藥理學作業(yè)集

題型：單項選擇題、名詞說明、問答題

第一部分藥理學總論（第1?4章）

一、單項選擇題

1.藥理學探討的內容是

A.藥物作用的機制D.影響藥物療效的因素

B.藥物與機體間相互作用及作用規(guī)律E.藥物對機體的作用

C.藥物在體內的變更

參考答案：B

2藥.物的基本作用是指

A.藥物產生新的生理功能D.興奮作用

B.藥物對機體原有功能水平的變更E.以上說法都不全面

C.補充機體某些物質

參考答案：B

3藥.物作用的兩重性是指

A.原發(fā)作用與繼發(fā)作用D.對癥治療與對因治療

B.治療作用與不良反應E.防治作用與變態(tài)反應

C.預防作用與治療作用

參考答案：B

4以.下不屬于不良反應的是

A,肌注青霉素G鉀鹽引起局部難受C.運用氨基糖背類抗生素引起耳聾

B.眼科檢查用后馬托品引起瞳孔擴大D.久服四環(huán)素引起偽膜性腸炎

E.以上都不是

參考答案：B

5.選擇性低的藥物，在治療量時往往呈現

A.毒性較大D.易產生耐受

B,副作用較多E.簡單成癮

C.較易發(fā)生過敏反應

參考答案：B

6.以下有關藥物副作用的敘述正確的是

A.藥物治療后引起的不良后果D.副作用與治療作用可相互轉化

B.用藥劑量過大引起的反應E.以上都不是

C.藥物轉化為抗原引起的反應

參考答案：D

7肌.注阿托品治療腸絞痛引起的口干稱為

A.毒性反應D.治療作用

B.副作用E.變態(tài)反應

C.后遺作用

參考答案：B

8.卜列關于藥物毒性反應的描述錯誤的是

A.毒性反應包括藥物的致突變、致畸、C.長期用藥漸漸積蓄可引起毒性反應

致癌作用D.過敏體質病人可引起毒性反應

B,一次用藥超過極量可引起毒性反應E.肝、腎功能低下消退實力差者可引起

毒性反應

參考答案：D

9.患者經鏈霉素治療后聽力下降屬于

A.停藥反應D.副作用

B.過敏反應E.毒性反應

C.治療作用

參考答案：E

10.與藥物的變態(tài)反應最相關的是

A.劑量大小D.用藥途徑

B.藥物毒性E.年齡性別

C.免疫功能

參考答案：C

11.以下與遺傳異樣有關的不良反應是

A.副作用D.特異質反應

B.毒性反應E.后遺效應

C.停藥反應

參考答案：D

12.藥物的量-效曲線平行右移提示

A.作用發(fā)生變更C.效價強度發(fā)生變更

B.任用性質發(fā)生變更D.最大效應發(fā)生變更

E.作用機制發(fā)生變更

參考答案：C

13.藥物的LD*）是指

A.產生嚴峻毒副作用的劑量D.引起一半試驗動物死亡的劑量

B.殺滅一半病原生物的劑量E.以上都不是

C.抗生素殺滅一半細菌的劑量

參考答案：D

14.A藥的UM值比B藥大,說明

A.A的效能比B小D.A毒性比B大

B.A毒性比B小E.以上均不對

C.A的效能比B大

參考答案：B

15.常用來表示藥物平安性的參數是

A.最小有效量D.半數致死帚

B.吸量E.半數有效量

C.治療指數

參考答案：C

16.以下關于藥物平安性的敘述，正確的是

A.LDm越大用藥越平安D.藥物的極量越大，用藥越平安

B.LD50/ED50的比值越大用藥越平安E.以上都不是

C.LDMED-so的比值越小用藥越平安

參考答案：B

1

17.以下關于受體的敘述正確的是

A.受體與配體結合后引起興奮性效應C.受體都是細胞膜上的蛋白質

B.受體是遺傳基因確定的，其分布密度是固定D.受體是首先與藥物結合并起反應的細胞成分

不變的E.以上都不是

參考答案：D

18.受體激烈劑的特點是

A.對受體無親和力，有內在活性D.對受體無親和力，無內在活性

B.對受體有親和力，有內在活性E.能使受體變性失去活性

C.對受體有親和力，無內在活性

參考答案：B

