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文檔簡介
1、執業藥師資格考試藥學專業知識(一)2023年實務真題及答案1.(共用備選答案)A.F12B.丙二醇C.吐溫80D.蜂蠟E.維生素C(1)在氣霧劑的處方中,可作為乳化劑的輔料是( )。【答案】:C【解析】:乳劑型氣霧劑中的藥物若不溶于水或在水中不穩定時,可將藥物溶于甘油、丙二醇類溶劑中,加入拋射劑,還需加入適當的乳化劑,如司盤類和吐溫類。(2)在氣霧劑的處方中,作為潛溶劑的輔料是( )。【答案】:B【解析】:氣霧劑的處方中常用的潛溶劑有乙醇、丙二醇、聚乙二醇。(3)在氣霧劑的處方中,可作為拋射劑的輔料是( )。【答案】:A【解析】:氣霧劑的處方中常用拋射劑可分為三類:氟氯烷烴、碳氫化合物和壓縮氣
2、體。其中氟氯烷烴常用的有F11、F12和F114。2.下列有關高分子溶液的敘述,不正確的是( )。A.高分子溶液是熱力學穩定系統B.親水性高分子溶液劑,以水為溶劑C.親水膠體的穩定性主要是由于其水化作用D.高分子溶液是黏稠性流動液體E.高分子水溶液不帶電荷【答案】:E【解析】:高分子溶液劑具有如下特點:荷電性:溶液中的高分子化合物會因解離而帶電;滲透壓:高分子溶液的滲透壓較高,大小與濃度密切相關;黏度:高分子溶液是黏稠性流體;高分子的聚結特性:高分子化合物可與水形成牢固的水化膜,阻滯高分子凝聚,保持高分子化合物的穩定。3.(共用備選答案)A.鹽酸昂丹司瓊B.格拉司瓊C.鹽酸托烷司瓊D.鹽酸帕洛
3、諾司瓊E.鹽酸阿扎司瓊(1)含有咪唑結構的5-HT3受體拮抗劑是( )。【答案】:A【解析】:鹽酸昂丹司瓊的結構中含咪唑結構,其為強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,具有良好的止吐作用,用于預防或治療化療藥物(如順鉑、阿霉素等)和放射治療引起的惡心、嘔吐。(2)含有吲哚羧酸酯結構的5-HT3受體拮抗劑是( )。【答案】:C【解析】:鹽酸托烷司瓊的結構中含吲哚羧酸酯結構,其對外周神經元和中樞神經內5-HT3受體具高選擇性的拮抗作用,用于化療或放療引起的嘔吐。4.在工作中欲了解化學藥物制劑各劑型的基本要求和常規檢查的有關內容需查閱的是( )。A.中國藥典二部凡例B.中國藥典二部正文C.中國藥典四
4、部正文D.中國藥典四部通則E.臨床用藥須知【答案】:D【解析】:中國藥典四部通則主要收載制劑通則與其他通則、通用分析與檢查方法和指導原則三類,其中制劑通則系按照藥物劑型分類,針對劑型特點所規定的基本技術要求。5.(共用備選答案)A.蜂蠟B.羊毛脂C.甘油明膠D.可可豆脂E.凡士林(1)屬于栓劑油脂基質的是( )。【答案】:D【解析】:栓劑的油脂性基質包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)。(2)屬于栓劑水溶性基質的是( )。【答案】:C【解析】:栓劑的水溶性基質包括甘油明膠、聚乙二醇、非離子型表面活性劑類(泊洛沙姆)。6.為防止片劑的崩解遲緩,制備時宜選
5、用的潤滑劑為( )。A.A輔料(接觸角36)B.B輔料(接觸角91)C.C輔料(接觸角98)D.D輔料(接觸角104)E.E輔料(接觸角121)【答案】:A【解析】:接觸角是指在氣、液、固三相交點處所作的氣-液界面的切線穿過液體與固-液交界線之間的夾角,是潤濕程度的量度。若90,則固體表面是親水性的,即液體較易潤濕固體,其角越小,表示潤濕性越好;若90,則固體表面是疏水性的,即液體不容易潤濕固體,容易在固體表面上移動。片劑中潤滑劑的接觸角增大時,水分難以透入,造成崩解遲緩。所以為防止片劑的崩解遲緩,所選潤滑劑的接觸角應較小。7.治療銅綠假單胞細菌感染,宜選用的藥物是( )。A.鏈霉素B.兩性霉
