注射用福沙匹坦雙葡甲胺

01

基本信息

03

有效性

05

公平性

02

安全性

04

創(chuàng)新性惡心嘔吐是最常見(jiàn)的化療不良反應(yīng)

，發(fā)生率高達(dá)70-80%，惡心嘔吐易造成代謝紊亂、營(yíng)養(yǎng)失調(diào)，對(duì)患者的生理、心理產(chǎn)生明顯的負(fù)面影響，患者畏懼的程度也在不斷提升。2018-2040年全球每年首療程化療患者預(yù)計(jì)將由980萬(wàn)增至1500萬(wàn)，相對(duì)增加53%

，2018年中國(guó)化療患者有264萬(wàn)，

中國(guó)的化療需求預(yù)期2040年達(dá)到最高，2040年化療患者預(yù)計(jì)增加至420萬(wàn)，占全球化療需求的27.8%。藥品通用名稱(chēng)：注射用福沙匹坦雙葡甲胺注冊(cè)規(guī)格：

150mg(以C23

H22

F7

N4O6

P計(jì))中國(guó)大陸首次上市時(shí)間：2019-09目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況：共4家全球首個(gè)上市：2008年，歐盟EMA是否為OTC

藥品：否與其他止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于成年和12歲以上的兒童患者預(yù)防：（1）高度致吐化療藥物（HEC）初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐；（2）中度致吐化療藥物（MEC）初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的遲發(fā)性惡心和嘔吐。

預(yù)防成人HEC和MEC引起的惡心嘔吐：

150mg靜脈輸注20~30分鐘，于第一天化療開(kāi)始前30分鐘完成靜脈輸注給藥；

預(yù)防兒童HEC和MEC引起的惡心嘔吐：

150mg靜脈輸注超過(guò)30分鐘，于第一天化療開(kāi)始前30分鐘完成靜脈輸注給藥。 急性期、延遲期均有效，填補(bǔ)目錄內(nèi)無(wú)作用于中樞神經(jīng)止吐藥的空白

說(shuō)明書(shū)適應(yīng)癥/功能主治疾病基本情況用法用量藥品基本信息01?腫瘤藥物可通過(guò)外周和中樞通路引起嘔吐

反射，外周途徑主要位于胃腸道，抗腫瘤藥物誘導(dǎo)腸嗜鉻細(xì)胞釋放血清素，激活迷走神經(jīng)的5-羥色胺3(5-HT3)受體，繼而將信號(hào)傳遞至大腦，與急性嘔吐相關(guān)；?

中樞通路主要位于大腦，

P物質(zhì)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中激活神經(jīng)肌肽-1(NK-1)的主要神經(jīng)

遞質(zhì)，與延遲性嘔吐有關(guān)。止吐藥物預(yù)防機(jī)制中樞通路主要位于大腦,與

延遲性嘔吐相關(guān)P

物質(zhì)?CINV分為急性期和延遲期，具有中高度催吐反應(yīng)的化療引起的惡心嘔吐反應(yīng)至少持續(xù)3天?急性期主要由5-HT3受體介導(dǎo)（5-HT3

RA：帕洛諾司瓊、昂丹司瓊等）?延遲期主要由NK-1受體介導(dǎo)（NK-1RA：福沙匹坦、阿瑞匹坦）藥品基本信息

急性期、延遲期均有效，填補(bǔ)目錄內(nèi)無(wú)作用于中樞神經(jīng)止吐藥的空白NK-1RA延遲期CINV2

34

55-羥色胺5-HT3

RA急性期CINV0

1化療所致惡心嘔腫瘤治療相關(guān)嘔

吐防治指南（2014版）.

臨

床腫瘤學(xué)雜志,2014,19(3);2

63-273致吐性化療主要位于胃腸道，

與急性嘔吐有關(guān)01外周通路吐（CINV）地塞米

松瘤種HECMEC口服中高度致吐肺癌1-2?

順鉑和卡鉑(AUC≥4)?

卡鉑(AUC＜4)和Lurbinectedin-乳腺癌3?

