腫瘤內(nèi)科常用藥物不良反應及護理

1.1烷化劑--尼莫司汀

【適應癥工腦腫瘤，消化道癌（胃癌、肝癌、結(jié)腸/直腸癌）肺癌，

惡性淋巴瘤，慢性白血病。

【劑量與用法】：常用劑量：2~3mg/kg體重/次，其后據(jù)周圍血象

停藥4~6周。或2mg/kg體重/次，靜脈給藥，隔1周給，2~3周后，據(jù)周

圍血象停藥4~6周。

【不良反應】

1.重大不良反應：

①骨髓抑制：出現(xiàn)白細胞減少、血小板減少、貧血，有時出現(xiàn)出血傾

向、骨髓抑制、全血細胞減少等，因此每次給藥后至少6周應每周進行周

圍血象檢查，若發(fā)現(xiàn)異常應作適當處理。

②間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥：偶出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥。

2.其他不良反應：

①過敏癥：有時出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類過敏癥狀，應停藥。

②肝臟：有時出現(xiàn)AST、ALT等上升。

③腎臟：有時出現(xiàn)BUN上升、蛋白尿。

④消化道：出現(xiàn)食欲不振、惡心、欲吐、嘔吐，有時出現(xiàn)口內(nèi)炎、腹

瀉等。

⑤其他：有時出現(xiàn)全身乏力感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、痙攣、脫發(fā)、低

蛋白血癥。

【禁忌】下列患者禁用：

1.骨髓功能抑制患者（據(jù)報道，會出現(xiàn)白細胞減少等骨髓功能抑制

的不良反應）。

2.對本品有嚴重過敏癥既往史患者。

【注意事項及護理】

1.下列患者慎用：

①肝腎功能損害患者。

②合并感染癥患者（因白細胞減少，降低對感染的抵抗力）。

③水痘患者（會出現(xiàn)致死性全身障礙）。

2.會引起遲緩性骨髓功能抑制等嚴重不良反應，因此每次給藥后至

少6周應每周進行臨床檢驗（血液檢查、肝功能及腎功能檢查等），充分

觀察患者狀態(tài)。若發(fā)現(xiàn)異常應作減量或停藥等適當處理。另外，長期用藥

會加重不良反應呈遷延性推移，因此應慎重給藥。

3.應充分注意感染癥及出血傾向的出現(xiàn)及惡化。

4.小兒用藥應慎重，尤應注意不良反應的出現(xiàn)。

5.小兒及育齡患者用藥時，應考慮對性腺的影響。

6.給藥途徑：不得用于皮下或肌肉注射。

7.本品與其他藥物配伍有時會發(fā)生變化，故應避免與其他藥物混合

使用。

8.本品溶解后應速使用，因遇光易分解，水溶液不穩(wěn)定。

9.靜脈內(nèi)給藥時，若藥液漏于管外，會引起注射部位硬結(jié)及壞死，

故應慎重給藥以免藥液漏于管外。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.動物實驗有致畸報告，故孕婦或疑妊娠者不宜用藥。

2.尚未確立哺乳期用藥的安全性，故哺乳期婦女用藥時，應停止哺

乳。

【兒童用藥】小兒因代謝系統(tǒng)尚未成熟，易出現(xiàn)副作用（如白細胞減

少），故應注意觀察并慎重給藥。

【老年患者用藥】通常高齡者生理功能降低，應酌情減量。

【配伍禁忌】與其它抗惡性腫瘤劑、放射線照射合用時、可會加重骨

髓功能抑制。與其它藥物配伍，可能會引起某些理化改變，應注意。

【貯法】避光保存。

1.2烷化劑--卡莫司汀

【適應癥】①本品脂溶性強，可進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如

成膠質(zhì)細胞瘤）及繼發(fā)腫瘤；②治療實體瘤，如與氟尿喀咤合用治療胃癌及

直腸癌，與甲氨蝶吟、環(huán)磷酰胺合用治療支氣管肺癌；③治療何杰金病。

【用法用量】靜脈注射成人按體表面積75-lOOmg/平方米，連用2

日，6—8周重復。本品有局部刺激作用，應稀釋后靜滴1一2小時。

【制劑與規(guī)格】卡莫司汀注射液2ml：125mg

常用量每日每平方米lOOmg,連用2-3天,6-8周后如血象正常，可重復使

用.也有靜脈滴注，每6-8周一次，每平方米200mg，與生理鹽水或葡萄5%糖液

200ml混合用.

【禁用慎用】

（1）本品可致畸，孕婦及哺乳期婦女宜慎用，特別是妊娠初期3個月。

(2)老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。

(3)下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療

或抗癌藥治療的患者、有白細胞低下史者。

【注意事項及護理】

1、對診斷的干擾：本品可引起肝腎功能異常。

2、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治

療或抗癌治

療的患者。

3、用藥期間應注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。

4、本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。

化療結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。

5、預防感染，注意口腔衛(wèi)生。孕婦使用會出現(xiàn)嚴重問題，如果使用

或使用過程中懷孕，患者應知道其潛在的危險，應禁用。哺乳期婦女亦禁

用。

6、有感染的患者應先治療感染。本品有延遲骨髓抑制作用，兩次給

藥間歇不宜短于6周。

【不良反應】

一次靜脈注射后，白細胞最低值見于5—6周，在6-7周逐漸恢

復。但多次用藥后，可延遲至10

一12周恢復。一次靜脈注射后，血小板最低值見于4—5周，在6

-7周內(nèi)恢復。靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓

病。長期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)炎或肺纖維化。有時甚至1一2療程后即出

現(xiàn)肺并發(fā)癥，部分患者不能恢復。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應。

本品有繼發(fā)白血病的報道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睪丸或卵巢

功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

惡心，嘔吐，骨髓抑制,白細胞及血小板減少.對肝腎有毒性作用.避免藥

物與皮膚接觸而致發(fā)炎和色素沉著.

【貯藏】遮光，密閉，在5℃以下冷凍處保存

1.3烷化劑--洛莫司汀環(huán)己亞硝胭CCNU嘔吐較嚴重膠囊

40mgl00mg

1.4烷化劑--環(huán)磷酰胺

【適應癥】臨床用于惡性淋巴瘤，多發(fā)性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、

卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、支氣管癌、肺癌等，有一定療效。

也可用于類風濕關節(jié)炎、兒童腎病綜合征以及自身免疫疾病的治療。

【劑量與用法】

口服，抗癌用，0.1g?0.2g/日，療程量10g?15g。抑制免疫用，50mg?