6、素BC.紅霉素D.氨芐西林E.氯霉素【答案】:D【解析】:A項氨芐西林,主要用于銅綠假單胞菌,變形桿菌,大腸埃希菌等敏感菌引起的感染。8.結構中含有糖基的抗心力衰竭藥物有( )。A.鹽酸美西律B.去乙酰毛花苷C.華法林D.地高辛E.阿司匹林【答案】:B|D【解析】:A項,鹽酸美西律為b類抗心律失常藥。B項,去乙酰毛花苷由甾核和4個-D-糖基組成,用于治療急性心力衰竭及心房顫動、撲動等。C項,華法林為香豆素類抗凝劑。D項,地高辛為強心苷類,其糖基部分由三個-D-洋地黃毒糖組成,主要用于心力衰竭的治療。E項,阿司匹林為解熱鎮痛藥。9.為了減少對眼部的刺激性,需要調整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近
7、,用作滴眼劑滲透壓調節劑的輔料是( )。A.羥苯乙酯B.聚山梨酯-80C.依地酸二鈉D.硼砂E.羧甲基纖維素鈉【答案】:D【解析】:一般眼用溶液劑滲透壓在相當于0.8%1.2%氯化鈉濃度的范圍內即可。滴眼劑處于低滲溶液時應調整成等滲溶液,但因治療需要也可采用高滲溶液,調整滲透壓的附加劑常用的包括氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。10.對骨質疏松癥有治療作用的藥物有( )。A.鹽酸雷洛昔芬B.阿法骨化醇C.阿侖膦酸鈉D.利塞膦酸鈉E.依替膦酸二鈉【答案】:A|B|C|D|E【解析】:治療骨質疏松癥的藥物分為骨吸收抑制劑和骨形成促進劑。骨吸收抑制劑分為:雙膦酸鹽,包括阿侖膦酸鈉、利塞膦酸鈉、依替膦酸二
8、鈉、唑來膦酸;雌激素;選擇性雌激素調節劑,如雷洛昔芬。骨形成促進劑主要代表藥物為甲狀旁腺激素(如阿法骨化醇)。11.(共用題干)某患者體重為75kg,用利多卡因治療心律失常,利多卡因的表觀分布容積V1.7L/kg,k0.46h1,希望治療一開始便達到2g/mL的治療濃度,請確定:(1)靜脈速率為( )。A.1.56mg/hB.117.30mg/hC.58.65mg/hD.29.32mg/hE.15.64mg/h【答案】:B(2)負荷劑量為( )。A.255mgB.127.5mgC.25.5mgD.510mgE.51mg【答案】:A【解析】:對于生物半衰期短、治療指數小的藥物,為了避免頻繁用藥且
9、減小血藥濃度的波動性,臨床上多采用靜脈滴注給藥。靜注的負荷劑量X0C0V21.775255(mg);靜滴速率kCSSV20.461.775117.3(mg/h)。12.脂質體的突釋效應不應過大,開始0.5小時內體外釋放量要求低于( )。A.0.05B.0.1C.0.2D.0.3E.0.4【答案】:E【解析】:突釋效應是指在體外釋放試驗中,液體介質中未包封的藥物或脂質體表面吸附的藥物會快速釋放。突釋效應或滲透率的檢查:開始0.5小時內釋放量要求低于40。13.藥物與非治療部位靶標結合產生的副作用的例子有許多,選擇性COX-2抑制劑的非甾體抗炎藥物羅非昔布產生的副作用是( )。A.坐立不安B.血管
10、堵塞C.干咳D.惡心嘔吐E.腹瀉【答案】:B【解析】:選擇性COX-2抑制劑的非甾體抗炎藥物羅非昔布、伐地昔布等所產生心血管不良反應。選擇性的COX-2抑制劑羅非昔布、伐地昔布等藥物強力抑制COX-2而不抑制COX-1,導致與COX-2有關的前列腺素PGI2產生受阻而與COX-1有關的血栓素TXA,合成不受影響,破壞了TXA2和PGI2的平衡,從而增強了血小板聚集和血管收縮,引發血管栓塞事件。14.風濕性心臟病患者行心瓣膜置換術后使用華法林,可發生的典型不良反應是( )。A.低血糖B.血脂升高C.出血D.血壓降低E.肝臟損傷【答案】:C【解析】:華法林是香豆素類抗凝劑的一種,主要用于防治血栓栓
11、塞性疾病,因其抗凝血功能,其典型不良反應是易致出血。15.神經沖動釋放的去甲腎上腺素主要( )。A.被膽堿酯酶代謝B.被單胺氧化酶代謝C.被突觸前膜重攝取D.經肝臟代謝破壞E.進入血液,重新分布于機體各組織【答案】:C【解析】:神經沖動釋放的去甲腎上腺素通過兩種方式失活或轉運,其中主要的方式是被突觸前膜重攝取;其余被神經細胞以外的組織細胞攝取。16.主要用于輕癥2型糖尿病,尤其適用于肥胖者的藥物是( )。A.格列齊特B.格列本脲C.阿卡波糖D.二甲雙胍E.格列吡嗪【答案】:D【解析】:D項,二甲雙胍適用于輕癥2型糖尿病,尤其適用于肥胖者及單用飲食控制無效者,它是雙胍類藥物;ABE三項主要用于單
