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文檔簡介
1、抗癲癇藥物綜述摘要:在癲癇發(fā)作的治療中,抗癲癇藥物有特殊重要的意義,抗癲癇藥物可通過兩種方式來消除或減輕癲癇發(fā)作,一是影響中樞神經元,以防止或減少他們的病理性過渡放電;其二是提高正常腦組織的興奮閾,減弱病灶興奮的擴散,防止癲癇復發(fā)。對于抗癲癇藥物的研究已經有很長時間的歷史,各類抗癲癇藥物的發(fā)現和研制對人體與癲癇病的對抗中起著至關重要的作用。關鍵字:作用 分類 結構 苯妥英鈉 1.抗癲癇藥的作用 抗癲癇藥物作用是通過防止或者減輕中樞病灶神經元的過度放電,或提高正常腦組織的興奮閾從而減弱來自病灶的興奮擴散,或者通過調節(jié)氨酪酸系統(tǒng),抑制性遞質GABA的濃度,預防和控制癲癇發(fā)作。2.抗癲癇藥物分類抗癲
2、癇藥物可分為酰脲類、苯二氮卓類 、二苯并氮雜卓類 、GABA類似物 、脂肪羧酸類 、磺酰胺等類。3. 環(huán)內酰脲類抗癲癇藥物結構類型4.代表藥物苯妥英鈉用途:抗驚厥作用強,用于治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作,對小發(fā)作無效化學名:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽性狀:白色粉末,無臭,衛(wèi)褲,微有吸濕性,在空氣中漸漸吸收二氧化碳生成苯妥英。苯妥英鈉水溶液顯堿性反應。常因部分水解而發(fā)生混濁,故本品應密封保存。理化性質: 1.水解性本品分子中具有環(huán)狀酰脲結構(乙內酰脲),與堿加熱可以分解產生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并釋放出氨2.鑒別反應本品水溶液中加入二氯化汞試液,可生成白色沉淀,在氨試
3、液中不溶。巴比妥類藥物雖然也有汞鹽反應,但所得沉淀溶于氨試液中,可以用以區(qū)別巴比妥類藥物。3.酸性空氣中易吸收CO2,析出苯妥英 ,苯妥英結構域苯巴比妥類似,可因互變異構而顯 酸性,pKa約為8.3 。苯妥英鈉的合成路線:體內代謝:本品在肝臟代謝,代謝產物主要為無活性的5-(4-羥基苯基)-5-苯乙內酰脲,與葡萄糖醛酸結合排除體外。約20%以原形由尿排出。5.結語苯妥英鈉為酰脲類抗癲癇藥的典型藥物,是從巴比妥類藥物結構改造而來的藥物,雖然其抗驚厥作用強,但是其毒性也很強,并有致畸形的副作用,只有不斷致力于新型藥物和改進藥物結構的研究,才能獲得作用更強副作用小的藥物,人體與癲癇病的抗爭才更加有效。參考文獻1穎卓,范亞林,李虹,等.癲癇發(fā)病機制研究現狀J.腦與神經疾病雜志,200志,2009,17(1):78-80.2付海爾.抗癲癇藥物的作用機制研究進展J.臨床醫(yī)學,2009,12(1):44.3廖建湘, 王麗, 左啟華,等.氯硝基安定抗驚厥作用耐受及停藥前后對大鼠下丘腦室旁核CRH mRNA表達的影響.中國
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