1、藥學(xué)(yo xu)09級(jí)藥理學(xué)考題(ko t)一名詞解釋1.（P92）除極化肌松藥 depolarizing muscular relaxants 又稱(chēng)非競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥 noncompetitive muscular relaxants，能與運(yùn)動(dòng)(yndng)終板膜上的Nm膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似的效應(yīng)使得神經(jīng)肌肉接頭除極化。注意：本類(lèi)藥物特點(diǎn)抗膽堿酯酶藥能加重本來(lái)藥物肌松作用，故過(guò)量不得使用新斯的明解救；（書(shū)中寫(xiě)的有誤，書(shū)中寫(xiě)的是抗膽堿藥，應(yīng)為抗膽堿酯酶藥）連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性最初可出現(xiàn)短暫而不協(xié)調(diào)的技術(shù)顫動(dòng)治療量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用目前臨床常使用琥珀膽堿比較：（P90）非除極化型肌松藥

2、 nondepolarizing muscular relaxants又稱(chēng)競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥competitive muscular relaxants，能競(jìng)爭(zhēng)性地與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的Nm膽堿受體結(jié)合，但其本身無(wú)內(nèi)在活性，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷Ach的除極化作用，使骨骼肌松弛?？鼓憠A酯酶藥可拮抗其肌松作用，故過(guò)量可用新斯的明拮抗。代表藥：筒箭毒堿（與琥珀膽堿區(qū)分：“飛桶” 非（飛）除極化型肌松藥：筒(桶)箭毒堿）除極化對(duì)應(yīng)非競(jìng)爭(zhēng)性 非除極化對(duì)應(yīng)競(jìng)爭(zhēng)性2.（P174）正性肌力作用positive inotropic effect 3.(P464)PAE 抗生素/抗菌后效應(yīng)(xioyng) postantibi

3、otic effect，PAE 將細(xì)菌暴露于高于MIC的某種抗菌藥物后，再去除抗菌藥物后的一定(ydng)時(shí)間內(nèi)，細(xì)菌繁殖不能恢復(fù)正常的現(xiàn)象。相關(guān)(xinggun)知識(shí)：抗菌藥物antimicrobial agents 具有抑制或殺滅病原菌能力的化學(xué)物質(zhì)?？股?antibiotics 來(lái)自真菌或細(xì)菌的具有干擾細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中必需的某些重要的結(jié)構(gòu)與生化過(guò)程的抗菌藥物，而對(duì)感染細(xì)菌的真核細(xì)胞無(wú)明顯的毒性作用。簡(jiǎn)單地說(shuō)就是：由各種微生物（包括細(xì)菌，真菌，放線菌等）產(chǎn)生的，能殺滅或抑制其他微生物的物質(zhì)。抗生素分為天然抗生素和人工半合成抗生素（包括磺胺類(lèi)，咪唑類(lèi)，喹諾酮類(lèi)等），前者有微生物產(chǎn)生，后者

4、是對(duì)天然抗生素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得的半合成產(chǎn)品?？咕V 抗菌藥物的抗菌范圍，包括窄譜和廣譜抗菌藥物?？咕钚?藥物抑制或殺滅病原菌的能力。體外抗菌活性常用最低抑菌濃度（minimal inhibitory concentration，MIC）和最低殺菌濃度（minimal bactericidal concentration，MBC）表示。首次接觸效應(yīng)（first expose effect）抗菌藥物在首次接觸細(xì)菌時(shí)有強(qiáng)大的抗菌作用，再度接觸或連續(xù)與細(xì)菌接觸，并不明顯增加或再次出現(xiàn)這種明顯的效應(yīng)，需要相隔相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間（數(shù)小時(shí)）以后才會(huì)再起作用。代表藥物：氨基糖苷類(lèi)。抑菌藥 僅能抑制細(xì)菌(xjn)生長(zhǎng)

5、繁殖，而無(wú)殺滅作用的藥物。須要機(jī)體免疫系統(tǒng)配合以清除細(xì)菌。如四環(huán)素，氯霉素，磺胺類(lèi)。殺菌藥 既能抑制(yzh)病原菌生長(zhǎng)繁殖，且又有殺滅作用的藥物。殺菌藥又分為濃度(nngd)和時(shí)間依賴(lài)性?xún)煞N，前者的殺菌作用隨著藥物濃度的增加而增加，如氨基糖苷類(lèi)和喹諾酮類(lèi)；后者的殺菌作用決定于血藥濃度高于MIC的時(shí)間，如-內(nèi)酰胺類(lèi)和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。（區(qū)分：時(shí)間依賴(lài)型：-內(nèi)酰胺類(lèi)和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)，都有“內(nèi)”，剩下兩個(gè)自然就是濃度依賴(lài)性）4.開(kāi)關(guān)現(xiàn)象 （書(shū)中答案）大多發(fā)生于持續(xù)服藥1年以上，“開(kāi)”時(shí)活動(dòng)正常，而“關(guān)”時(shí)突然出現(xiàn)肌強(qiáng)直性運(yùn)動(dòng)不能等PD癥狀。（備選答案）突然發(fā)生短暫少動(dòng)（關(guān)狀態(tài)），持續(xù)10min至數(shù)小時(shí)后又突

