1、醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥 第七章第七章 膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥第一頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥 第一節(jié)第一節(jié) M膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)藥藥 一、阿托品和阿托品類生物堿一、阿托品和阿托品類生物堿第二頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥阿托品類生物堿阿托品類生物堿(atropa alkaloid) 阿托品類生物堿及其來源阿托品類生物堿及其來源 植物名稱植物名稱 主要生物堿主要生物堿顛茄顛茄(Atropa belladonna) 莨菪堿莨菪堿曼陀羅曼陀羅(Datura stramonium) 莨菪堿莨菪堿洋金花洋金花(Datura s

2、p.) 東莨菪堿東莨菪堿莨菪莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪堿莨菪堿唐古特莨菪唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪堿山莨菪堿第三頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥阿托品阿托品( (atropine)atropine) 藥理作用藥理作用 阿托品阿托品(atropine)作用機(jī)制作用機(jī)制(jzh)為競爭性為競爭性拮抗拮抗M膽堿受體。對膽堿受體。對M受體有較高選擇性，受體有較高選擇性，但大劑量時對神經(jīng)節(jié)的但大劑量時對神經(jīng)節(jié)的N受體也有阻斷作用。受體也有阻斷作用。阿托品對各種阿托品對各種M受體亞型的選擇性較低，對受體亞型的選擇性較低，對M1、M2、M3受體都有

3、阻斷作用。受體都有阻斷作用。第四頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥藥理作用藥理作用1.抑制腺體分泌抑制腺體分泌2.擴(kuò)瞳、升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹擴(kuò)瞳、升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹3.松弛松弛(sn ch)內(nèi)臟平滑肌內(nèi)臟平滑肌4.解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制5.擴(kuò)張血管改善微循環(huán)作用擴(kuò)張血管改善微循環(huán)作用6.中樞興奮作用中樞興奮作用第五頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥臨床臨床(ln chun)應(yīng)用應(yīng)用 1解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣 用于內(nèi)臟絞痛用于內(nèi)臟絞痛(jio tn)。 2抑制腺體分泌抑制腺體分泌 用于全身麻醉前給藥，也可用于用于全身麻醉前給藥，也可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥

4、。嚴(yán)重的盜汗及流涎癥。 3眼科眼科 (1) 虹膜睫狀體炎：虹膜睫狀體炎：0.5%1%阿托品溶液滴眼。阿托品溶液滴眼。 (2) 驗光配眼鏡：兒童驗光時用，因兒童的睫狀驗光配眼鏡：兒童驗光時用，因兒童的睫狀 肌調(diào)節(jié)機(jī)肌調(diào)節(jié)機(jī)能較強，須用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。能較強，須用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。4緩慢型心律失常緩慢型心律失常 5抗休克抗休克 6解救有機(jī)磷酸酯類中毒解救有機(jī)磷酸酯類中毒第六頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥山莨菪堿山莨菪堿( (anisodamineanisodamine，654-2)654-2) 山莨菪堿可對抗山莨菪堿可對抗ACh所致所致(su zh)的平滑肌

5、痙的平滑肌痙攣和抑制心血管作用，對血管痙攣的解痙作用攣和抑制心血管作用，對血管痙攣的解痙作用的選擇性相對較高，改善微循環(huán)。主要用于感的選擇性相對較高，改善微循環(huán)。主要用于感染性休克，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛，如胃腸染性休克，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛，如胃腸平滑肌痙攣等。平滑肌痙攣等。第七頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥東莨菪堿東莨菪堿( (scopolamine)scopolamine) 主要用于麻醉前給藥，因其不但能抑制腺主要用于麻醉前給藥，因其不但能抑制腺體分泌，而且具有中樞抑制作用，因此優(yōu)于阿體分泌，而且具有中樞抑制作用，因此優(yōu)于阿托品。托品。 暈動病防治暈動病防治(fngzh)，預(yù)