19.藥物的內在活性是指

A.藥物對受體親和力的大小D.藥物穿透生物膜的實力

B.受體激烈時的反應強度E.以上都不是

C.藥物脂溶性的凹凸

參考答案：B

20.以下關于受體阻斷藥的敘述，不正確的是

A.對受體無激烈作用D.通過占據受體，而阻斷激烈藥與受體的結

B.有親和力，無內在活性合

C.能拮抗激烈藥過量的毒性反應E.對效應器官必定呈現抑制效應

參考答案：E

21.競爭性拮抗藥的特點是

A.能降低激烈藥的效能B,具有激烈藥的部分特性

1

C.增加激烈藥劑量不能對抗其效應E.與受體結合后能產生效應

D.硬激烈藥量-效曲線平行右移，最大反應不變

參考答案：D

22.藥物易進行跨膜轉運的狀況是

A.弱堿性藥物在酸性環(huán)境中D.離子型藥物在酸性環(huán)境中

B.弱酸性藥物在堿性環(huán)境中E.離子型藥物在堿性環(huán)境中

C.弱酸性藥物在酸性環(huán)境中

參考答案：C

23.弱酸性藥物的跨膜特點是

A.易自酸性一側跨膜轉運到堿性一側D.易自酸性一側跨膜轉運到酸性一側

B.易自堿性一側跨膜轉運到酸性一側E.以上均不是

C.易白堿性一側跨膜轉運到堿性一側

參考答案：A

24.某弱酸性藥pKa為4.4,在PH1.4的胃液中其解離率約為

A.0.5D.().(X)I

B.0.1E.0.0001

C.0.01

參考答案：D

25.弱酸性藥物與碳酸氫鈉同服，則經胃汲取速度

A.減慢C.不變

B.加快D.不汲取

E.不定

參考答案：A

1

26.藥物的汲取是指

A.藥物進入胃腸道的過程D.藥物與血漿蛋白的結合的過程

B.藥物隨血液分布到各器官或組織的過程E.藥物與作用部位的結合的過程

C.藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程

參考答案：C

27.硝酸甘油口服，經門靜脈進入肝再進入體循環(huán)的藥量約10%左右，則說明該藥

A.活性低D.排泄快

B.效能低E.分布快

C.首關消退顯著

參考答案：C

28.某藥首關消退多，血藥濃度低，則該藥物

A.活性低D.生物利用度低

B.效價強度低E.排泄快

C.治療指數低

參考答案：D

29.生物利用度是指經任何給藥途徑藥物的

A.實際給藥量D.藥物被肝臟消退的藥量

B.汲取入血液循環(huán)的量E.藥物首次通過肝臟就發(fā)生轉化的藥量

C.被汲取進入體循環(huán)的藥物相對量（百分率）

參考答案：C

30.藥物與血漿蛋白結合后

A.藥物作用增加B.藥物代謝加快

1

C.藥物排泄加快E.藥物短暫失去活性

D.藥物分布加快

參考答案：E

31.藥物與血漿蛋白結合的特點不包括

A.結合型藥物不能跨膜轉運D.血漿蛋白量可影響結合率

B.結合是可逆的E.藥物與藥物之間可發(fā)生競爭置換

C.結合的特異性高

參考答案：C

32.藥物通過血液進入組織器官的過程稱為

A.汲取D.排泄

B.分布E.體內過程

C.生物轉化

參考答案：B

33.以下關于藥物分布過程的敘述，不正確的是

A.確定藥物血漿蛋白結合率的因素有血漿蛋白量、游離型藥物濃度及藥物與血漿蛋白的親和力

B.藥物與血漿蛋白結合部位的相互作用有重要的臨床意義，可能引起嚴峻不良反應

C.藥物向組織器官的分布速度取決于其血流量

D.藥物與某些組織器官親和力高是其選擇性作用于該器官的重要緣由

E.幾乎全部的藥物均可以穿透胎盤屏障而進入胎兒體內

參考答案：D

34.以下關于藥物生物轉化的敘述，不正確的是

A.藥物主要在肝臟牛.物轉化

1

B.藥物生物轉化分兩步

C.藥物的生物轉化又稱解毒

D.肝臟微粒體細胞色素P450酶系統(tǒng)是促進藥物生物轉化的主要酶系統(tǒng)

