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文檔簡介
西藥學專業一-執業藥師考試《藥學專業知識一》押題密卷2單選題(共106題,共106分)(1.)不含有芳基醚結構的藥物是A.胺碘酮B.美托洛爾C.美西律D.普萘洛(江南博哥)爾E.普羅帕酮正確答案:A參考解析:胺碘酮(Amiodarone)為鉀通道阻滯劑代表性藥物,能選擇性地擴張冠狀血管,增加冠脈血流量,減少心肌耗氧量,減慢心律。用于陣發性心房撲動或心房顫動,室上性心動過速及室性心律失常。其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性,延長心肌動作電位時程和有效不應期。結構中不含芳基醚。答案選A(2.)在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮,其主要目的是A.可以口服B.增強雄激素的作用C.增強蛋白同化的作用D.增強脂溶性,使作用時間延長E.降低雄激素的作用正確答案:A參考解析:在睪酮的17α位引入甲基,增大17位的代謝位阻,得到可口服的甲睪酮(Methyltestosterone)。繼續延長17α-烷烴基的長度均導致活性下降。答案選A(3.)以下哪種反應會使親水性減小A.與葡萄糖醛酸結合反應B.與硫酸的結合反應C.與氨基酸的結合反應D.與谷胱甘肽的結合反應E.乙酰化結合反應正確答案:E參考解析:ABCD四個選項中的結合反應都是使親水性增加,極性增加,而乙酰化反應是將體內親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺。(4.)藥物從給藥部位進入體循環的過程是()A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除正確答案:A參考解析:本組題考查藥物的體內過程。藥物的體內過程包括吸收、分布、代謝和排泄。吸收是藥物從給藥部位進入體循環的過程。藥物進入體循環后向各組織、器官或者體液轉運的過程稱分布。藥物在吸收過程或進入體循環后,受體內酶系統的作用,結構發生轉變的過程稱代謝。藥物及其代謝產物排出體外的過程稱排泄。藥物的吸收、分布和排泄過程統稱為轉運,而分布、代謝和排泄過程稱為處置,代謝與排泄過程合稱為消除。(5.)地西泮與奧沙西泮的化學結構比較,奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團B.奧沙西泮的分子中存在烴基C.奧沙西泮的分子中存在氟原子D.奧沙西泮的分子中存在羥基E.奧沙西泮的分子中存在氨基正確答案:D參考解析:羥基為極性集團。奧沙西泮中沒有氨基、氟原子。(6.)下列分子中,通常不屬于藥物毒性作用靶標的是A.DNAB.RNAC.受體D.ATPE.酶正確答案:D參考解析:藥物直接與靶點分子作用產生毒性有些藥物能與內源性靶點分子(如受體、酶、DNA.大分子蛋白、脂質等)結合發揮作用,并導致靶點分子結構和(或)功能改變而導致毒性作用的產生。(7.)口服給藥后,通過自身的弱堿性中和胃酸而治療胃潰瘍的藥物是A.右旋糖酐B.氫氧化鋁C.甘露醇D.硫酸鎂E.二巰基丁二酸鈉正確答案:B參考解析:氫氧化鋁弱堿性中和胃酸;甘露醇提高滲透壓而產生利尿作用。(8.)下列敘述中與地爾硫不符的是A.屬于苯硫氮類鈣通道阻滯藥B.分子結構中有兩個手性碳原子,臨床使用(2S,3S)-異構體C.口服吸收完全,且無首關效應D.體內主要代謝途徑為脫乙酰基、N-脫甲基和O-脫甲基E.臨床用于治療冠心病中各型心絞痛,也有減緩心率的作用正確答案:C參考解析:本題考查的是地爾硫的結構特征、代謝、臨床用途。地爾硫口服吸收迅速完全,但有較高的首關效應,導致生物利用度下降,大約為25%~60%左右。(9.)富馬酸酮替芬噴鼻劑中三氯叔丁醇的作用是【處方】富馬酸酮替芬0.11g亞硫酸氫鈉0.50g三氯叔丁醇0.10g蒸餾水加至100mlA.抗氧劑B.防腐劑C.潛溶劑D.助溶劑E.拋射劑正確答案:B參考解析:本題考查的是噴鼻劑的處方分析。①在本處方中,富馬酸酮替芬為主藥;亞硫酸氫鈉為抗氧劑,三氯叔丁醇為防腐劑。②本品采用手動泵噴霧瓶,劑量準確,藥液分布面積廣,起效快,可迅速緩解鼻塞、流涕等臨床癥狀。(10.)片劑包衣的目的不包括A.掩蓋苦味B.增加穩定性C.提高藥物的生物利用度D.控制藥物的釋放速度E.改善片劑的外觀正確答案:C參考解析:本題考查的是固體制劑中片劑包衣的目的。1、掩蓋藥物的苦味或不良氣味,改善藥物的順應性,方便服用;2、防潮、避光,以增藥物的穩定性;3、可用于隔離藥物,避免藥物間的配伍變化;4、改善片劑的外觀,提高流動性和美觀度;5、控制藥物在胃腸道釋放部位,實現胃溶,腸溶或緩控釋的目的。(11.)有一上呼吸道感染的患者,醫生開具處方環丙沙星片口服治療,用藥三天后,患者向醫生抱怨癥狀沒有緩解,經詢問該患者沒有仔細閱讀環丙沙星片的說明書,在使用環丙沙星片的同時服用了葡萄糖酸鈣口服液,導致環丙沙星片作用降低。作為藥師,給出的合理解釋是A.環丙沙星結構中的3位羧基與4位羰基與葡萄糖酸鈣的鈣離子絡合,導致環丙沙星吸收減少所致B.環丙沙星結構的哌嗪環與葡萄糖酸鈣的鈣離子絡合,導致環丙沙星的吸收減少C.環丙沙星結構的環丙基與葡萄糖酸鈣的鈣離子絡合.導致環丙沙星的吸收減少D.環丙沙星的喹啉環與葡萄糖酸鈣的鈣離子絡合,導致吸收減少E.環丙沙星與葡萄糖酸鈣發生中和反應,導致吸收減少正確答案:A參考解析:本題考查的是喹諾酮類抗菌藥的構效關系及作用特點。在喹諾酮類抗菌藥物中關鍵藥效團是3位羧基和4位羰基,其極易和鈣、鎂、鐵、鋅等金屬離子螯合,不僅降低了藥物的抗菌活動,也是造成體內金屬離子流失引起婦女、老人、兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用的主要原因。(12.)有關單硝酸異山梨酯性質說法錯誤的是A.受熱或受到撞擊易發生爆炸B.是硝酸異山梨酯的體內活性代謝物5-硝酸酯C.作用時間比硝酸異山梨酯長D.宜以純品形式放置和運輸E.在用藥最初幾天可出現頭痛、低血壓、眩暈或心跳加速,若繼續用藥可自然消失正確答案:D參考解析:本題考查的是單硝酸異山梨酯的特點。D選項,硝酸酯類藥物受熱、撞擊等易爆炸,不宜以純品形式放置和運輸。(13.)下列有關膽汁淤積的說法,正確的是A.與脂肪肝和肝壞死相比,膽汁淤積較為常見B.次級膽汁酸不會引起膽汁淤積C.膽汁淤積后,血清膽紅素、堿性磷酸酶等顯著降低D.紅霉素可引起膽汁淤積E.慢性膽汁淤積性肝炎最終不會發展成為膽汁性肝硬化正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物對機體組織器官的毒性作用。膽汁淤積通常較脂肪肝和肝壞死少見,可伴有輕微的炎癥或肝細胞損害,引起這種損害的藥物如紅霉素、氯丙嗪、口服避孕藥、類固醇激素等,故選項A說法錯誤,D正確;某些次級膽汁酸如牛磺膽酸、石膽酸也能引起膽汁淤積,故選項B說法錯誤;膽汁淤積后,血清膽紅素、堿性磷酸酶、5′-核苷酸酶和γ-谷氨酰轉肽酶都顯著升高,故選項C說法錯誤;慢性膽汁淤積性肝炎可以發展成為膽汁性肝硬化,故選項E說法錯誤。(14.)用于腫瘤治療,直接輸入靶組織或器官,可提高療效和降低毒性注射途徑是A.肌內注射B.皮下注射C.皮內注射D.靜脈注射E.動脈注射正確答案:E參考解析:本題考查的是動脈注射的特點和臨床應用。動脈注射將藥物或診斷藥直接輸入靶組織或器官。如抗腫瘤藥經動脈做區域性滴注,用于腫瘤治療,可提高療效和降低毒性。(15.)屬于生物學檢查法的是A.熾灼殘渣B.崩解時限檢查C.溶液澄清度D.熱原或細菌內毒素檢查法E.溶出度與釋放度測定法正確答案:D參考解析:本題考查的是藥品的檢查。藥品檢查包括限量檢查法、特性檢查法、生物學檢查法。(1)限量檢查法有一般雜質檢查法(熾灼殘渣)、特殊雜質檢查法。(2)特性檢查法主要有溶液顏色檢查法、澄清度檢查法、不溶性微粒檢查法、可見異物檢查法、崩解時限檢查法、溶出度與釋放度測定法、含量均勻度檢查法、最低裝量檢查法、結晶性檢查法、粒度和粒度分布測定法。(3)生物檢查法主要有微生物限度檢查、無菌檢查法、熱原或細菌內毒素檢查法等。