12、用飲食控制無效的2型糖尿病和對胰島素產生耐受的患者;C項,阿卡波糖適用于各型糖尿病,尤其適用于餐后明顯高血糖的患者。17.屬于非離子表面活性劑的是( )。A.硬脂酸鉀B.泊洛沙姆C.十二烷基磺酸鈉D.十二烷基苯磺酸鈉E.苯扎溴銨【答案】:B【解析】:非離子表面活性劑可分為:脂肪酸甘油酯:脂肪酸單甘油酯和脂肪酸二甘油酯(如單硬脂酸甘油酯);多元醇型:蔗糖脂肪酸酯,脂肪酸山梨坦(司盤),聚山梨酯(吐溫);聚氧乙烯型:聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤),聚氧乙烯脂肪醇醚(芐澤);聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物,又稱泊洛沙姆,商品名為普朗尼克。18.不同企業生產一種藥物不同制劑,處方和生產工藝可能不同,欲評價不同制劑
13、間吸收速度和程度是否相同,應采用的評價方法是( )。A.生物等效性試驗B.微生物限度檢查法C.血漿蛋白結合率測定法D.平均滯留時間比較法E.制劑穩定性試驗【答案】:A【解析】:生物等效性是指在同樣試驗條件下試驗制劑和對照標準制劑在藥物的吸收程度和速度上的統計學差異。不同廠家生產的同種藥物制劑由于制劑工藝不同,藥物吸收速度和程度也有差別。因此,為保證藥物吸收和藥效發揮的一致性,需要用生物等效性作為比較的標準對不同的藥物制劑予以評價。19.(共用備選答案)A.S-脫甲基B.O-脫甲基C.S-氧化反應D.N-脫乙基E.N-脫甲基(1)阿苯達唑在體內可發生( )。【答案】:C【解析】:阿苯達唑發生S-
14、氧化反應生成亞砜化合物,活性增強。(2)6-甲基嘌呤在體內可發生( )。【答案】:A【解析】:6-甲基嘌呤經氧化代謝脫S-甲基得6-巰基嘌呤,發揮抗腫瘤作用。(3)吲哚美辛在體內可發生( )。【答案】:B【解析】:吲哚美辛在體內約50%經O-脫甲基代謝,生成無活性的化合物。(4)利多卡因在體內可發生( )。【答案】:D【解析】:利多卡因進入血腦屏障產生N-脫乙基代謝產物引起中樞神經系統的副作用。20.不屬于包合物制備方法的是( )。A.熔融法B.飽和水溶液法C.研磨法D.冷凍干燥法E.噴霧干燥法【答案】:A【解析】:包合物的制備方法有:飽和水溶液法;研磨法;超聲波法;冷凍干燥法;噴霧干燥法。2
15、1.關于注射劑特點的說法,錯誤的是( )。A.藥效迅速B.劑量準確C.使用方便D.作用可靠E.適用于不宜口服的藥物【答案】:C【解析】:注射劑優點包括:藥效迅速、劑量準確、作用可靠。適用于不宜口服的藥物。適用于不能口服給藥的病人。可以產生局部作用。可以產生定向作用:脂質體或靜脈乳劑注射后,在肝、肺、脾等器官藥物分布較多,有定向作用。22.關于氣霧劑特點的說法,正確的有( )。A.能使藥物直達作用部位B.生產成本較低C.可避免肝臟的首過效應D.可提高藥物穩定性E.藥物吸收干擾因素少【答案】:A|C|D【解析】:氣霧劑的特點:能直達作用部位(定位作用),分布均勻,起效快;藥物保存于避光、密閉容器內
16、,穩定性好;可避免肝首過效應和胃腸道的破壞,提高生物利用度;使用方便,有助于提高病人的用藥順應性.尤其適用于OTC藥物;可減少刺激性,并伴有涼爽感;定量閥控制,劑量準確。氣霧劑的不足:成本高;存在安全性問題;吸入型氣霧劑,吸收的干擾因素多;拋射劑有一定的毒性,故不適宜心臟病患者使用;拋射劑有致冷效應,多次噴射于受傷皮膚或其他創面,會引起不適與刺激。23.藥物通過簡單擴散的方式轉運時,弱酸性藥物( )。A.在堿性環境中易跨膜轉運B.在胃中不易于吸收C.堿化尿液時易被重吸收D.堿化尿液可加速其排泄E.酸化尿液可加速其排泄【答案】:D【解析】:藥物通過簡單擴散的方式吸收,pH可影響其解離度,從而影響