6、防給藥效果更好。，預(yù)防給藥效果更好。防暈作用可能與其抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能或大防暈作用可能與其抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能或大腦皮層功能有關(guān)，可與苯海拉明合用以增加療腦皮層功能有關(guān)，可與苯海拉明合用以增加療效。效。 對帕金森病也有一定療效。對帕金森病也有一定療效。第八頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥二、阿托品的合成二、阿托品的合成(hchng)代用品代用品 （一）合成（一）合成(hchng)擴(kuò)瞳藥擴(kuò)瞳藥 (synthetic mydriasis drug) 后馬托品（后馬托品（homatropine） 托吡卡胺（托吡卡胺（tropicamide） 環(huán)噴托酯環(huán)噴托酯 (cyclopentolate

7、) 尤卡托品尤卡托品 (eucatropine) 第九頁，共三十五頁。 幾種幾種(j zhn)擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較藥物藥物濃度濃度(%)擴(kuò)瞳作用擴(kuò)瞳作用調(diào)節(jié)麻痹作用調(diào)節(jié)麻痹作用高峰高峰(分分)消退消退(日日)高峰高峰(小時小時)消退消退(日日)硫酸阿托品硫酸阿托品1.0304071013712后馬托品后馬托品1.02.04060120.5112托吡卡胺托吡卡胺0.51.020400.250.5膀胱膀胱膽管膽管(dngun)和和子宮子宮B膀胱膀胱胃腸道胃腸道膽管和支氣管膽管和支氣管C膽管和子宮膽管和子宮胃腸道胃腸道膀胱膀胱D胃腸道胃腸道膽管和子宮膽管和子宮膀胱膀胱E膀胱膀胱膽

8、管和子宮膽管和子宮胃腸道胃腸道6阿托品過量中毒時用哪個阿托品過量中毒時用哪個藥解救藥解救A毛果蕓香毛果蕓香(ynxing)堿堿B東莨菪堿東莨菪堿C山莨菪堿山莨菪堿D琥珀膽堿琥珀膽堿E溴丙胺太林溴丙胺太林答案答案(d n)答案答案第二十頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥7下列下列(xili)何藥具有安定何藥具有安定作用，適用于兼有焦慮癥作用，適用于兼有焦慮癥的潰瘍患者的潰瘍患者A哌侖西平哌侖西平B東莨菪堿東莨菪堿C山莨菪堿山莨菪堿D貝那替嗪貝那替嗪E溴丙胺太林溴丙胺太林8山莨菪堿突出的特點是山莨菪堿突出的特點是A有中樞興奮作用有中樞興奮作用B擬制腺體分泌作用強擬制腺體分泌作用強 C擴(kuò)瞳作用

9、強擴(kuò)瞳作用強 D抗暈動作用抗暈動作用 E緩解緩解(hun ji)內(nèi)臟平滑肌和內(nèi)臟平滑肌和小血管痙攣作用強小血管痙攣作用強答案答案(d n)答案答案第二十一頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥9東莨菪堿和山莨菪東莨菪堿和山莨菪堿的作用堿的作用(zuyng)區(qū)別在區(qū)別在于于A. 對腺體作用不同對腺體作用不同 B. 對中樞作用不同對中樞作用不同 C. 對胃腸道作用不同對胃腸道作用不同 D. 對心血管作用不同對心血管作用不同 E. 對眼作用不同對眼作用不同10暈車、暈船暈車、暈船( y n chun)者可在上車、上船者可在上車、上船前半小時口服前半小時口服A東莨菪堿東莨菪堿B山莨菪堿山莨菪堿C阿托

10、品阿托品D后馬托品后馬托品E匹魯卡品匹魯卡品答案答案(d n)答案答案第二十二頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥11對膽絞痛可選用對膽絞痛可選用(xunyng)阿托品和阿片類鎮(zhèn)痛藥如哌替啶合用阿托品和阿片類鎮(zhèn)痛藥如哌替啶合用阿托品和新斯的明合用阿托品和新斯的明合用東莨菪堿和阿片類鎮(zhèn)痛藥如哌替啶合用東東莨菪堿和阿片類鎮(zhèn)痛藥如哌替啶合用東莨菪堿和毒扁豆堿合用莨菪堿和毒扁豆堿合用阿托品和多巴胺合用阿托品和多巴胺合用答案答案(d n)第二十三頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥B型題型題12. 用于一般眼科檢查，有擴(kuò)瞳作用用于一般眼科檢查，有擴(kuò)瞳作用的是的是 13. 具有中樞抗膽堿作用的是具