(16.)屬于限量檢查法的是A.熾灼殘渣B.崩解時限檢查C.溶液澄清度D.熱原或細菌內毒素檢查法E.溶出度與釋放度測定法正確答案:A參考解析:本題考查的是藥品的檢查。藥品檢查包括限量檢查法、特性檢查法、生物學檢查法。(1)限量檢查法有一般雜質檢查法(熾灼殘渣)、特殊雜質檢查法。(2)特性檢查法主要有溶液顏色檢查法、澄清度檢查法、不溶性微粒檢查法、可見異物檢查法、崩解時限檢查法、溶出度與釋放度測定法、含量均勻度檢查法、最低裝量檢查法、結晶性檢查法、粒度和粒度分布測定法。(3)生物檢查法主要有微生物限度檢查、無菌檢查法、熱原或細菌內毒素檢查法等。(17.)崩解劑選擇不當A.裂片B.黏沖C.片重差異不合格D.含量均勻度不符合要求E.崩解超限遲緩正確答案:E參考解析:本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導致黏沖,混合不均勻或可溶性成分的遷移會導致含量均勻度不符合要求,片劑的彈性復原及壓力分布不均勻會導致裂片,崩解劑選擇不當會導致崩解超限遲緩。(18.)片劑的彈性復原及壓力分布不均勻A.裂片B.黏沖C.片重差異不合格D.含量均勻度不符合要求E.崩解超限遲緩正確答案:A參考解析:本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導致黏沖,混合不均勻或可溶性成分的遷移會導致含量均勻度不符合要求,片劑的彈性復原及壓力分布不均勻會導致裂片,崩解劑選擇不當會導致崩解超限遲緩。(19.)混合不均勻或可溶性成分的遷移A.裂片B.黏沖C.片重差異不合格D.含量均勻度不符合要求E.崩解超限遲緩正確答案:D參考解析:本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導致黏沖,混合不均勻或可溶性成分的遷移會導致含量均勻度不符合要求,片劑的彈性復原及壓力分布不均勻會導致裂片,崩解劑選擇不當會導致崩解超限遲緩。(20.)潤滑劑用量不足A.裂片B.黏沖C.片重差異不合格D.含量均勻度不符合要求E.崩解超限遲緩正確答案:B參考解析:本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導致黏沖,混合不均勻或可溶性成分的遷移會導致含量均勻度不符合要求,片劑的彈性復原及壓力分布不均勻會導致裂片,崩解劑選擇不當會導致崩解超限遲緩。(21.)新藥開發者在申報藥品上市時選定的名稱是A.通用名B.化學名C.拉丁名D.商品名E.俗名正確答案:D參考解析:本題考查藥物的命名。①通用名:也稱國際非專利藥品名稱(INN),通常是指有活性的藥物物質,而不是最終的藥品,因此是藥學研究人員和醫務人員使用的共同名稱,一個藥物只有一個藥品通用名。②商品名:又稱為品牌名,是由新藥開發者在申報藥品上市時選定的名稱,是指批準上市后的藥品名稱,主要用于藥品制劑。③化學名:每個藥物都有特定的化學結構,為了準確地表述藥物的化學結構,通常使用其化學命名。(22.)2-(乙酰氧基)苯甲酸屬于A.通用名B.化學名C.拉丁名D.商品名E.俗名正確答案:B參考解析:本題考查藥物的命名。①通用名:也稱國際非專利藥品名稱(INN),通常是指有活性的藥物物質,而不是最終的藥品,因此是藥學研究人員和醫務人員使用的共同名稱,一個藥物只有一個藥品通用名。②商品名:又稱為品牌名,是由新藥開發者在申報藥品上市時選定的名稱,是指批準上市后的藥品名稱,主要用于藥品制劑。③化學名:每個藥物都有特定的化學結構,為了準確地表述藥物的化學結構,通常使用其化學命名。(23.)無跨膜轉運過程的是A.吸收B.分布C.消除D.代謝E.排泄正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物體內過程的因素和性質。A選項,血漿蛋白結合率屬于分布過程,是吸收之后的過程,所以不影響吸收。B選項,分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織的過程。C選項,代謝與排泄過程合稱為消除。D選項,無跨膜轉運過程的是代謝,代謝是藥物酶降解的過程。E選項,腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。(24.)血漿蛋白結合率不影響藥物的A.吸收B.分布C.消除D.代謝E.排泄正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物體內過程的因素和性質。A選項,血漿蛋白結合率屬于分布過程,是吸收之后的過程,所以不影響吸收。B選項,分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織的過程。C選項,代謝與排泄過程合稱為消除。D選項,無跨膜轉運過程的是代謝,代謝是藥物酶降解的過程。E選項,腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。(25.)對氨基水楊酸鈉降解的主要途徑是A.脫羧B.異構化C.氧化D.聚合E.水解正確答案:A參考解析:本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產生過敏物質;對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。(26.)氨芐西林產生變態反應的降解途徑是A.脫羧B.異構化C.氧化D.聚合E.水解正確答案:D參考解析:本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產生過敏物質;對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。(27.)鹽酸多柔比星,又稱阿霉素,是蒽醌類抗腫瘤藥物。臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時,常發生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應,解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG-DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。PEG-DSPE是一種PEG化脂質材料,常用于對脂質體進行PEG化,降低與單核-巨噬細胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質體以PEG-DSPE為脂質體屬于A.前體脂質體B.pH敏感脂質體C.免疫脂質體D.栓塞脂質體E.長循環脂質體正確答案:E參考解析:本題考查的是新型靶向修飾脂質體。①長循環脂質體,延長脂質體在體內循環時問,用PEG修飾;②免疫脂質體;③熱敏脂質體;④pH敏感性脂質體;⑤前體脂質體。(28.)鹽酸多柔比星,又稱阿霉素,是蒽醌類抗腫瘤藥物。臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時,常發生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應,解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG-DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。脂質體是一種具有多種功能的藥物載體,其特點不包括A.具有靶向性B.降低藥物毒性C.提高藥物的穩定性D.組織不相容性E.具有長效性正確答案:D參考解析:本題考查的是脂質體的特點。①靶向性和淋巴定向性;②緩釋和長效性;③細胞親和性與組織相容性;④降低藥物毒性;⑤提高藥物穩定性。因此組織不相容性不屬于其特點。(29.)下列敘述中與胺碘酮不符的是A.鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥B.屬苯并呋喃類化合物C.