17、藥物的吸收。弱酸性藥物在酸性環境中,解離度減少,容易跨膜轉運,在胃中易吸收;在堿性環境中,容易解離,腎小管對其重吸收減少,排泄增加。24.有肝臟首過效應的吸收途徑是( )。A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.陰道黏膜吸收【答案】:A【解析】:藥物經胃腸道吸收后,先隨血流經門靜脈進入肝臟,然后進入全身血液循環。但有些藥物進入體循環之前在胃腸道或肝臟被代謝滅活,進入體循環的實際藥量減少,這種現象稱為首過消除。因此胃黏膜吸收途徑可發生肝臟首過效應。25.呼吸道感染患者服用復方新諾明出現蕁麻疹,藥師給患者的建議和采取措施正確的是( )。A.告知患者此現象為復方新諾明的不良反應
18、,建議降低復方新諾明的劑量B.詢問患者過敏史、同服藥物及飲食情況,建議患者停藥并再次就診C.建議患者使用氯雷他定片和皮炎平乳膏治療,同時降低復方新諾明劑量D.建議患者停藥,如癥狀消失,建議再次用藥并綜合評價不良反應E.得知患者當天食用海鮮,認定為海鮮過敏,建議不理會,可繼續用藥【答案】:B26.下列哪些因素可能影響藥效?( )A.藥物的脂水分配系數B.藥物與受體的結合方式C.藥物的解離度D.藥物的電子云密度分布E.藥物的立體結構【答案】:A|B|C|D|E【解析】:全身麻醉藥,盡管這些藥物的化學結構類型有多種,但其麻醉作用與藥物的脂水分配系數有關。藥物結構中不同的官能團的改變可使整個分子的理化
19、性質、電荷密度等發生變化,進而改變或影響藥物與受體的結合、影響藥物在體內的吸收和轉運最終影響藥物的藥效,有時會產生毒副作用。改變藥物的化學結構,有時會對弱酸或弱堿性藥物的解離常數產生較大的影響,從而影響生物活性。在藥物和受體相互作用時,兩者之間原子或基團的空間互補程度對藥物的吸收、分布、排泄均有立體選擇性。因此,藥物分子的立體結構會導致藥效上的差異。藥物與受體結合時,彼此間立體結構的匹配度越好,三維結構契合度越高,所產生的生物活性越強。27.關于藥物制劑穩定性的說法,錯誤的是( )。A.運用化學動力學原理可以研究制劑中藥物的降解速度B.藥物制劑穩定性影響因素試驗包括高溫試驗、高濕試驗和強光照射
20、試驗C.藥物制劑穩定性主要研究藥物制劑的物理穩定性D.加速試驗是在(402)、相對濕度(755)的條件下進行E.長期試驗是在(252)、相對濕度(6010)的條件下進行【答案】:C【解析】:藥物制劑穩定性是指藥物制劑從制備到使用期間質量發生變化的速度和程度,是評價藥物制劑質量的重要指標之一。藥物制劑的穩定性主要包括化學和物理兩個方面。28.(共用備選答案)A.腸溶片B.分散片C.泡騰片D.舌下片E.緩釋片(1)能夠避免藥物受胃腸液及酶的破壞而迅速起效的片劑是( )。【答案】:D【解析】:舌下片是由舌下黏膜直接吸收而發揮全身作用的片劑,可防止胃腸液及消化酶對藥物的破壞。(2)規定在20左右的水中
21、3分鐘內崩解的片劑是( )。【答案】:B【解析】:分散片是指在20左右的水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。分散片按崩解時限檢查法檢查應在3分鐘內溶解。29.將藥物制成不同制劑的意義不包括( )。A.改變藥物的作用性質B.改變藥物的構造C.調節藥物的作用速度D.降低藥物的不良反應E.提高藥物的穩定性【答案】:B【解析】:藥物劑型的重要性體現在可改變藥物的作用性質、可調節藥物的作用速度、可降低(消除)藥物的不良反應、可產生靶向作用、提高藥物穩定性、可影響療效。而不能改變藥物的構造。30.臨床治療藥物監測的前提是體內藥物濃度的準確測定,在體內藥物濃度測定中,如果抗凝劑、防腐劑可能與被監測的藥物發生作用
