1、醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥第六章第六章 擬膽堿擬膽堿(dn jin)(dn jin)藥和抗膽藥和抗膽堿堿(dn jin)(dn jin)藥藥主講人：趙福爽但行好事 莫問(wèn)前程第一頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥擬膽堿擬膽堿(dn jin)(dn jin)藥、抗膽堿藥、抗膽堿(dn jin)(dn jin)藥藥 1.1.M M膽堿受體激動(dòng)膽堿受體激動(dòng)(jdng)(jdng)藥藥 2. 2.N N膽堿受體激動(dòng)膽堿受體激動(dòng)藥藥 3. 3.M M膽堿受體膽堿受體阻斷藥阻斷藥 4.N 4.N膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥第二頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇

2、第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥任務(wù)任務(wù)(rn wu)(rn wu)1.復(fù)習(xí)乙酰膽堿的功能2.乙酰膽堿是如何發(fā)揮作用，又是被什么物質(zhì)分解(fnji)的3.什么是擬膽堿藥？毛果蕓香堿有什么作用？可以治療哪些疾病4.新斯的明是什么藥物？主要治療哪些疾病？第三頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥一、膽堿一、膽堿(dn jin)(dn jin)酯類(lèi)酯類(lèi)（choline esterscholine esters）乙酰膽堿（乙酰膽堿（AChACh， Acetylcholine Acetylcholine ）內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)，內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)，M M樣作用、樣作用、N N樣作用；樣作用；極易被體

3、內(nèi)極易被體內(nèi)AChEAChE（膽堿酯酶）（膽堿酯酶）水解；水解；不易進(jìn)入中樞不易進(jìn)入中樞(zhngsh)(zhngsh)，外周給藥很少產(chǎn)生中樞，外周給藥很少產(chǎn)生中樞(zhngsh)(zhngsh)作用；作用；作用廣泛作用廣泛，選擇性差，無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值（工具藥）選擇性差，無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值（工具藥）第四頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥CH2CH2C-O-CH3N+CH3CH3CH3O乙酰膽堿乙酰膽堿第五頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【藥理作用】藥理作用】一、一、M M樣作用樣作用（為主）（為主）1 1、心血管系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)(xtng)(xt

4、ng)1 1）血管舒張）血管舒張激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞的激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞的M M3 3受體，導(dǎo)致受體，導(dǎo)致EDRFEDRF（NONO）釋放）釋放激動(dòng)突觸前膜激動(dòng)突觸前膜M M受體受體,NA,NA釋放減少釋放減少第六頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥2)2)心率減慢（負(fù)性頻率）心率減慢（負(fù)性頻率）3)3)傳導(dǎo)減慢：房室結(jié)、浦氏傳導(dǎo)減慢：房室結(jié)、浦氏f f的的ERPERP延長(zhǎng)，傳導(dǎo)減慢延長(zhǎng)，傳導(dǎo)減慢4)4)心肌收縮力減弱（負(fù)性肌力）心肌收縮力減弱（負(fù)性肌力） AChACh對(duì)對(duì)心房心房的抑制大于心室的抑制大于心室 （心室肌抑制原因：（心室肌抑制原因：AchAch激動(dòng)交感神經(jīng)激動(dòng)交

5、感神經(jīng)(jiogn-shnjng)(jiogn-shnjng)突出前膜突出前膜M M受體，受體，NANA釋放減少）釋放減少）5)5)縮短心房不應(yīng)期縮短心房不應(yīng)期第七頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥2 2、平滑肌興奮、平滑肌興奮 胃腸、泌尿道、支氣管、子宮等。胃腸、泌尿道、支氣管、子宮等。3 3、腺體分泌增加、腺體分泌增加 唾液腺、汗腺、淚腺唾液腺、汗腺、淚腺(lixin)(lixin)、呼吸道腺體、呼吸道腺體、 消化道腺體等。消化道腺體等。4 4、眼睛、眼睛 瞳孔縮小、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)痙攣。瞳孔縮小、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)痙攣。 第八頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第