11、有中樞抗膽堿作用的是 14. 對對M1受體的選擇性阻斷作用更受體的選擇性阻斷作用更強，用于潰瘍病治療的是強，用于潰瘍病治療的是 15. 對血管痙攣的解痙作用選擇性相對血管痙攣的解痙作用選擇性相對較高感染性休克對較高感染性休克(xik)，主要用于，主要用于內(nèi)臟平滑肌絞痛內(nèi)臟平滑肌絞痛 16. 有機(jī)磷農(nóng)藥中毒肌震顫可選用有機(jī)磷農(nóng)藥中毒肌震顫可選用A替侖西平替侖西平B東莨菪堿東莨菪堿C山莨菪堿山莨菪堿D氯解磷定氯解磷定E后馬阿托品后馬阿托品答案答案(d n)答案答案(d n)第二十四頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥X型題型題17. 可作為可作為(zuwi)麻醉前麻醉前給藥的是給藥的是A哌侖西

12、平哌侖西平B東莨菪堿東莨菪堿C山莨菪堿山莨菪堿D安貝氯銨安貝氯銨E阿托品阿托品18阿托品適用于阿托品適用于A緩慢型心律失常緩慢型心律失常B胃腸絞痛胃腸絞痛C感染性休克感染性休克D前列腺肥大前列腺肥大(fid)E麻醉前給藥麻醉前給藥答案答案(d n)答案答案第二十五頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥19關(guān)于阿托品作用的描述中，正確的是關(guān)于阿托品作用的描述中，正確的是A治療作用和副作用可以相互轉(zhuǎn)化治療作用和副作用可以相互轉(zhuǎn)化B小劑量小劑量(jling)減慢心率，大劑量減慢心率，大劑量(jling)加快心率加快心率C口服不吸收，必須注射給藥口服不吸收，必須注射給藥D解痙作用與平滑肌功能狀態(tài)有關(guān)

13、解痙作用與平滑肌功能狀態(tài)有關(guān)E可以拮抗膽堿酯類藥物引起的外周血管擴(kuò)張和可以拮抗膽堿酯類藥物引起的外周血管擴(kuò)張和血壓下降血壓下降答案答案(d n)第二十六頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥簡答題簡答題1. 簡述阿托品的主要藥理作用。簡述阿托品的主要藥理作用。2. 簡述阿托品的臨床應(yīng)用簡述阿托品的臨床應(yīng)用(yngyng)。3. 簡述山莨菪堿的藥理作用特點及臨床用途？簡述山莨菪堿的藥理作用特點及臨床用途？4. 簡述東莨菪堿的藥理作用特點及臨床用途？簡述東莨菪堿的藥理作用特點及臨床用途？第二十七頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥選擇題答案選擇題答案(d n)：1A6A7D8E9B10A2D

14、3C4D5A11A12E13B14A15C16D17CE18ABCE19ABDE第二十八頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥簡答題答案簡答題答案(d n)1. 簡述阿托品的主要藥理作用簡述阿托品的主要藥理作用 抑制腺體分泌抑制腺體分泌 擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹、升高眼內(nèi)壓擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹、升高眼內(nèi)壓 松弛內(nèi)臟平滑肌松弛內(nèi)臟平滑肌 解除迷走神經(jīng)對心臟解除迷走神經(jīng)對心臟(xnzng)的抑制的抑制 擴(kuò)張血管改善微循環(huán)擴(kuò)張血管改善微循環(huán) 中樞興奮作用中樞興奮作用第二十九頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥2. 簡述阿托品的臨床應(yīng)用。簡述阿托品的臨床應(yīng)用。解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣 適用于各種適用于各種(