22、,并對藥物濃度的測定產生干擾,則檢測樣品宜選擇( )。A.汗液B.尿液C.全血D.血漿E.血清【答案】:E【解析】:結合題干分析,抗凝劑、防腐劑可能與被測的藥物發生作用,以上檢測樣品中,只有血清、汗液和尿液可不加抗凝劑與防腐劑,但尿液和汗液一般不用于體內藥物濃度檢測。因此答案選E。31.有關凝膠劑的錯誤表述是( )。A.凝膠劑有單相分散系統和雙相分散系統之分B.混懸凝膠劑屬于雙相分散系統C.卡波姆是凝膠劑的常用基質材料D.凝膠劑基質只有水性基質E.鹽類電解質可使卡波姆凝膠的黏性下降【答案】:D【解析】:凝膠劑基質屬單相分散系統,有水性與油性之分。在臨床上應用較多的是水性凝膠劑。32.生物藥劑學
23、研究的廣義劑型因素不包括( )。A.藥物的化學性質B.藥物的物理性狀C.藥物的劑型及用藥方法D.制劑的工藝過程E.種族差異【答案】:E【解析】:ABCD四項,生物藥劑學中研究的劑型因素包括:藥物的某些化學性質;藥物的某些物理性狀;藥物制劑的處方組成;藥物的劑型與用藥方法;制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件。E項,種族差異是生物因素。33.凍干粉制劑含水量偏高常見的原因不包括( )。A.裝入容器的藥液過厚B.升華干燥過程中供熱不足C.預凍溫度過高D.冷凝器溫度偏高E.真空度不夠【答案】:C【解析】:ABDE四項,凍干粉制劑含水量偏高的常見原因:裝入容器的藥液過厚;升華干燥過程中供熱不足;干燥時間
24、不夠;冷凝器溫度偏高或真空度不夠。C項,預凍溫度過高會出現噴瓶。34.關于空膠囊和硬膠囊劑的說法錯誤的是( )。A.吸濕性很強的藥物不宜制成硬膠囊劑B.明膠是空膠囊的主要材料C.空膠囊的規格號數越大,容量越大D.硬膠囊劑可以掩蓋藥物的不良臭味E.硬膠囊劑可以提高藥物的穩定性【答案】:C【解析】:空膠囊的容量與規格均有明確規定,空膠囊共有8種規格,常用的為05號,隨著號數由小到大,容量由大到小。35.片劑中常用的黏合劑有( )。A.淀粉漿B.HPCC.CCNaD.CMC-NaE.L-HPC【答案】:A|B|D【解析】:片劑常用的黏合劑包括:淀粉漿;羧甲基纖維素鈉(CMC-Na);羥丙基纖維素(H
25、PC);甲基纖維素(MC)和乙基纖維素(EC);羥丙基甲基纖維素(HPMC);其他黏合劑:520的明膠溶液、5070的蔗糖溶液、35的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液。36.(共用備選答案)A.商品名B.通用名C.化學名D.別名E.藥品代碼(1)國際非專利藥品名稱是( )。【答案】:B【解析】:藥品通用名,也稱為國際非專利藥品名稱,是世界衛生組織(WHO)推薦使用的名稱。其是新藥開發者在新藥申請過程中向世界衛生組織提出的名稱,世界衛生組織組織專家委員會進行審定,并定期在WHO Drug Information雜志上公布。(2)具有名稱擁有者、制造者才能無償使用的藥品是( )。【答案】:
26、A【解析】:藥品的商品名是由制藥企業自己進行選擇的,它和商標一樣可以進行注冊和申請專利保護。藥品的商品名只能由該藥品的擁有者和制造者使用,代表著制藥企業的形象和產品的聲譽。37.(共用備選答案)A.大豆油B.大豆磷脂C.甘油D.羥苯乙酯E.注射用水(1)屬于靜脈注射脂肪乳劑中乳化劑的是( )。【答案】:B【解析】:注射劑常用的增溶劑、濕潤劑或乳化劑有:聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯80、聚維酮、聚乙二醇-40蓖麻油、卵磷脂(大豆磷脂)、脫氧膽酸鈉、普朗尼克F-68。(2)屬于靜脈注射脂肪乳劑中滲透壓調節劑的是( )。【答案】:C【解析】:注射劑常用的滲透壓調節劑有:氯化鈉