其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性D.胺碘酮及其代謝物結構中含有碘原子,易于代謝E.結構與甲狀腺激素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺激素代謝正確答案:D參考解析:本題考查的是胺碘酮的結構特征、代謝及臨床用途。鹽酸胺碘酮為鉀通道阻滯藥的代表藥物,屬苯并呋喃類化合物;用于陣發性心房撲動或心房顫動,室上性心動過速及室性心律失常;本品口服吸收慢而多變,在肝臟代謝,其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性,兩者均為高親脂性化合物,可蓄積在多種器官和組織內。胺碘酮及其代謝物結構中含有碘原子,進一步代謝較困難,易于在體內產生積蓄,長期用藥需謹慎。胺碘酮結構與甲狀腺激素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺激素代謝。(30.)下列哪項不是造成裂片和頂裂的原因A.壓力分布的不均勻B.顆粒中細粉太多C.顆粒過干D.彈性復原率大E.硬度不夠正確答案:E參考解析:本題考查的是片劑制備時的常見問題及原因。片劑在制備過程中從腰間裂開稱“裂片”,從頂部脫落一層稱“頂裂”。產生裂片和頂裂的處方因素有:壓力分布的不均勻、顆粒中細粉太多、顆粒過干、彈性復原率大等。硬度不夠是造成松片的主要原因。(31.)若測得某一級降解的藥物在25%時,k為0.02108/h,則其有效期為A.50hB.20hC.5hD.2hE.0.5h正確答案:C參考解析:本題考查的是制劑的穩定性中有效期的計算。有效期是藥物降解10%所需要的時間。t0.9=0.1054/k=0.1054/0.02108=5h。(32.)以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進入血液循環的相對量為A.絕對生物利用度B.相對生物利用度C.靜脈生物利用度D.生物利用度E.參比生物利用度正確答案:B參考解析:本題考查的是相對生物利用度定義。生物利用度可分絕對生物利用度與相對生物利用度。絕對生物利用度是以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進入血液循環的相對量,通常用于原料藥和新劑型的研究;相對生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進入血液循環的相對量,用于劑型之間或同種劑型不同制劑之間的比較。(33.)新生兒在使用氯霉素時,由于使氯霉素不能與下列那個物質結合,形成結合物排出體外,導致藥物在體內聚集,引起灰嬰綜合征A.葡萄糖醛酸B.氨基酸C.硫酸D.谷胱甘肽E.尿酸正確答案:A參考解析:本題考查藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律。藥物在體內的第Ⅱ相生物轉化反應是結合反應,其中與葡萄糖醛酸的結合是最普遍的結合,藥物結構中的羥基、羧基、氨基、巰基和磺酸基等均能發生。新生兒由于體內的代謝酶系統不健全,不能使氯霉素代謝,導致氯霉素體內蓄積中毒,引起灰嬰綜合征。(34.)當β受體阻斷藥與受體結合后,阻止β受體激動藥與其結合,此拮抗作用為A.抵消作用B.脫敏作用C.相加作用D.生化性拮抗E.化學性拮抗正確答案:A參考解析:本題考查的知識點是拮抗作用的類型。①藥理性拮抗是指當一種藥物與特異性受體結合后,阻止激動劑與其結合,如H1組胺受體阻斷藥苯海拉明可阻斷H1組胺受體激動藥的作用;β受體阻斷藥可阻斷異丙腎上腺素的β受體激動作用,上述兩藥合用時的作用完全消失又稱抵消作用,而兩藥合用時其作用小于單用時的作用則稱為相減作用。如克林霉素與紅霉素聯用,紅霉素可置換靶位上的克林霉素,或阻礙克林霉素與細菌核糖體50s亞基結合,從而產生拮抗作用。②化學性拮抗:肝素過量可引起出血,用靜注魚精蛋白注射液解救,因后者是帶有強大陽電荷的蛋白,能與帶有強大陰電荷的肝素形成穩定的復合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗:苯巴比妥誘導肝微粒體酶,使避孕藥代謝加速,效應降低,使避孕的婦女懷孕。(35.)聚山梨酯在藥物制劑中不可作為A.增溶劑B.O/W型乳化劑C.潤濕劑D.分散劑E.絮凝劑正確答案:E參考解析:本題考查的是液體制劑中表面活性劑的應用。聚山梨酯常用于O/W型乳劑的乳化劑,也可用作增溶劑、分散劑和潤濕劑,不作絮凝劑。絮凝劑是混懸劑中加入的電解質,用于調節ξ電位。表面活性劑的應用為常考的內容。(36.)嗜酸性粒細胞增多癥屬于A.骨髓抑制B.對紅細胞的毒性作用C.對白細胞的毒性作用D.對血小板的毒性作用E.對淋巴細胞的毒性作用正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物對血液系統的毒性作用類型。可分為以下四種類型A選項,骨髓抑制包括血液有形成分的破壞、成熟細胞功能的抑制、幼稚細胞生長與調節的障礙等。B選項,對紅細胞的毒性作用包括高鐵血紅蛋白血癥、藥源性再生障礙性貧血、溶血性貧血等。C選項,對白細胞的毒性作用包括粒細胞減少/缺乏癥、嗜酸性粒細胞增多癥、藥源性白血病等。D選項,對血小板的毒性作用包括血小板減少性紫癜、血小板功能障礙。(37.)溶血性貧血屬于A.骨髓抑制B.對紅細胞的毒性作用C.對白細胞的毒性作用D.對血小板的毒性作用E.對淋巴細胞的毒性作用正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物對血液系統的毒性作用類型。可分為以下四種類型A選項,骨髓抑制包括血液有形成分的破壞、成熟細胞功能的抑制、幼稚細胞生長與調節的障礙等。B選項,對紅細胞的毒性作用包括高鐵血紅蛋白血癥、藥源性再生障礙性貧血、溶血性貧血等。C選項,對白細胞的毒性作用包括粒細胞減少/缺乏癥、嗜酸性粒細胞增多癥、藥源性白血病等。D選項,對血小板的毒性作用包括血小板減少性紫癜、血小板功能障礙。(38.)只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應,體現受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案:D參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。A選項,受體的飽和性是因為受體數量有限,能與其結合的配體量也有限,因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現象。B選項,受體的特異性是指的受體對其配體有高度識別能力和專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合。C選項,受體的可逆性指的是絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換。D選項,受體的靈敏性指的是受體能識別周圍環境中微量的配體,只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。E選項,受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域。(39.)同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域,體現受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案:E參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。A選項,受體的飽和性是因為受體數量有限,能與其結合的配體量也有限,因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現象。B選項,受體的特異性是指的受體對其配體有高度識別能力和專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合。