6、然自然恢復(fù)良好狀態(tài)（開(kāi)狀態(tài)），可數(shù)天發(fā)作1次，也可1日發(fā)作多次。一旦發(fā)生應(yīng)減量或停用。相關(guān)知識(shí)：關(guān)于帕金森病發(fā)病(f bng)機(jī)理：腦內(nèi)黑質(zhì)(hi zh)紋狀體DA（多巴胺）能神經(jīng)(shnjng)-膽堿能神經(jīng)功能失衡，DA合成減少，使紋狀體內(nèi)DA含量明顯降低，造成黑質(zhì)-紋狀體通路多巴胺能神經(jīng)功能減弱，而膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)占優(yōu)，使錐體外系功能失調(diào)，出現(xiàn)肌張力增加等帕金森病的癥狀。治療藥物A左旋多巴 為多巴胺前體藥，可透過(guò)血腦屏障，從而其進(jìn)入中樞，在L-芳香族氨基酸脫羧酶作用下，代謝為多巴胺，以補(bǔ)充紋狀體多巴胺的不足，發(fā)揮抗帕金森病的作用。但是對(duì)于阻斷多巴胺受體的抗精神病藥（如噻嗪類(lèi)：氯丙嗪）引起

7、的錐體外系不良反應(yīng)無(wú)效。（注意和苯海索區(qū)別，苯海索可以治療有氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)中的藥源性帕金森綜合癥，靜坐不能和急性肌張力障礙這三種，而對(duì)于遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，苯海索治療反而加重。書(shū)中P267中的錐體外系反應(yīng)）此外，左旋多巴還可用于肝性腦病的治療。為什么不能直接口服多巴胺？由于多巴胺不能透過(guò)血腦屏障，且多巴胺為自身的神經(jīng)遞質(zhì)，會(huì)引起很多不良反應(yīng)，故使用前體藥左旋多巴。L-芳香族氨基酸脫酸酶又是什么？多數(shù)左旋多巴在肝臟，腸粘膜以及其他外周組織被L-芳香族氨基酸脫酸酶代謝為多巴胺，不僅降低療效，還成為左旋多巴副作用的重要原因，因此L-芳香族氨基酸脫酸酶抑制劑應(yīng)運(yùn)而生。B. L-芳香族氨基酸脫酸酶

8、抑制劑 又稱(chēng)左旋多巴增效藥或左旋多巴降解抑制(yzh)藥 目前有兩種，分別是卡比多巴和芐絲肼，其作用(zuyng)都是抑制(yzh)外周的左旋多巴的脫羧，減少外周多巴胺的生成，使得血中的左旋多巴進(jìn)入中樞，同時(shí)還可以明顯減輕左旋多巴的不良反應(yīng)。卡比多巴+左旋多巴=卡左雙多巴 兩者混合比例為1:4或1:10 芐絲肼+左旋多巴=多巴絲肼（商品名為美多巴） 兩者混合比例為1:4以上藥物須掌握，以下只要記住分類(lèi)和作用機(jī)制即可。應(yīng)該不做重點(diǎn)。C.多巴胺受體激動(dòng)劑 此類(lèi)藥物直接激動(dòng)黑質(zhì)-紋狀體通路的D2類(lèi)受體發(fā)揮治療PD作用。a溴隱亭 為中樞D2類(lèi)受體（含D2,D3,D4受體）強(qiáng)激動(dòng)劑，對(duì)D1樣受體和受體也有微弱激動(dòng)作用。溴隱亭藥理作用復(fù)雜，以后單獨(dú)總結(jié)。b普拉克索c吡貝地爾D.單胺氧化酶B抑制劑 司來(lái)吉蘭E.兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑 恩他卡朋 托卡朋F.其他 金剛烷胺 促進(jìn)紋狀體中殘存的多巴胺能神經(jīng)元釋放(shfng)多巴胺；抑制多巴胺再攝取，直接激動(dòng)多巴胺受體和較弱的抗膽堿作用。G. 苯海索 為中樞(zhngsh)M受體阻斷劑 通過(guò)(tnggu)抑制黑質(zhì)-紋狀體通路的Ach的作用恢復(fù)紋狀體多巴胺能神經(jīng)與膽堿能神經(jīng)之間的平衡。青光眼和前列腺肥大禁用。 不能緩解由氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)，反而使之加重。不良反應(yīng)內(nèi)容總結(jié)（1）藥學(xué)09級(jí)藥理學(xué)考題一名詞解釋1.（P92）除極化肌松藥 dep