奧美沙坦酯口崩片通用名奧美沙坦酯口崩片中國獲批時(shí)間2024年6月注冊規(guī)格20mg適應(yīng)癥本品適用于高血壓的治療。用法用量劑量應(yīng)個(gè)體化。在血容量正常的患者中，作為單一治療的藥物，

通常推薦

起始劑量為20mg

，每日一次。對經(jīng)2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg。劑量大于40mg未顯示出更大的降壓效果。當(dāng)日劑量相同時(shí)，每日2次給

藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優(yōu)越性。無論進(jìn)食與否本品都可以服用。本品可以與其他利尿劑合用，也可以與其

他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。對老年人、中度到明顯的肝腎功能損害

（肌酐清除率<40mL/分鐘）的患

者服用本品，

無需調(diào)整劑量

（見【藥代動(dòng)力學(xué)】之特殊人群）。對可能的血容量不足的患者

（如：接受利尿劑治療的患者，尤其是那些

腎功能損害的患者）必須在周密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)下使用奧美沙坦酯，

而且可以考慮

使用較低的起始劑量。全球首次上市時(shí)間及國家/地區(qū)2015年12月日本目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況無是否為OTC藥品否奧美沙坦酯口崩片首仿產(chǎn)品強(qiáng)效穩(wěn)壓

01：基本信息

參照藥品：原研奧美沙坦酯片（商品名：傲坦?

)參照藥品選擇理由：①

有效成份一致，

化學(xué)式和分子量均相同②

適應(yīng)癥一致，均用于高血壓的治療③

奧美沙坦酯片已被納入醫(yī)保目錄乙類④

兩者均為口服制劑

，作為BE參比制劑的原研

奧美沙坦酯口崩片未在中國上市備注：2020年1月20日國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心發(fā)布關(guān)于《化學(xué)仿制藥參比制劑目錄（第二十七批）》公示[3]，奧美沙坦酯口崩片指定參比制劑為第一三共株式會(huì)社未進(jìn)口原研藥品Olmetec?奧美沙坦酯口崩片。填補(bǔ)未被滿足的臨床需求

我國18歲及以上高血壓的患病人數(shù)達(dá)2.45億，患病率為27.9%

，控制率低于全球平均水平[1]。隨著人口老齡化及生活水平提升，高血壓患病率仍呈升高趨勢，高血壓的控制率亟待提高與改善。

老年高血壓患者：患病率在53.10%

~

55.69%

，

老年期癡呆患病率為5.6%，約1千多萬。

高血壓和認(rèn)知障礙在老年人中常伴發(fā)，顯著降低老年人生活質(zhì)量，并造成沉重的社會(huì)醫(yī)療負(fù)擔(dān)。

長期臥床患者：我國長期臥床失能、部分失能的老人約4065萬人，

行動(dòng)不便患者無法改變體位，喝水容易發(fā)生嗆咳，其中高血壓患者的降壓治療亟待關(guān)注。

其他患者：吞咽困難者，精神障礙患者、不易獲得飲用水的戶外工作者、沙漠地區(qū)及旅途、或突發(fā)飲水不便狀況的高血壓患者奧美沙坦酯口崩片可滿足不同人群不同情況下的

降壓需求，填補(bǔ)目錄內(nèi)口服降壓藥僅有口服常釋劑型、

缺乏口服液體劑的空白，有助于高血壓控制率的提高。奧美沙坦酯口崩片滿足不同人群、不同情況的降壓需求

01：基本信息

1.高血壓患者高質(zhì)量血壓管理中國專家建議3.化學(xué)仿制藥參比制劑目錄（第二十七批）2.2016年全國老齡辦公布數(shù)據(jù)。參照藥品

奧美沙坦酯口崩片于2024年06?25?獲

良反應(yīng)數(shù)據(jù)。查閱近5年內(nèi)監(jiān)管機(jī)構(gòu)發(fā)布

坦酯”相關(guān)的警?信息。

通過pubmed檢索奧美沙坦酯文獻(xiàn)相關(guān)安

痛（3.3%）、鼻咽炎（2.3%）、眩暈得?次注冊批件；暫未銷售，

尚未收集到上市后不的警?信息，未發(fā)現(xiàn)本品或本品活性成份“奧美沙全性信息，文章報(bào)道奧美沙坦酯主要不良反應(yīng)為頭

（2.3%）、咳嗽（1.1%）、背痛（1.5%）。說明書中不良反應(yīng)收載清晰詳實(shí)：

說明書詳盡列出系統(tǒng)可能會(huì)發(fā)生不良反統(tǒng)、肝臟

一旦發(fā)現(xiàn)妊娠應(yīng)盡快停止使用本品。直中的胎兒損傷和死亡。應(yīng)，如：血液、精神神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、循環(huán)系接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物，可導(dǎo)致發(fā)育聯(lián)合用藥顧慮少–不經(jīng)過P450酶代謝，不會(huì)引起干咳，–