C選項,受體的可逆性指的是絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換。D選項,受體的靈敏性指的是受體能識別周圍環境中微量的配體,只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。E選項,受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域。(40.)作用于同一受體的配體之間存在競爭現象,體現受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案:A參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。A選項,受體的飽和性是因為受體數量有限,能與其結合的配體量也有限,因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現象。B選項,受體的特異性是指的受體對其配體有高度識別能力和專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合。C選項,受體的可逆性指的是絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換。D選項,受體的靈敏性指的是受體能識別周圍環境中微量的配體,只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。E選項,受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域。(41.)特定的受體只能與其特定的配體結合,產生特定的生物學效應,體現受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案:B參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。A選項,受體的飽和性是因為受體數量有限,能與其結合的配體量也有限,因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現象。B選項,受體的特異性是指的受體對其配體有高度識別能力和專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合。C選項,受體的可逆性指的是絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換。D選項,受體的靈敏性指的是受體能識別周圍環境中微量的配體,只需很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。E選項,受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域。(42.)α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥物是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案:B參考解析:本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點。阿卡波糖屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥物。(43.)含D-苯丙氨酸結構,為非磺酰脲類胰島素分泌促進劑的是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案:D參考解析:本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點。非磺酰脲類胰島素分泌促進劑有那格列奈、瑞格列奈;那格列奈(含D-苯丙氨酸結構)。(44.)為氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物的非磺酰脲類胰島素分泌促進劑的是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案:E參考解析:本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點。非磺酰脲類胰島素分泌促進劑有瑞格列奈(氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物)。(45.)水楊酸乳膏中可作為乳化劑的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸正確答案:B參考解析:本題考查的是乳膏劑的處方分析。水楊酸乳膏中,液狀石蠟、硬脂酸和白凡士林為油相成分,十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯(1:7)為混合乳化劑,甘油為保濕劑,羥苯乙酯為防腐劑。(46.)水楊酸乳膏中可作為保濕劑的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸正確答案:D參考解析:本題考查的是乳膏劑的處方分析。水楊酸乳膏中,液狀石蠟、硬脂酸和白凡士林為油相成分,十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯(1:7)為混合乳化劑,甘油為保濕劑,羥苯乙酯為防腐劑。(47.)心臟舒縮活動和自律性活動的基礎A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:E參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(48.)血液循環的動力器官A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:A參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(49.)引導全身各器官的血液回到心臟A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:C參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(50.)將心臟輸出的血液運送到全身器官A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:B參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(51.)進行物質交換的場所A.心臟B.動脈C.靜脈D.毛細血管E.心肌細胞正確答案:D參考解析:本題考查的是對常成為藥物毒性靶位的機體組織器官的了解。A選項,心臟是血液循環的動力器官。B選項,動脈是將心臟輸出的血液運送到全身器官。C選項,靜脈是引導全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項,毛細血管是連接動、靜脈末梢間的血管,是進行物質交換的場所。E選項,心肌細胞分為工作細胞和自律細胞兩類,前者具有收縮性,是心臟舒縮活動的功能基礎;后者無收縮功能,但具有自律性和傳導性,是心臟自律性活動的功能基礎。(52.)經胃腸道吸收的藥物進入體循環前的降解或失活的過程稱為A.腸一肝循環B.生物轉化C.首關效應D.誘導效應E.抑制效應正確答案:C參考解析:本題考查的是首關效應的定義。口服藥物進入體循環前的降解或失活稱為“首關代謝”或“首關效應”。藥物的首關效應越大,藥物被代謝越多,其血藥濃度也越小,藥效受到明顯的影響。(53.)下列物質哪種是制備栓劑的水溶性基質A.可可豆脂B.白蠟C.椰油酯D.甘油明膠E.苯甲酸鈉正確答案:D參考解析:本題考查栓劑基質的分類。栓劑基質主要分油脂性基質和水溶性基質。