6、六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥二、二、N N樣作用樣作用（大劑量）（大劑量）1 1、N NN N受體興奮受體興奮(xngfn)(xngfn) 全部植物神經(jīng)節(jié)興奮；嗜鉻細(xì)胞的全部植物神經(jīng)節(jié)興奮；嗜鉻細(xì)胞的N NN N受體興奮受體興奮腎上腺素釋放腎上腺素釋放1 1）胃腸、膀胱平滑肌興奮，腺體分泌增加胃腸、膀胱平滑肌興奮，腺體分泌增加2 2）心臟興奮，小血管收縮，血壓升高。）心臟興奮，小血管收縮，血壓升高。2 2、N NM M受體興奮受體興奮 骨骼肌興奮骨骼肌興奮第九頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥二、生物堿類(lèi)二、生物堿類(lèi)（一）毛果蕓香（一）毛果蕓香(ynxing)(ynxing

7、)堿堿（polocarpine, polocarpine, 匹魯卡品匹魯卡品) ) 從毛果蕓香從毛果蕓香(ynxing)屬植物中提取屬植物中提取的生物堿，的生物堿，為叔胺類(lèi)化合物，為叔胺類(lèi)化合物，其水溶液穩(wěn)定。現(xiàn)已能人工其水溶液穩(wěn)定。現(xiàn)已能人工合成。合成。第十頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【藥理作用】【藥理作用】選擇性激動(dòng)選擇性激動(dòng)M 受體，可引起全部受體，可引起全部M樣作用樣作用(zuyng)。對(duì)眼及外分泌腺作用對(duì)眼及外分泌腺作用(zuyng)更為明顯。更為明顯。 1 1、對(duì)眼、對(duì)眼(duyn)(duyn)的作用的作用 (1)(1)縮瞳縮瞳 (2)(2)降低眼內(nèi)

8、壓降低眼內(nèi)壓 (3)(3)調(diào)節(jié)痙攣調(diào)節(jié)痙攣第十一頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥興奮興奮(xngfn)瞳孔括約肌上的瞳孔括約肌上的M受體，受體，使瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小。使瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小。第十二頁(yè)，共五十頁(yè)。第十三頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥房水循環(huán)途徑房水循環(huán)途徑(tjng)(tjng)睫狀體產(chǎn)生(chnshng)-進(jìn)入后房-越過(guò)瞳孔到達(dá)前房-再?gòu)那胺康男×壕W(wǎng)進(jìn)入Schlemm管-然后通過(guò)集液管和房水靜脈-匯入鞏膜表面的睫狀前靜脈-回流到血循環(huán)第十四頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥興奮瞳孔興奮

9、瞳孔(tngkng)括約肌上的括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收受體，使虹膜括約肌收縮，前房角間隙擴(kuò)大，房水易于回流，降低眼內(nèi)壓。縮，前房角間隙擴(kuò)大，房水易于回流，降低眼內(nèi)壓。第十五頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥虹膜(hngm)睫狀肌懸韌帶(rndi)第十六頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥第十七頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥瞳孔小，視野小，視近物清楚瞳孔小，視野小，視近物清楚(qng chu)(qng chu)，調(diào)節(jié)痙，調(diào)節(jié)痙攣攣瞳孔大，視野大，視遠(yuǎn)物清楚瞳孔大，視野大，視遠(yuǎn)物清楚(qng chu)(qng

10、chu)，調(diào)節(jié)麻，調(diào)節(jié)麻痹痹第十八頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥2 2、對(duì)腺體的作用、對(duì)腺體的作用 較大劑量使腺體分泌較大劑量使腺體分泌(fnm)(fnm)增加，增加， 以汗腺和唾液腺分泌增加最為明顯。以汗腺和唾液腺分泌增加最為明顯。第十九頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【臨床【臨床(ln chun)用途】用途】1、青光眼閉角型（充血性）青光眼：前房角間隙狹窄開(kāi)角型（單純性）青光眼早期：鞏膜靜脈竇血管硬化2、虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用，防止(fngzh)虹膜與晶狀體粘連3、頸部放療后的口腔干燥（激動(dòng)M受體，腺體分泌）4、阿托品中毒的搶救（

11、抗膽堿藥）降低(jingd)眼內(nèi)壓縮瞳第二十頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】 眼科局部眼科局部(jb)用藥無(wú)明顯不良反應(yīng)。劑量過(guò)用藥無(wú)明顯不良反應(yīng)。劑量過(guò)大或口服給藥時(shí)可出現(xiàn)大或口服給藥時(shí)可出現(xiàn)M受體過(guò)度興奮的受體過(guò)度興奮的癥狀。可用阿托品對(duì)抗。癥狀。可用阿托品對(duì)抗。 滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止(fngzh)藥液吸收藥液吸收產(chǎn)產(chǎn)生副作用。生副作用。第二十一頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥煙堿煙堿(yn jin)(yn jin)（Nicotine Nicotine ，尼古丁）