27、、葡萄糖、甘油。38.(共用備選答案)A.阿司匹林B.磺胺甲噁唑C.卡托普利D.奎尼丁E.兩性霉素B(1)可引起急性腎小管壞死的藥物是( )。【答案】:E【解析】:兩性霉素B有腎毒性,是可引起急性腎小管壞死的藥物,氨基糖苷類抗生素、造影劑和環孢素等也有此作用。(2)可引起中毒性表皮壞死的藥物是( )。【答案】:B【解析】:磺胺類藥物、抗驚厥藥物可引起中毒性表皮壞死。(3)可引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物是( )。【答案】:D【解析】:奎尼丁為抗心律失常藥,可引起尖端扭轉性室性心動過速。39.(共用備選答案)A.芳環羥基化B.硝基還原C.烯烴氧化D.N-脫烷基化E.乙酰化(1)保泰松在體內代謝
28、成羥布宗,發生的代謝反應是( )。【答案】:A【解析】:保泰松為含芳環的藥物,在體內經芳環羥基化代謝生成的羥布宗抗炎作用比保泰松強而毒副作用比保泰松低。(2)卡馬西平在體內代謝生成有毒性的環氧化物,發生的代謝反應是( )。【答案】:C【解析】:抗驚厥藥物卡馬西平為烯烴類藥物,其在體內經烯烴氧化會代謝生成有毒性的環氧化物。(3)氟西汀在體內生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀發生( )。【答案】:D【解析】:去甲氟西汀為氟西汀在體內N-脫烷基化后得到的活性代謝物。40.(共用備選答案)A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.緩釋顆粒E.腸溶顆粒(1)在酸性條件下基本不釋放藥物的顆粒是( )。【答案】
29、:E【解析】:腸溶顆粒耐胃酸而在腸液中釋放活性成分,可防止藥物在胃內分散失效.避免對胃的刺激或控制藥物在腸道內定位釋放。(2)含碳酸氫鈉和有機酸的顆粒是( )。【答案】:A【解析】:泡騰顆粒系指含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。41.洛伐他汀含有的手性碳個數是( )。A.5個B.6個C.7個D.8個E.9個【答案】:D【解析】:洛伐他汀結構中有8個手性中心,有旋光性。42.下列藥物只有左旋體有鎮痛活性的是( )。A.鹽酸布桂嗪B.右丙氧芬C.鹽酸嗎啡D.阿芬太尼E.枸櫞酸芬太尼【答案】:C【解析】:嗎啡是具有菲環結構的生物堿,是由5個環稠合而成的復雜立體結構,有效的嗎
30、啡構型是左旋嗎啡,其水溶液的98。而右旋嗎啡則完全沒有鎮痛及其他生理活性。43.環磷酰胺的毒性比其他抗腫瘤藥物的毒性小的原因( )。A.環磷酰胺在正常組織中的代謝產物是無毒的4-酮基環磷酰胺和羧基化合物B.環磷酰胺在正常組織中的代謝產物是無毒的羥基化合物C.在腫瘤組織中代謝產物可經非酶水解生成去甲氮芥D.在腫瘤組織中代謝生成丙烯醛E.在腫瘤組織中代謝生成磷酰氮芥【答案】:A|C|D|E【解析】:由于正常組織與腫瘤組織所含酶的不同導致代謝產物不同,環磷酰胺在正常組織中的代謝產物是無毒的4-酮基環磷酰胺和羧基化合物,而腫瘤組織中缺乏正常組織中的酶,代謝途徑不同,經非酶促反應-消除生成丙烯醛和磷酰氮
31、芥,后者經非酶水解生成去甲氮芥,這三個代謝產物都是較強的烷化劑。故環磷酰胺的毒性較其他抗腫瘤藥物毒性小。44.(共用備選答案)A.作用增強B.作用減弱C.t1/2延長,作用增強D.t1/2縮短,作用減弱E.游離藥物濃度下降(1)營養不良時,患者血漿蛋白含量減少,使用蛋白結合率高的藥物,可出現( )。【答案】:A(2)肝功能不全時,使用經肝臟代謝活化的藥物(如可的松),可出現( )。【答案】:B【解析】:可的松和潑尼松需要經肝臟代謝活化成氫化可的松和氫化潑尼松才能發揮作用。肝功能不全時,可的松和潑尼松轉化為活性代謝物的能力減弱,作用減弱,此時應選用11位為羥基的糖皮質激素(即不需經肝臟代謝活化即