其中水溶性基質有甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆。(54.)下列不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉化反應的是A.氧化B.水解C.還原D.鹵化E.羥基化正確答案:D參考解析:本題考查第Ⅰ相生物轉化。藥物的生物轉化通常分為二相:第Ⅰ相生物轉化(PhaseⅠ),也稱為藥物的官能團化反應,是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應,在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團,如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結合(PhaseⅡ),是將第Ⅰ相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經共價鍵結合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。但是也有藥物經第Ⅰ相反應后,無需進行第Ⅱ相的結合反應,即排出體外。其中第Ⅰ相生物轉化反應對藥物在體內的活性影響最大。(55.)傷濕止痛膏屬于何種劑型A.凝膠貼膏劑B.橡膠膏劑C.貼劑D.搽劑E.凝膠劑正確答案:B參考解析:本題考查皮膚給藥制劑。凝膠劑系指原料藥物與能形成凝膠的輔料制成的具凝膠特性的稠厚液體或半固體制劑。貼劑或稱經皮給藥系統,系指藥物與適宜的材料制成的供貼敷在皮膚上的,可產生全身性或局部作用的一種薄片狀柔性制劑。貼膏劑包括凝膠貼膏劑和橡膠膏劑。凝膠貼膏劑系指原料藥物與適宜的親水性基質混勻后涂布于背襯材料上制成的貼膏,橡膠膏劑系指原料藥物與橡膠等基質混勻后涂布于背襯材料制成的貼膏劑。搽劑系指原料藥用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。傷濕止痛膏為橡膠膏劑。(56.)對《中國藥典》規定的項目與要求的理解,錯誤的是A.如果注射劑規格為“1ml:10mg”,是指注射液裝量為1ml,含有主藥10mgB.檢驗方法與限度如未規定上限時,系指不超過100.0%C.貯藏條件為“密閉”,是指將容器密閉,以防止塵土及異物進入D.貯藏條件為“密封”,是指將容器密封,防風化、吸潮或揮發E.熔封是指將容器熔封或嚴封。以防空氣或水分侵入并防止污染正確答案:B參考解析:本題考查《中國藥典》基本要求中含量或效價測定。B選項,檢驗方法與限度如未規定上限時,系指不超過101.0%。(57.)日平均劑量80mg的硝苯地平對心肌缺血有明顯的改善作用,幾乎可完全取消通常于上午6~12時發生的心肌缺血高峰,對下午21~24時的心肌缺血保護作用強度明顯不如前者的原因是A.藥物受遺傳藥理學影響B.藥物受藥效動力學影響C.藥物受藥代動力學影響D.藥物受毒理學影響E.藥物受時辰藥理學影響正確答案:E參考解析:本題考查時辰藥理學。硝苯地平對心絞痛發作的療效存在一定的晝夜節律。ECG檢測發現,日平均劑量80mg的硝苯地平對心肌缺血有明顯的改善作用,幾乎可完全取消通常于上午6~12時發生的心肌缺血高峰,對下午21~24時的心肌缺血保護作用強度明顯不如前者。(58.)具有乙內酰脲結構,如果用量過大或短時反復用藥,可使代謝酶飽和,代謝顯著減慢,并產生毒性反應的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的結構與作用。苯巴比妥含有丙二酰脲結構;苯妥英鈉含有乙內酰脲結構,具有飽和代謝動力學特點;卡馬西平含有二苯并氮?結構;唑吡坦為含有咪唑結構的鎮靜催眠藥物;艾司佐匹克隆含有吡咯酮結構。(59.)關于藥品有效期的說法,正確的是A.根據化學動力學原理,用高溫試驗按照藥物降解1%所需的有效期B.有效期可用加速試驗預測,用長期試驗確定C.有效期按照藥物降解50%所需時間進行推算D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式進行推算,用影響因素試驗確定E.有效期按照t0.9=0.693/k公式進行推算,用影響因素試驗確定正確答案:B參考解析:本題考查藥品有效期。藥品有效期是指該藥品被批準使用的期限,表示該藥品在規定的貯存條件下能夠保證質量的期限,它是控制藥品質量的指標之一。對于藥物降解,通常用降解10%所需的時間(稱為十分之一衰期,記作t0.9)定義為有效期。恒溫時,t0.9=0.1054/k。式中,k為降解速度常數,單位h-1。加速試驗預測樣品的有效期,長期試驗確定樣品的有效期。(60.)分子中有三氮唑基團,被列為第一類精神藥品的苯二氮?類鎮靜催眠藥是A.艾司佐匹克隆B.三唑侖C.氯丙嗪D.地西泮E.奮乃靜正確答案:B參考解析:本題考查鎮靜催眠藥的結構特征。按照化學結構分類,鎮靜催眠藥可分為苯二氮?類及非苯二氮?類。這兩類藥物的都屬于GABAA受體調節劑,作用于GABAA受體。A選項,非苯二氮?類包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。該類藥物中除三唑侖被列為第一類精神藥品外,其他均被列為第二類精神藥品。B選項,三唑侖的三氮唑基團中的甲基提高了脂溶性,使其起效快,但該甲基易被代謝成羥甲基失去活性,而成為短效鎮靜催眠藥;D選項,地西泮在肝臟代謝產物均有不同程度的藥理活性,具有第二類精神藥品零售資質的企業應當憑執業醫師出具的處方,按規定劑量銷售第二類精神藥品,并將處方保存2年備查。CE選項,氯丙嗪和奮乃靜屬于抗精神病藥。(61.)代謝產物有活性,屬于第二類精神藥品的苯二氮?類鎮靜催眠藥是A.艾司佐匹克隆B.三唑侖C.氯丙嗪D.地西泮E.奮乃靜正確答案:D參考解析:本題考查鎮靜催眠藥的結構特征。按照化學結構分類,鎮靜催眠藥可分為苯二氮?類及非苯二氮?類。這兩類藥物的都屬于GABAA受體調節劑,作用于GABAA受體。A選項,非苯二氮?類包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。該類藥物中除三唑侖被列為第一類精神藥品外,其他均被列為第二類精神藥品。B選項,三唑侖的三氮唑基團中的甲基提高了脂溶性,使其起效快,但該甲基易被代謝成羥甲基失去活性,而成為短效鎮靜催眠藥;D選項,地西泮在肝臟代謝產物均有不同程度的藥理活性,具有第二類精神藥品零售資質的企業應當憑執業醫師出具的處方,按規定劑量銷售第二類精神藥品,并將處方保存2年備查。CE選項,氯丙嗪和奮乃靜屬于抗精神病藥。(62.)作用于GABAA受體的非苯二氮?類鎮靜催眠藥是A.艾司佐匹克隆B.三唑侖C.氯丙嗪D.地西泮E.奮乃靜正確答案:A參考解析:本題考查鎮靜催眠藥的結構特征。按照化學結構分類,鎮靜催眠藥可分為苯二氮?類及非苯二氮?類。這兩類藥物的都屬于GABAA受體調節劑,作用于GABAA受體。A選項,非苯二氮?類包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。該類藥物中除三唑侖被列為第一類精神藥品外,其他均被列為第二類精神藥品。B選項,三唑侖的三氮唑基團中的甲基提高了脂溶性,使其起效快,但該甲基易被代謝成羥甲基失去活性,而成為短效鎮靜催眠藥;D選項,地西泮在肝臟代謝產物均有不同程度的藥理活性,具有第二類精神藥品零售資質的企業應當憑執業醫師出具的處方,按規定劑量銷售第二類精神藥品,并將處方保存2年備查。CE選項,氯丙嗪和奮乃靜屬于抗精神病藥。(63.)可用于調節緩釋制劑中藥物釋放速度的是A.β-環糊精B.液狀石蠟C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇正確答案:E參考解析:本題考查藥物輔料的作用。①緩釋、控釋制劑中利用高分子化合物作為阻滯劑控制藥物的釋放速度。其分類有骨架型、包衣膜型緩釋材料和增稠劑等。骨架型緩釋材料包括親水性凝膠骨架材料、不溶性骨架材料、生物溶蝕性骨架材料,硬脂醇屬于生物溶蝕性骨架材料。②制成包合物是增加藥物溶解度和生物利用度的一種方法。常用的包合材料有β-環糊精等。