150mg/H,分2次服，連用4?6周。靜注，4mg/kg,1次/日，可用到總

劑量8g?10g。目前多提倡中等劑量間歇給藥，0.6g?1g/次，每5?7日1

次，療程和用量同上，亦可1次大劑量給予20mg?40mg/kg,間隔3?4

周再用。

【副作用】

1骨髓抑制，主要為白細胞減少。

2泌尿道癥狀主要來自化學性膀胱炎，如尿頻、尿急、膀胱尿感強烈、

血尿，甚至排尿困難。應多飲水，增加尿量以減輕癥狀。

3消化系統(tǒng)癥狀有惡心、嘔吐及厭食，靜注或口服均可發(fā)生，靜注大

量后3?4小時即可出現(xiàn)。4常見的皮膚癥狀有脫發(fā)，但停藥后可再

生細小新發(fā)。

5長期應用，男性可致睪丸萎縮及精子缺乏；婦女可致閉經(jīng)、卵巢纖

維化或致畸胎。孕婦慎用。6偶可影響肝功能，出現(xiàn)黃疸及凝血酶原減

少。肝功能不良者慎用。

【藥物相互作用】

環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此,

與抗痛風藥如別喋吟醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時;應調(diào)整抗痛風藥物

的劑量。此外也加強了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。

環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性，因而延長可卡因的作用并增加毒性。大劑

量巴比妥類、皮質(zhì)激素類藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝，同時應用可增加環(huán)

磷酰胺的急性毒性。

【不良反應及護理】

(1)骨髓抑制為最常見的毒性，白細胞往往在給藥后10―14天最低,

多在第21天恢復正常，血小板減少比其他烷化劑少見；常見的副反應還

有惡心、嘔吐。嚴重程度與劑量有關。

(2)環(huán)磷酰胺的代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生嚴重的出血性膀胱炎、大量補充液體可

避免。本品也可致膀胱纖維化。

⑶當大劑量環(huán)磷酰胺(按體重50mg/kg》與大量液體同時給予時，司.產(chǎn)

