1、本節重點 一、了解胰腺的位置和胰島細胞的作用 二、了解各種降糖藥物的分類及作用機理 三、掌握各種降糖藥物的作用和副作用及用法 胰島pancreatic islets (langerhans)是胰的內分泌部分，是許多大小不等和形狀不定的細胞團，散布在胰的各處。胰島能分泌胰島素與胰高血糖素等激素。人類的胰島細胞按其染色和形態學特點，主要分為A細胞、B 細胞、D細胞及PP細胞。A細胞約占胰胰島細胞的20%，分泌胰高血糖素（glucagon）；B細胞占胰島細胞的60%-70%，分泌胰島素(insulin)。 胰島胰島B細胞，即胰島細胞，即胰島細胞，是胰細胞，是胰島細胞的一種，屬內分泌細胞的島細胞的一種

2、，屬內分泌細胞的一種，能分泌胰島素，與胰島一種，能分泌胰島素，與胰島A細胞分泌的胰高血糖素一起起到細胞分泌的胰高血糖素一起起到調節血糖的作用。胰島調節血糖的作用。胰島B細胞功細胞功能受損、胰島素分泌絕對或相對能受損、胰島素分泌絕對或相對不足（胰島素抵抗），會使血糖不足（胰島素抵抗），會使血糖升高，從而引發糖尿病。降血糖升高，從而引發糖尿病。降血糖的激素只有一個的激素只有一個胰島素，當胰島素，當它與細胞膜上的胰島素受體結合它與細胞膜上的胰島素受體結合后，就啟動了細胞內部一系列的后，就啟動了細胞內部一系列的變化，使細胞膜的葡萄糖通道打變化，使細胞膜的葡萄糖通道打開，將細胞外的葡萄糖轉運到細開，將細

3、胞外的葡萄糖轉運到細胞內，再把葡萄糖變成胞內，再把葡萄糖變成“糖原糖原”的形式（多分支小淀粉形式）儲的形式（多分支小淀粉形式）儲存起來，這樣血糖就降低了。胰存起來，這樣血糖就降低了。胰島素還有許多其它功能，如促進島素還有許多其它功能，如促進脂肪和蛋白質的合成、阻止糖阻脂肪和蛋白質的合成、阻止糖阻止糖異生（由脂肪和蛋白質變成止糖異生（由脂肪和蛋白質變成葡萄糖）等等。葡萄糖）等等。 胰島素是促進胰島素是促進合成代謝、調節血糖穩定的主要合成代謝、調節血糖穩定的主要激素激素 口服降糖藥物的分類口服降糖藥物的分類促胰島素分促胰島素分泌劑泌劑磺脲類糖苷酶抑制劑雙胍類非促胰島素非促胰島素分泌劑分泌劑格列奈類

4、 磺酰脲類藥物的作用機制 磺酰脲類 常用的有第二代格列本脲、格列吡嗪、格列美脲；第三代格列齊特 作用 1、降血糖作用 刺激胰島細胞釋放胰島素 ；增強胰島素的作用 2、抗利尿作用 格列本脲有抗利尿的作用，是促進抗利尿激素分泌和增強其作用的結果，可用于尿崩癥 3、對凝血功能的影響 這是第三代磺酰尿類的特點。能減弱血小板粘附力，刺激纖溶酶原的合成，對預防或減輕糖尿病患者微血管并發癥有一定作用適應癥 主要用于單用飲食控制無效的輕中度2型糖尿病患者，病人胰島 細胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴重的并發癥。 規格 2.5毫克 用法用量： 口服 開始2.5毫克（1片），早餐前或早餐及午 餐前各一次。輕癥者

5、1.25毫克（半片），一日三次，三餐 前服用，7日后遞增每次2.5毫克（1片）。一般用量為每日 5-10毫克（每日2-4片），最大用量每日不超過15毫克（6片）。口服吸收快，蛋白結合率很高為95%，口服后2-5小 時血藥濃度達峰值，持續作用24小時。半衰期為10小時。 在肝內代謝，由肝和腎排出各約50%。 1、可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適；、可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適； 2 、少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少癥、血小板、少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少癥、血小板減少癥減少癥 禁忌癥 下列情況應禁用： 1、1型糖尿病人 2、2型糖尿病

6、人伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況 3、肝、腎功能不全者 4、對磺胺藥過敏者 5、白細胞減少的病人 6、體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人 7、用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進行眼科檢查等。雙胍類常用的：二甲雙胍適應癥用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者對某些磺酰脲類療效較差的患者，與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮降糖藥物聯合應用用法用量口服。餐中或餐后即刻服用，可減輕胃腸道反應。成人開始一次一片，一日2-3次，以后根據療效逐漸加量，一般一日4-6片，最多一日不超過8片。不良反應1

7、、常見有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味2、有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹3、乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意。臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙血液中乳酸濃度增加不能用4、可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產生巨幼紅細胞性貧血，也可引起吸收不良。禁忌 1 2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況 2 糖尿病合并嚴重的慢性并發癥 3靜脈腎盂造影或動脈造影前 4酗酒者 5嚴重心、肺病患者 6維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者 7全身情況較差的患者注意事項 1、1型糖尿病不應單獨應用本品 2、

8、用藥期間經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐葡萄糖苷酶抑制劑 常用藥物：阿卡波糖（拜糖平） 適應癥：1、治療糖尿病 2、降低糖耐量低減者的餐后血糖 規格：50mg 用法用量：用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用。起始劑量一次50mg（一次1片），一日3次；以后逐漸增加至0.1片（一次2片），一日3次。個別情況下，可增加至一次0.2g（一次4片），一日3次。不良反應 1、常有胃腸脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉和腹脹、極少見有腹痛。 2、極少出現紅斑、皮疹和蕁麻疹 3、極個別患者出現水腫，黃疸，腸梗阻禁忌 1、對阿卡波糖成分過敏者 2、有明顯消化和吸收功能障礙的慢性胃腸功能紊亂患者 3、患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患（如Roemheld綜合癥、嚴重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍）的病人禁用 4、嚴重腎功能損害（肌酐清除率25ml/分鐘）的患者禁用注意事項 1、病人應遵醫囑調整劑量 2、該藥物可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