E.不少藥物可不經肝臟轉化而干脆以原形從腎臟排泄

參考答案：C

35.藥物在體內的生物轉化和排泄統(tǒng)稱為

A.代謝D.滅活

B.分布E.解毒

C.消退

參考答案：C

36.藥物在體內的生物轉化是指

A.藥物的活化D.藥物的消退

B.藥物的滅活E.藥物的分布

C.藥物的化學結構的變更

參考答案：C

37.藥物肝腸循環(huán)影響了藥物在體內的

A.起效快慢D.作用持續(xù)時間

B.弋謝快慢E.以上均不對

C.分布快慢

參考答案：D

38.體液的pH值對下列哪項過程影響較小

A.胃小管重汲取B.仔小管分泌

1

C.細胞內外分布E.乳汁排泄

D.胃腸道汲取

參考答案：B

39.藥物的半衰期是

A,藥物被機體汲取一半所需的時間D.血漿藥物濃度下降一半所需的時間

B.藥物效應在體內減弱一半所需的時間E.以上均不對

C.藥物與血漿蛋白的結合一半所需的時間

參考答案：D

40.某藥血漿半衰期為12h,若按肯定劑量每天服藥2次，達穩(wěn)態(tài)所需時間約為

A.1天D.7天

B.5天E.不行能

C.3天

參考答案：C

41.按一級動力學消退的藥物其半衰期

A.隨給藥劑量而變D.靜脈注射比口服長

B.隨給藥次數而變E.固定不變

C.口服比靜脈注射長

參考答案：E

42.多次給藥肯定時間后，體內消退藥物與所給藥量相等，此時的血藥濃度為

A.有效血濃度D.閾濃度

B.穩(wěn)態(tài)血藥濃度E.中毒濃度

C.峰濃度

1

參考答案：B

43.經血管外途徑給藥的藥物，在恒量、定時按半衰期給藥時，為縮短達到穩(wěn)態(tài)濃度的時間，可將首次劑量

A.增加半倍D.增加2倍

B.增加1倍E.增加4倍

C,增加1.44倍

參考答案：B

44.藥物的常用量是指

A.最小有效量到最小致死量之間的劑量D.治療量

B,最小有效量到極量之間的劑量E.以上均不是

C.最小有效量到最小中毒量之間的劑量

參考答案：B

45.患者對某藥產生耐受性，意味著機體

A.出現了副作用D.可以不必處理

B.已獲得了對該藥的最大效應E.肝藥酶數量削減有關

C.需增加劑量才能維持原來的效應

參考答案：C

二、名詞說明

1、藥物效應動力學（藥效學）：探討藥物對機體的作用及作用機制的科學。

2、藥物代謝動力學（藥動學）：探討機體對藥物的處置過程，包括汲取、分布、生物傳化、排

泄，以及血藥濃度隨時間變更規(guī)律的科學。

3、藥物作用的選擇性：假如藥物作用針對某一特定效應器官，我們稱其為藥物作用的選擇性

高；假如藥物作用涉及的效應器官范圍廣，則稱其為藥物作用的選擇性低。選擇性高的藥物應用

時針對性較好，副作用較少，但應用范圍較窄；選擇性低的藥物應用時針對性較差，副作用較

多，但應用范圍較廣。

4、不良反應：用藥后出現的不符合用藥目的并為病人帶來不適或苦痛的有害反應。包括副反

應，毒性反應，后遺效應，停藥反應，變態(tài)反應，特異質反應等。多數不良反應是藥物固有的效

應，在一般狀況下是可以預知的，但不肯定是可以避開的。少數較嚴峻的不良反應是較難復原

的，稱為藥源性疾病。

5、副反應：在治療劑量下出現的與治療目的無關的不適反應。由于藥物作用的選擇性低而引

起，是藥物本身固有的作用，多較稍微并可預知，所以可設法加以避開或減輕。

6、毒性反應：在劑量過大或用藥時間過長、藥物在體內積蓄過多時發(fā)生的危害性反應，一般比

較嚴峻，但是可以預知也是應當加以避開的不良反應。毒性反應包括急性毒性反應和慢性毒性反

應。企圖增加劑量或延長療程以達到治療目的是有限度的，過量用藥是非常危急的。

7、量效關系：藥理效應與劑量在肯定范圍內成比例，這就是量效關系。以效應強弱為縱坐標、

藥物劑量或濃度為橫坐標作圖則得量效曲線。

藥理效應強弱呈連續(xù)增減的量變，稱為量反應，如血壓等可用數值表示其效應，若以效應占最

大效應的百分率為縱坐標、藥物濃度的對數為橫坐標作圖呈典型的S型曲線。

藥理效應只能用全或無、陽性或陰性表示，稱為質反應，如死亡與生存、驚厥與不驚厥等只能

以陽性率表示其效應，用累加陽性率與對數劑量（或濃度）作圖也呈典型的S型曲線。

8、效能：量反應時當濃度或劑量增加而效應量不再上升時，稱為最大效應，也稱效能。

9、效價強度：是指能引起等效反應（一般采納50%效應量）的相對濃度或劑量，其值越小則強

度越大。

1

10、治療指數：質反應時，引起50%的動物或試臉標本產生某種反應或治療效果，稱為半數有效

量(ED5o);如效應為死亡，則稱為半數致死量(LD50)。通常將藥物的LD5。/ED5D的比值稱

為治療指數，用以表示藥物的平安性，治療指數大的藥物相對較平安。

II、受體：是一類介導細胞信號轉導的功能蛋白質，能識別四周環(huán)境中某種微量化學物質，首先

與之結合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應或藥理效應。

12、激烈藥：對受體既有親和力又有內在活性的藥物。它們能與受體結合并激烈受體而產生效

應。依其內在活性大小又可分為完全激烈藥和部分激烈藥，前者與受體結合具有較強的激烈效

應，后者僅產生較弱的激烈效應，與激烈藥并用時還可拮抗激烈藥的部分效應，如嗎啡為完全激

烈藥，而噴他佐辛為部分激烈藥。

13、拮抗藥：能與受體結合，具有較強親和力而無內在活性的藥物。它們本身不產生作用，但可

拮抗激烈藥的效應，如納洛酮和普蔡洛爾均屬于拮抗藥。少數拮抗藥以拮抗作用為主，同時尚有

較弱的內在活性，故有較弱的激烈受體作用，如。受體拮抗藥氧烯洛爾。

14、離子障：由于生物膜為脂質膜，非離子型藥物可以自由通過，而離子型藥物就被限制在膜的

一側，這種現象稱為離子障。例如弱酸性藥物在胃液中非離子型多，在胃中即可被汲取。弱堿性

藥物在酸性胃液中離子型多，主要在小腸汲取。

15、首關消退：口服藥物在小腸汲取后經門靜脈進入肝臟。有些藥物首次通過肝臟就發(fā)生轉化，

削減進入體循環(huán)的藥量，叫做首關消退。首關消退特殊明顯的藥物，如利多卡因，口服無效，可

采納靜脈注射；舌下和直腸下段給藥汲取途徑不經過肝門靜脈，故舌下給藥或直腸給藥可避開或

部分避開首關消退，如硝酸甘油舌下給藥可快速發(fā)揮抗心絞痛作用。還有些藥物如普奈洛爾，由

于首關消退的影響，不同個體生物利用度差異較大，臨床應用時必需留意劑量個體化。

16、藥物的血漿蛋白結合：藥物進入循環(huán)后首先與血漿蛋白成為結合型藥物，未被結合的藥物稱

為游離型藥物。藥物與血漿蛋白的結合是可逆的，結合型藥物的藥理活性短暫消逝，結合物因分

2

子變大不能通過毛細血管壁而短暫“儲存”于血液中。藥物與血漿蚩白結合特異性低，而血漿蚩白

結合位點有限，兩個藥物可能競爭與同一蛋白結合而發(fā)生置換現象，例如保泰松與雙香豆素競爭

血漿蛋白，使后者游離型濃度增高，可導致出血。

17、肝藥酶：肝臟微粒體細胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進藥物生物轉化的主要酶系統(tǒng)，簡稱肝藥

