第三章浸出制劑作者姓名：李成艦作者單位：永州職業技術學院第一節概述第二節

浸出原理第三節

浸出制劑的制備目

錄第三章浸出制劑第四節

常用浸出制劑第五節

浸出制劑的質量控制學習目標1.掌握浸出制劑的概念和特點2.掌握浸出制劑的分類3.熟悉浸出制劑的溶劑及其特點4.了解浸出制劑的輔助浸出劑及其作用第一節概述第一節概述第三章浸出制劑一、浸出制劑的概念與特點

（一）浸出制劑的概念浸出制劑系指采用適宜的浸出溶劑和浸出方法提取藥材中有效成分，制成可供內服或外用的藥物制劑。例如：湯劑、酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑、煎膏劑等傳統浸出制劑以及中藥合劑與口服液。第一節概述（二）浸出制劑的應用特點第一節概述A優點B問題1.具有藥材所含各種成分的綜合作用，有利于發揮藥材成分的多效性；2.藥效比較緩和，起效較慢；3.體積減小，方便使用；4.劑型覆蓋面大，制劑品種多。1.含無效高分子成分；2.有效成分容易分解導致沉淀或生霉變質；3.質量控制指標具有一定的局限性。一、浸出制劑的概念與特點

第一節概述是在一定加熱條件下，以水為溶劑浸出藥材成分的制劑，如湯劑、合劑（口服液）。是在一定條件下，以適宜濃度的乙醇或酒為溶劑浸出藥材成分的制劑，如酊劑、酒劑、流浸膏劑。是在水浸出制劑的基礎上，將水浸出液進一步濃縮處理，加入適量糖或蜂蜜制成，如煎膏劑、糖漿劑。是采用適宜的浸出溶劑浸出藥材成分，然后將浸出液用適宜方法精制處理，最后制成的無菌制劑，如中藥注射劑。水浸出制劑醇浸出制劑含糖浸出制劑無菌浸出制劑二、浸出制劑的分類（一）浸出溶劑第一節概述極性溶劑水：溶解范圍廣，滲透性強，安全價廉。

缺點：浸出液中雜質多，容易霉敗變質。非極性溶劑如乙醚等：常用于有效成分的提純精制，最終不能保留于制劑中。缺點：有一定毒性作用，易燃或易揮發，成本較高。半極性溶劑乙醇：極性和溶解性能可以通過調節乙醇的濃度而改變，適用面廣。缺點：乙醇有一定藥理作用，易燃、易揮發，成本較高。三、浸出制劑的溶劑與浸出輔助劑（二）浸出輔助劑破壞細胞壁的致密結構，加速有效成分的溶出及擴散。提高有效成分提取率，增加了提取物的純度。利用酶的活性優化提取工藝，增加目標物質的浸出量。第一節概述酸與生物堿生成可溶性鹽類，以利于生物堿浸出；使有機酸游離，便于有機溶劑的浸提。鹽酸、硫酸、乙酸、枸櫞酸和酒石酸等：用于提取和除雜。表面活性劑如乙醚等：常用于有效成分的提純精制，最終不能保留于制劑中。缺點：有一定毒性作用，易燃或易揮發，成本較高。堿增加酸性有效成分的溶解度和穩定性。常用的堿為氨水、碳酸鈣、氫氧化鈣、碳酸鈉等：提取和除雜。