1、埃索美拉哩與蘭索拉哩三聯療法根治幽門螺桿菌的療效比較張映甜1 江穎1平麗2（廣州市第一人民醫院1藥劑科2消化科510180 ）摘要 目的：探討新型胃酸分泌抑制劑一埃索美拉哩腸溶片與阿莫西林，甲硝哩的7d三聯療法對十二指腸球部潰瘍的愈合率和幽門螺桿菌（HR根除率。方法：將54例胃幽門螺桿菌（HR陽性的十二指腸球部潰瘍患者隨機分成2組，記錄埃索美拉哩組和蘭索拉哩組，服用7d后，經胃鏡檢查，觀察十二指腸球部潰瘍的愈合率和（ HR的根除率。結果：埃索 美拉哩組與對照組無明顯差異（P>0.05）。結論：兩組療效無明顯差異。關健詞：埃索美拉哩幽門螺桿菌消化性潰瘍三聯療法To compare the

2、efficacy of Esomeprazole and Lansoprazolewith Amoxycilline+metronidazole triple therapy toHelicobacter pylori peptic ulcerZhang ying-tan Jiang-Ying Pan-Li Zia-Lin First municipal people hospital of Guangzhou（510180）ABSTRACT OBJECTIVE : To evaluate the difference in the new acid-inhibitory drugs- Eso

3、meprazole and Lansoprazole with Amoxycilline+metronidazole triple therapy to Helicobacter pylori peptic ulcer. METHODS: 54 patients were divided into two groups randomly. Group 1 （Esomeprazole） N=28; Group 2 （Lansoprazole） N=26. With 7 days therapy Endoscopy was repeated to ulcer curing and HP eradi

4、cation at the end of 4 weeks. RESULTS : There was nonsignificant difference between the rate of infection in the eratication HP and curing rate.KEY WORDS : Esomeprazole, Helicobacter pylori, peptic ulcer, triple therapy埃索美拉口坐是奧美拉口坐的S型光學異構體，本文通過應用埃索美拉口坐、阿莫西林、甲硝口坐對（HR陽性的十二指腸球部潰瘍患者進行為期7d的三聯療法，并通過和蘭索拉哇、

5、阿莫西林、甲硝哇的三聯療法比較，就埃索美拉哇三 聯療法的潰瘍愈合率，Hp根除率及副反應方面作初步探討，報告如下。1資料與方法1. 1病例資料:病例來自2007年5月一2007年10月本院消化科經胃鏡檢查確診的十二指 腸球部潰瘍門診及住院患者54例，其中男性35例，女性19例。年齡17歲一 68歲，平均年齡42.5歲。符合以下條件者入選：（1）十二指腸球部潰瘍直 徑>5m做目<2個；（2）胃粘膜有Hp感染；（3）近一周末接受過抗生素治療 1。把54例病人隨機分為兩組。28例治療組，26例對照組。2組年齡、性 別、病變部位及病灶大小無顯著差異（p>0.05）。1. 2治療方案：經

6、胃鏡檢查確診的HP陽性的十二指腸球部潰瘍的患者，28例治療組口服 埃索美拉口坐（耐信 阿斯特拉公司）20mg每天1次，阿莫西林膠囊0.5g ,每 天3次，甲硝坐片0.4g，每天2次，埃索美拉哇首劑加倍，療程 7d。對照組口 服蘭索拉哇（天津武田藥品有限公司）30mg每天1次，阿莫西林膠囊0.5g,每天3次，甲硝口坐片0.4g，每天2次，療程7d。療程結束4w后復查胃鏡，觀 察十二指腸球部潰瘍的愈合率和 HP的根除率。1.3療效判定：丁治療前和療程結束后4周進行胃鏡檢查，波瘍痊愈以潰瘍愈合消失或瘢痕 形成，有2個波瘍者。按愈合差的評定。同時在胃賽距幽門口2cm處取一塊組織作快速尿素酶試驗；胃賽、