蒽環(huán)類(lèi)+環(huán)磷酰胺、多柔比星≥60mg/

m2、表柔比星＞90mg/m2、環(huán)磷酰胺

>1500mg/m2、卡鉑(AUC≥4)、順鉑、

Sacituzumabgovitecan-hziy?

多柔比星＜60mg/m2、表柔比星≤90mg/m2、環(huán)磷酰胺≤1500mg/m2、

卡鉑(AUC＜4)、Fam-trastuzumabderuxtecan-nxki?PARP抑制劑食管癌4?

順鉑?

卡鉑(AUC＜4)

、奧沙利鉑、伊立替康、

Fam-trastuzumab

deruxtecan-nxki-胃癌5?

順鉑?

奧沙利鉑、伊立替康、

Fam-trastuzumabderuxtecan-nxki-結(jié)直腸癌6-7-?

奧沙利鉑和伊立替康-婦瘤8-10?

順鉑、卡鉑(AUC≥4)、環(huán)磷酰胺＞

15

00mg/m2、異環(huán)磷酰胺＜2g/m2

(每劑)?

卡鉑(AUC＜4)

、奧沙利鉑、環(huán)磷酰胺≤1500mg/m2、異環(huán)磷酰胺≥2g/m2

(每劑)?PARP抑制劑、侖

伐替尼(＞

12mg/

天)血液腫瘤11-?

蒽環(huán)類(lèi)+環(huán)磷酰胺、順鉑、卡鉑(AUC≥4)、異環(huán)磷酰胺≥2g/m2(每劑)、多

柔比星≥60mg/m2?

卡鉑(AUC＜4)

、奧沙利鉑、異環(huán)磷酰胺

<2g/m2、苯達(dá)莫司汀

、環(huán)磷酰胺≤150

0mg/m2、多柔比星＜60mg/m2、阿扎

胞苷、阿糖胞苷＞200mg/m2?Enasidenib頭頸癌16?

順鉑和卡鉑(AUC≥4)?

卡鉑(AUC＜4)-推薦止吐方案175-HT3RA+NK-1RA+地塞米松±奧氮平奧氮平+5-HT3RA+地塞米松5-HT3RA+地塞米松5-HT3RA+NK-1RA+地塞米松**合并高危因素或經(jīng)兩藥聯(lián)合方案預(yù)防仍出現(xiàn)惡心嘔吐5-HT3RA?

針對(duì)化療所致惡心嘔吐（CINV），

目錄內(nèi)

僅納入了在急性期發(fā)揮作用的外周神經(jīng)用藥-5-羥色胺3受體拮抗劑（司瓊類(lèi)藥物），暫無(wú)中樞神經(jīng)用藥，延遲期CINV未得到保障。?福沙匹坦是中樞神經(jīng)用藥，主要在延遲期發(fā)揮作用，在目錄內(nèi)無(wú)合適的參照藥品。福沙匹坦因臨床需要被納入了2019年

的第一批鼓勵(lì)仿制藥目錄，目前兩批

鼓勵(lì)仿制藥目錄共50個(gè)藥品，其中27

個(gè)已上市，在27個(gè)已上市藥品中僅有

8個(gè)產(chǎn)品未納入國(guó)家醫(yī)保目錄。1.NCCN非小細(xì)胞肺癌指南.Version1.2022.2.NCCN小細(xì)胞肺癌指南.Version2.2022.3.NCCN乳腺癌指南.Version2.2022.4.NCCN食管和食管胃交界處癌指南.Version2.2022.5.NCCN胃癌指南.Version2.2022.6.NCCN結(jié)腸癌指南.Version1.2022.7.NCCN直腸癌指南.Version1.2022.8..NCCN卵巢癌指南.Version1.2022.9.NCCN宮頸癌指南.Version1.2022.10.NCCN子宮腫瘤指南.Version1.2022.11.NCCN

B細(xì)胞淋巴瘤指南.Version1.2022.12.NCCN霍奇金淋巴瘤.Version2.2022.13.