甘油是鞣質的良好溶劑，且有穩定鞣質的作用。酶小結1.浸出制劑是采用適宜的浸出溶劑和浸出方法提取藥材中有效成分，制成可供內服或外用的藥物制劑。2.浸出制劑能發揮藥材成分的多效性，作用緩和，服用量較少，但穩定性有待進一步提高。3.浸出溶劑與浸出輔助劑應根據藥材有效成分的性質選擇。常用的浸出溶劑有水、乙醇等；常用的浸出輔助劑有酸、堿、表面活性劑等，浸出時需要注意酶的影響。第一節概述第二節浸出原理第三章浸出制劑學習目標1.熟悉浸出過程四個階段及其特點2.熟悉影響提取效率的因素第二節浸出原理一、浸出過程（一）浸潤與滲透階段第二節浸出原理1.浸出溶劑潤濕藥材表面。2.溶劑通過毛細管作用或細胞間隙滲透進入細胞中。3.根據“相似者相溶”原理，選有效成分極性相似的溶劑。4.加入表面活性劑，輔助溶劑潤濕藥材、滲透進入細胞。一、浸出過程（二）解吸附與溶解階段1.藥材細胞中的有效成分一般被植物組織吸附，浸出溶劑需要對有效成分解除吸附作用，使各成分溶解、分散于溶劑中，形成溶液。2.細胞內、外的滲透壓差促進了更多的溶劑滲入其中，并最終可導致細胞壁膨脹破裂，為已溶解的成分向外擴散創造了有利條件。3.溶劑中加入適量的酸、堿或表面活性劑可增強解吸附作用。第二節浸出原理一、浸出過程（三）擴散階段1.細胞破裂后，由于細胞內外濃度差的存在，使細胞內高濃度的溶液不斷向細胞外低濃度的方向擴散。2.細胞內較高的滲透壓，又促進溶劑不斷地由細胞外進入細胞內，直至整個浸出體系中濃度相等、滲透壓平衡時擴散終止。3.濃度差是滲透和擴散的推動力，也是浸出過程的主要動力，若能在浸出過程中保持最大濃度差，則擴散速度快，浸出效率高。第二節浸出原理一、浸出過程（四）置換階段1.擴散一旦達到平衡，浸出過程就會停滯不前，只有重新建立良好的濃度差才能使有效成分繼續被浸出。2.浸出時應適當進行攪拌或采用流動溶劑浸出，可促使新鮮溶劑或稀浸出液隨時置換藥材粉粒周圍的濃浸出液，創造出良好的濃度梯度，獲得較為理想的浸出效果。第二節浸出原理二、影響浸出的因素（一）藥材性質1.藥材粒度第二節浸出原理藥材粒度應根據浸出溶劑、藥材性質而定。以水為溶劑時，藥材易膨脹，浸出時藥材宜采用粗粉或薄片狀；以乙醇為溶劑時，對藥材的膨脹作用小，可粉碎成粗顆粒。2.藥材成分藥材中的有效成分多為小分子物質，由于分子小的成分先溶解擴散，故有效成分多存在于最初部分的浸出液中。藥材中的大分子物質多為無效成分，其溶解、擴散較慢，浸出時間越長，浸出的雜質相應也會增加。二、影響浸出的因素（二）浸出條件1.溫度第二節浸出原理溫度升高，有利于有效成分的浸出，有利于制劑穩定。溫度過高，可使藥材中某些不耐熱的成分或揮發性成分分解、變質或