32、可發揮作用的藥物)。45.關于生物利用度的描述正確的是( )。A.藥物本身的理化性質藥物pKa影響藥物體內過程B.穩定型藥物的生物利用度大于無定形藥物的生物利用度C.水溶性藥物微粉化后能增加生物利用度D.藥物脂溶性越小,生物利用度越好E.藥物水溶性越大,生物利用度越好【答案】:A【解析】:影響生物利用度的因素包括:藥物本身的理化性質藥物pKa、分子量、解離度、脂溶性、晶型、旋光度等,它們是影響藥物體內過程的重要因素;藥物制劑因素主要包括劑型及處方工藝;生理因素一方面食物、胃排空速率、流經胃腸道的血流量以及吸收部位轉運蛋白的表達水平等均可能影響藥物的吸收而影響生物利用度;另一方面,年齡、性別、種
33、族、病生理狀態等除了可以影響藥物吸收,也可影響分布、代謝、排泄等過程而影響生物利用度;藥物在胃腸道內的代謝分解某些藥物在胃腸道內停留時間較長,易受胃腸內微生物或酶的作用而發生代謝分解,使生物利用度降低;肝臟首關效應藥物通過胃腸道在吸收進入體循環之前,首先通過肝臟門靜脈進入藥物代謝酶最為豐富的肝臟,因此可能受到肝臟首關效應而使生物利用度降低。46.(共用備選答案)A.單凝聚法B.復凝聚法C.改變溫度法D.液中干燥法E.溶劑-非溶劑法(1)向一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑制備微囊的方法為( )。【答案】:A【解析】:單凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法。(2)
34、從乳濁液中除去揮發性溶劑制備微囊的方法為( )。【答案】:D【解析】:液中干燥法是指從乳濁液中除去分散相揮發性溶劑以制備微囊的方法。液中干燥法的干燥工藝包括兩個基本過程:溶劑萃取過程和溶劑蒸發過程。47.(共用備選答案)A.對乙酰氨基酚B.舒林酸C.賴諾普利D.纈沙坦E.氫氯噻嗪(1)分子中含有酸性的四氮唑基團,可與氨氯地平組成復方用于治療原發性高血壓的藥物是( )。【答案】:D【解析】:纈沙坦分子中含有酸性的四氮唑基團,可與氨氯地平組成復方用于治療原發性高血壓。(2)分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構,屬于前藥,在體內甲基亞砜基苯基需經代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是( )。【答案】:B
35、【解析】:用電子等排原理,將含吲哚乙酸結構的吲哚美辛上的-N-換成-CH得到茚類衍生物,得到了舒林酸,舒林酸分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構,為前藥,需要在體內甲基亞砜基苯基需經代謝生成甲硫苯基后才有生物活性。(3)在體內代謝過程中,少部分可由細胞色素P450氧化酶系統代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醌代謝物的藥物是( )。【答案】:A【解析】:對乙酰氨基酚可由細胞色素P450氧化酶系統代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醌代謝物。48.(共用備選答案)A.lgPB.HLBC.ED50D.pKaE.LD50(1)評價藥物急性毒性參數的是( )。【答案】:E(2)評價藥物脂溶性參數的是( )。【答案】:A(3)評價
36、表面活性劑性質參數的是( )。【答案】:B【解析】:半數致死量LD50可以評價藥物急性毒性。脂水分配系數lgP可以評價藥物脂溶性。親水親油平衡值HLB可以評價表面活性劑性質。49.(共用備選答案)A.飯前B.上午78點時一次服用C.睡前D.飯后E.清晨起床后根據時辰藥理學(1)糖皮質激素的適宜服藥時間是( )。【答案】:B(2)助消化藥的適宜服藥時間是( )。【答案】:A(3)催眠藥的適宜服藥時間是( )。【答案】:C50.下列輔料中,水不溶型包衣材料是( )。A.聚乙烯醇B.醋酸纖維素C.羥丙基纖維素D.聚乙二醇E.聚維酮【答案】:B【解析】:水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材