包合技術的特點除了可增加藥物溶解度和生物利用度以外,還具有掩蓋藥物的不良氣味,降低藥物的刺激性;減少揮發性成分的揮發損失,并使液體藥物粉末化;對易受熱、濕、光照等影響的藥物的特點。③聯苯雙酯處方中,聯苯雙酯為主藥,PEG6000為基質,吐溫80為表面活性劑,液狀石蠟為冷凝液。(64.)可用于增加難溶性藥物的溶解度的是A.β-環糊精B.液狀石蠟C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇正確答案:A參考解析:利用β-環糊精作為包合材料將難溶性藥物制成包合物可增加其溶解度和生物利用度。(65.)以PEG6000為滴丸基質時,可用作冷凝液的是A.β-環糊精B.液狀石蠟C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇正確答案:B參考解析:滴丸劑的處方中,以PEG6000為基質時通常用液狀石蠟為冷凝液。(66.)在制備乳劑的乳化劑中,屬于W/O型乳化劑的是A.阿拉伯膠B.脂肪酸山梨坦C.聚山梨酯D.西黃蓍膠E.卵磷脂正確答案:B參考解析:本題考查的是口服乳劑的乳化劑。阿拉伯膠、西黃蓍膠為高分子O/W型乳化劑;聚山梨酯、卵磷脂為表面活性劑O/w型乳化劑;脂肪酸山梨坦(司盤)為表面活性劑W/O型乳化劑。(67.)阿昔洛韋的結構如下,其化學名稱是A.9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤B.9-(2-羥乙氧甲基)黃嘌呤C.9-(2-羥乙氧甲基)腺嘌呤D.9-(2-羥乙氧甲基)喹啉酮E.9-(2-羥乙氧甲基)苯并咪唑正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物基本骨架,常用藥物的基本骨架必須掌握,如喹諾酮類藥物、吩噻嗪類、兒茶酚胺類、擬腎上腺素藥物、甾體激素類、洛韋類、他汀類、地平類、抗生素類、西泮類、唑侖類、磺胺類等。洛韋類的骨架是鳥嘌呤環。(68.)阿奇霉素分散片處方中,填充劑為A.羥丙甲纖維素B.微晶纖維素C.羧甲基淀粉鈉D.甜蜜素E.滑石粉正確答案:B參考解析:本題考查口服片劑的處方舉例。阿奇霉素分散片處方中,A選項,2%HPMC(羥丙甲纖維素)水溶液為黏合劑;B選項,乳糖和微晶纖維素為填充劑;C選項,羧甲基淀粉鈉為崩解劑;D選項,甜蜜素為矯味劑;E選項,滑石粉和硬脂酸鎂為潤滑劑。(69.)關于藥物動力學參數表觀分布容積(V)的說法,正確的是A.表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間的比例常數,單位通常是L或L/kgB.特定患者的表觀分布容積是一個常數,與服用藥物無關C.表觀分布容積通常與體內血容量相關,血容量越大,表觀分布容積就越大D.特定藥物的表觀分布容積是一個常數,所以特定藥物的常規臨床劑量是固定的E.親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積正確答案:A參考解析:本題考查的是表觀分布容積的意義。表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間的一個比例常數,用“V”表示,其單位通常是“體積”或“體積/千克體重”。對某一個體,某一特定藥物的V是個確定值(常數),B選項不正確。若血中藥物濃度很小,則藥物的V可能遠大于體液總體積時,所以表觀分布容積的大小與血藥物濃度大小有關,而不是C選項中的血容量,一個人的血容量,一般是不變的。對某一個體某一特定藥物的V是一個常數,不同個體,個體差異大,導致臨床劑量需要調整,D選項錯誤。水溶性或極性大的藥物通常不易進入細胞內或脂肪組織中,血藥濃度較高,表觀分布容積較小,E選項不正確。(70.)為苯甲酰胺的類似物,結構與普魯卡因胺類似,臨床用作胃動力藥和止吐藥,但有中樞神經系統不良反應的藥物是A.西沙必利B.甲氧氯普胺C.多潘立酮D.托烷司瓊E.莫沙必利正確答案:B參考解析:本題考查促胃動力藥的結構特點。甲氧氯普胺結構與普魯卡因胺類似,均為苯甲酰胺的類似物,但無局部麻醉和抗心律失常的作用,對中樞和外周的多巴胺D2受體有作用,因此中樞作用強。(71.)屬于紫外-可見分光光度法的測定參數是A.分離度B.重復性C.靈敏度D.拖尾因子E.吸收系數正確答案:E參考解析:本題考查紫外-可見分光光度法。物質的吸收光譜具有與其結構相關的特征性。紫外-可見分光光度法鑒別藥物可以:①通過特定波長范圍內供試品的光譜與對照品的光譜(或對照光譜)比較;②通過確定最大吸收波長(λmax),或同時確定最大與最小吸收波長(λmin);③通過測量特定濃度供試品溶液在特定波長處的吸光度(A);④通過測量特定波長處的吸收系數();⑤通過測量兩個特定波長處的吸光度比值鑒別藥物。其余選項屬于高效液相色譜法的系統適用性試驗的測定參數。(72.)關于皮膚給藥制劑說法,錯誤的是A.血藥濃度恒定,降低藥物的不良反應B.減少給藥次數,提高患者的用藥依從性C.皮膚給藥只能發揮局部治療作用D.發現副作用時可隨時中斷給藥E.藥物在皮膚內的蓄積作用有利于皮膚疾病的治療正確答案:C參考解析:本題考查的是皮膚給藥制劑的特點。皮膚給藥可發揮全身治療作用,如硝酸甘油貼劑可治療心絞痛。(73.)特異性作用一般是指藥物作用于靶點,與藥物的結構有關,下列不屬于藥物特異性作用的是A.阿托品作用于M受體解除胃腸平滑肌痙攣B.硝苯地平作用于鈣離子通道抗心絞痛C.卡托普利作用于血管緊張素轉化酶抗高血壓D.呋塞米作用于轉運體利尿E.碳酸氫鈉堿化尿液加速弱酸性藥物如巴比妥類藥物的排泄正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的特異性。特異性作用一般是指藥物作用于靶點,與藥物的結構有關,如藥物與受體、酶、離子通道、核糖核酸、轉運體等結合與藥物的結構有關。E選項,藥物與靶點作用與結構無關稱非特異性作用,如碳酸氫鈉堿化尿液加速弱酸性藥物排泄、蛋白質的沉淀與變性等,與藥物的理化性質有關。(74.)下列關于雙室模型的說法,不正確的是A.雙室模型由周邊室和中央室構成B.中央室的血流較周邊室快C.藥物消除一般發生在中央室D.藥物消除大多發生在周邊室E.藥物優先分布在血流豐富的組織和器官中正確答案:D參考解析:本題考查房室模型。房室是一個假設的結構,其中雙室模型由兩部分組成,即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室;中央室一般由血流豐富的組織、器官與血液一起組成,如心、肝、脾、肺、腎和血漿等,藥物消除一般發生在中央室;周邊室中藥物分布較慢,需要較長的時間才能達到分布平衡。(75.)清除率的計算公式為A.Ⅴ=Ⅹ0/C0B.t1/2=0.693/kC.Cl=kVD.Cl=C0kE.AUC=Ⅹ0/kV正確答案:C參考解析:本題考查的是清除率的計算公式。總清除率與消除速率常數k和表觀分布容積V之間的關系為:Cl=kV。(76.)含有膦酰結構的ACE抑制劑藥物是A.卡托普利B.依那普利C.賴諾普利D.福辛普利E.雷米普利正確答案:D參考解析:本題考查的是血管緊張素轉換酶抑制藥的分類及特點。ACE抑制劑根據結構分三類:含有巰基的卡托普利,有皮疹、味覺障礙,與巰基有關;含有膦酰基的藥物福辛普利;含有二羧基的藥物依那普利、賴諾普利、雷米普利等。該類藥物只有卡托普利、賴諾普利不是前藥,其余均是前藥。該類藥物有干咳、血鉀過多等副作用。(77.)下列藥物中屬于芳基丙酸類,以(S)-異構體上市的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查非甾體抗炎藥的結構分類。抗炎藥物中萘普生、布洛芬屬于芳基丙酸類藥物。萘普生通常上市的是(S)-異構體,布洛芬通常以外消旋體上市。(78.)影響藥物胃腸道吸收的因素不包括A.藥物的解離常數與脂溶性B.藥物從制劑中的溶出速度C.藥物的粒度D.藥物的形狀E.藥物的晶型正確答案:D參考解析:本題考查的是影響藥物胃腸道吸收的因素,包括劑型因素與生物因素。影響藥物吸收的劑型(廣義)因素包括藥物的物理化學因素、劑型與制劑因素、制劑處方因素等。