1、第二十五章 抗高血壓藥物第一節 抗高血壓藥物的分類n1利尿藥如氫氯噻嗪等。n 2交感神經抑制藥 n(1)中樞性降壓藥：如可樂定、n(2)神經節阻斷藥：如樟磺咪芬等。n(3)去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥：如利血平、胍乙啶等。n(4)腎上腺素受體阻斷藥：如普萘洛爾等。n3腎素一血管緊張素系統抑制藥n(1)血管緊張素轉化酶(ACE)抑制藥：如卡托普利等。n(2)血管緊張素受體阻斷藥：如氯沙坦等。n(3)腎素抑制藥：如雷米克林等。n4。鈣拮抗藥 如硝苯地平等。 n5。血管擴張藥如肼屈嗪和硝普鈉等。中樞性降壓藥n可樂定，甲基多巴，莫索尼定等可樂定n【藥理作用】可樂定(clonidine)的降壓作用中等偏

2、強，并可抑制胃腸分泌及運動，對中樞神經系統有明顯的抑制作用。可樂定作用于延髓嘴端腹外側區(rostral ventrolateral medulla，RVLM)的咪唑啉受體，imidazoline11)，使交感神經張力下降，外周血管阻力降低，從而產生降壓作用。臨床應用n適于治療中度高血壓，常用于其他藥無效時，降壓作用中等偏強，不影響腎血流量和腎小球濾過率，可用于高血壓的長期治療。與利尿藥合用有協同作用，可用于重度高血壓。口服也用于預防偏頭痛或作為治療嗎啡類鎮痛藥成癮者的戒毒藥。其溶液劑點眼用于治療開角型青光眼。不良反應與藥物相互作用n常見的不良反應是口干和便秘。其他有嗜睡、抑郁、眩暈、惡心、心

3、動過緩、食欲不振等。可樂定不宜用于高空作業或駕駛機動車輛的人。n可樂定能加強其他中樞神經系統抑制藥的作用，合用時應慎重。n丙咪嗪等藥物在中樞可與可樂定發生競爭性拮抗，取消可樂定的降壓作用，不宜合用。二、血管平滑肌擴張藥n血管平滑肌擴張藥通過直接擴張血管而產生降壓作用。由于小動脈擴張，外周阻力下降而降低血壓。同時通過壓力感受性反射，興奮交感神經，出現心率加快、心肌收縮力加強，心排出量增加，從而部分對抗了其降壓效力。且有心悸、誘發心絞痛等不良反應，還反射性增加腎臟醛固酮分泌。硝普鈉n可直接松弛小動脈和靜脈平滑肌，屬硝基擴張血管藥，在血管平滑肌內代謝產生一氧化氮(NO)，NO與內皮源性松弛因子(ED

4、RF)在許多性能上相似，認為EDRF與NO是同一物，是一種內源性血管舒張物質。本品屬于非選擇性血管擴張藥，很少影響局部血流分布。一般不降低冠脈血流、腎血流及腎小球濾過率。臨床應用n適用于高血壓急癥的治療和手術麻醉時的控制性低血壓。也可用于高血壓合并心衰或嗜鉻細胞瘤發作引起的血壓升高。鈣拮抗藥硝苯地平n硝苯地平對輕、中、重度高血壓均有降壓作用，亦適用于合并有心絞痛或腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥及惡性高血壓患者。普萘洛爾n用于各種程度的原發性高血壓。可作為抗高血壓的首選藥單獨應用，也可與抗高血壓藥合用。對心輸出量及腎素活性偏高者療效較好，高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥等選用Beta受體阻斷藥較為合適。卡托普利n適用于各型高血壓。目前為抗高血壓治療的一線藥物之一。大部分患者單用本品能使血壓控制在理想水平，加用利尿藥則95患者有效。本品尤其適用有糖尿病及胰島素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓患者，可明顯改善生活質量且無耐受性，連續用藥一年以上療效不會下降，而且停藥不反跳。卡托普利與利尿藥及