12、，尼古丁）煙草中提取煙草中提取興奮神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的興奮神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的N N受受體，產(chǎn)生廣泛體，產(chǎn)生廣泛(gungfn)(gungfn)、復(fù)雜的效、復(fù)雜的效應(yīng)應(yīng)臨床價(jià)值有限，僅具有毒理學(xué)意義臨床價(jià)值有限，僅具有毒理學(xué)意義第二十二頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥第第二二節(jié)節(jié) 抗抗膽堿酯酶膽堿酯酶膽堿酯酶：真性膽堿酯酶膽堿酯酶：真性膽堿酯酶(AChE)(AChE) 假性膽堿酯酶假性膽堿酯酶(BChE)(BChE)血漿血漿(xujing)(xujing)AChEAChE通過(guò)下列三個(gè)步驟水解通過(guò)下列三個(gè)步驟水解AChACh：1 1、 ACh+ AChEACh+

13、AChE復(fù)合物復(fù)合物2 2、復(fù)合物、復(fù)合物( (裂解裂解)膽堿膽堿+ +乙酰化乙酰化AChEAChE3 3、乙酰化、乙酰化AChE(AChE(水解分離水解分離)乙酸乙酸+ AChE+ AChE第二十三頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥 【作用機(jī)理】【作用機(jī)理】 抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥+AChE+AChE復(fù)合物復(fù)合物 復(fù)合物水解較慢復(fù)合物水解較慢AChEAChE活性受抑制活性受抑制 AChACh增多或堆積增多或堆積(duj)(duj)產(chǎn)生擬膽堿作用。產(chǎn)生擬膽堿作用。藥物藥物(yow)分類(lèi)分類(lèi)易逆性抗易逆性抗AChE藥藥難逆性抗難逆性抗AChE藥藥第二十四頁(yè)，共五十頁(yè)。

14、醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥一、易逆性的抗膽堿酯酶藥一、易逆性的抗膽堿酯酶藥 常用常用(chn yn)(chn yn)藥物藥物: : 新斯的明、新斯的明、吡斯的明吡斯的明 毒扁豆堿（依色林）毒扁豆堿（依色林） 依酚氯銨依酚氯銨 安貝氯銨安貝氯銨 加蘭他敏、地美溴銨加蘭他敏、地美溴銨 第二十五頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥新斯的明新斯的明【作用【作用(zuyng)(zuyng)機(jī)制】機(jī)制】新斯的明新斯的明+AChE+AChE復(fù)合物復(fù)合物 AChE二甲胺基甲酸二甲胺基甲酸(ji sun)裂解裂解(li ji)、水解、水解較慢較慢AChE活性降低、活性

15、降低、ACh增多產(chǎn)生藥理作用增多產(chǎn)生藥理作用第二十六頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【藥理作用】【藥理作用】1 1、對(duì)、對(duì)骨骼肌骨骼肌的興奮作用的興奮作用最強(qiáng)最強(qiáng)抑制抑制AChEAChE直接直接(zhji)(zhji)激動(dòng)激動(dòng)N NM M受體受體（骨骼肌細(xì)胞膜）（骨骼肌細(xì)胞膜）促促AChACh釋放釋放2 2、對(duì)、對(duì)胃腸道、膀胱胃腸道、膀胱平滑肌的興奮作用平滑肌的興奮作用較強(qiáng)較強(qiáng)3 3、其他：對(duì)心血管、腺體、眼睛和支氣管平滑肌的作用、其他：對(duì)心血管、腺體、眼睛和支氣管平滑肌的作用較弱較弱第二十七頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【藥理作用】【

16、藥理作用】表現(xiàn)出表現(xiàn)出M和和N樣作用樣作用(zuyng)。對(duì)骨骼肌興奮作用對(duì)骨骼肌興奮作用 胃腸、膀胱平滑肌胃腸、膀胱平滑肌 心血管、心血管、眼、腺體、支氣管平滑肌眼、腺體、支氣管平滑肌第二十八頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【臨床【臨床(ln chun)應(yīng)用】應(yīng)用】 1. 重癥肌無(wú)力；重癥肌無(wú)力；（骨骼肌興奮骨骼肌興奮）2. 術(shù)后腹氣脹、尿潴留；術(shù)后腹氣脹、尿潴留；（胃腸膀胱平滑肌興奮胃腸膀胱平滑肌興奮）3. 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速；陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速；（心臟心臟(xnzng)M2受體，抑制受體，抑制作用作用）4. 解救肌松藥中毒：適于非去極化型，如箭毒堿解救肌松