為常考的內容。(79.)具吡咯酮結構,一個手性中心的鎮靜催眠藥物是ABCDEA.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是幾個藥物的骨架和作用特點。佐匹克隆是吡咯酮結構,一個手性中心。(80.)具苯并呋喃結構,一個手性中心的抗抑郁藥物是ABCDEA.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是幾個藥物的骨架和作用特點。西酞普蘭屬于5-羥色胺再攝取抑制劑類抗抑郁藥物,具苯并呋喃結構,結構中有一個手性中心。(81.)服藥后不宜過多飲水的劑型是A.散劑B.顆粒劑C.分散片D.腸溶片E.膠囊劑正確答案:A參考解析:本題考查的是固體制劑的應用。膠囊及囊殼易溶于水,宜站著服用,100ml左右溫水送服。腸溶片、雙層糖衣片可減少胃腸道刺激及胃酸和蛋白酶的破壞,因此需整片服用,不可嚼服和掰開服用。散劑有保護收斂作用,服藥后不宜過多飲水,以免藥物過度稀釋導致藥效差。(82.)不能碾碎、不能掰開服用的劑型是A.散劑B.顆粒劑C.分散片D.腸溶片E.膠囊劑正確答案:D參考解析:本題考查的是固體制劑的應用。膠囊及囊殼易溶于水,宜站著服用,100ml左右溫水送服。腸溶片、雙層糖衣片可減少胃腸道刺激及胃酸和蛋白酶的破壞,因此需整片服用,不可嚼服和掰開服用。散劑有保護收斂作用,服藥后不宜過多飲水,以免藥物過度稀釋導致藥效差。(83.)最好站著服用,用100ml左右溫水送服的劑型是A.散劑B.顆粒劑C.分散片D.腸溶片E.膠囊劑正確答案:E參考解析:本題考查的是固體制劑的應用。膠囊及囊殼易溶于水,宜站著服用,100ml左右溫水送服。腸溶片、雙層糖衣片可減少胃腸道刺激及胃酸和蛋白酶的破壞,因此需整片服用,不可嚼服和掰開服用。散劑有保護收斂作用,服藥后不宜過多飲水,以免藥物過度稀釋導致藥效差。(84.)擾亂了DNA的正常雙螺旋結構,使腫瘤細胞DNA復制停止,阻礙細胞分裂的抗腫瘤藥是A.厄洛替尼B.紫杉醇C.多西他賽D.卡培他濱E.順鉑正確答案:E參考解析:本題考查的是抗腫瘤藥作用機制。烷化劑、金屬鉑配合物(順鉑)、拓撲異構酶Ⅰ、Ⅱ抑制劑都是干擾腫瘤細胞的DNA正常功能。抗代謝抗腫瘤藥(卡培他濱)是阻斷DNA合成。靶向抗腫瘤藥(厄洛替尼)作用靶點是酪氨酸激酶抑制劑。紫杉醇和多西他賽是天然產物類抗腫瘤藥。(85.)干擾DNA合成的藥物是A.厄洛替尼B.紫杉醇C.多西他賽D.卡培他濱E.順鉑正確答案:D參考解析:本題考查的是抗腫瘤藥作用機制。烷化劑、金屬鉑配合物(順鉑)、拓撲異構酶Ⅰ、Ⅱ抑制劑都是干擾腫瘤細胞的DNA正常功能。抗代謝抗腫瘤藥(卡培他濱)是阻斷DNA合成。靶向抗腫瘤藥(厄洛替尼)作用靶點是酪氨酸激酶抑制劑。紫杉醇和多西他賽是天然產物類抗腫瘤藥。(86.)選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,屬于靶向抗腫瘤藥的是A.厄洛替尼B.紫杉醇C.多西他賽D.卡培他濱E.順鉑正確答案:A參考解析:本題考查的是抗腫瘤藥作用機制。烷化劑、金屬鉑配合物(順鉑)、拓撲異構酶Ⅰ、Ⅱ抑制劑都是干擾腫瘤細胞的DNA正常功能。抗代謝抗腫瘤藥(卡培他濱)是阻斷DNA合成。靶向抗腫瘤藥(厄洛替尼)作用靶點是酪氨酸激酶抑制劑。紫杉醇和多西他賽是天然產物類抗腫瘤藥。(87.)藥物從體內向組織轉運的過程A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除正確答案:B參考解析:本題考查藥物的體內過程。對于藥物制劑,除靜脈注射等血管內給藥以外,非血管內給藥(如口服給藥、肌內注射、吸入給藥、透皮給藥等)都存在吸收過程。除起局部治療作用的藥物外,吸收是藥物發揮治療作用的先決條件,藥物只有吸收進入體循環,才能產生療效。①吸收是藥物從給藥部位進入體循環的過程。②藥物進入體循環后向各組織、器官或者體液轉運的過程稱分布。③藥物在吸收過程或進入體循環后,受體內酶系統的作用,結構發生轉變的過程稱代謝。④藥物及其代謝產物排出體外的過程稱排泄。藥物的吸收、分布和排泄過程統稱為轉運,而分布、代謝和排泄過程稱為處置,代謝與排泄過程合稱為消除。(88.)作為防腐劑的是A.卡波姆B.氯化鈉C.硼酸D.羥苯乙酯E.丙二醇正確答案:D參考解析:本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥,卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質,氯化鈉是滲透壓調節劑,硼酸是pH調節劑,丙二醇、透明質酸鈉是保濕劑,羥苯乙酯是防腐劑。(89.)作為保濕劑的是A.卡波姆B.氯化鈉C.硼酸D.羥苯乙酯E.丙二醇正確答案:E參考解析:本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥,卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質,氯化鈉是滲透壓調節劑,硼酸是pH調節劑,丙二醇、透明質酸鈉是保濕劑,羥苯乙酯是防腐劑。(90.)作為pH調節劑的是A.卡波姆B.氯化鈉C.硼酸D.羥苯乙酯E.丙二醇正確答案:C參考解析:本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥,卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質,氯化鈉是滲透壓調節劑,硼酸是pH調節劑,丙二醇、透明質酸鈉是保濕劑,羥苯乙酯是防腐劑。(91.)作為凝膠基質的是A.卡波姆B.氯化鈉C.硼酸D.羥苯乙酯E.丙二醇正確答案:A參考解析:本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥,卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質,氯化鈉是滲透壓調節劑,硼酸是pH調節劑,丙二醇、透明質酸鈉是保濕劑,羥苯乙酯是防腐劑。(92.)作為滲透壓調節劑的是A.卡波姆B.氯化鈉C.硼酸D.羥苯乙酯E.丙二醇正確答案:B參考解析:本題考查的是凝膠型眼膏劑的處方。本品為凝膠型眼膏劑。氧氟沙星是主藥,卡波姆、氫化硬化蓖麻油是基質,氯化鈉是滲透壓調節劑,硼酸是pH調節劑,丙二醇、透明質酸鈉是保濕劑,羥苯乙酯是防腐劑。(93.)無毒性,適合用于注射劑的抗氧劑是A.亞硫酸鈉B.亞硫酸氫鈉C.焦亞硫酸鈉D.氨基酸類抗氧劑E.叔丁基對羥基茴香醚正確答案:D參考解析:本題考查常用的抗氧劑。常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素E等。氨基酸類抗氧劑無毒性,作為注射劑的抗氧劑尤為合適。油溶性抗氧劑適用于油溶性藥物如維生素A、維生素D制劑的抗氧化。(94.)油溶性藥物如維生素A、維生素D制劑的抗氧劑是A.亞硫酸鈉B.亞硫酸氫鈉C.焦亞硫酸鈉D.氨基酸類抗氧劑E.叔丁基對羥基茴香醚正確答案:E參考解析:本題考查常用的抗氧劑。常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素E等。氨基酸類抗氧劑無毒性,作為注射劑的抗氧劑尤為合適。油溶性抗氧劑適用于油溶性藥物如維生素A、維生素D制劑的抗氧化。(95.)在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內定位釋放,可防止藥物在胃內分解失效,避免對胃的刺激的是A.泡騰顆粒B.混懸顆粒C.腸溶顆粒D.緩釋顆粒E.控釋顆粒正確答案:C參考解析:本題考查顆粒劑的分類。①混懸顆粒:指難溶性固體藥物與適宜輔料混勻制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖,即可分散成混懸液供口服。②泡騰顆粒:指含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應是易溶性的,加水產生氣泡后應能溶解。