37、料,包括:乙基纖維素;醋酸纖維素。51.(共用備選答案)A.變色B.沉淀C.產氣D.結塊E.爆炸(1)高錳酸鉀與甘油混合研磨時,易發生( )。【答案】:E【解析】:爆炸大多數是由強氧化劑與強還原劑配伍時引起。以下藥物混合研磨時,可能發生爆炸:氯化鉀與硫、高錳酸鉀與甘油、強氧化劑與蔗糖或葡萄糖等。(2)生物堿與鞣酸溶液配伍,易發生( )。【答案】:B【解析】:大多數生物堿鹽的溶液與鞣酸、碘、碘化鉀、溴化鉀或烏洛托品等相遇時,能產生沉淀。(3)水楊酸與鐵鹽配伍,易發生( )。【答案】:A【解析】:變色藥物制劑配伍引起氧化、還原、聚合、分解等反應時,可產生有色化合物或發生顏色變化。水楊酸結構中含有酚
38、羥基,含酚羥基的藥物與鐵鹽相遇顏色變深。52.(共用備選答案)A.氨已烯酸B.扎考必利C.氯胺酮D.氯苯那敏E.普羅帕酮(1)對映異構體之間具有相同的藥理作用,但強弱不同的手性藥物是( )。【答案】:D【解析】:對映異構體之間產生相同的藥理活性,但強弱不同的代表藥物有:氯苯那敏(右旋體高于左旋體)萘普生(S型異構體高于R型異構體)。(2)對映異構體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物是( )。【答案】:E【解析】:對映異構體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物有:普羅帕酮、氟卡尼。(3)對映異構體中一個有活性,一個無活性的手性藥物是( )。【答案】:A【解析】:對映異構體中一個有活性,一個
39、無活性的手性藥物的有:甲基多巴(只有L構型有活性)氨己烯酸(只有S對映體有活性)。53.下列輔料中,可作為膠囊殼遮光劑的是( )。A.明膠B.羧甲基纖維素鈉C.微晶纖維素D.硬脂酸鎂E.二氧化鈦【答案】:E【解析】:加入遮光劑的目的是增加藥物對光的穩定性,常用材料為二氧化鈦等。54.(共用備選答案)A.200nmB.200400nmC.400760nmD.7602500nmE.2.525m(1)藥物測量紫外分光光度的范圍是( )。【答案】:B(2)藥物近紅外光譜的范圍是( )。【答案】:D【解析】:分光光度法常用的波長范圍中,200400nm為紫外光區;400760nm為可見光區;760250
40、0nm為近紅外光區;2.525m為中紅外光區。55.(共用備選答案)A.含量不均勻B.硬度不夠C.色斑D.裂片E.崩解遲緩(1)干燥過程中,可溶性成分在顆粒之間遷移時,片劑會出現( )。【答案】:A【解析】:顆粒之間發生可溶性成分遷移,將大大影響片劑的含量均勻度,尤其是采用箱式干燥時,底層顆粒中的可溶性成分遷移到上層顆粒之中,使上層顆粒中的可溶性成分含量增大,使用這種顆粒壓片時,必然造成片劑的含量不均勻。(2)干燥過程中,可溶性成分在顆粒內部遷移時,片劑會出現( )。【答案】:C【解析】:干燥過程中,顆粒內部的可溶性成分遷移所造成的主要問題是片面上產生色斑或花斑。原理:干燥過程中,當片劑中含有
41、可溶性色素時,大部分色素遷移到顆粒的外表面(內部的顏色很淡),壓成的片劑表面會形成很多“色斑”。56.(共用備選答案)A.1分鐘B.5分鐘C.15分鐘D.30分鐘E.60分鐘(1)普通片的崩解時限是( )。【答案】:C(2)薄膜衣片的崩解時限是( )。【答案】:D(3)糖衣片的崩解時限是( )。【答案】:E【解析】:崩解是指口服固體制劑在規定條件下全部崩解溶散或成為碎粒,除不溶性包衣材料或破碎的膠囊殼外,應全部通過篩網。普通片應在15分鐘內全部崩解,薄膜衣片應在30分鐘內全部崩解,糖衣片應在60分鐘內全部崩解。57.鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方如下:鹽酸異丙腎上腺素2.5g維生素C 1.0g乙醇296.5g二氯二氟甲烷適
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