1、【藥品名稱】曾用名：英文名:Sulfamethoxazole漢語拼音：Huang，anJiaTablets,ezuoPian其化學名為N-(5-甲基-3-異惡哇基）-4-氨基苯磺酰胺。其結構式為：H2NNOOHCH3分子式：G0H1KQS分子雖：253.28【性狀】本品為白色片。【藥理毒理】,對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科的部分菌株、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性痕原蟲和鼠弓形蟲也有抗微生物活性。但近年來細菌對本品的耐藥性增高顯著，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。磺

2、胺類藥物為廣譜抑菌劑，在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的雖，而后者則是細菌合成喋吟、胸腺嚅嚏核昔和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。【藥代動力學】本品口服后易被胃腸道吸收，吸收完全，約可吸收給藥雖的90加上。但其吸收較緩慢，給藥后24小時血藥濃度達高峰，單次口服2g后血中游離藥物濃度可達80100mg/l。本品吸收后廣泛分布于肝、腎、消化道、腦等組織，在胸膜液、腹膜液和房水等體液中可達較高藥物濃度，也可穿透血-腦脊液屏障，在腦脊液中達治療濃度

3、，腦膜無炎癥時，可達同時期血藥濃度的50處本品也易進入胎兒血循環。本品分布容積為0.15L/kg。蛋白結合率為60阮70%由于磺胺類藥物與膽紅素競爭血紅蛋白的結合，可使血中游離膽紅素增高，有引起早產兒、新生兒發生核黃疸的可能。嚴重腎功能損害者本品的蛋白結合率可降低。本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時，腎功能衰竭者增至2050小時。肝功能不全者藥物代謝作用減退。本品主要自腎小球濾過排泄，部分游離藥物可經腎小管重吸收，藥物排泄與尿pH值有關，在堿性尿中排泄增多，少雖自糞便、乳汁、膽汁等中排出。本品給藥后24小時內自尿中以原形排出給藥雖的20%40%。腹膜透析不能排出本品，血液透析亦僅中等度

4、清除該藥。【適應癥】磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥，故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染。（不包括該類藥與甲氧節嚏的復方制劑）的適應癥為：1. 敏感細菌所致的急性單純性尿路感染。2. 與甲氧節嚏合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎。3. 星形奴卡菌病。4. 對氯喳耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。5. 與乙胺嚅嚏聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。6. 為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。7. 治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥物。8. 治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次選藥物。9. 敏感腦膜炎奈瑟菌所

5、致的流行性腦脊髓膜炎流行時可作為預防用藥。【用法用雖】成人常用雖：用于治療一般感染首劑2g,以后每日2g,分2次服用。2.小兒常用雖：用于治療2個月以上嬰兒及小兒的一般感染。首劑按體重每日5060m"kg（總劑雖不超過2g/日），以后每日按5CH60m"kg,分2次服用。【不良反應】1. 過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。2. 中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏

6、葡萄糖6一磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。3. 高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。4. 肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。5. 腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。6. 惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。7. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。8. 中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定

7、向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現時即應立即停藥。【禁忌癥】1. 對磺胺類藥物過敏者禁用。2. 孕婦、哺乳期婦女禁用。3. 小于2個月以下嬰兒禁用。4. 巨幼細胞性貧血患者禁用。【注意事項】1. 下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥：(1) A組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎。(2) 志賀菌感染。(3) 立克次體病。(4) 結核病。(5) 放線菌病。(6) 支原體感染。(7)

8、真菌感染。(8) 病毒感染。下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能不全、腎功能不全、血口怦林癥、失水、艾滋病、休克和老年患者。2. 交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。3. 對味塞米、硼類、嚷嗪類利尿藥、磺脈類、碳酸酊酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。每次服用本品時應飲用足H水分(約240ml),餐前1小時或餐后2小時服用。服用期間也應保持充足進水雖，使成人每日尿雖至少維持在12001500ml。如應用本品療程長，劑雖大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。4. 治療中須注意檢查：(1) 全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2) 治療中定期尿液檢查(

9、每23日查尿常規一次)以發現長療程或高劑H治療時可能發生的結晶尿。(3) 肝、腎功能檢查。.嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染性疾患游離磺胺濃度達50150pg/ml(嚴重感染120150g/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200pg/ml,如超過此濃度，不良反應發生率增局。7 .新生兒患者和2個月以內嬰兒除治療先天性弓形蟲病時可作為乙胺嚅嚏聯合用藥外，全身應用屬禁忌。8 .不可任意加大劑雖、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1. 本品可穿過血

10、胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。2. 本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%100%,藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。【老年患者用藥】老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良

11、反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊后決定。【藥物相互作用】1. 合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2. 不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶吟、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時，上述藥物需調整劑雖，因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生。與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。3. 與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，并增加經期外出血的機會。4. 與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。5. 與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。6. 與光敏感藥物合用時可能發生光敏感的相加作用。7. 接受本品治療者對維生素K的需要雖增加。8. 不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發生結晶尿的危險性增加。9. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用時可增加保泰