③腸溶顆粒:指采用腸溶材料包裹顆粒或其他適宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸,而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內定位釋放,可防止藥物在胃內分解失效,避免對胃的刺激。④緩釋顆粒:指在規定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。⑤控釋顆粒:指在規定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。(96.)含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑是A.泡騰顆粒B.混懸顆粒C.腸溶顆粒D.緩釋顆粒E.控釋顆粒正確答案:A參考解析:本題考查顆粒劑的分類。①混懸顆粒:指難溶性固體藥物與適宜輔料混勻制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖,即可分散成混懸液供口服。②泡騰顆粒:指含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應是易溶性的,加水產生氣泡后應能溶解。③腸溶顆粒:指采用腸溶材料包裹顆粒或其他適宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸,而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內定位釋放,可防止藥物在胃內分解失效,避免對胃的刺激。④緩釋顆粒:指在規定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。⑤控釋顆粒:指在規定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。(97.)難溶性固體藥物與適宜輔料混勻制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖,即可分散成混懸液供口服的是A.泡騰顆粒B.混懸顆粒C.腸溶顆粒D.緩釋顆粒E.控釋顆粒正確答案:B參考解析:本題考查顆粒劑的分類。①混懸顆粒:指難溶性固體藥物與適宜輔料混勻制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖,即可分散成混懸液供口服。②泡騰顆粒:指含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應是易溶性的,加水產生氣泡后應能溶解。③腸溶顆粒:指采用腸溶材料包裹顆粒或其他適宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸,而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內定位釋放,可防止藥物在胃內分解失效,避免對胃的刺激。④緩釋顆粒:指在規定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。⑤控釋顆粒:指在規定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。(98.)在不同藥代動力學模型中,計算血藥濃度與時間關系會涉及不同參數非房室分析中,平均滯留時間是A.cfB.Km,VmC.MRTD.kaE.β正確答案:C參考解析:本題考查常用的藥代動力學參數。平均滯留時間是指所有藥物分子在體內滯留的平均時間,即單次給藥后所有藥物分子在體內滯留時間的平均值,經過數學推導,藥物在體內的MRT等于其一階矩和零階矩的比值。雙室模型藥物經中央室進入系統,并從中央室消除,在中央室與周邊室之間藥物進行著可逆性的轉運。雙室模型藥物血藥濃度與時間的關系中,α稱為分布速度常數或快配置速度常數;β稱為消除速度常數或稱為慢配置速度常數。從臨床藥物的角度分析,α和β分別代表著兩個指數項即藥物體內分布相和消除相的特征。(99.)在不同藥代動力學模型中,計算血藥濃度與時間關系會涉及不同參數雙室模型中,慢配置速度常數是A.cfB.Km,VmC.MRTD.kaE.β正確答案:E參考解析:本題考查常用的藥代動力學參數。平均滯留時間是指所有藥物分子在體內滯留的平均時間,即單次給藥后所有藥物分子在體內滯留時間的平均值,經過數學推導,藥物在體內的MRT等于其一階矩和零階矩的比值。雙室模型藥物經中央室進入系統,并從中央室消除,在中央室與周邊室之間藥物進行著可逆性的轉運。雙室模型藥物血藥濃度與時間的關系中,α稱為分布速度常數或快配置速度常數;β稱為消除速度常數或稱為慢配置速度常數。從臨床藥物的角度分析,α和β分別代表著兩個指數項即藥物體內分布相和消除相的特征。(100.)藥品的包裝系指選用適當的材料或容器、利用包裝技術對藥物制劑的半成品或成品進行分(灌)、封、裝、貼簽等操作,為藥品提供質量保護、簽定商標與說明的一種加工過程的總稱。根據在流通領域中的作用可將藥品包裝分為A.內包裝和外包裝B.商標和說明書C.保護包裝和外觀包裝D.紙質包裝和瓶裝E.口服制劑包裝和注射劑包裝正確答案:A參考解析:藥品包裝按其在流通領域中的作用可分為內包裝和外包裝兩大類。(101.)藥品的包裝系指選用適當的材料或容器、利用包裝技術對藥物制劑的半成品或成品進行分(灌)、封、裝、貼簽等操作,為藥品提供質量保護、簽定商標與說明的一種加工過程的總稱。藥品包裝的作用不包括A.阻隔作用B.緩沖作用C.方便應用D.增強藥物療效E.商品宣傳正確答案:D參考解析:藥品包裝的作用包括保護功能、方便應用和商品宣傳。保護功能包括阻隔作用和緩沖作用。(102.)藥品的包裝系指選用適當的材料或容器、利用包裝技術對藥物制劑的半成品或成品進行分(灌)、封、裝、貼簽等操作,為藥品提供質量保護、簽定商標與說明的一種加工過程的總稱。按使用方式,可將藥品的包裝材料分為A.容器、片材、袋、塞、蓋等B.金屬、玻璃、塑料等C.Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三類D.液體和固體E.普通和無菌正確答案:C參考解析:藥品的包裝材料(藥包材)可分別按使用方式、材料組成及形狀進行分類:(1)按使用方式,藥包材可分為I、Ⅱ、Ⅲ三類。I類藥包材指直接接觸藥品且直接使用的藥品包裝用材料、容器(如塑料輸液瓶或袋、固體或液體藥用塑料瓶等)。Ⅱ類藥包材指直接接觸藥品,但便于清洗,在實際使用過程中,經清洗后需要并可以消毒滅菌的藥品包裝用材料、容器(如玻璃輸液瓶、輸液瓶膠塞、玻璃口服液瓶等)。Ⅲ類藥包材指I、Ⅱ類以外其他可能直接影響藥品質量的藥品包裝用材料、容器(如輸液瓶鋁蓋、鋁塑組合蓋等)。(2)按形狀,藥包材可分為容器(如塑料滴眼劑瓶)、片材(如藥用聚氯乙烯硬片)、袋(如藥用復合膜袋)、塞(如丁基橡膠輸液瓶塞等)、蓋(如口服液瓶撕拉鋁蓋)等。(3)按材料組成,藥包材可分為金屬、玻璃、塑料(熱塑性、熱固性高分子化合物)、橡膠(熱固性高分子化合物)及上述成分的組合(如鋁塑組合蓋、藥品包裝用復合膜)等。(103.)體重為75kg的患者用利多卡因治療心律失常,利多卡因的表觀分布容積V=1.7L/kg,消除速度常數k=0.46h-1,達到2μg/ml的治療濃度。請確定負荷劑量A.0.92mgB.3.4mgC.117.3mgD.127.5mgE.255mg正確答案:E參考解析:本題考查的是藥動學中個體化給藥靜脈滴注速度與負荷劑量的計算。靜注的負荷劑量X0=2×1.7×75=255mg。(104.)體重為75kg的患者用利多卡因治療心律失常,利多卡因的表觀分布容積V=1.7L/kg,消除速度常數k=0.46h-1,達到2μg/ml的治療濃度。不屬于生物樣品種類的是A.全血B.注射液C.血漿D.尿液E.血清正確答案:B參考解析:本題考查的是生物樣品的各類。生物樣品種類包括血樣(全血、血漿、血清)、尿液
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