Bo此酶系統(tǒng)活性有限，個體差異大，而且易受藥物的誘導或抑制，例如，苯巴比妥、苯妥英

鈉、利福平可使其活性增加，稱為肝藥酸誘導劑；氯霉素、異煙陰、西米替丁抑制肝藥酶活性，

稱為肝藥酶抑制劑。

18、腎小管主動分泌通道：有些藥物在近曲小管由載體主動轉運入腎小管，排泄較快。在該處有

兩個主動分泌通道，一是弱酸類通道，另一是弱堿類通道，分別由兩類載體轉運，同類藥物間可

能有競爭性抑制。例如，丙磺舒抑制青霉素主動分泌，使后者排泄減慢，藥效延長并增加。

19、肝腸循環(huán)：脂溶性高的藥物在肝臟結合后隨膽汁排泄到小腸，部分經水解后游離藥物被重汲

取，形成肝腸循環(huán)。如洋地黃毒甘的肝腸循環(huán)比率高，約為26%,在體內存留時間延長，易造成

蓄積中毒。

20、時-量關系：是指血漿藥物濃度隨時間的推移而發(fā)生變更的規(guī)律，通常以血漿藥物濃度為縱

坐標，以時間為橫坐標作圖，即為時量曲線。

21、曲線下面積（AUC）：指時量曲線下的面積，是血藥濃度隨時間變更的積分值，它與汲取入

體循環(huán)的藥量成正比，反映進入體循環(huán)藥物的相對量。

22、生物利用度：是指經過肝臟首關消退過程后進入體循環(huán)的藥物相對量和速度，用F表示，肯

定生物利用度=口服等量藥物后AUC/靜注定量藥物后AUC,相對牛.物利用度;受試藥AUC/標準

藥AUCo生物利用度是評價藥物制劑質量的一個重要指標。

23、一級消退動力學：是指血中藥物消退速率與血中藥物濃度成正比，血藥濃度高，單位時間內

消退的藥量多，當藥物濃度降低后，藥物消退速率也按比例下降，也稱定比消退。

3

24、零級消退動力學：是指血藥濃度按恒定消退速度（單位時間內消退的藥量）進行消退，與血

藥濃度無關，也稱定量消退。多數狀況下，是體內藥量過大，超過機體最大消退實力所致，當血

藥濃度下降到肯定程度，可轉為按一級消退動力學消退。

25、藥物半衰期（匕/2）：是指血漿藥物濃度下降一半所需時間，是表示藥物消退速度的一種參

數。按一級動力學消退的藥物U/2與血藥濃度無關，是恒定值，1"2=0.693/%,按零級動力學消退

的藥物52隨初始血藥濃度下降而縮短，不是固定數值，52=O.5Co/K。臨床常依據藥物的t“2確

定給藥間隔。

26、穩(wěn)態(tài)：假如每隔一個tin給藥一次，則體內藥量（或血藥濃度）漸漸累積，經過5個ti/2

后，消退速度與給藥速度相等，達到穩(wěn)態(tài)。

27、表觀分布容積（VQ：是指靜脈注射肯定量藥物（A）后，按測得的血漿濃度（C）計算該

藥應占有的血漿容積，即Vd=A/CoVd是表觀數值，不是實際的體液間隔大小，除少數不能透出

血管的大分子藥物外，多數藥物的Vd值均大于血漿容積。Vd值越大，表示該藥在體內的分布越

廣。可依據Vd的大小，從血漿濃度推算出機體內藥物總量，或求算要達到某一血漿有效濃度所

需的藥物劑量。

28、血漿清除率（CL）：是肝腎等的藥物清除率的總和，即單位時間內多少容積血漿中的藥物被

清除干凈。CL不是藥物的實際排泄量，它反映肝腎的功能，在肝腎功能不足時其值會下降。

29、聯合用藥與藥物相互作用：臨床常應用兩種或兩種以上的藥物，除達到多種治療目的外都是

利用藥物間的協同作用以增加療效，或利用拮抗作用以削減不良反應。不恰當的聯合用藥往往由

于藥物間相互作用而使療效降低或出現意外的年性反應。

30、耐受性與耐藥性：耐受性是指連續(xù)用藥后機體對藥物的反應強度遞減，需增加劑量才能達到

原有效應；耐藥性是指病原體及腫瘤細胞等對化學治療藥物敏感性降低，又稱抗藥性。

三、問答題

4

1、試述藥物不良反應的類型并各舉一例說明。

