐色粉末，相對分子質量約 2800的縮合型鞣質，其結構為部分酰化的8聚體,命名為RG-鞣質.111.4多糖多糖類是大黃的另外一類重要組分。張思巨等從大黃根及根莖中得到DMP-1 和DMP-2兩種酸性多糖，平均相對分子質量分別為11000和25000。TLC和GC分 析表明2種多糖的糖組成完全相同，主要由葡萄

5、糖,半乳糖，阿拉伯糖,鼠李糖，來蘇糖， 木糖，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸組成。以往的研究顯示,12大黃多糖中單糖組成的種 類和比例隨大黃的種屬，產地及采集時間不同而有所差異，這種差異是否會導致藥理 作用的差異還有待進一步研究探討。2藥理作用2.1瀉下作用大黃的有效成分主要是番瀉甙類口服后，在消化道內被細菌代謝為具有生物活 性的代謝產物而發揮瀉下作用。番瀉甙在腸道細菌酶的作用下分解產生大黃酸蒽酮, 大黃酸蒽酮可刺激大腸黏膜，使腸蠕動增加而瀉下。另外還可抑制腸細胞膜上 Na+、K+-ATP酶，阻礙Na+轉運，使腸內滲透壓升高，保留大量水分,促進腸蠕動而 瀉下。亦有研究證明:大黃發揮瀉下作用的另一途徑是

6、番瀉甙由小腸吸收后,經肝臟 轉化為甙元，再刺激胃壁神經叢而引起大蠕動致瀉，同時一部分以原型或甙元隨血轉 運到大腸，刺激黏膜下神經叢和更深部肌肉神經等使腸運動亢進，引起瀉下。大黃的 瀉下成分能排泄于乳汁中，乳婦服用后可影響乳嬰,引起嬰兒腹瀉。大黃具有興奮和 抑制胃腸的雙重作用，前者的物質基礎是番瀉甙，后者的物質基礎是鞣質類。實驗表 明:大黃湯對小鼠的胃腸道初期呈運動亢進，后期呈運動抑制，低濃度促進，高濃度抑 制。大黃中所含之鞣質對胃腸運動有抑制作用,故在產生瀉下作用后可出現便秘。 大劑量使用大黃（15g時，產生瀉下作用;小劑量使用大黃（0.050.3g時則出現便秘，其 機制與大黃中所含鞣質的收斂

7、作用掩蓋了含量過少的瀉下成分的作用有關13，14。2.2抗菌作用大黃對多種細菌均有不同程度的抑制作用，主要的抗菌成分為：3-羧基大黃酸、 羥基蘆薈大黃素、羥基大黃素，它們對葡萄球菌、淋病雙球菌最敏感。目前已知的 抗菌機理為:抑制菌體糖及糖代謝中間產物的氧化、脫氫、脫氨，并能抑制蛋白質和 核酸的合成15。錢氏16用大黃醇提片治療急性腸炎54例、急性細菌性痢疾110 例，總有效率95%。2.3治療慢性腎衰大黃治療慢性腎衰的機理:減少腸道中的氨基氮的重吸收，阻斷尿素的合成原 料;抑制肝、腎組織中尿素的合成;提高血中游離必需氨基酸的水平，后者可促進 機體利用體內尿素氮合成體蛋白;抑制體蛋白分解，使尿素

8、氮和肌酐值降低;尿中 尿素和肌酐排泄量有增加傾向;明顯降低胍類毒素的蓄積。研究還發現:大黃改善 氮質血癥;影響殘余腎組織代償性肥大;降低殘余腎的高代謝狀態;糾正脂代謝紊亂； 減少蛋白尿，抑制腎小球系膜細胞的增值17。2.4大黃的抗炎、抗病毒作用大黃治療炎癥的機制主要有18:大黃具有廣譜抗菌、抗病毒作用，能促使腎 上腺皮質激素增加，有利于炎癥機體抗炎抗毒的應激反應。大黃有減輕血中內毒 素作用，能抑制花生四烯酸誘導的血細胞聚集反應，并能抑制環氧化酶途徑產生的血 栓素A2和17-三烯酸生成,使脂氧化酶通路活躍，羥基花生四烯酸生成增加，有阻止 重癥感染患者病程向多發性臟器功能衰竭演變的重要作用。2.5

9、大黃的趨精神作用國外從化學、行為藥理學及神經化學方面探討了大黃的趨精神作用19。認為 大黃趨精神作用的主要成分是RG-鞣質;大黃的趨精神作用與典型的抗精神病藥物 作用一致，并且不伴有行為毒性。3結語大黃一直是常用大宗中藥材，通過對近年來國內外文獻的查閱可見，其成分研究 已從傳統的蒽醌類,蒽酮類擴大到二苯乙烯類，苯丁酮類及多糖類等，但少有新化合物 被發現!大黃的藥理作用主要集中在調節胃腸功能,抗腫瘤，保護心腦血管以及比較新 的調節雌激素水平等方面!本文通過綜述近年來大黃化學成分和藥理作用的研究，為 大黃或以其為原料藥的藥物研究和臨床應用提供系統指導!大黃及其提取物腎毒性 的研究目前尚未深入，為確

10、保大黃及其制劑臨床應用的安全性，大黃毒理學的深入研 究將是今后研究的側重點之一！傅興圣參考文獻1國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:一部S.2010年版.北京:化學工業 出版社，2010.2南海江，許旭東，陳士林等.大黃屬研究植物進展J.天然產物研究與開發，2009.3謝燕,李國文，馬越鳴等.大黃多糖研究進展J.中國新藥雜志，2012,48(32 : 25- 27郭志偉，劉琳娜等.大黃及其有效成分的藥理研究狀況J.中國藥房,2006.張村,李立,肖永慶等.HPLC法同時測定大黃不同來源藥材中2個蒽醌苷類 成分的含量J.藥物分析雜志,2010.6 李敏，李麗霞,劉渝等.大黃研究進展J.世界科學技

11、術一一中醫藥現代 化,2006.何正顯，信玉瓊,陳明等.大黃的化學成分,藥理作用及其在臨床急癥中的作用 J.中國中醫急癥,2007.傅興圣，陳菲，劉訓紅.化學成分與藥理作用研究新進展J.中國新藥雜志， 2011,25(38肖培根主編.新編中藥志第一卷bA北京:化學工業出版社,2332: 56 I5GA李麗,張村,肖永慶，等.大黃藥材中苯丁酮及二苯乙烯類成分的含量測定J. 北京中醫藥大學學報,2014,88( 43 :53-57李秀才.大黃的研究進展J.中國藥學雜志,2013,88( 43 : 76-773謝燕,李國文，馬越鳴等.大黃多糖研究進展J.中國新藥雜志,2012,48(32 : 25- 27林永成.大黃治熱結便秘的機理研究J.中山大學學報,1996,35(2:75-76.張子梅.影響大黃瀉下作用的因素淺析J.陜西中醫,2003(5:90.溫楓.大黃的藥理作用及其臨床應用J.山西中醫,2000,6(3:53-54.錢尚