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文檔簡介

Antipsychoticdrugs藥理學09抗精神失常藥

是由多種原因引起的思維、情感和行為等精神活動障礙的一類疾病。

包括:

精神分裂癥、躁狂抑郁癥、焦慮癥等。概述精神失常藥理學09抗精神失常藥抗抑郁藥:吩噻嗪類:氯丙嗪、氟奮乃靜、奮乃靜硫雜蒽類:氯普噻噸

丁酰苯類:氟哌啶醇抗躁狂藥:三環類:丙米嗪碳酸鋰苯二氮卓類

非典型抗精神病藥:氯氮平、奧蘭扎平

抗精神失常藥物分類:1.抗精神病藥2.抗躁狂抑郁癥藥3.抗焦慮藥:藥理學09抗精神失常藥抗精神病藥一、吩噻嗪類氯丙嗪抗D、M、α、H、5-HT受體藥理學09抗精神失常藥腦內多巴胺能通路黑質-紋狀體通路:

屬錐體外系,使運動協調

中腦-邊緣系統通路:

與情緒情感有關中腦-皮質通路:

與認知、思維、感覺、理解和推理能力有關結節-漏斗通路:調控垂體激素的分泌多巴胺受體分型現將DA受體分為D1~D5五個亞型藥理學09抗精神失常藥一抗精神病藥(一)、吩噻嗪類氯丙嗪【藥理作用】

抗D、M、α、H、5-HT-R中樞神經系統(1)鎮靜、對精神行為的影響正常人服用,變得安靜,活動減少,注意力下降,感情淡漠,思維遲緩,嗜睡但易喚醒,醒后頭腦清醒。

增強中樞抑制藥物的作用氯丙嗪可以增強鎮靜催眠藥、麻醉藥、鎮痛藥的作用。

藥理學09抗精神失常藥(2)抗精神病作用

具有較強的鎮靜作用,對興奮、激動、焦慮、躁狂等癥狀療效較好。精神病患者服用后可消除精神分裂癥的幻覺,妄想,行為障礙等癥狀,緩解思維和情感障礙,恢復理智和生活自理能力。其作用可能與阻斷中腦-邊緣、中腦皮質通路的D2受體有關。(3)鎮吐作用

鎮吐作用強大,對妊娠、化學物質和疾病引起的嘔吐均有效,但對暈動性嘔吐(前庭刺激所致)無效。作用機制:小劑量抑制延髓第四腦室底部催吐化學感受區(CTZ)

大劑量直接抑制嘔吐中樞。藥理學09抗精神失常藥(4)對體溫調節的影響:

抑制下丘腦體溫調節中樞,使體溫調節失靈,隨外界環境溫度的變化而升降。附注:不僅可使發熱病人的體溫降低,而且可使正常人的體溫下降。須配合物理降溫。2.對植物神經系統及心血管系統的影響①降壓作用(可引起直立性低血壓)②有弱的M受體阻斷作用,其表現有口干、便秘、視力模糊。3.對內分泌系統的影響促進催乳素

引起乳房腫大和泌乳

(抑制催乳素釋放抑制因子)抑制促性腺激素

使卵泡刺激素和黃體生成釋放減少,引起排卵延遲。激素影響生長發育促皮質激素

皮質激素減少藥理學09抗精神失常藥1.治療精神病【臨床應用】

可治療各型精神分裂癥,對急性患者療效較好.對陽性癥狀(I型)效果較好:控制躁狂、興奮,緩解幻覺、妄想,改善某些思維聯想障礙和運動抑制癥狀。對陰性癥狀(II型)無效,甚至加重癥狀。無根治作用,必須長期服用以維持療效、減少復發藥理學09抗精神失常藥

治療除暈動癥外的各種嘔吐,如妊娠、尿毒癥、癌癥、放射、藥物中毒、胃腸炎等引起的嘔吐。2.止吐3.人工冬眠

臨床常用氯丙嗪與哌替啶、異丙嗪組成冬眠合劑,用于嚴重感染、高熱驚厥、甲狀腺危象和妊娠高血壓綜合征等。目的:

降低體溫、基礎代謝、組織耗氧量和器官活動,增加耐受性,減輕機體對傷害性刺激的反應,有助于機體度過危險期。藥理學09抗精神失常藥1.神經系統(1)錐體外系癥狀【不良反應】(2)神經系統其他不良反應2.心血管系統3.內分泌系統藥理學09抗精神失常藥4.其他不良反應過敏反應:皮疹、光敏性皮炎急性粒細胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血肝損害:肝細胞內微膽管阻塞性黃疸眼損害:眼結膜等色素沉著、角膜和晶狀體混濁過量中毒亦可致死【不良反應】藥理學09抗精神失常藥氟奮乃靜(Fluphenazine):類似氯丙嗪,抗精神分裂癥陽性癥狀效果明顯,作用更強,錐體外系不良反應也較多。適用于緊張型、妄想型精神分裂癥患者。吩噻嗪類其他藥物奮乃靜