答：（1）副反應：在治療劑量下出現的與治療目的無關的不適反應。如阿托品治療胃腸痙攣時

出現的口干、心悸、便秘等反應。

（2）毒性反應：在劑量過大或月藥時間過長、藥物在體內積蓄過多時發(fā)生的危害性反應。如尼

可剎米過量可引起驚厥，甲氨蝶吟可引起畸胎。

（3）后遺效應：停藥后血藥濃度下降至閾濃度以下時殘存囪藥理效應，如苯巴比妥治療失眠，

次晨出現乏力、困倦等中樞抑制現象。

（4）停藥反應：長期應用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇

復發(fā)，甚至可導致癲癇持續(xù)狀態(tài)。

（5）變態(tài)反應：是一類免疫反應，為抗原抗體反應，乂稱過敏反應，常見于過敏體質病人。反

應程度與劑量無關，反應性質與藥物原有藥理作用無關。如青霉素G可引起一系列過敏癥狀甚至

過敏性休克。

（6）特異質反應：少數特異體質病人對某些藥物反應特殊敏感，反應性質也可能與常人不同，

但與藥物固有藥理作用基本一樣，反應嚴峻程度與劑量成比例。現已知這是一類先天遺傳異樣所

致的反應。如少數紅細胞缺乏G-6-PD的特異體質病人運用伯氨喳后可以引起溶血性貧血或高鐵

血紅蛋白血癥。

2、簡述藥物的作用機制。

答：（1）特異性作用機制：大多數藥物的作用來自藥物與機體生物大分子之間的相互作用，這

種相互作用引起了機體生理、生化功能的變更。藥物作用機制是探討藥物如何與機體細胞結合而

發(fā)揮作用的，其結合部位就是藥物作用的靶點。藥物作用靶點涉及：①受體，②酶，③離子通

道，④核酸，⑤載體，⑥免疫系統(tǒng)，⑦基因等。

（2）非特異性作用機制：也有一些藥物通過理化作用而發(fā)揮作用，如抗酸藥中和胃酸等。

5

（3）補充機體所缺乏的物質，如補充維生素、激素、微量元素等。

3、何謂競爭性拮抗藥，有何特點？和非競爭性拮抗藥的特點。

答：競爭性拮抗藥是與激烈藥競爭同一受體而表現出拮抗作用的藥物。其特點是：①與受體結合

是可逆的；②效應確定于兩者的濃度和親和力；③在不同濃度競爭性拮抗藥存在時，激烈藥的量

效曲線平行右移，最大效應不變。

4、何謂非競爭性拮抗藥，有何特點？

答：非競爭性拮抗藥是與激烈藥不是通過競爭同一受體而表現出拮抗作用的藥物。其特點是：①

拮抗藥與受體結合后能變更效應器的反應性；②它不僅使激烈藥量效曲線平行右移效應右移，而

且抑制最大效應；③能與受體發(fā)生不行逆結合的藥物也能發(fā)生類似效應。

5、依據受體蛋白結構、信號轉導過程、效應性質、受體位置等特點，受體可大致分為哪些類

型？請舉例說明。

答：（1）門控離子通道型受體:存在于快速反應細胞的膜上，由單一肽鏈4次穿透細胞膜形成1

個亞單位，并由4到5個亞單位組成穿透細胞膜的離子通道，受體激烈時離子通道開放，使細胞

膜去極化或超極化，引起興奮或抑制效應。如N型乙酰膽堿、腦內GABA、甘氨酸、谷氨酸、

天門冬氨酸等受體。

（2）G-蛋白偶聯受體：結構為單一肽鏈7次跨膜，胞內部分有鳥甘酸結合調整蛋白（G-蛋白）

的結合區(qū)，藥物激活受體后，可通過興奮性G-蛋白（Gs）或抑制性G-蛋白（GD的介導，使

CAMP增加或削減，引起興奮或抑制效應。這類受體最多，數十種神經遞質及多肽激素類的受體

須要G-蛋白介導其細胞作用，如腎上腺素受體、M型乙酰膽堿受體、阿片受體、前列原素受體

等。

（3）具有酪氨酸激酶活性的受體：由三部分組成，細胞外有一段與配體結合區(qū)，中段穿透細胞

膜，胞內區(qū)段有酪氨酸激的活性，能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增加此前活性，再促使