7、胃體各取 2塊粘膜行Gimsa染色進行Hp根除評 定。如果二項檢查均陽性則確定患者有 Hp感染；停4周以上，如兩項指標均為 陰性則判Hp根除。上述兩種檢查方法準確性符合要求2。2結果：由表1可見，兩組比較，治療組的十二指腸球部潰瘍愈合率為93%略高丁對照組的92%但兩組差異無顯著性（p>0.05）。表一兩組潰瘍愈合率比較名稱例數愈合例數愈合率埃索美拉坐（治療組）282693%蘭索拉坐（對照組）262492%由表二可見，兩組比較，治療組對 HP根除率為83%對照組對HP根除率 為81%試驗組與對照組兩組差異無顯著性（p>0.05）。表二兩組（HP根除率的比較名稱例數HP艮除數根除率埃

8、索美拉哇（治療組）282383%蘭索拉坐（對照組）262181%3不良反應：治療組有3例出現便秘、食欲減退，癥狀較輕，療程結束后，癥狀自動消 失。對照組有6例出現惡心、乏力、食欲減退等，癥狀均較輕，療程結束后， 癥狀自動消失。對照組的副反應發生率為6/26例（23% ,明顯高丁治療組3/28例（10.7%）。P<0.05。全部病例均完成療程，沒有因不良反應而終止試 驗。4討論：埃索美拉哇（耐信）是2001年質子泵制劑家族中一個新的成員，埃索美拉 哇是質子泵抑制劑（PPI）中第一個單一的S型光學異構體，其結構的改變使埃 索美拉哇的藥代動力學特點更為突出。特點為口服后首過效應減少，生物利用

9、度和血藥濃度增高，口服埃索美拉坐1-2小時后血漿濃度達到高峰3,而服蘭 索拉哇1.8-2.6 小時血藥濃度達到峰值。埃索美拉口坐每日一次重復給藥后的絕 對生物利用度為89%蘭索拉哇的多劑量生物利用度為 84%所以埃索美拉口坐與 蘭索拉哇在藥代動力學方面比較，生物利用度稍高。埃索美拉哇以一種特殊異 構體cyp3A4代謝生成埃索美拉口坐碉，是血漿中的主要代謝產物。由丁代謝差 異，使埃索美拉哇的肝臟內活除率降低，血藥濃度一時間曲線下面積（ AUC增 大，（埃索美拉口坐的AUC為4222.70+1066.73ng.h/ml，蘭索拉口坐的 AUC為3.890+2.484ng.h/ml ）。在酸性條件下可

10、迅速地透過壁細胞膜轉變為次磺酸 和次磺酰衍生物而發揮藥效，對質子泵作用增強，抑制胃酸分泌。埃索美拉 哇20 mg,其抑制胃酸作用及保持胃內pH>4的時間顯著長丁維持劑量的蘭索拉 哇30 mg。所以由丁埃索美拉哇的特殊的藥代動力學個性，使以埃索美拉口坐為 主的三聯療法治療HP相關性消化性潰瘍時，應該表現出較好的效果，但可能由 丁本實驗的例數較少，因此并沒有表現出應有的效果，這有待丁進一步的探由于埃索美拉哇是呈弱堿性，在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為 活性形式并穿透粘液與表層的尿素酶結合，抑制尿素酶的活性，達到抑制和根 除HP的作用。而阿莫西林是治療 HP感染的唯一 B-內酰胺藥物，

11、阿莫西林通過 抑制肽聚糖代謝的終末階段而殺死細菌，且HP對阿莫西林耐藥較少4。甲硝哇是抗厭氧菌的首選藥，其在胃內的穩定性和高活性成為HP治療的主要藥物之一，有較好的療效，能抑制 95%勺脆弱桿菌。所以，使用埃索美拉哇 20mg每 天1次，阿莫西林0.5g，每天3次，甲硝口坐0.5g，每天2次，共服7天的三聯 療法治療HP陽性的患者具有良好的效果，在與蘭索拉哇等的三聯療法比較中， 由于蘭索拉哇和埃索美拉哇是同類的旋光異構體，所以具有相同的療效，僅是 在藥代動力學方面存在一定的差異，使之在兩組患者的治療比較中無明顯的差 異，并且比較結果符合兩種藥物在藥理方面的分析。本實驗以埃索美拉哇為主的三聯療法治療HP消化性潰瘍具有與蘭索拉哇為主的三聯療法同樣的療程短、療效穩定、兩者療效無明顯差異。參考文獻：1李瑜元，杜國光，林賽貞，等。胃幽門螺桿菌感染尿素酶診斷試紙研制。 臨床內科雜志，1991, 8: 33-34。2姚光弼質子泵抑制劑的新成