生水中毒，可同時給予吠塞米以防止。

⑷常規(guī)劑量的環(huán)磷酰胺不產(chǎn)生心臟毒性，但當高劑量時可產(chǎn)生心肌壞

死，偶有發(fā)生肺纖維化。

(5)環(huán)磷酰胺可引起生殖系統(tǒng)毒性，如停經(jīng)或精子缺乏，妊娠初期時給

予可致畸胎。

(6)長期給予環(huán)磷酰胺可產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤。

(7)環(huán)磷酰胺可產(chǎn)生中等至嚴重的免疫抑制。

(8)用于白血病或淋巴瘤治療時，易發(fā)生高尿酸血癥及尿酸性腎病。

(9)少見的副作用有發(fā)熱、過敏、皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、肝

功能丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、尊麻疹、口咽部感覺異常或視力模糊。食欲

不振，惡心，脫發(fā)，骨髓抑制,白細胞及血小板減少，引起肝損害，大劑量可引起

膀胱刺激癥狀或膀胱炎，血尿，蛋白尿，嘔吐.個別有頭暈，幻覺不安等。

常見的不良反應為胃腸不能耐受、骨髓受抑制、脫發(fā)及無菌性膀胱炎,

但許多組織及器官都能受影響。應用此藥治療惡性病如多發(fā)性骨髓瘤、慢

性淋巴性白血病、卵巢癌，可引起急性白血病。用它治療非惡性病時如類

風濕性關節(jié)炎，可發(fā)生膀胱癌。應用大劑量的患者可發(fā)生心肌壞死、急性

心肌炎，并可致心衰，甚至死亡。應用此藥治療不常見有肺纖維化，罕見

有肝損害伴肝酶暫時升高。此藥可引起口炎；可致睪丸損害并伴有不育癥,

并與劑量有關；也可引起卵巢功能紊亂，也與劑量及年齡有關。有報告護

士處理此藥時可發(fā)生過敏反應。

心血管系統(tǒng)：此藥可引起心肌病、局灶性穿壁性心肌出血及冠狀動脈

炎。大劑量，120?240mg/kg可致出血性心肌壞死，并在最后一劑的2周

后可發(fā)生心衰。此藥對毛根有毒性作用，常見有彌漫性脫發(fā)。肝臟毒

性：本品可劑量依賴性的引起肝損傷，這可能是由于環(huán)磷酰胺的主要代謝

物丙烯醛(acrolein)的肝臟毒性作用，引起肝細胞壞死，肝小葉中心充血，

并伴隨氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

消化系統(tǒng)：最常見的不良反應是惡心、嘔吐，發(fā)生率大約為60%?90%,

這也是病人不能耐受的主要原因。雖然5-HT阻斷劑胃復安可以減輕這一不

良反應，但應密切注視隨之而來的神經(jīng)抑制作用。

泌尿系統(tǒng)和腎毒性：本品可以引起腎出血、膀胱纖維化及出血性膀胱

炎、腎盂積水、膀胱尿道返流、甚至繼發(fā)腎癌，但與其他烷化劑抗癌藥相

比，本品的腎毒性相對較低。

皮膚、粘膜：不論是單獨使用或與其他藥物合并使用，本品均影響毛

囊細胞的分裂，對頭發(fā)、毛囊均有明顯毒性。用藥后引起脫發(fā)的程度是劑

量相關的，停藥后可逐漸長出新發(fā)。由于本品可以抑制口腔粘膜的快速增

殖，引起口腔炎，也可引起藥物性皮炎，與其他藥物合并使用，也偶見指

甲脫落和色素沉著。生殖毒性：本品對生殖系統(tǒng)有較明顯的毒性，引起

男子精子缺乏，降低睪丸間質(zhì)細胞功能，女子卵巢損傷。

【禁忌】

⑴孕婦用藥須慎重考慮，特別在妊娠初期的三個月，由于環(huán)磷酰胺有

致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天性畸形。本品可在乳汁中排

出，在開始用環(huán)磷酰胺治療時必須中止哺乳。

(2)下列情況應慎用：骨髓抑制：有痛風病史、肝功能損害、感染、腎

功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿系結(jié)石史、以前曾接受過化療或放

射治療。肝病患者慎用。

本品不論對人體或是動物均有明顯的致畸、致突變作用，特別是在妊

娠胚胎的分裂相和器官的發(fā)生相造成胚胎吸收，發(fā)育遲緩，畸形如肢端異

常，腭裂等等，但對妊娠的毒性可能不是終生的。

【注意】

骨髓抑制（最低值1?2周，一般維持7?10天，3?5周恢復）、脫發(fā)、

消化道反應、口腔炎、膀胱炎，個別報告有肺炎、過量的抗利尿激素（ADH）

分泌等。一般劑量對血小板影響不大，也很少引起貧血。此外，環(huán)磷酰胺

可殺傷精子，但為可逆性。超高劑量時（>120mg/kg）可引起心肌損傷

及腎毒性。肝腎功能異常時可使CTX毒性加強，藥酶誘導劑如巴比妥類、

皮質(zhì)激素、別喋吟醇及氯霉素等對本品的代謝、活性和毒性均有影響，并

用時應注意。本品的代謝物對尿路有刺激，故應用時應鼓勵病人多飲茶水。

【貯法】應避免高熱（32℃以下）及日光照射

1.5烷化劑--異環(huán)磷酰胺

【適應癥】本品的抗瘤譜較廣，主要適用于軟組織腫瘤、睪丸腫瘤、

惡性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宮頸癌及兒童腫瘤。

用于抗腫瘤：白血病，精原細胞睪丸癌，肺癌，非何杰金氏淋巴瘤，

宮頸癌，卵巢癌及復發(fā)性、難治性實體瘤。

【用法用量】

常連用5日，初治病例每日劑量1.5?1.8mg/平方米，復治病例為

1.2?1.5g/平方米，一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理鹽水或林

格液500ml中靜脈滴注。應用異環(huán)磷酰胺的同時應該用筑乙磺酸鈉作泌尿

系保護劑，每次量相當于20%的異環(huán)磷酰胺量，于注射異環(huán)磷酸胺的0、

4h、8h注射，每3?4周重復療程。

本品溶解后應在24h內(nèi)使用。應用本品時應確保無泌尿道阻塞，并應

給予充分的水分。異環(huán)磷酰胺應與疏乙磺酸鈉同用以減少膀胱炎和血尿的

發(fā)生。應用本品時應確保無泌尿道阻塞，并應給予充分的水分。異環(huán)磷酰

胺應與筑乙磺酸鈉同用以減少膀胱炎和血尿的發(fā)生

【不良反應及護理】

骨髓抑制較嚴重，白細胞及血小板最低時間分別為第14日及第8日，

恢復至正常時間約需1?2周。血尿是劑量限制毒性，當異環(huán)磷酰胺劑量

超過2.2g/平方米時更易發(fā)生，給予疏乙磺酸鈉后，肉眼血尿的發(fā)生率下

降至2%。腎毒性發(fā)生率為6%,與異環(huán)磷酰胺/疏乙磺酸鈉的劑量及輸

注時間有關，過去腎功能受損，一側(cè)腎切除的病例腎毒性增加，應用異環(huán)

磷酰胺后血清的尿素氮、肌酎增加及肌醉清除率下降為可逆的。中樞神經(jīng)

系統(tǒng)發(fā)生率為20%,典型癥狀為嗜睡、昏睡、定向力障礙及幻覺，個別可

出現(xiàn)昏迷。

【禁忌】

肝、腎功能不良者禁用，一側(cè)腎切除、腦轉(zhuǎn)移者應慎用。

以往應用化療曾引起骨髓明顯抑制的病例應適當減量。

【相互作用】

異環(huán)磷酰胺與甲氨蝶吟、氟尿喀咤及阿糖胞昔有協(xié)同作用，但與環(huán)己

亞硝胭無協(xié)同作用。

異環(huán)磷酰胺與環(huán)磷酰胺等常用烷化劑無完全的交叉耐藥性，異環(huán)磷酰

胺與磺胺胭類降糖藥同用可增加降血糖作用。

【制劑】

異環(huán)磷酰胺：粉針劑：500mg/瓶，筑乙磺酸鈉

粉針劑：600mg/支粉針劑：500mg/支，1g/支。

1.6烷化劑--甘磷酰芥

【適應癥】1.用于惡性淋巴瘤；有較好的療效。2.乳腺癌，亦有相

對療效，可作為二線藥物使用。3.其他如小細胞肺癌、子宮肉瘤和急、慢

性白血病也有效；4.局部應用對乳腺癌引起的潰瘍有顯著療效，對子宮頸

癌也有效。

【用量用法】1.口服：成人每日1g（每千克體重20mg）,分2

次口服，每周用藥4日，休息3日，亦可連續(xù)服用，總量20g左右為1

療程。2.局部用藥：用其溶液或硅霜軟膏涂抹于腫瘤潰瘍處，每日1?2

次。

【注意事項及護理】1.胃腸道反應，有食欲減退和惡心，少數(shù)人有嘔

吐。2.骨髓抑制，可出現(xiàn)白細胞和血小板減少。但骨髓抑制出現(xiàn)較晚，應

用時應加以注意。3.少數(shù)病人可有肝、腎功能異常。4.脫發(fā)、膀胱刺激

等癥狀。5.因本品在二甲亞楓內(nèi)容易破壞，需在使用前臨時配制。6.甘

磷酰芥硅霜軟膏配制后可使用3日。

【規(guī)格】L片劑：每片100mg、250mgo2.溶液：20%甘

磷山芥二甲亞楓水溶液：將甘磷酰芥溶于純化的二甲亞楓水溶液.

2.1抗代謝藥-一去氧氟鳥昔

【藥物別名】：氟鐵龍、脫氧氟尿甘Furtulon

【英文名稱】：doxifluridine

【藥物說明】：膠囊：200mg

【功用作用】：胃癌、結(jié)腸、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

【用法用量】：800-1200mg/H,分3-4次口服，可按年齡、癥狀適當

增減。

【注意事項及護理】：對本藥有嚴重過敏者禁用。骨髓抑制，肝、腎

功能障礙，并發(fā)感染，心臟疾病或有心臟病史，水痘患者慎用。對妊娠和

哺乳的影響動物實驗顯示，本藥有致畸作用，并可進入乳汁，故孕婦不宜

使用，哺乳婦女用藥時應停止哺乳。對兒童的影響早產(chǎn)兒、新生兒、乳嬰

或小兒的安全性尚未確定。對老年人的影響一般高齡者的生理機能低下，

應慎用。

2.2抗代謝藥--多西氟鳥咤/5'-DFUR

特別注意出血傾向.禁與抗病毒索立夫定并用.膠囊100mg200mg

2.3抗代謝藥--5-氟尿啥咤（氟尿口密咤5-FU）

【適應癥】5-FU對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜

上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌（局部涂抹）外陰白斑（局部

涂抹）等均有一定療效。單獨或與其他藥物聯(lián)合應用于乳腺癌和胃腸道腫

瘤手術輔助治療，也用于一些非手術惡性腫瘤的姑息治療，尤其是那些胃

腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統(tǒng)和胰腺的惡性腫瘤。以往經(jīng)驗表明5-FU