揮發，無效成分的浸出量增加，一般加熱到60℃左右為宜。2.浸出時間浸出時間愈長，浸出愈完全。但當擴散達到平衡時，時間即不起作用。長時間的浸出可使無效成分浸出量增加，并能引起某些有效成分的水

解失效和水性浸出液的霉敗。二、影響浸出的因素（二）浸出條件3.浸出壓力第二節浸出原理藥材組織堅實，浸出溶劑較難浸潤，提高浸出壓力有利于加速浸潤、滲透過程，縮短浸出時間。在加壓下的滲透，可使部分細胞壁破裂，有利于浸出成分的擴散。加大壓力對組織松軟、容易潤濕的藥材影響不明顯。二、影響浸出的因素（二）浸出條件

4.濃度梯度第二節浸出原理藥材組織內的濃溶液與外部溶液的濃度差是擴散作用的主要動力，濃度梯度越大，浸出速度越快。通過不斷攪拌，經常更換新鮮溶劑，采用滲漉、循環式或罐組式動態提取等方法增大濃度梯度。二、影響浸出的因素（二）浸出條件

5.浸出容器的材質第二節浸出原理瓦罐、砂鍋價廉，保溫性好，化學性質穩定，但吸附能力強，易串味，易破碎，不適用于現代化工業生產。鐵器、銅器堅固，但化學性質不夠穩定。不銹鋼材質的浸出容器，理化性質穩定，不影響浸出過程和浸出液的性質，堅固耐用，廣泛應用于工業化生產。小結1.浸出過程由浸潤與滲透、解吸附與溶解、擴散、置換等相互聯系、交錯進行的幾個階段組成。2.影響浸出的主要因素有：藥材粒度、藥材成分、浸出溶劑、浸出溫度、浸出時間、浸出壓力、濃度梯度等。其中最重要的影響因素是濃度梯度。第二節浸出原理第三節浸出制劑的制備第三章浸出制劑學習目標1.掌握常用的浸出方法及其要點2.熟悉浸出液的濃縮方法3.熟悉浸出液的分離純化方法4.了解藥材預處理的方法第三節浸出制劑的制備一、藥材預處理（一）藥材的品質檢驗1.藥材來源與品種的鑒定2.有效成分或總浸出物的測定3.含水量的測定第三節浸出制劑的制備（二）藥材的炮制增效、減毒或改變藥性等作用（三）脫水或脫脂處理促進浸潤與滲透藥材組織，提高提取效果（四）藥材的粉碎有利于有效成分的浸出。二、常用浸出方法（一）煎煮法第三節浸出制劑的制備特點1.適用于有效成分能溶于水，且對濕、熱較穩定的藥材。2.經濟方便，但后續處理麻煩，容易霉變。3.注意加水量、提取時間、提取次數、浸泡時間、提取容器。注意事項二、常用浸出方法（二）浸漬法冷浸漬法和熱浸漬法第三節浸出制劑的制備特點1.簡單方便耗時長，浸出不完全。2.多用蒸餾酒、乙醇浸漬藥材，注意密封。3.適用藥材的范圍。注意事項二、常用浸出方法（三）滲漉法單滲漉法、重滲漉法、加壓滲漉法和逆流滲漉法等第三節浸出制劑的制備特點1.適用于高濃度浸出制劑的制備，亦用于提取貴重藥材、毒性藥材、有效成分含量低的藥材。2.溶劑多為水、酸液、堿及不同濃度的乙醇。3.藥材須粉碎成粗粉，注意關鍵操作，具有較好的濃度差。注意事項二、常用浸出方法（四）回流法第三節浸出制劑的制備特點1.回流法溶劑用量較少，但連續加熱，浸出成分受熱時間長。2.連續回流浸提法溶劑用量少可循環利用，提取效率高，但加熱時間長。3.注意溶劑量、提取時間、加熱溫度、防止爆沸等。注意事項二、常用浸出方法（五）水蒸氣蒸餾法共水蒸餾法、通水蒸氣蒸餾法、水上蒸餾法第三節浸出制劑的制備特點1.揮發性成分的藥材與水共同蒸餾。2.適用于揮發性、難溶于水、與水不發生反應、能隨水蒸氣蒸餾而不被破壞的天然藥物成分提取。3.一般需將餾出液進行重蒸餾或加鹽重蒸餾。注意事項1.沉降分離法固體物與液體介質密度相差懸殊，固體物靠自身重量自然下沉，用虹吸法吸取上層澄清液。2.濾過分離法固-液混懸液通過多孔的介質，使固體粒子被介質截留，液體經介質孔道流出。3.離心分離法利用混合液密度差采用離心力來分離料液。第三節浸出制劑的制備三、浸出液的分離與純化（一）浸出液的分離1.水醇法不同極性成分在不同溶劑中溶解度的差異，改變了溶劑體系的極性，使雜質的溶解度降低生成沉淀，過濾除去。2.酸堿法根據酸（堿）成分與堿（酸）試劑反應成鹽而溶于水，再加酸（堿）試劑反應重新生成游離酸（堿）從溶液中又析出。3.鹽析法加入大量的無機鹽，使高分子物質表面電荷被中和以及表面的的水化膜被破壞，使其的溶解度降低沉淀析出。4.絮凝法在混懸的中藥提取濃縮液中加入一種絮凝沉淀劑以吸附架橋和電中和方式與蛋白質、果膠等發生分子間作用，使之沉降。第三節浸出制劑的制備三、浸出液的分離與純化（二）浸出液的純化四、浸出液的濃縮（一）影響蒸發的因素第三節浸出制劑的制備1.