6

其他底物酪氨酸磷酸化，激活胞內蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蚩白合成，從而產生

細胞生長分化等效應。如胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、血小板生長因子的受體。

（4）細胞內受體：備體激素的受體存在于細胞漿內，與相應留體結合后進入核內，與DNA結合

區(qū)段結合，促進轉錄及其后的某種活性蛋白增生。甲狀腺素受體存在于細胞核內，功能大致相

同。細胞內受體觸發(fā)的細胞效應很慢，需若干小時。

其次部分傳出神經系統(tǒng)藥物（第5?11章）

一、單項選擇題

46.以下不屬于膽堿能神經的是

A.幾乎全部交感神經節(jié)后纖維D.運動神經

B.仝部交感神經的節(jié)前纖維E.仝部副交感神經的節(jié)前纖維

C.全部副交感神經的節(jié)后纖維

參考答案：A

47.仇受體主要分布在

A.骨骼肌運動終板D.支氣管粘膜

B.胃壁E.心臟

C.腺體

參考答案：E

48.M受體興奮可引起

A.心臟興奮D.瞳孔擴大

B.胄腸平滑肌收縮E.膀胱括約肌收縮

C.膀胱逼尿肌舒張

7

參考答案：B

49.通過影響遞質釋放而發(fā)揮作用的藥物是

A.利血平D.新斯的明

B.可樂定E.麻黃堿

C.可卡因

參考答案：E

50.以下關于乙酰膽堿的敘述，不正確的是

A.乙酰膽堿是中樞和外周神經系統(tǒng)的內源性神經遞質

B.其主要釋放部位在神經突觸和神經效應器接頭部位

C.其性質不穩(wěn)定，極易被體內乙酰膽堿酶水解，無臨床好用價值

D.用過阿托品后，大劑量乙酰膽堿靜注則可見血壓下降

E.乙酰膽堿可使腺體分泌增加

參考答案：D

51.可解救筒箭毒堿過量引起的呼吸抑制的藥物是

A.阿托品D.尼可剎米

B.新斯的明E.氯化鈣

C.毛果蕓香堿

參考答案：B

52.以下關于琥珀膽堿的敘述，錯誤的是

A.靜脈注射作用快而短暫，對喉肌的松弛作用較強

B.可引起猛烈的窒息感，故對醒悟患者禁用

C.過量可致呼吸肌麻痹，用時需備有人工呼吸機

D.在血液中可被血漿假性膽堿酯酶快速水解

E.新斯的明可用于解救琥珀膽堿引起的中毒反應

參考答案：E

53.以下關于毒扁豆堿的敘述，錯誤的是

A.為易逆性膽堿酯酶抑制藥，但無干脆興奮受體作用

B.作用與新斯的明相像，但全身毒性反應較新斯的明嚴峻

C.滴眼局部應用時，其作用類似于毛果蕓香堿，但較弱而長久

D.本品滴眼后可引起調整痙攣，并可出現頭疼

E.局部用于治療青光眼，且奏效較快，刺激性較強

參考答案：C

54.碘解磷定對有機磷中毒的癥狀緩解最快的是

A.大小便失禁D.中樞神經興奮

B.血壓下降E.瞳孑“小

C.骨骼肌震顫

參考答案：C

55.以下關于阿托品的敘述，錯誤的是

A.阿托品對M受體有較高選擇性C.對膽管支氣管的解痙作用較弱

B.大劑量的阿托品對神經節(jié)的N受體有阻斷作D.解救阿托品中毒主要是對癥治療

用E.對休克伴有高熱者應用阿托品效果較好

參考答案：E

56.阿托品對多種內臟平滑肌具有松弛作用，其中作用最為顯著的是

A.輸尿管、膽道平滑肌C.子宮平滑肌

B.支氣管平滑肌D.胃幽門括約肌

1

E.過度活動或痙攣的胃腸平滑肌

參考答案：E

57.解救有機磷中毒，阿托品不能緩解的癥狀是

A.消化道癥狀D.腺體分泌增多癥狀

B.中樞癥狀E.骨骼肌肌束震顫

C.呼吸抑制癥狀

參考答案：E

58邛可托品不會引起的不良反應是

A.口干、汗閉D.視力模糊

B.惡心嘔吐E.排尿困難

C.心率加快

參考答案：B

59.山葭若堿可用于治療

A.暈動病D.帕金森病

B.青光眼E.麻醉前給藥

C.感染性休克

參考答案：C

60.東蔗若堿對帕金森病有肯定療效，是因為它有

A.中樞抗膽堿的作用D.擴血管，改善微循環(huán)的作用

B.干脆松弛骨骼肌的作用E.使運動神經終極膜發(fā)生長久的除極化的作用

C.外周抗膽堿的作用

參考答案：A

1

61.以下關于腎上腺素的敘述，正確的是

A.主要收縮小動脈與小靜脈，使冠脈血管舒張，冠脈流量增加

B.可激烈支氣管平滑肌的也受體而呈舒張作用，但對支氣管粘膜血管無收縮作用

C.骨骼肌血管收縮作用加強

D,可作用于鄰腎小球細胞的團受體，使仔素的釋放增多

E.還可舒張腎血管，使腎血流量增多，腎小球的濾過率增多

參考答案：D

62.去甲腎上腺素可引起

A.心臟興奮，皮膚粘膜血管收縮D.心臟興奮，支氣管平滑肌松弛

B.收縮壓上升，舒張壓降低，脈樂差加大E.明顯的中樞興奮作用

C.腎血管收縮，骨骼肌血管擴張

參考答案：A

63.異丙腎上腺素主要激烈的受體是

A.M受體D.。受體

B.N受體E.DA受體

C.a受體

參考答案：D

64.激烈。受體可引起

A.心臟興奮，皮膚、粘膜和內臟血管收縮D.代謝率增高，支氣管擴張，瞳孔縮小

B.心臟興奮，血壓下降，瞳孔縮小E.心臟興奮，支氣管擴張，糖原分解

C.支氣管收縮，冠狀血管擴張

參考答案：E

1

65.用于鼻粘膜充血水腫的首選藥物是

A.腎上腺素D.麻黃堿

B.去甲腎.上腺素E.多強

C.異丙腎上腺素

參考答案：D