對轉(zhuǎn)移性乳腺癌和胃腸道肉瘤部分反應率為10%?30%。

5-FU與某些其他藥物聯(lián)合應用常可獲較高的反應率、存活率。如合用

環(huán)磷酰胺和MTX（乳腺癌）、順鉗（卵巢和頭頸部癌）、醛氫葉酸（結(jié)直腸

癌）雖可提高5-UF活性，但也增加其毒性。5-FU聯(lián)合應用左旋咪喋（免

疫興奮、副作用弱）治療結(jié)直腸癌可降低疾病的復發(fā)率，提高術后存活率。

5-FU局部外敷治療皮膚基底細胞癌有效，對嚴重的難治性牛皮癬亦有效。

【用法用量】

①靜脈注射，1次0.25-0.5g,1日或隔日1次，一療程總量5~10go

②靜脈滴注,1次0.25?0.75g,1日1次或隔日1次，一療程總量8-10g。

治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25?30mg/kg,溶于5%葡萄糖液

500?1000ml中點滴6?8小時，每10天為1療程。對造血功能和營

養(yǎng)狀態(tài)良好的病人,推薦劑量為靜注每日每日最大劑量為

12mg/kg,800mgo

注射4d后，如未發(fā)現(xiàn)毒性，接著改為6mg/kg劑量，隔日1次，共用4次。

間歇4周再開始下一療程；并根據(jù)療效及耐受情況調(diào)整劑量。

靜脈輸注：每日15?30mg/kg,在6?8h內(nèi)緩慢滴注完畢，連用10d

為一療程。

口服，150?300mg/d,分次服用。總量10?15g為一療程。

外用：5%霜劑或10%、5%丙二醇溶液劑抹擦。

【不良反應】

1.骨髓抑制：主要為白細胞減少、血小板下降。

2.食欲不振、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹瀉等胃腸道反應。

3.注射局部有疼痛、靜脈炎或動脈內(nèi)膜炎。

4.其他：常有脫發(fā)、紅斑性皮炎、皮膚色素沉著手足綜合征及暫時性

小腦運動失調(diào)，偶有影響心臟功能。

【注意事項及護理】

用藥期間應嚴格檢查血象。避光置陰暗處保存，溫度不應低于10C,

亦不宜超過35℃。治療期涂藥范圍有炎癥,

停藥后炎癥消退。本品可引起嚴重的皮膚刺激，尤其在日光下。

該藥還可經(jīng)皮損內(nèi)注射給藥用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主

要副作用為注射期間有的燒感，繼之有局部紅斑、水腫甚至潰瘍。

除醛氫葉酸外，許多藥物可與5-FU聯(lián)合應用以增強細胞毒性，臨床上

最感興趣的與5-FU聯(lián)合應用的藥物有：

(1)MTX：通過抑制瞟吟代謝和增加細胞池PRPP,MTX可增強5-FU

合成代謝，增加RNA中的摻人，增加字5-FU的活化。因此，當MTX用在

5-FU前，可增加5-FU活性。

(2)干擾素：減少胸甘酸合成酶的“反跳”合成。

(3)醛氫葉酸：增強對胸甘合成酶的抑制。

(4)順鉗：增強DNA鏈斷裂，繼發(fā)配對減少，增強對胸昔合成酶的

抑制。

(5)尿喘咤：減少RNA摻入。此外，抑制喀咤早期合成步驟的藥物，

PALA(N-phosphono-acetyl-L-aspartate)可通過抑制門冬氨酸轉(zhuǎn)氨基甲酰酶，

與5-FU產(chǎn)生協(xié)同作用，但是這些聯(lián)合用藥沒有被證明有臨床價值

2.4抗代謝藥-一疏喋吟/6-疏基喋吟/6-MP

【適應癥】適用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性淋巴細胞白血病

及急性非淋巴細胞白血病、慢性粒細胞白血病的急變期。

【用法用量】

1.成人常用量⑴絨毛膜上皮癌。每日按體重6—6.5mg/kg,分2次口

服，以10日為一療程，療程間歇為3—4周。(2)白血病。①開始，每日按

體重2.5mg/kg或按體表面積80—100mg/平方米，每日1次或分次服用，

一般于用藥后2—4周可見顯效，如用藥4周后仍未見臨床改進及白細胞

數(shù)下降，則可考慮在仔細觀察下，加至按體重5mg/kg；②維持，每日按體

重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50—100mg/平方米。

2.小兒常用量：每日按體重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50mg/平方

米，一次或分次口服。（1）本品無

論單用或聯(lián)合應用時，均有抑制骨髓造血及免疫功能的反應，因而必

須根據(jù)具體需要給予適當?shù)闹С织煼ǎ缧迈r血、血細胞成分、抗生素

等。（2）有腎或肝功能不全的患者，應適當?shù)販p少劑量。

3.服用本品時?，應適當增加患者液體的攝入量，并使尿液保持堿性，

以阻止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的發(fā)展。但加用別噂醇時則

應謹慎，僅限用于血尿酸含量顯著增高的患者，如每日加服300—600mg

的別喋醇時，疏喋吟的劑量應減少至每日常用量的1/3—1/4,這樣既能

減慢疏喋吟的代謝，減少該藥的毒性，又能阻止或減少高尿酸血癥的產(chǎn)生。

由于筑喋吟會出現(xiàn)遲緩作用，因此在療程中首次出現(xiàn)顯著的粒細胞減少癥、

粒細胞缺乏癥、血小板減少癥，出血或出血傾向、黃疸等征象時，即應立

即停藥，當白細胞不再繼續(xù)下降而保持穩(wěn)定2—3日或已上升時，再恢復

給原來藥物劑量的一半，繼續(xù)服藥。（4）用藥期間應注意定期檢查周圍血象

及肝、腎功能。每周應隨訪白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)、血紅蛋白量

1一2次，如血細胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，應每日觀察血象。

【不良反應】

（1）較常見的為骨髓抑制，可有白細胞及血小板減少，常在服藥后的第

5、6天出現(xiàn)，停藥后仍可持續(xù)一周左右。

(2)肝臟損害：可致膽汁

郁積出現(xiàn)黃疸。

(3)消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲減退，但較少發(fā)生，可見于服藥量過

大的患者。

(4)高尿酸血癥：多見于白血病治療初期，嚴重的可發(fā)生尿酸性腎病。

⑸口腔炎、腹瀉、間質(zhì)性肺炎及肺纖維化少見。可引起胃腸道反應，

惡心，嘔吐，食欲不振，腹瀉，口腔炎，口腔潰瘍.骨髓抑制，白細胞及血小板減少,

甚至全血象抑制.個別有肝損害潢膽，高尿酸血癥，結(jié)晶尿,腎損害.劑量過大

有頭暈，頭痛，腹痛，皮疹.