肝腎雙通道代謝，肝腎功能不全者不

口腔內(nèi)迅速崩解快速起效血管神經(jīng)性水腫發(fā)生率低，提升聯(lián)合治療的安全性。需要調(diào)整劑量。02：安全性聯(lián)合用藥顧慮少，肝腎功能不全者不需要調(diào)整劑量參考資料：1.奧美沙坦酯片（商品名：傲坦）說明書奧美沙坦酯口崩片

安全性優(yōu)勢說明書收載的安全性信息國內(nèi)外不良反應(yīng)

發(fā)生情況空腹研究-生物等效性的置信區(qū)間結(jié)果主要PK參數(shù)最小二乘幾何均值個(gè)體間變異(%)個(gè)體內(nèi)變異(%)90%置信區(qū)間等效性判定結(jié)果事后把握度(%)受試制劑T(N=26)參比制劑R(N=26)T/R比值(%)Cmax(ng/mL)608.23649.6693.6224.3819.0585.60%~102.40%生物等效89.82AUC0-t(ng·h/mL)4180.874332.3196.5023.3710.6891.75%~101.51%生物等效100.00AUC0-∞(ng·h/mL)4249.934408.5796.4023.2710.7391.63%~101.42%生物等效100.00餐后研究-生物等效性的置信區(qū)間結(jié)果主要PK參數(shù)最小二乘幾何均值個(gè)體間變異(%)個(gè)體內(nèi)變異(%)90%置信區(qū)間等效性判定結(jié)果事后把握度(%)受試制劑T(N=26)參比制劑R(N=26)T/R比值(%)Cmax(ng/mL)608.23649.6693.6224.3819.0585.60%~102.40%生物等效89.82AUC0-t(ng·h/mL)4180.874332.3196.5023.3710.6891.75%~101.51%生物等效100.00AUC0-∞(ng·h/mL)4249.934408.5796.4023.2710.7391.63%~101.42%生物等效100.00?方法：采用單中心、隨機(jī)、開放、單劑量、兩制劑、兩周期、兩序列交叉給藥設(shè)計(jì)，?制劑：奧美沙坦酯口崩片（規(guī)格：

20

mg，受試制劑）與奧美沙坦酯口崩片（20

mg/片，第一三共株式會(huì)社商品名：Olmetec?

,

參比制劑）?在健康人群中吸收程度和速度的差異，評(píng)價(jià)受試制劑與參比制劑是否具有生物等效性。并評(píng)價(jià)受試制劑和參比制劑在中國健康成年受試者中的安全性和耐受性。生物等效應(yīng)研究結(jié)果表明：奧美沙坦酯口崩片（規(guī)格:20mg，受試制劑）與第一三共株式會(huì)社生產(chǎn)的奧美沙坦酯口崩片（規(guī)格:20mg，商品名：Olmetec?

,參比制劑）在健康人群中吸收程度和速度，受試制劑與參比制劑具有生物等效性，且安全性和耐受性良好。03：有效性奧美沙坦酯口崩片與原研口崩片相比具有生物等效性治療8周后，袖帶舒張壓（DBP）與袖帶舒張壓（SBP）研究表明，奧美沙坦治療8周后DBP的降低要大于氯沙坦、纈沙坦或厄貝沙坦。奧美沙坦也有SBP的減少，數(shù)值上大

于三種比較藥物的減少，雖沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著差異，但在幾項(xiàng)臨床試驗(yàn)中觀察到，DBP和SBP的微小差異與主要心血

管事件發(fā)生率的顯著降低相關(guān)，這表明ARB之間血壓降低的微小差異可能具有重要的長期影響。起始劑量的ARB療效比較第八周時(shí)24小時(shí)血壓達(dá)標(biāo)率*顯著性差異l,

?無顯著性03：有效性奧美沙坦降壓幅度及達(dá)標(biāo)率優(yōu)于其他ARB類，能使患者長期獲益OLM：奧美沙坦LOS：

氯沙坦VAL：

纈沙坦IRB

：厄貝沙坦參考文獻(xiàn)：OparilS,WilliamsD,ChrysantSG,

et

al.