液體蒸發面積用廣口蒸發鍋以加快蒸發，還可采用沸騰、薄膜、噴霧等蒸發方法。2.液體實際蒸氣壓采用吹散（如電扇、排風扇等）、吸除或冷凝等方法加快蒸發。3.液體表面的壓力采用減壓蒸發可加速蒸發，又可降低溶液沸點，防止有效成分受熱破壞。4.液體靜壓力克服的辦法是加大蒸發面積，采用沸騰蒸發、薄膜蒸發。5.傳熱系數加強攪拌，定期去除沉積物，改進濃縮設備減少各部分熱阻。四、浸出液的濃縮（二）濃縮方法與設備第三節浸出制劑的制備1.常壓濃縮濃縮溫度高、速度慢、時間長，藥物成分易被破壞。2.減壓蒸發溫度低，蒸發速度快，可減少或避免熱敏性成分的分解，增大傳熱溫度差。3.薄膜蒸發濃縮速度快，受熱時間短，不受液體靜壓和過熱的影響，有效成分不易破壞，在常壓或減壓狀態下可連續操作，濃縮效率高。4.多效蒸發由兩個或多個減壓蒸發器串聯而成的濃縮設備。小結1.常用的浸出方法有：煎煮法、浸漬法、滲漉法、回流法、水蒸氣蒸餾法、超臨界流體萃取法等。2.影響濃縮的因素包括：液體的蒸發面積、液體的實際蒸氣壓、液體表面的壓力、傳熱溫度差、液體靜壓力和傳熱系數等。3.常用的濃縮方法有：常壓濃縮、減壓濃縮、薄膜濃縮和多效濃縮等。第三節浸出制劑的制備第四節常用浸出制劑第三章浸出制劑一、湯劑（一）特點適應中醫辨證論治的需要。吸收快，藥效迅速。制備方法簡便。多為臨用煎服，不利于危重患者應用。服用量通常較大，攜帶、服用均不方便。易霉敗變質。第四節常用浸出制劑一、湯劑（二）制備方法煎煮法注意下藥順序，如先煎、后下、包煎、另煎、烊化、沖服、榨汁。煎煮器具應選砂鍋、搪瓷或不銹鋼器具，不宜選鐵、銅、鋁器。掌握加水量，控制煎煮火候。煎煮時間應根據成分性質、藥材質地、投料量適當增減。一般湯劑煎煮2～3次，趁熱過濾。第四節常用浸出制劑二、合劑與口服液（一）特點劑量小，療效好。合劑可批量生產，攜帶、儲存、應用方便。適量加入防腐劑，并經滅菌后質量穩定。在儲存期間不得有發霉、酸敗、異物、變色、產生氣體或其他變質現象，允許有少量搖之易散的沉淀。除另有規定外，合劑應澄清。第四節常用浸出制劑一、合劑與口服液（二）制備方法浸提：通常采用煎煮法。純化：常采用水提醇沉法純化處理。濃縮：一般以每日服用量在30～60ml為宜。分裝密封。滅菌：一般采用煮沸滅菌法、流通蒸汽滅菌法、熱壓滅菌法。第四節常用浸出制劑三、酒劑（一）特點酒辛甘大熱，易于發散，可促使藥物吸收，提高藥物療效，而且能行血通絡散寒，常用于風寒濕痹等證。臨床上以祛風活血、止痛散瘀效果尤佳。因含乙醇量高，故久貯不變質。小兒、孕婦、心臟病、高血壓患者不宜服用。制備方法：浸漬法、滲漉法。第四節常用浸出制劑四、酊劑（一）特點用不同濃度的乙醇提取，對藥材中的成分有一定的選擇性，因而可減少雜質的含量，縮小劑量，便于服用，且久貯不變質，制備方法簡單。因用乙醇為溶劑，應用上有一定局限性。毒劇藥：100ml︰10g原藥物；其他：100ml︰20g原藥物。制備方法：稀釋法、溶解法、浸漬法、滲漉法。第四節常用浸出制劑酊劑與酒劑的比較酊劑的濃度有一定的規定，而酒劑多按驗方或秘方制成，沒有一定的濃度規定。酊劑：浸出、稀釋法、溶解法制備，而酒劑一般采用浸出方法。酊劑以不同濃度的乙醇為溶劑，而酒劑則以蒸餾酒為溶劑。內服酒劑中有時添加糖或蜂蜜作矯味劑，而酊劑則不加矯味劑。第四節常用浸出制劑五、流浸膏劑六、浸膏劑流浸膏劑：蒸去部分溶劑液體制劑1ml︰1g原藥物溶劑含乙醇作其他制劑的原料滲漉法滲漉、濃縮、調整含量3個步驟浸膏劑：蒸去全部溶劑固體制劑（膏狀、粉末狀）1g︰2～5g原藥物作其他制劑的原料煎煮法浸出、精制、濃縮、干燥、調整濃度5個步驟第四節常用浸出制劑七、煎膏劑概念：藥材加水煎煮，去渣濃縮后（清膏），加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑（收膏）。

特點：

1.以滋補調理為主，一般采用煎煮法制備。

2.

遇熱易變質及含揮發性有效成分的中藥材不宜制成煎膏。

3.具有濃度高，體積小，便于服用等特點。第四節常用浸出制劑小結1.浸出制劑包括湯劑、合劑與口服液、酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑、煎膏劑等。2.在現行版《中國藥典》中，除另有規定外，有濃度規定的浸出制劑有酊劑、流浸膏劑與浸膏劑。3.除另有規定外，含有毒劇