【藥物禁忌】

(1)本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故應避免在妊娠初期3

個月內(nèi)服用本品。

(2)由于老年患者對化療藥物的耐受性較差，老年性白血病確須服用本

品時.，則需加強支持療法，并嚴密觀察癥狀、體征及周圍血象等動態(tài)改變，

及時調(diào)整劑量。

(3)下列情況應慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，血象表現(xiàn)有白細胞減

少或血小板顯著降低，并出現(xiàn)相應的嚴重感染或明顯的出血現(xiàn)象者；有肝

功能損害、腎功能損害、膽道疾患者；有痛風病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史

者；4—6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療者。有腎或肝功能不全的患

者，應適當?shù)販p少劑量。

【相互作用】

⑴本品與別喋醇同時服用時，由于后者抑制了疏喋吟的代謝，明顯地

增加疏喋吟的效能與毒性，因此在兩藥同時服用過程應仔細觀察藥物的不

良反應，并適當?shù)販p少筑口票嶺的劑量。

(2)本品與對肝細胞有毒性的藥物同服時，有增加本品對肝細胞毒害的

危險，因而需權衡兩藥合用的利弊及必要性。

⑶本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合并應用時，會

增強疏喋吟的效應，因而須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。

2.5抗代謝藥--硫鳥喋吟

【別名】6-硫代鳥喋吟;蘭快舒，蘭快療，硫鳥口票吟

【外文名】Thioguanine,6-TG

【適應癥】應用于各類急性白血病，均有較好的療效。臨床與阿糖

胞甘合用為目前治療急性粒細胞白血病常用方案之一。對慢性粒細胞白血

病及其急性變也有一定療效。

【用量用法】口服：每千克體重2mg,每日1次，一般以5?7日為

1療程。間歇7?14日后再進行下1療程。

【注意事項及護理】1.有骨髓抑制，故要經(jīng)常觀察血象、骨髓象的變

化。2.對肝腎功能有損害，有時會

出現(xiàn)黃疸。3.胃腸道反應有惡心、嘔吐，但較輕。

【規(guī)格】片劑：每片25mg、50mg

2.6抗代謝藥--阿糖胞昔

【其他名稱】：胞喀咤阿拉伯糖昔鹽酸阿糖胞喀咤

【適應癥】主要用于急性白血病：對急性粒細胞白血病療效最好，對

急性單核細胞白血病及急性淋巴細胞白血病也有效。一般均與其他藥物合

并應用。對惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌有一定療效，對病毒

性角膜炎及流行性結(jié)膜炎等也有一定療效。

【用法用量】

1.成人常用量(1)誘導緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg(或

l-3mg/kg),一日一次，連用10-14日，如無明顯不良反應，劑量可增大至

一次按體重4-6mg/kg。(2)維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體

重lmg/kg,一日1-2次，皮下注射，連用7-10日。

2.中劑量阿糖胞甘：中劑量是指阿糖胞甘的劑量為一次按體表面積

0.5-1.0g/m2的方案，一般需靜滴1-3小時，一日2次，以2-6日為一療程；

大劑量阿糖胞昔的劑量為按體表面積l-3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑

量方案。由于阿糖胞昔的不良反應隨劑量增大而加重，有時反而限制了其

療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞昔主要用于治療難治

性或復發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。

由于不良反應較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗的醫(yī)生指導，并要有充分

及時地支持療法保證方可進行。

3.小劑量阿糖胞甘：劑量為一次按體表面積10mg/m2,皮下注射，一

日2次，以14-21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2-3周重

復一療程，本方案主要用于治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合癥患者,

亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。

4.鞘內(nèi)注射：阿糖胞昔為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物，劑

量為一次25-75mg,聯(lián)用地塞米松5mg,用2ml0.9%氯化鈉注射液溶解，

鞘內(nèi)注射，每周1-2次，至腦脊液正常。如為預防性則每4-8周一次。

【不良反應】

1.造血系統(tǒng)：主要是骨髓抑制，白細胞及血小板減少，嚴重者可發(fā)生

再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血；

2.白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥，嚴重者可發(fā)生尿

酸性腎病；

3.較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應及血栓性靜脈

炎。阿糖胞昔綜合癥多出現(xiàn)于用藥后6-12小時;有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)

熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。

【注意事項及護理】

1.使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿

酸量的增高；

2.下列情況應慎用：骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功

能不全、有膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細

胞毒藥物或反射治療；

3.用藥期間應定期檢查：周圍血象、血細胞和血小板計數(shù)、骨髓涂片

以及肝腎功能。

4.孕婦及哺乳期婦女忌用。

【藥物相互作用】

四氫尿昔可抑制脫氧酶，延長阿糖胞昔血漿半衰期，提高血中濃度，

起增效作用。本品可使細胞部分同步化，繼續(xù)應用柔紅霉素、阿霉素、環(huán)

磷酰胺及亞硝胭類藥物可以增效。本品不應與5-Fu并用。

2.7抗代謝藥--氟胭昔

【別名】氟尿昔，氟胭喀咤脫氧核甘,氟尿喀咤脫氧核甘

【英文名稱】FloxuridineforInjection

【適應癥】氟鳥脫氧核昔FNDR為5-FU替代產(chǎn)品,療效高2-3倍，毒性

低5-6倍.主要用于肝動脈灌注法治療原發(fā)性肝癌及結(jié)直腸癌肝轉(zhuǎn)移。本品

屬抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和

肺癌等。對無法手術切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

【用法用量】

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML約含氟胭甘lOOmg的溶液，

使用時產(chǎn)5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當稀釋。治療肝癌產(chǎn)肝動脈插