Comparative

efficacyof

olmesartan,

losartan,

valsartan,

and

irbesartan

inthe

control

of

essential

hypertension[J].

The

Journal

of

Clinical

Hypertension,

2001,

3(5):

283-318.美國一項(xiàng)隨機(jī)，雙盲，多中心研究，奧美沙坦、氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦控制原發(fā)性高血壓的療效比較588例患者，袖帶坐位DBP:

100–115mm

HgABPM:

白天DBP90–120mm

Hg首要終點(diǎn)：8周時(shí)，袖帶DBP相比基線血壓的變化*P<0.05,**P<0.001,***P<0.0001

vs.奧美沙坦國內(nèi)

指南指南名稱推薦內(nèi)容描述中國老年高血壓管理指南2023一線推薦。進(jìn)行降壓的起始和維持治療,單藥或聯(lián)合用藥均可(Ⅰ級(jí)推薦,A類證據(jù))。ARB可降低糖尿病或腎臟病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿,尤其適用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病腎病、代謝綜合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者,以及不能耐受ACEI的患者。ARB與血管緊張素Ⅱ1型受體結(jié)合的選擇性越高、親和力越強(qiáng)、結(jié)合時(shí)間越持久

，其阻斷AT1R的作用越強(qiáng)

，降壓效

果越顯著中國慢性腎臟病患者高血壓管理指南（2023年版）一線推薦。ACEI/ARB可作為CKD患者高血壓治療的首選用藥，可單獨(dú)或聯(lián)合其他降壓藥使用中國高血壓防治指南(2018年修訂版)一線推薦。高血壓合并糖尿病首先考慮使用ACEI或ARB;如需聯(lián)合用藥

，應(yīng)以ACEI或ARB為基

礎(chǔ)(

Ⅰ,A)。庫欣綜合征相關(guān)高血壓起始治療首選(Ⅰ級(jí)推薦,C類證據(jù))國外

指南2023年ESH動(dòng)脈性高血壓管理指南一線推薦。首選抗血管緊張素系統(tǒng)抑制劑(ACEiorARB)2020年國際高血壓學(xué)會(huì)

全球高血壓實(shí)踐指南一線推薦。治療策略應(yīng)包括血管緊張素受體阻滯劑(ARB)和CCB和/或利尿劑，而受體阻滯劑?1-受體選擇性)可用于選定的患者(如冠心病，心衰)。03：有效性國內(nèi)外指南推薦可單藥或聯(lián)合降壓治療首選用藥1、《中國老年高血壓管理指南2023》2、中國慢性腎臟病患者高血壓管理指南（2023年版）3、《中國高血壓防治指南(2018年修訂版)》4、《ESH動(dòng)脈性高血壓管理指南2023》5、《2020年國際高血壓學(xué)會(huì)全球高血壓實(shí)踐指南》參考資料：

滿足不同人群不同場景下的降壓需求：

滿足特殊人群（老人、吞咽困難者、精神障礙患者、因體位受限飲水困難者等），或不同場景下（如搶險(xiǎn)救災(zāi)等特殊環(huán)境下水源受污染時(shí)、沙漠

地區(qū)及外出旅行、野外無水）的降壓治療。

起效迅速順應(yīng)性好：與片劑相比，本品具有更快的降壓作用，可成為治療突發(fā)高血壓、高血壓急癥等的有效治療手段。口感好，用藥顧慮少，尤其是對于改善老人、精神障礙患者和無意識(shí)患者用藥依從性具有重要作用。

滿足個(gè)體化降壓需求

：藥片上的刻痕設(shè)計(jì)可分割成更小的劑量單位，便于降壓治療時(shí)的個(gè)

體化劑量和方案調(diào)整。創(chuàng)新帶來的患者獲益

劑型創(chuàng)新：國內(nèi)首仿

，采用超級(jí)崩解劑及口感良好填充劑制備，僅接觸少量唾液即可快

速崩解。減輕藥物對食管、胃腸道的刺激性，副作用也隨之降低。

應(yīng)用創(chuàng)新：

口崩片在口腔內(nèi)崩解，釋藥后在通過胃粘

膜前

便被口

腔黏

膜吸

收，避

免肝

臟的

首過

效應(yīng)

，

可以

快速

發(fā)揮

藥效，

提高藥物的生物

利用

度

.創(chuàng)新點(diǎn)04：創(chuàng)新性奧美沙坦酯口崩片快速起效，服用方便，滿足個(gè)體化降壓需求對公共健康的影響