17、藥中毒：適于非去極化型，如箭毒堿（骨骼肌興奮，收縮骨骼肌興奮，收縮）其主要特征是肌肉經(jīng)過(guò)短暫重復(fù)其主要特征是肌肉經(jīng)過(guò)短暫重復(fù)(chngf)(chngf)的活動(dòng)后，的活動(dòng)后，出現(xiàn)肌無(wú)力癥狀。這是一種自身免疫性疾病。多數(shù)患出現(xiàn)肌無(wú)力癥狀。這是一種自身免疫性疾病。多數(shù)患者血清中有抗膽堿受體的抗體，其終板電位的膽堿受者血清中有抗膽堿受體的抗體，其終板電位的膽堿受體數(shù)量減少體數(shù)量減少70%70%90%90%。第二十九頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥重癥肌無(wú)力（MG）是一種由神經(jīng)-肌肉接頭處傳遞功能障礙所引起的自身免疫性疾病，臨床主要表現(xiàn)為部分或全身(qun shn)骨骼肌無(wú)力

18、和易疲勞，活動(dòng)后癥狀加重，經(jīng)休息后癥狀減輕。重癥肌無(wú)力患者全身骨骼肌均可受累，可有如下癥狀（1）眼皮下垂、視力模糊、復(fù)視、斜視、眼球轉(zhuǎn)動(dòng)不靈活。（2）表情淡漠、苦笑面容、講話大舌頭、構(gòu)音困難，常伴鼻音。（3）咀嚼無(wú)力、飲水嗆咳、吞咽困難。（4）頸軟、抬頭困難，轉(zhuǎn)頸、聳肩無(wú)力。（5）抬臂、梳頭、上樓梯、下蹲、上車(chē)?yán)щy。第三十頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥重癥肌無(wú)力患者重癥肌無(wú)力患者(hunzh)(hunzh)第三十一頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【不良【不良(bling)反反 應(yīng)】應(yīng)】 過(guò)量過(guò)量(guling)：膽堿能危象。：膽堿能危象

19、。 （Ach堆積堆積終板持久去極化終板持久去極化進(jìn)行性肌無(wú)力）進(jìn)行性肌無(wú)力）2. 禁用于機(jī)械性腸梗阻和尿路阻塞、哮喘禁用禁用于機(jī)械性腸梗阻和尿路阻塞、哮喘禁用第三十二頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥膽堿能危象膽堿能危象(wi xin)(wi xin)各種生理、病理或藥物因素，如新斯的明過(guò)量、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等原因，導(dǎo)致乙酰膽堿在神經(jīng)-肌肉接頭處蓄積過(guò)多，持續(xù)作用于乙酰膽堿受體，使突觸后膜持續(xù)去極化，復(fù)極過(guò)程(guchng)受阻，神經(jīng)-肌肉接頭發(fā)生阻滯，信號(hào)傳遞障礙，除有呼吸困難等呼吸肌麻痹癥狀外，尚有毒蕈堿樣中毒癥狀和煙堿樣中毒癥狀，如嘔吐、腹痛、腹瀉、瞳孔縮小、多汗

20、、流涎、氣管分泌物增多、心率減慢、肌肉震顫、痙攣和緊縮感等。第三十三頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥 可逆性抑制膽堿酯酶Ach蓄積(xj)擬膽堿作用 應(yīng)用：滴眼縮瞳，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼。比毛果蕓香堿快、強(qiáng)、持久（12天） 毒性反應(yīng)較大，CNS癥狀較明顯（二）毒扁豆堿（二）毒扁豆堿（physostigmine, 依色林依色林, eserine）第三十四頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥毛果蕓香堿毛果蕓香堿毒扁豆堿毒扁豆堿作用作用降低眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓作用機(jī)理作用機(jī)理(+)(+)虹膜括約肌虹膜括約肌M MR R直接作用直接