管給藥療效較好，每次250-500mg,每療程用量遵醫(yī)囑。靜脈滴注：一般

按體重一次15mg/kg,一日一次，滴注2-8小時，連續(xù)使用5天，以后劑

量減半，隔日一次，直至出現(xiàn)毒性反應。

【不良反應】

本品不良反應通常與局部動脈灌注并發(fā)癥相關。通常表現(xiàn)為惡心、嘔

吐、腹瀉、腸炎、口炎和局限性紅斑。常見實驗性異常為：貧血，白細胞

減少，堿性磷酸激酶、血清轉(zhuǎn)氨酶、血清膽紅素和乳酸脫氫酶升高，大多

在繼續(xù)用藥或減量、停藥后恢復正常。其它不良反應有：胃腸道：十二指

腸潰瘍、十二指腸炎、胃炎、出血、胃腸炎、舌炎、咽炎、厭食、痙攣、

腹痛，還可能有肝膽硬化。皮膚病：脫發(fā)、非特異性皮膚毒性、皮疹。心

血管：心肌局部缺血。各種臨床反應：發(fā)燒、嗜睡、身體不適、虛弱。局

部動脈灌注所引起的并發(fā)癥：動脈瘤、動脈局部缺血、動脈血栓、栓塞、

纖維肌炎、血栓性靜脈炎、肝壞死、膿腫、導管感染、導管出血、導管阻

塞、滲漏。

【禁忌】

1.對本品有嚴重過敏癥狀既往史的患者禁用。

2.骨髓功能抑制的患者禁用。

3.孕婦禁用。

4.營養(yǎng)不良患者禁用。

5.有潛在重度感染者禁用。

【規(guī)格】0.25g/0.5g

2.8抗代謝藥--替加氟

【適應癥】

主要治療消化道腫瘤，例如胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌和胰腺癌，也可用

于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。

【用法用量】

1.口服每日0.6—1.2g,分2?—4次服用，總量20—40g為一療程。

小兒劑量按體重每日16'—24mg/kg,分4次服用。

2.靜脈滴注按體重每日15—20mg/kg或按體表面積每日1g/平方米,

總量20-40g為一療程。

3.直腸栓劑一次0.5—1g,每日1次，總量20—40g為一療程。

⑴本品可單藥或與其他抗腫瘤藥物聯(lián)合應用。

(2)用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對

癥處理，重者需減量，必要時停藥。

(3)輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對癥處理，嚴重者需減量或停藥,

餐后服用可減輕胃腸道反應。

(4)注射用替加氟若遇冷析出結(jié)晶，溫熱可使溶解并搖勻后使用。

【不良反應】

輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應以食欲減

退和惡心為主，個別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。

其他反應有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈：運動失調(diào)、皮膚瘙癢、

色素沉著、粘膜炎及注射部位血管

疼痛等。胃腸道反應，惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉.骨髓抑制,白細胞

及血小板減少，色素沉著，脫發(fā)，皮炎，共濟失調(diào).

【禁忌】

有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。

妊娠初期3個月以內(nèi)婦女禁用。

【相互作用】

注射用替加氟呈堿性且含碳酸鹽，避免與含鈣、鎂離子及酸性較強的

藥物合用。

【制劑】

替力口氟片(l)50mg⑵lOOmg替加氟膠囊(l)100mg⑵200mg

注射用替加氟200mg替加氟栓(l)500mg(2)750mg口服:一日0.8-1.2g,

分4次服，一療程總量20-40g>W：15-20mg/kg溶于5%葡萄糖液300-500ml,

每日1次;亦可60-120mg/kg,每周2次.

直腸給藥:每日1次，栓劑500-1000mg,總量同口服.

【貯藏】遮光，密封保存。

2.9抗代謝藥--吉西他濱

【適應癥】用于胰腺癌、非小細胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌,

用于抗天花病毒處臨床前，適用于治療中、晚期非小細胞肺癌。

【用法用量】成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，

每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周，每四周重復一次。依據(jù)病人的毒性

反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管

年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據(jù)表明高齡患者需

要調(diào)整劑量。

【不良反應】①血液系統(tǒng)：有骨髓抑制作用，可出現(xiàn)貧血、白細胞降

低和血小板減少。②胃腸道；約2/3的患者出現(xiàn)肝臟轉(zhuǎn)氨酶異常，多為輕

度、非進行性損害；約1/3的患者出現(xiàn)惡心和嘔吐反應，20%的患者需要

藥物治療。③腎臟：約1/2的患者出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿，有部分病例出

現(xiàn)不明原因的腎衰。④過敏：約25%的患者出現(xiàn)皮診，10%的患者出現(xiàn)瘙

癢，少于1%患者可發(fā)生支氣管痙攣。⑤其他：約20%的患者有類似于流

感的表現(xiàn)；水腫/周圍性水腫的發(fā)生率約30%；脫發(fā)、嗜睡、腹瀉、口腔毒

性及便秘發(fā)生率則分別為13%,10%,8%,7%和6%。

【禁忌】對本藥過敏的患者禁用。

【注意事項及護理】①孕婦及哺乳期婦女避免使用。②肝、腎功能損

害的患者應慎用。③與其他抗癌藥配伍進行聯(lián)合或者序貫化療時，應考慮

對骨髓抑制作用的蓄積。④滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥

物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監(jiān)測。⑤本品可引起輕度困倦，患

者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】該藥物對孕婦的安全性不詳。動物實驗表

明，該藥具有生殖毒性，如生殖缺陷或?qū)ε咛ゼ疤喊l(fā)育、妊娠和分娩前

后的其它毒性作用。吉西他濱對胎兒和嬰兒有潛在的危險，故孕婦及哺乳

期的婦女應避免使用。

2.10抗代謝藥一卡莫氟

【適應癥】本品主要用于治療消化道癌癥（胃癌、結(jié)直腸癌）及乳腺癌。

【用法用量】口服，每日600?800mg,分2?4次。

用藥期間出現(xiàn)下肢乏力、步行搖晃、說話不清、頭暈麻木、站立不穩(wěn)

和健忘等癥狀時宜及時停藥，以免演進為白質(zhì)腦病。

儕I」型與規(guī)格］片劑：50mg/片（100片/瓶）。

【禁用慎用】

本品對大鼠有致畸作用，孕婦應權衡利弊慎用。對小兒用藥的安全性

尚未確立。

慎用于營養(yǎng)狀況差或有肝病、腎病的患者，肝、腎功能不全者宜減量。

【給藥說明】

用藥期間出現(xiàn)下肢乏力、步行搖晃、說話不清、頭暈麻木、站立不穩(wěn)

