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文檔簡介

調血脂藥《藥物化學》一、調血脂藥的概述和分類二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑一、調節血脂藥的概述和分類（一）概述調血脂藥又稱為抗動脈粥樣硬化藥。它通過影響血脂的合成和代謝，預防和治療動脈粥樣硬化及冠心病。（二）分類常用的調血脂藥分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑、苯氧乙酸類和其他類。二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

HMG-CoA還原酶抑制劑類藥物抑制該限速酶的活性，阻斷體內膽固醇合成。本類藥物是調血脂藥研究的一個突破性進展。乙酸膽固醇肝臟26步羥甲戊二酰輔酶A還原酶限速酶調血脂藥的發展HMG-CoA還原酶抑制劑：1976年分離美伐他汀，但沒有用于臨床；洛伐他汀是1987年開發上市的第一個他汀類藥物，與隨后上市的辛伐他汀同為具有內酯結構的前藥；普伐他汀和第二代他汀類藥物氟伐他汀則無需經過代謝轉化就具有藥理活性。1993氟伐他汀1989普伐他汀1987洛伐他汀1976美伐他汀洛伐他汀Lovastatin[結構][物理性質]性狀：白色結晶性粉末溶解性：不溶于水，易溶于有機溶劑洛伐他汀Lovastatin[化學性質]（一）會水解內酯環和側鏈酯鍵

內酯環型β-羥基酸型水解肝（無活性）（具活性）

前體藥物1.內酯環2.側鏈酯鍵不易水解（原因：空間位阻效應）洛伐他汀Lovastatin[化學性質]（二）會氧化內酯環羥基光照促進其氧化

降低血中膽固醇，增加HDL，用于高膽固醇血癥為主的高脂血癥。不良反應少且短暫、輕微[臨床作用]氟伐他汀結構與本類藥其他藥物有較大區別，含有氟代苯基和吲哚環。本品結構上與HMG-CoA很相似，水溶性好，直接抑制HMG-CoA還原酶。具有強效降血脂作用外，還具有抗動脈粥樣硬化的潛在功能，可降低冠心病的發病率及死亡率。其他HMG-CoA還原酶抑制劑阿托伐他汀用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風的防治。辛伐他汀的結構與洛伐他汀相似，僅在側鏈酰基α-碳原子多一個甲基。本品也是前體藥物普伐他汀為內酯環打開的β-羥基酸，原形和代謝物在血漿和尿中無蓄積性，是安全性、耐受性及療

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