(Perphenazine):

作用較氯丙嗪緩和。對幻覺、妄想、淡漠、木僵效果較好,而控制興奮躁動作用不如氯丙嗪。毒性較小,適合老年或伴有重要器官疾病的患者。門診常用作首選藥物,治療急、慢性精神分裂癥,主要口服給藥。藥理學09抗精神失常藥(二)、硫雜蒽類:

氯普噻噸(Chlorprothixene)(泰爾登):

抗幻覺、妄想的作用不及氯丙嗪,但鎮靜作用較強,且有一定的抗焦慮抑郁等作用。特別適合伴有焦慮或抑郁的精神分裂癥、焦慮性神經官能癥及更年期抑郁癥。

同類藥:

氟哌噻噸:適合于治療抑郁癥狀,禁用于躁狂癥.

替沃噻噸藥理學09抗精神失常藥(三)、丁酰苯類:氟哌啶醇(Haloperidol):選擇性阻斷D2樣受體,抗精神病作用強。明顯控制各種精神運動興奮性癥狀,同時對慢性癥狀也有較好的療效。同類藥:氟哌利多(Droperidol):

神經阻滯鎮痛術:與鎮痛藥芬太尼合用,使病人處于一種特殊的麻醉狀態:痛覺消失、精神恍惚、反應遲鈍、感情淡漠。用于外科麻醉及進行內鏡檢查等、亦用于控制精神病人的攻擊性行為。藥理學09抗精神失常藥(四)、非典型抗精神病藥新型抗精神病藥。廣譜神經阻斷藥。為5-HT-DA受體阻斷藥(SDA:Serotonin-dopamineantagonist):阻斷5-HT2A、D2受體用途:精神分裂癥

較快控制陽性癥狀躁狂癥(因具有較強的鎮靜作用)遲發性運動障礙主要不良反應為粒細胞減少氯氮平(Clozapine):奧蘭軋平(Olanzepine):第二代非典型抗精神病藥,療效與Clorzapine相似,而無粒細胞減少的不良反應。舒必利(Sulpiride):適用于緊張型精神分裂癥,對長期用其他藥物無效的難治性病例也有一定的療效。五氟利多(Penfluridol):尤其適用于慢性患者藥理學09抗精神失常藥【藥理作用】作用與鋰離子有關對躁狂發作者有很好的療效,在治療劑量下對正常人的精神活動無明顯影響。抗躁狂癥藥——碳酸鋰胃腸道反應(惡心、嘔吐、腹瀉)乏力、手震顫、口渴多尿、體重增加評價:安全范圍小、易中毒中毒時表現為中樞神經系統癥狀,如意識障礙、精神紊亂、中樞抑制、反射亢進、震顫。應定期復查血鋰濃度(最適濃度0.75-1.25mM,>2.0mM,即中毒)。藥理學09抗精神失常藥三環類抗抑郁癥藥(非選擇性抑制NA、5-HT再攝取抑制藥):丙咪嗪(選擇性)NA再攝取抑制藥:地昔帕明(選擇性)5-HT再攝取抑制藥:氟西汀其他抗抑郁藥:曲唑酮三、抗抑郁藥物藥理學09抗精神失常藥

(一)三環類抗抑郁癥藥

丙咪嗪(Imipramine)對CNS作用:正常人出現抑制性作用,但抑郁癥病人出現精神振奮現象.(2-3W后才起效).對植物神經系統:阻斷M-R作用心血管系統的作用:BP↓,心律失常(心動過速).

藥理作用及應用治療抑郁癥:內源性抑郁癥、更年期抑郁癥效果較好,已可用于強迫癥的治療。小兒遺尿癥:療程<3M.焦慮癥和恐怖癥:伴有焦慮的抑郁癥病人有效。臨床應用藥理學09抗精神失常藥(二)NA攝取抑制藥選擇性的抑制NA的再攝取,用于腦內以NA缺乏為主的抑郁癥(尿中MH-PG(3-甲-4羥苯乙醇)減少)。作用特點是:奏效快、不良反應比三環類少。地昔帕明(Desipramine):選擇性抑制NA再攝取,其效率為抑制5-HT攝取的100倍。主要用于輕、中度的抑郁癥。藥理學09抗精神失常藥(三)5-HT再攝取抑制藥具有三環類的療效,但不良反應小。氟西汀(Fluoxetine):強效選擇性抑制5-HT的再攝取。用于抑郁癥、強迫癥、神經性貪食癥。與MAO抑制劑合用須注意“5-HT綜合征”:不安、激動、胃腸道反應,高熱、震顫、心悸、高血壓、昏迷等。藥理學09抗精神失常藥四、其

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