和健忘等癥狀時宜及時停藥，以免演進為白質(zhì)腦病。

【不良反應】

偶有引起白質(zhì)腦病可能，出現(xiàn)言語、步行、意識、知覺等障礙及記憶

力下降，需鎮(zhèn)加觀察。造血系抑制不明顯，消化道反應可有食欲不振、惡

心嘔吐等。有時有腹瀉、口炎、腹部不適感等。偶可致肝、腎功能異常,

部分病例有尿頻、尿急、尿痛，尿頻是由于其一種中間代謝產(chǎn)物刺激腦干

排尿反射中樞所致；少數(shù)患者可有明顯熱感，亦系本品及其中間代謝產(chǎn)物

刺激視束前野的溫覺中樞所引起。藥疹偶見。

【相互作用】給藥后攝取乙醇性飲料可引起腦貧血樣癥狀及意識模糊。

2.11抗代謝藥--羥基胭HU

【別名】硫酸羥胭，羥基胭，氨甲酰基胭，氨甲酰羥基胭

【外文名】Hydroxycarbamide

【性狀】白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微澀。在室溫下久置易引起分

解，吸濕后更促進分解，對熱不穩(wěn)定。易溶于水，水溶液亦不穩(wěn)定。

【藥理毒理】本品是一種核昔二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核昔酸還

原為脫氧核甘酸，干擾喋吟及喀喔堿基生物合成,選擇性地阻礙DNA合成，

對RNA及蛋白質(zhì)合成無阻斷作用。周期特異性藥，S期細胞敏感。

【適應癥】用于惡性黑色素瘤、胃癌、腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頸

部癌、惡性淋巴瘤、原發(fā)性肝癌及急、慢性粒細胞白血病。并與放療、化

療合并治療腦瘤。

【用法用量】常用劑量為每日每千克體重40?60mg,每周2次，6

周為1療程。亦有人采用大劑量間歇給藥法，每8小時給藥1次，劑量每

千克體重60mg；或6小時給藥1次，劑量每千克體重100mg,24小時為

1療程，間歇4?7日。

口服給藥吸收良好。無論口服或靜脈注射給藥血中藥物濃度均在1~2

小時內(nèi)很快達到高峰，然后迅速下降。24小時已不能測出。tl/2=1.5?5

小時，本品在肝、腎中代謝形成尿素由尿中排出。12小時內(nèi)排出80%。

【不良反應】國外有報道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羥基版出

現(xiàn)了皮膚血管毒性反應，包括血管潰瘍和血管壞死，報道出現(xiàn)血管毒性的

病人大多數(shù)曾經(jīng)或者正在接受干擾素治療。如果使用羥基胭發(fā)生血管潰瘍

或者壞死，應當停止用藥。

【注意事項及護理】1.主要為骨髓抑制，白細胞和血小板下降，停藥

1?2周后可恢復。有時出現(xiàn)胃腸道反應。有人報告可引起睪丸萎縮及致畸

胎作用。2.偶有脫發(fā)、皮疹等。3.肝、腎功能不全者慎用。4.孕婦忌用。

用藥期間應定期檢查血象。

對羥基胭的處理過程應該謹慎。配藥或者接觸裝有羥基胭的藥瓶時應

當戴上一次性手套，且在接觸含有羥基胭的藥瓶或者膠囊（片）前后都要

洗手。該藥應當遠離兒童。

【規(guī)格】膠囊劑：每膠囊400mg。片劑：每片500mg。

【貯法】陰涼處密閉保存，保持干燥。

2.12抗代謝藥一甲氨蝶吟

甲氨蝶吟（氨甲蝶吟，氨甲葉酸）

【適應癥】主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡

萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統(tǒng)腫瘤、

肝癌、頑固性普通牛皮癬、自體免疫病。

【劑量與用法】

1治療白血病通常成人口服2.5mg?10mg/日，總量約50mg~150mg。

兒童1.5mg?5mg/日。

2治療絨毛膜上皮癌等10mg?20mg/日，肌注或口服，亦可作靜滴，

連用5~10日，療程量為80mg?lOOmg。

3治療頭頸部癌或婦科癌10mg?20mg/次，動脈插管給藥，每日或

隔日1次，7?10次為1療程。

4治療一般實體瘤肝、腎功能正常者，30mg?50mg/次，靜注，5?

10日1次，5?10次為1療程；也可每次0.4mg/kg,靜注，每周2次。

5解救療法先靜注長春新堿lmg?2mg/次，半小時后，用甲氨蝶吟

lg~5g/m2,靜滴6小時。4?6小時后開始肌注甲酰四氫葉酸鈣，6mg?

12mg(?15mg)/次，以后每6小時肌注1次,用到72小時。依情況可每月

用藥1次。

【藥物相互作用】

1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與該品同用，可增加肝臟的毒

性；

2、由于用該品后可引起血液中尿酸的水平增多，對于痛風或高尿酸

血癥患者應相應增加別喋吟醇等藥劑量；

3、該品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)

血小板減少癥，同此與其他抗凝藥慎同用；

4、與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競爭，可能會

引起本品血清濃度的增高而導致毒性反應的出現(xiàn)；

5、口服卡那霉素可增加口服該品的吸收，而口服新霉素鈉可減少其

吸收；

6、與弱有機酸和水楊酸鹽等同用，可抑制本品的腎排泄而導致血清

藥濃度增高，繼而毒性增加，應酌情減少用量；

7、氨苯喋咤、乙胺喀陡等藥物均有抗葉酸作用，如與本品同用可增

加其毒副作用；

8、先用或同用時，與氟尿喀咤有拮抗作用，如先用該品，4?6小時

后再用氟尿喀咤則可產(chǎn)生協(xié)同作用。該品與左旋門冬酰胺酶合用也可導致

減效，如用后者10日后用該品，或于該品用藥后24小時內(nèi)給左旋門冬酰

胺酶，則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用該品前

24小時或10分鐘后用阿糖胞昔，可增加本品的抗癌活性。該品與放療或

其他骨髓抑制藥同用時宜謹慎。

【副作用】

副作用表現(xiàn)：

1胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及

腹瀉。

2骨髓抑制主要表現(xiàn)為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時

可出現(xiàn)全血下降、皮膚或內(nèi)臟出血。

3大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，或藥物性肝炎,

小量持久應用可致肝硬變。4腎臟損害常見于高劑量時，出現(xiàn)血尿、

蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥、尿毒癥等。

5還有脫發(fā)、皮炎、色素沉著及藥物性肺炎等，鞘內(nèi)或頭頸部動脈注

射劑量過大時，可出現(xiàn)頭痛、背痛、嘔吐、發(fā)熱及抽搐等癥狀。

6妊娠早期使用可致畸胎，少數(shù)病人有月經(jīng)延遲及生殖功能減退。[1]

2.13抗代謝藥-一優(yōu)福定

復方替加氟UFT為FT-207與尿喀咤1:4得復方制劑

【別名】復方喃氟咤;優(yōu)福定，優(yōu)福咤，復方替加氟膠囊,優(yōu)氟泰，復方

吠喃氟尿喘咤

【適應癥】主要用于消化系癌、乳腺癌及甲狀腺癌等。療效較好的

為胃癌、大腸癌、乳腺癌和食管癌，有效率分別為30.6%、50.0%、

34.6%和23.1%。目前將本品與絲裂霉素C聯(lián)合應用治療晚期胃

癌,有效率可達54.3%?56.9%,已成為我國廣泛應用的重點方

案。

【用量用法】口服：1日3?4次，每次2?3片，總量400?