15、 zhn)內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛。但對膽絞內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛。但對膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用抑制腺體分泌抑制腺體分泌 用于麻醉前給藥用于麻醉前給藥松弛虹膜括約肌和睫狀肌，用于虹膜睫狀體炎、驗光配眼鏡松弛虹膜括約肌和睫狀肌，用于虹膜睫狀體炎、驗光配眼鏡解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯、竇性心動過緩等緩慢型心律失常房室阻滯、竇性心動過緩等緩慢型心律失常解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)。用于多種感染中毒性休克解除血管痙攣，舒張外周

16、血管，改善微循環(huán)。用于多種感染中毒性休克解救有機(jī)磷酸酯類中毒解救有機(jī)磷酸酯類中毒第三十頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥3. 山莨菪堿的外周抗膽堿作用與阿托品相似，擴(kuò)瞳和山莨菪堿的外周抗膽堿作用與阿托品相似，擴(kuò)瞳和抑制腺體分泌作用比阿托品弱，但對血管抑制腺體分泌作用比阿托品弱，但對血管(xugun)痙攣痙攣的解痙作用選擇性相對較高。因其不易透過血腦屏障，的解痙作用選擇性相對較高。因其不易透過血腦屏障，所以中樞興奮作用也弱。由于解痙作用選擇性較高，所以中樞興奮作用也弱。由于解痙作用選擇性較高，毒性較低，現(xiàn)多用于內(nèi)臟平滑肌絞痛和感染中毒性休毒性較低，現(xiàn)多用于內(nèi)臟平滑肌絞痛和感染中毒性休克。克

17、。第三十一頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥4. 東莨菪堿的外周抗膽堿作用類似于阿托品，僅在作用強度與時東莨菪堿的外周抗膽堿作用類似于阿托品，僅在作用強度與時間上略有差異。其抑制腺體分泌作用比阿托品強。擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻間上略有差異。其抑制腺體分泌作用比阿托品強。擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品稍弱，持續(xù)時間也較短。對心血管系統(tǒng)痹作用較阿托品稍弱，持續(xù)時間也較短。對心血管系統(tǒng)(xtng)的的作用較弱。治療劑量時即可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用較弱。治療劑量時即可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)(xtng)抑制，較大抑制，較大劑量可產(chǎn)生催眠作用，尚有欣快作用。劑量可產(chǎn)生催眠作用，尚有欣快作用。臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：（1）麻醉前

18、給藥）麻醉前給藥 不僅能抑制腺體分泌，而且具有中樞抑制作用，因不僅能抑制腺體分泌，而且具有中樞抑制作用，因此優(yōu)于阿托品。此優(yōu)于阿托品。第三十二頁，共三十五頁。醫(yī)學(xué)專題-膽堿受體阻斷藥（2）暈動病）暈動病 預(yù)防給藥效果好，對已出現(xiàn)暈動病癥狀如惡心、預(yù)防給藥效果好，對已出現(xiàn)暈動病癥狀如惡心、嘔吐的患者療效較差。也可用于妊娠嘔吐及放射病嘔吐。防嘔吐的患者療效較差。也可用于妊娠嘔吐及放射病嘔吐。防暈作用可能與其抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳暈作用可能與其抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳(ni r)功能或大腦皮層功能功能或大腦皮層功能有關(guān)，可與苯海拉明合用以增加療效。有關(guān)，可與苯海拉明合用以增加療效。（3）帕金森病）帕金森病 東莨菪堿與左旋多巴交替或聯(lián)合應(yīng)用，能改善患者東莨菪堿與左旋多巴交替或聯(lián)合應(yīng)用，能改善患者流涎、震顫和肌肉強直等癥狀，可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。流涎、震顫和肌肉強直等癥狀，可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。（4）其他）其他 代替洋金花進(jìn)行中藥麻醉、治療肺咯血、重度新生兒窒代替洋金花進(jìn)行中藥麻醉、治療肺咯血、重度新生兒窒息、小兒重癥肺炎、肺性腦病和流行性乙型腦炎等。息、小兒重癥肺炎、肺性腦病和流行性乙型腦炎等。 第三十三頁，共三十