66.用于上消化道出血的首選藥物是

A.臂上腺素D.異丙腎上腺素

B.去甲腎上腺素E.以上都不是

C.麻黃堿

參考答案：B

67.中樞興奮作用較強，又能促進遞質釋放的藥物是

A.麻黃堿D.異丙腎上腺素

B.去甲腎上腺素E.多皿

C.骨上腺素

參考答案：A

68.過敏性休克的解救藥物應選用

A.去甲腎上腺素D.腎上腺素

B.多巴胺E.異丙腎上腺素

C.苯腎上腺素

參考答案：D

69.去甲腎上腺素減慢心率的作用機制是

A.抑制交感中樞B.降低外周阻力

1

C.血壓上升反射性地興奮迷走神經E.抑制竇房結

D.干脆的負性頻率作用

參考答案：C

70.異丙腎上腺素能治療支氣管哮喘是因其能

A.激烈仙受體D.激烈隹受體

B.激烈012受體E.激烈自受體

C.收縮支氣管粘膜血管

參考答案：D

71.能明顯舒張腎血管增加腎血流的藥物是

A.去甲腎上腺素D.新福林

B.腎上腺素E.多巴胺

C.間羥胺

參考答案：E

72.多巴胺的血管舒張作用是因其選擇性地

A.阻斷仙受體D.激烈Di受體

B.激烈飽受體E.激烈受體

C.阻斷仇受體

參考答案：D

73.對伴有心肌收縮力減弱，尿量削減而血容量已補足的中毒性休克宜選用

A.腎上腺素D.去甲腎上腺素

B.麻黃堿E.異丙腎上腺素

C.多巴胺

1

參考答案：C

74.心臟驟停復蘇，最宜選用

A.去甲腎上腺素D.間羥胺

B.麻黃堿E.多巴胺

C.腎上腺素

參考答案：C

75.抗休克時，去甲腎上腺素應采納的給藥途徑是

A.馬上皮下注射D.□服

B.肌肉注射E.靜脈注射

C.靜脈滴注

參考答案：C

76.治療11、m度房室傳導阻滯，宜選用

A.多巴酚丁胺D.異丙腎上腺素

B.麻黃堿E.去甲腎上腺素

C.多巴胺

參考答案：D

77較大劑量靜脈滴注去甲腎上腺素，可使

A.收縮壓上升，舒張壓也明顯上升，脈壓變小

B.收縮壓上升，舒張壓也上升不明顯，脈壓變大

C.收縮壓降低，舒張壓也明顯上升，脈壓變小

D.收縮壓降低，舒張壓也上升不明顯，脈壓變大

E,收縮壓上升，舒張壓也明顯降低，脈壓變大

參考答案：A

78.以下疾病不是腎上腺素的適應證的是

A.心臟驟停D.心源性哮喘

B.過敏性休克E.支氣管哮喘急性發(fā)作

C.低血壓

參考答案：D

79.可翻轉腎上腺素升壓效應的藥物是

A.阿托品D.普奈洛爾

B.酚妥拉明E.去甲腎上腺素

C.利血平

參考答案：B

80.為了延長局麻藥的局麻作用和削減不良反應，可加用

A.腎上腺素D.麻黃堿

B.異丙腎上腺素E.去甲腎上腺素

C.多巴胺

參考答案：A

81.無尿休克病人禁用

A.去甲腎上腺素D.腎上腺素

B.阿托品E.多巴胺

C.間羥胺

參考答案：A

82.外周血管痙攣性疾病宜選用

A.酚妥拉明B.阿替洛爾

1

C.毒扁豆堿E.腎上腺素

D.間羥胺

參考答案：A

83.酚妥拉明引起的嚴峻低血壓，宜選用

A.胃上腺素D.阿托品

B.去甲腎上腺素E.普蔡洛爾

C.酚葦明

參考答案：B

84.酚妥拉明的擴張血管作用是由于

A.激烈a受體D.阻斷M受體

B.激烈DA受體E.阻斷仙受體

C.激烈飽受體

參考答案：E

85.適用于診斷嗜格細胞瘤的藥物是

A.阿托品D.普蔡洛爾

B.腎上腺素E.山葭若堿

C.酚妥拉明

參考答案：C

86卜列藥物中，不適于抗休克治療的是

A.阿托品D.間羥胺

B.多巴胺E.酚妥拉明

C.新斯的明

1

參考答案：C

87.能對抗去甲腎上腺素縮血管作用的藥物是

A.酚妥拉明D.多巴胺

B.阿托品E.麻黃堿

C.普奈洛爾

參考答案：A

88.具有擬膽堿和組胺樣作用的藥物是

A.沙丁胺醇D.間胺

B.酚不明E.普蔡洛爾

C.酚妥拉明

參考答案：C

89.選擇性阻斷仙受體的藥物是

A.育亨賓D.a-甲基多巴

B.酚羊明E.哌噗嗪

C.妥拉哇咻

參考答案：E

90.具有內在擬交感活性的。受體阻斷藥是

A.曝嗎洛爾D.呼I味洛爾

B.阿替洛爾E.納多洛爾

C.普奈洛爾

參考答案：D

91.p受體阻斷藥療效最好的心律失常是

A.心房抖動B.心房撲動

C.室性心動過速E.室上性心動過速

D.竇性心動過速

參考答案：D

92.下列藥物中，最易誘發(fā)支氣管哮喘的藥物是

A.阿替洛爾D.口引嗥洛爾

B.美托洛爾E.哌哇嗪

C.普奈洛爾

參考答案：C

二、名詞說明

1、除極化型肌松藥：乂稱非競爭性肌松藥。這類藥物與神經肌肉接頭后膜的膽堿受體結合，產

生與Ach相像但較長久的除極化作用，使神經肌肉接頭后膜的N膽堿受體不能對Ach起反應，

而引起骨骼肌的松弛，如琥珀膽堿。抗膽堿酯酎藥新斯的明不能拮抗其肌松作用，反而使其降解

（琥珀膽堿可被膽堿酯酶水解）削減，作用增加，故不能用于琥珀膽堿過量中毒的解救。

2、非除極化型肌松藥：又稱競爭性肌松藥。這類藥能與Ach競爭神經肌肉接頭的N膽堿受體，

能競爭性阻斷Ach的除極化作用，使骨骼肌松弛，如筒箭毒堿。抗膽堿酯酶藥新斯的明能拮抗其

肌松作用，可用于筒箭毒堿過量中毒的解救。

3、腎上腺素作用的翻轉：a受體阻斷藥能將腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用，這個現象稱為