600片為1療程。也可服用本品的膠囊每日3?4次，每次1?2個膠

囊。

【注意事項及護理】與喃氟咤相同，主要為消化道反應及骨髓抑制。

本品的消化道反應較喃氟咤略重，但對血像影響輕微。

【規(guī)格】片劑：每片含喃氟咤5Omg、尿喀咤112mg。膠囊

劑：每膠囊含喃氟咤10Omg,尿口密咤224mg.

2.14抗代謝藥-一安西他濱/環(huán)胞昔

中文別名：環(huán)胞背、環(huán)胞貳、環(huán)胞咤、鹽酸環(huán)胞貳、注射用環(huán)胞昔

【適應癥】①急性白血病：各類急性白血病均有效，對急性粒細胞白

血病的療效最佳；對腦膜白血病亦有良好療效。②實體瘤：尚在試用中，

大多與其他類藥物合并應用.③眼科：用于治療單皰角膜炎。主要用于治

療單純皰疹性角膜炎。還用于治療實質(zhì)層型角膜炎所引起的虹膜炎。

【用法用量】

靜滴:成人每次200-600mg(4-12mg/kg),溶于5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉

注射液500ml中滴注，每日1次,10-15天一療程.肌注及口服儕IJ量同靜注.

鞘內(nèi)注射:用于腦膜白血病，成人50-100mg,溶于5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉

注射液500ml中，每日或隔日1次.滴眼:每1-2小時滴1次或用眼膏，每日4-6

次.

滴眼，每次1?2滴，每1?2hl次。涂眼，適量，每日3?5次。待

病情基本痊愈后，酌情減量，繼續(xù)用藥1周。

為防止細菌和真菌混合感染，應與抗菌藥物合用。

本品與碘昔無交叉耐藥性。

臨用前新鮮配制，避光，陰涼處可保存2周左右。

【劑型與規(guī)格】滴眼劑：0.05%o眼膏劑：0.05%o

【不良反應】

胃腸道反應，惡心，嘔吐，食欲不振.輕度骨髓抑制，白細胞及血小板減少.

可有體位性低血壓，轉(zhuǎn)氨酶升高，腮腺腫脹.

局部偶見燒灼感、刺激感、異物感、結(jié)膜充血、角膜基質(zhì)水腫、流淚

或畏光等輕度癥狀。

3.1抗腫瘤抗生素--放線菌素D/更生霉素

【適應證】

1.腎母細胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉

瘤、睪丸腫瘤等。2.與放射治療合用，提高腫瘤對放射治療的敏感性。3.

眼眶骨骼肌肉瘤、視網(wǎng)膜母細胞瘤、視神經(jīng)母細胞瘤、黑色素瘤及網(wǎng)狀細

胞瘤等。

【禁忌證】

孕婦、哺乳期婦女、水痘及帶狀皰疹患者及小于6個月的嬰兒禁用。

【注意事項及護理】

1.下列情況慎用：（1）骨髓功能低下者；（2）有痛風或尿酸鹽性腎結(jié)石病

史者；（3）有肝功能損害者；⑷近期有感染者；（5）近期接受過放射或抗癌藥

治療者?；⑹一歲以下幼兒；⑺孕婦；⑻哺乳期婦女。2.藥物對妊娠的影響：

本藥影響細胞動力學，可引起突變，對胎兒有致畸性。3.本藥可使血及尿

中尿酸升高。4.用藥期間應定期檢查周圍血象及肝、腎功能。5.與維生素

B2不能配伍。

【不良反應】

1.胃腸道反應：（1）常在注射后數(shù)小時出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏；（2）

常見腹瀉、腹痛、胃及腸潰瘍、口腔炎、口角炎、喉炎及直腸炎，可對癥

處理。2.骨髓抑制：多發(fā)生在治療后一周，可有血小板減少、白

細胞下降及貧血。3.靜脈注射可引起靜脈炎，漏出血管可引起疼痛、

局部硬結(jié)及潰破。若漏出血管外，應立即停止注射，以氯化鈉注射劑稀釋，

或以1%普魯卡因注射劑局部封閉，溫濕敷或冷敷，發(fā)生皮膚破潰后按潰

瘍處理。4.其他：脫發(fā)、皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、痔瘡樣皮疹、肝腎

損害、過敏等，可對癥處理。有免疫抑制作用，長期應用可抑制睪丸或卵

巢功能。

【用法用量】

1.成人：每次劑量為4?8Rg/kg,常用量每次200?400Rg,溶于5%

葡萄糖注射劑500ml中靜脈滴注,或溶于20?40ml生理鹽水中靜脈注射。

每天或隔日1次，總量為4000?6000Rg。2.治療絨毛膜上皮癌：每天劑

量以8?10ug/kg為宜。此藥也可做胸膜腔注射。3.小兒用法：靜脈注射，

6~8Ug/kg,溶于生理鹽水20?40ml,或溶于5%葡萄糖注射劑250?500mL

靜脈滴注,7?10天為1個療程，間隔二周后可重復療程，或10?1511g/kg,

5天為1個療程。4.治療腎胚胎瘤：于7天內(nèi)注射70ug/kg,即24h注射

10Ug/kg,共7天。

5.玻璃體腔注射：每次0.05Ug。

【藥物相應作用】

1.與氯霉素、磺胺類、氨基比林合用可加重骨髓抑制。2.可減弱維生K

的作用。3.使用期間禁用活疫苗。

4.可提高放射敏感性，與放射治療同時應用，可能加重放射治療降低

白細胞和局部組織損害作用。

.漏出血管對軟組織損害顯著,應即用1%普魯卡因局部封閉，或

50-100mg氫化可的松局部注射，同時冷濕外敷.注射劑200Ug

3.2抗腫瘤抗生素--多柔比星/阿霉素ADM

別名：羥柔紅霉素、羥正定霉素、多柔比星、ADR

【作用與用途】阿霉素是一種抗腫瘤抗生素，可抑制RNA和DNA的

合成，對RNA的抑制作用最強，抗瘤譜較廣，對多種腫瘤均有作用，屬周

期非特異性藥物，對各種生長周期的腫瘤細胞都有殺滅作用。主要適用于

急性白血病，對急性淋巴細胞白血病及粒細胞白血病均有效，一般作為第

二線藥物，即在首選藥物耐藥時可考