NCCN多發(fā)性骨髓瘤.Version4.2022.14.NCCN急性淋巴細(xì)胞白血病.Version4.2021.15.NCCN急性髓系白血病.Version1.2022.16.NCCN頭頸癌指南.Version1.2022.17.中國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)(CSCO)指南工作委員會(huì):抗腫瘤治療相關(guān)惡心嘔吐預(yù)防和治療指南(2019.V1.0).藥品基本信息

急性期、延遲期均有效，填補(bǔ)目錄內(nèi)無(wú)作用于中樞神經(jīng)止吐藥的空白

各瘤種常用中高致吐化療藥物及推薦止吐方案匯總2021版全國(guó)醫(yī)保目錄止吐藥和止惡心藥0115病人用藥后對(duì)惡心嘔吐治療的總體滿意度平均值（VAS評(píng)分）

善啟?于2019.10.23注冊(cè)獲批，截至2022.06.30，

未發(fā)生藥品不良反應(yīng)聚集性事件。

本品自上市以來(lái)，未收到各國(guó)家或地區(qū)藥監(jiān)部門(mén)發(fā)布的安全性警告、黑框警告、撤市信息。?善啟?安全性高，不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為便秘、失眠及呃逆，無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)?患者滿意度高，化療后第1-5天，患者對(duì)惡心嘔吐治療的總體滿意度達(dá)95分以上

急性期、延遲期均有效，填補(bǔ)目錄內(nèi)無(wú)作用于中樞神經(jīng)止吐藥的空白

善啟?安全性及患者滿意度高02安全性Eur

J

Cancer

Care.

2017;26:e12668.致吐風(fēng)險(xiǎn)給藥途徑止吐方案指南證據(jù)級(jí)別高度靜脈5-HT3RA+福沙匹坦+地塞米松+奧氮平1類(lèi)證據(jù)5-HT3RA+福沙匹坦+地塞米松1類(lèi)證據(jù)奧氮平+5-HT3RA+地塞米松中度5-HT3RA+地塞米松5-HT3RA+福沙匹坦+地塞米松*奧氮平+5-HT3RA+地塞米松*1類(lèi)證據(jù)(2022NCCN/2019CACA)2類(lèi)證據(jù)(2021CPA/2019CSCO)低度任意單一止吐藥物2類(lèi)證據(jù)輕微不推薦常規(guī)預(yù)防中-高度口服5-HT3RA2類(lèi)證據(jù)輕微-低度無(wú)常規(guī)預(yù)防，出現(xiàn)惡心嘔吐后選擇甲氧氯普胺/丙氯拉嗪/5-HT3RA2022

NCCN12021CPA22020ASCO32019CSCO42019CACA5

急性期、延遲期均有效，填補(bǔ)目錄內(nèi)無(wú)作用于中樞神經(jīng)止吐藥的空白1.

NCCN

Clinical

Practice

Guidelines

in

Oncology:

Antiemesis

(2022.V1).2.

中國(guó)藥學(xué)會(huì)(CPA)

：化療所致惡心嘔吐的藥物防治指南(2021年).3.

Hesketh

P

J,

et

al.

Journal

of

Clinical

Oncology,

2020,

38(24):

2782-2797.

福沙匹坦雙葡甲胺得到國(guó)內(nèi)外權(quán)威指南廣泛推薦中國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)(CSCO)指南工作委員會(huì):抗腫瘤治療相關(guān)惡心嘔吐預(yù)防和治療指南(2019.V1.0).中國(guó)抗癌協(xié)會(huì)(CACA)腫瘤臨床化療專(zhuān)業(yè)委員會(huì).

中國(guó)醫(yī)學(xué)前沿雜志(電子版),2019,11(11):16-26.*：僅推薦用于接受中致吐風(fēng)險(xiǎn)化療且合并高危因素或經(jīng)兩藥聯(lián)合方案預(yù)防仍出現(xiàn)惡心嘔吐的患者03有效性4.5.?福沙匹坦+5-HT3

RA+Dex可顯著提高M(jìn)EC-CINV延遲率和全程CR率?福沙匹坦三聯(lián)方案組治療HEC-CINV與二聯(lián)方案相比，可顯著提高延遲率和全程CR率

急性期、延遲期均有效，填補(bǔ)目錄內(nèi)無(wú)作用于中樞神經(jīng)止吐藥的空白

福沙匹坦雙葡甲胺三聯(lián)方案預(yù)防CINV療效顯著優(yōu)于二聯(lián)方案整體

急性期延遲期

福沙匹坦三聯(lián)方案組安慰劑+二聯(lián)方案組1.Weinstein

C,

et

al.