21、作用(-) AChE(-) AChE間接作用間接作用用途用途青光眼青光眼青光眼青光眼起效起效30-40min30-40min5 min5 min作用維持作用維持4-8 h4-8 h1-21-2天天刺激性刺激性 弱弱強(qiáng)強(qiáng)濃度濃度12%12% 0.2 25%性質(zhì)性質(zhì)穩(wěn)定穩(wěn)定不穩(wěn)定，易分解，避不穩(wěn)定，易分解，避光光毒扁豆堿與毛果蕓香毒扁豆堿與毛果蕓香(ynxing)堿治療青光眼的區(qū)別堿治療青光眼的區(qū)別第三十五頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥二、難逆性抗膽堿酯酶藥二、難逆性抗膽堿酯酶藥 -有機(jī)有機(jī)(yuj)磷酸酯類(lèi)磷酸酯類(lèi)，與，與AChE不可逆性結(jié)合不可逆性結(jié)合 【分類(lèi)【分

22、類(lèi)(fn li)(fn li)】（1）農(nóng)藥及環(huán)境殺蟲(chóng)劑 強(qiáng)毒：敵敵畏、對(duì)硫磷、內(nèi)吸磷、甲拌磷等； 低毒：敵百蟲(chóng)、馬拉硫磷、樂(lè)果(l u)等。（2）化學(xué)武器：沙林、塔朋、梭曼等war gases。第三十六頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【中毒【中毒(zhng d)(zhng d)途徑】途徑】 胃腸道胃腸道 呼吸道呼吸道 皮膚皮膚 粘膜粘膜第三十七頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥急性中毒：輕度M樣癥狀 中度(zhn d)M+N癥狀 重度M+N癥狀+中樞癥狀1. M樣癥狀 眼：縮瞳、視力模糊、眼痛。 腺體: 分泌, 流涎、出汗。 呼吸困難：支氣

23、管收縮、分泌、肺水腫等。 消化道興奮：惡心嘔吐、腹痛、腹瀉、大便失禁。 泌尿道興奮：小便失禁 心血管：心率減慢，血壓下降。【中毒【中毒(zhng d)(zhng d)表現(xiàn)】表現(xiàn)】第三十八頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥2. N樣癥狀激動(dòng)NNR（）節(jié)后膽堿能神經(jīng)M樣癥狀 （）節(jié)后NA能神經(jīng)NA, 血壓激動(dòng)NMR骨骼肌興奮，肌震顫(zhn chn)、抽搐麻痹。呼吸機(jī)麻痹死亡中樞癥狀：興奮抑制：煩躁不安、譫語(yǔ)、抽搐 昏迷、呼吸抑制等。 慢性中毒多發(fā)生在生產(chǎn)農(nóng)藥的工人或長(zhǎng)期接觸農(nóng)藥的人員中。突出表現(xiàn)為多發(fā)生在生產(chǎn)農(nóng)藥的工人或長(zhǎng)期接觸農(nóng)藥的人員中。突出表現(xiàn)為血中膽堿酯酶活性顯

24、著而持久地下降。主要癥狀有神經(jīng)衰弱征候血中膽堿酯酶活性顯著而持久地下降。主要癥狀有神經(jīng)衰弱征候群和腹脹、多汗、偶有肌束顫動(dòng)及瞳孔縮小。在慢性群和腹脹、多汗、偶有肌束顫動(dòng)及瞳孔縮小。在慢性(mn xng)(mn xng)中毒的基礎(chǔ)上，一次稍大劑量的吸收，也可能引起急性毒性發(fā)作。中毒的基礎(chǔ)上，一次稍大劑量的吸收，也可能引起急性毒性發(fā)作。 【中毒【中毒(zhng d)(zhng d)表現(xiàn)】表現(xiàn)】第三十九頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【急性中毒的解救【急性中毒的解救(jiji)原則】原則】 移離現(xiàn)場(chǎng)，去除污染衣物移離現(xiàn)場(chǎng)，去除污染衣物 經(jīng)皮中毒：經(jīng)皮中毒： 用溫水或肥皂水