腎上腺素作用的翻轉。這是由于a受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關的a受體，與血管

舒張有關的的受體未被阻斷，所以能同時激烈a受體和。受體的腎上腺素的a血管收縮作用被取

消，而小血管舒張作用則得以充分體現。

4、內在擬交感活性：有些P受體阻斷藥與|3受體結合后除能阻斷受體外，對p受體具有部分激

烈作用，也稱內在擬交感活性（ISA）。由于這種作用較弱,一般被其。受體阻斷作用所掩蓋。

1

若用藥物預先耗竭體內兒茶酚胺，便藥物的P阻斷作用無從發(fā)揮，再用具有ISA的藥物，其激烈

B受體的作用便可表現出來。ISA較強的藥物在臨床應用時，其抑制心收縮力，減慢心率和收縮

支氣管作用一般較不具ISA的藥物為弱。如叫跺洛爾有較強的內在擬交感活性。

三、問答題

1、簡述傳出神經系統(tǒng)的神經遞質、受體分類及其藥物的分類原則。

答：傳出神經系統(tǒng)的神經遞質包括乙酰膽堿（Ach）和去甲腎上腺素（NA）。依據結合的遞質不

同，傳出神經受體分為Ach受體和NA受體，前者又分為M膽堿受體和N膽堿受體，后者分為

a腎上腺素受體和P腎上腺素受體。

傳出神經系統(tǒng)藥物可按其作用性質（激烈受體和阻斷受體）及對不同受體的選擇性進行分

類，分為擬似藥和拮抗藥。擬似藥包括膽堿受體激烈藥、抗膽堿酯酶藥和腎上腺素受體激烈藥；

拮抗藥包括膽堿受體阻斷藥、膽堿酯酶復活藥和腎上腺素受體阻斷藥。

2、簡述擬膽堿藥代表藥毛果蕓香堿、新斯的明的藥理作用和臨床應用。

答：毛果蕓香堿是M膽堿受體激烈藥，能干脆作用于副交感神經（包括支配汗腺的交感神經）節(jié)

后纖維支配的效應器上的M膽堿受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。毛果蕓香堿滴眼后可引起縮

瞳、降低眼內壓和調整痙攣等作用。毛果蕓香堿皮下注射可使汗腺、唾液腺分泌明顯增加。臨床

上可用于治療青光眼和虹膜炎。

新斯的明是易逆性抗膽堿酯酶藥，可抑制膽堿酯酶（AchE）活性而間接地發(fā)揮完全擬似

Ach的作用，即興奮M、N膽堿受體，其對骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強。用于治療重癥肌

無力、手術后腹氣脹及尿潴留、陣發(fā)性室上性心動過速和對抗競爭性肌松藥過量時的毒性作用。

3、簡述有機磷酸酯類急性中毒的主要癥狀及常用解救藥。

答：有機磷酸酯類急性中毒主要表現為Ach的廣泛作用，包括對膽堿能神經突觸（包括M和Ni

受體）、膽堿能神經肌肉接頭（N2受體）和中樞神經系統(tǒng)的作用。輕度中毒表現為M樣癥狀

1

（瞳孔縮小、腺體分泌增加、胃腸道興奮、大小便失禁、血壓下降等），中度中毒表現為M樣癥

狀加重并出現N樣癥狀（主要為骨骼肌興奮和血壓上升），重度中毒還表現為先興奮后抑制的中

樞作用。

常用解救藥有阿托品和膽堿酯酶復活藥。阿托品能特異性阻斷M受體，緩解M樣癥狀。應

及早、大量、反復地應用直至M樣癥狀消逝，或出現阿托凸化。對中、重度中毒病人，應合并應

用膽堿酯酶復活藥如氯磷定等。

4、試述抗膽堿藥代表藥阿托品的藥理作用和臨床應用。

答：阿托品與M膽堿受體結合，競爭性地阻斷Ach或膽堿受體激烈藥對M膽堿受體的激烈作

用。隨著劑量增加，阿托品可依次出現如下藥理作用及臨床應用：

（1）抑制腺體分泌，用于麻醉前給藥、盜汗和流涎。

（2）對眼的作用，擴憧、上升眼內壓、調整麻痹，其中擴瞳作用眼科用于虹膜睫狀體炎、調整

麻痹作用用于驗光和眼底檢查。

（3）松弛內臟平滑肌，用于緩減內臟絞痛，對胃腸絞痛和膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較

好。

（4）較大劑量增加心率，能拮抗迷走神經過度興奮所致的房室傳導阻滯和心律失常。I缶床用于

治療緩慢型心律失常，如竇性心動過緩、房室傳導阻滯。

（5）大劑量阿托品有解除小血管痙攣的作用，舒張皮膚血管，出現潮紅、溫熱等癥狀。用于暴

發(fā)性流腦、中毒性菌痢等，可改善微循環(huán)，但對休克伴有高熱或心率過快者不宜運用。

（6）大劑量時興奮中樞，出現焦躁擔心、多言、澹妄。

（7）阿托品還常用于解救有機磷酸酯類中毒。

5、試述阿托品的主要不良反應及禁忌癥。

2

答：（1）阿托品的不良反應有：①口干、乏汗、心率加快、視物模糊、排尿困難等副作用；②

大劑量可出現中樞中毒癥狀，如中樞興奮，甚至澹妄、幻覺、驚厥；嚴峻中毒時可由興奮轉為抑

制，出現昏迷和呼吸麻痹。

（2）禁忌癥：青光眼、前列腺膽大等。

6、試述抗膽堿藥東葭若堿、山食管堿、后馬托品和漠丙胺太林（普魯木辛）與阿托品比較的作

用特點及臨床應用。

答：（1）東蔗若堿在治療量時即引起中樞神經系統(tǒng)抑制，主要用于麻醉前給藥，也可用于暈動

病和帕金森病。

（2）山葭若堿對血管痙攣的解痙作用的選擇性相對較高，主要用于感染性休克，也可用于內臟

平滑肌絞痛。

（3）后馬托品是合成的擴憧藥，與阿托品比較，其擴睡作用維持時間明顯縮短，適合于一般的

眼科檢查。

（4）溟丙胺太林（普魯本辛）是合成的解痙藥，對胃腸道M膽堿受體的選擇性較高，可明顯抑

制胃揚平滑肌，并削減胃酸分泌，可用于胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣等。

7、試比較肌松藥琥珀膽堿和筒箭毒堿的主要作用特點。

答：城珀膽堿筒箭毒堿

除極型肌松藥（非競爭性）非除極型肌松藥（競爭性