Ann

Oncol.2016

Jan；27（1）：172-82.

Saito

H,et

al.Annals

of

Oncology,2013,

24(4):1067-1073.P

=

0.002564.70%48.80%64.20%47.30%預(yù)防MEC-CINV的延遲率和CR率1預(yù)防HEC-CINV的延遲率和CR率203有效性P

=

0.000693.60%60%40%20%0%P

=

0.0015100%80%CR率(%)80.80%P值卡鉑vs非卡鉑P值（輔助治療）卡鉑vs非卡鉑急性期0.12600.1251延遲期0.06030.0597全程0.29990.30061000例接受非蒽環(huán)類(lèi)藥物和環(huán)磷酰胺化療成人患者，

1：

1隨機(jī)入組單次福沙匹坦150mg三聯(lián)組（n=502）和安慰劑二聯(lián)對(duì)照組（n=498），根據(jù)化療類(lèi)型（基于卡鉑或非卡鉑）、化療時(shí)間（單天或多天）對(duì)兩組患者的嘔吐CR率進(jìn)行分析。福沙匹坦組給藥方案：第1日，福沙匹坦+昂丹司瓊+激素，首劑昂丹司瓊給藥后8h,再給一次昂丹司瓊;對(duì)照組給藥方案：第1日，安慰劑+昂丹司瓊+激素，首劑昂丹司瓊給藥后8h,再給一次昂丹司瓊，第2-3日，分別每隔12小時(shí)給予一次昂丹司瓊。研究結(jié)果：福沙匹坦單次給藥用于非AC類(lèi)中風(fēng)險(xiǎn)化療方案，無(wú)論是含卡鉑、非卡鉑化療方案，福沙

匹坦均能有效預(yù)防嘔吐。

急性期、延遲期均有效，填補(bǔ)目錄內(nèi)無(wú)作用于中樞神經(jīng)止吐藥的空白?

單次福沙匹坦三聯(lián)方案用于預(yù)防含卡鉑MEC-CINV：

III期-PN031研究

福沙匹坦單次給藥用于預(yù)防MEC優(yōu)于二聯(lián)方案不同類(lèi)型化療方案CR率P值（卡鉑vs非卡鉑）Weinstein

C

et

al.

Support

Care

Cancer.

2018

Nov;26(11):3773-3780.03有效性1.國(guó)家醫(yī)保目錄現(xiàn)有止吐藥均為5-HT3受體拮抗劑，僅在急性期發(fā)揮止吐作用，在延遲期介導(dǎo)惡心嘔吐的主要神經(jīng)遞質(zhì)為P物質(zhì)，

P物質(zhì)主要與NK-1受體結(jié)合發(fā)揮作用，

福沙匹坦作用機(jī)制為占有NK1受體，阻斷P物質(zhì)與NK1受體結(jié)合，

在延遲期發(fā)揮拮

抗作用。?

化療前僅需滴注1次150mg便可持續(xù)發(fā)揮作用，與口服NK1-RA相比，減少給藥

次數(shù)，提升了患者的依從性?目錄內(nèi)大部分司瓊類(lèi)止吐藥都不建議用于兒童患者，福沙匹坦已證實(shí)聯(lián)合昂丹

司瓊及地塞米松方案對(duì)治療中/高致吐方案化療的兒童患者安全有效

急性期、延遲期均有效，填補(bǔ)目錄內(nèi)無(wú)作用于中樞神經(jīng)止吐藥的空白?

福沙匹坦用于特殊患者人群無(wú)需調(diào)整劑量?

藥品效期為36個(gè)月，可大大降低藥品管理、貯存轉(zhuǎn)運(yùn)和使用成本肝功能異常患者老年及其他患者