25、清洗染毒皮膚；用溫水或肥皂水清洗染毒皮膚； 對(duì)經(jīng)口中毒者：對(duì)經(jīng)口中毒者： 可用可用2 2碳酸氫鈉或碳酸氫鈉或1 1鹽水反復(fù)洗胃，然后鹽水反復(fù)洗胃，然后(rnhu)(rnhu)再用再用 硫酸鎂導(dǎo)瀉。硫酸鎂導(dǎo)瀉。 眼部中毒：眼部中毒： 2 2碳酸氫鈉或碳酸氫鈉或1 1鹽水沖洗數(shù)分鐘。鹽水沖洗數(shù)分鐘。 1 1清除毒物，避免清除毒物，避免(bmin)(bmin)繼續(xù)吸收繼續(xù)吸收敵百蟲(chóng)口服中毒時(shí)，不能用堿性溶液洗胃，因在堿性溶液中此敵百蟲(chóng)口服中毒時(shí)，不能用堿性溶液洗胃，因在堿性溶液中此藥可變成敵敵畏而增加毒性。對(duì)硫磷中毒者忌用高錳酸鉀洗胃，藥可變成敵敵畏而增加毒性。對(duì)硫磷中毒者忌用高錳酸鉀洗胃，否則可氧

26、化成對(duì)氧磷而增加毒性。否則可氧化成對(duì)氧磷而增加毒性。第四十頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥2、對(duì)癥、對(duì)癥(du zhng)治療治療 維持維持(wich)(wich)呼吸道通暢呼吸道通暢 抗驚厥抗驚厥 抗休克抗休克3、使用、使用(shyng)解毒藥物解毒藥物 阿托品（主要對(duì)抗阿托品（主要對(duì)抗M M樣癥狀）樣癥狀） AChEAChE復(fù)活藥（主要對(duì)抗復(fù)活藥（主要對(duì)抗N N樣癥狀和中樞癥狀）樣癥狀和中樞癥狀）第四十一頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【阿托品】【阿托品】解毒作用及原理解毒作用及原理 競(jìng)爭(zhēng)性阻斷競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M M受體，迅速解除受體，迅速

27、解除M M樣癥狀樣癥狀(zhngzhung)(zhngzhung)和體征；和體征； 因?qū)σ驅(qū) N受體作用不明顯，故在中度和重度中毒受體作用不明顯，故在中度和重度中毒 患者，須與膽堿酯酶復(fù)活藥并用。患者，須與膽堿酯酶復(fù)活藥并用。用法用法盡早、足量、反復(fù)使用盡早、足量、反復(fù)使用阿托品化阿托品化競(jìng)爭(zhēng)性阻斷競(jìng)爭(zhēng)性阻斷(z dun)M受體阻斷受體阻斷(z dun)藥藥阿托品化：口干，皮膚干燥，心率在阿托品化：口干，皮膚干燥，心率在100100次次/ /分左右，體溫略高分左右，體溫略高37.3-37.537.3-37.5， 瞳瞳孔擴(kuò)大孔擴(kuò)大(kud)(kud)，顏面潮紅，肺部，顏面潮紅，肺部啰啰音音消失

28、，須維持阿托品化消失，須維持阿托品化1-3d1-3d。第四十二頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥【解毒【解毒(ji d)藥物的應(yīng)用原則】藥物的應(yīng)用原則】聯(lián)合聯(lián)合(linh)用藥用藥盡早用藥盡早用藥足量用藥足量用藥重復(fù)用藥重復(fù)用藥第四十三頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥擬膽堿藥的分類(lèi)及各類(lèi)代表藥物擬膽堿藥的分類(lèi)及各類(lèi)代表藥物乙酰膽堿的藥理作用：乙酰膽堿的藥理作用：M M、N N樣作用樣作用毛果蕓香堿對(duì)眼睛的藥理作用及其主要臨毛果蕓香堿對(duì)眼睛的藥理作用及其主要臨床應(yīng)用床應(yīng)用(yngyng)(yngyng)抗膽堿酯酶藥物的作用機(jī)理抗膽堿酯酶藥物的作用機(jī)理有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的診斷及防治有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的診斷及防治【小結(jié)【小結(jié)(xioji)】第四十四頁(yè)，共五十頁(yè)。醫(yī)學(xué)專(zhuān)題醫(yī)學(xué)專(zhuān)題第六篇第六篇-擬膽堿藥擬膽堿藥支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路梗阻患者支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路梗阻患者(hunzh)(hunzh)禁用禁用新斯的明可以興奮腸平滑肌和逼尿肌，機(jī)械性腸梗阻使用新斯的明，腸平滑肌興奮，會(huì)加重腸梗阻逼尿肌興奮，會(huì)加重尿路梗阻(gngz)。新斯的明同樣可以興奮支氣管平滑肌，如果存在支氣管哮喘，支氣管平滑肌興奮，會(huì)使呼吸道更加狹窄