擬膽堿藥與抗膽堿藥藥物化學知識目標_第1頁
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文檔簡介

知識(zhīshi)目標:學習目標了解膽堿受體的類型了解擬膽堿藥的分類(fēnlèi)和作用了解N2膽堿受體拮抗劑的作用理解擬膽堿藥典型藥物的結構特點與理化性質的關系理解顛茄生物堿類抗膽堿藥的構效關系掌握抗膽堿藥的類型,典型藥物的化學結構、理化性質及作用特點第一頁,共60頁。能力(nénglì)目標:學習目標能寫出硫酸阿托品、氫溴酸山莨菪堿、氫溴酸東莨菪堿、溴化丙胺太林、鹽酸苯海索的主要結構特點能應用抗膽堿藥典型(diǎnxíng)藥物的理化性質解決該類藥物的制劑調配、鑒別、貯存保管及臨床應用問題能認識(rènshi)擬膽堿藥和抗膽堿藥典型藥物的化學結構第二頁,共60頁。擬

藥擬膽堿藥抗膽堿藥同步測試膽

劑抗膽堿酯酶藥及膽堿酯酶復活劑M

劑N1受

藥N2受

藥本章(běnzhānɡ)結構圖第三頁,共60頁。第一節

擬膽堿藥

第四頁,共60頁。擬膽堿藥(CholinergicDrugs)是一類作用與乙酰膽堿相似的藥物,根據作用機理可分為(fēnwéi)直接作用于膽堿受體的膽堿受體激動劑和作用于乙酰膽堿酯酶的抗膽堿酯酶藥及膽堿酯酶復活劑。第五頁,共60頁。相關(xiāngguān)鏈接膽堿能受體的類型與生理效應膽堿能受體分為毒蕈堿型受體(簡稱M受體)和煙堿型受體(簡稱N受體)兩大類。M受體興奮時,出現心臟抑制、血管擴張、(胃腸道、支氣管)平滑肌收縮、瞳孔縮小和汗腺分泌等。N受體又分為N1和N2受體,N1受體興奮時,植物神經節興奮,腎上腺釋放(shìfàng)腎上腺素;N2受體興奮時,骨骼肌收縮。當中樞神經系統的M受體和N受體與乙酰膽堿結合而興奮時,則出現興奮、不安、震顫,甚至驚厥。第六頁,共60頁。膽堿受體激動劑分為M膽堿受體激動劑和N膽堿受體激動劑,是分別模擬(mónǐ)乙酰膽堿與膽堿能受體結合而產生生理活性,是基于對乙酰膽堿的結構改造發現的。因為乙酰膽堿對所有的膽堿能受體部位無選擇性,導致產生廣泛的不良反應,且性質不穩定,所以無臨床實用價值,不能成為治療藥物。膽堿受體激動劑類型(lèixíng)乙酰膽堿第七頁,共60頁。相關(xiāngguān)鏈接通過對乙酰膽堿分子結構中季銨基部分、乙酰基部分及連結(liánjié)季銨和酯基的中間亞乙基鍵均進行了結構修飾,發展了用于臨床的M膽堿受體激動劑。乙酰膽堿的結構(jiégòu)修飾乙酰膽堿第八頁,共60頁。相關(xiāngguān)鏈接乙酰膽堿分子結構中的季銨基上的3個甲基用較大的烴基取代(qǔdài)后均無激動活性。而被3個乙基取代(qǔdài)具有拮抗作用。對連接季銨和酯基的亞乙基鍵的修飾表明,季銨氮原子與末端氫原子間不多于5個原子時具有最大的毒蕈堿樣活性。乙酰基部分如果被高級同系物如丙酰基、丁酰基等取代(qǔdài),活性低于乙酰膽堿;如果芳香酸與膽堿成酯,則顯示拮抗活性。乙酰基部分如果被修飾為氨基甲酸酯稱為卡巴膽堿為強的膽堿受體激動劑,具有毒蕈堿樣和煙堿樣作用,對乙酰膽堿酯酶較乙酰膽堿穩定,可以口服,但由于它的吸收不穩定和顯著的煙堿樣作用,臨床僅用作治療青光眼。第九頁,共60頁。硝酸(xiāosuān)毛果蕓香堿PilocarpineNitrate

1.內酯結構:易水解

2.咪唑環:見光易自動氧化

**3.手性碳原子:具旋光性,受熱差向異構化

4.顯硝酸鹽的特征反應典型(diǎnxíng)藥物第十頁,共60頁。本品又名匹魯卡品,是從蕓香科植物毛果蕓香的葉子中提取的一種咪唑類生物堿,本品也可用合成法制得。性狀:本品為無色結晶或白色結晶性粉末。易溶于水,微溶于乙醇(yǐchún),不溶于氯仿或乙醚。藥用品為硝酸鹽,顯酸性(強酸弱堿鹽)。有手性碳原子,具旋光性。硝酸(xiāosuān)毛果蕓香堿第十一頁,共60頁。穩定性:本品因含咪唑環,對光較敏感,應避光保存本品分子中含有一個羧酸內酯環,在堿性條件下,可以水解失活,pH=4時水解速度最慢。本品為順式構型,受熱或遇堿可發生差向異構化而使藥效(yàoxiào)降低。鑒別:本品顯硝酸鹽的特征(tèzhēng)反應。作用:本品為M膽堿受體激動劑,有縮瞳、降低眼內壓、興奮汗腺和唾腺分泌的作用。臨床主要用于眼科,一般(yībān)使用0.5%-2%的硝酸毛果蕓香堿溶液滴眼,降低眼內壓以治療青光眼。毛果蕓香堿的水解反應硝酸毛果蕓香堿第十二頁,共60頁。相關(xiāngguān)鏈接NO3-的鑒別反應取供試品溶液,置試管中,加等量硫酸混合,冷后,沿管壁加硫酸亞鐵試液,使成兩液層,交界面顯棕色。取供試品溶液,加硫酸與銅絲(tónɡsī),加熱即產生紅棕色的氣體。第十三頁,共60頁。易水解或易氧化的藥物往往都有一個相對穩定的pH值,但制備制劑時,還需考慮與生理pH值的差別而引起對機體的影響,如產生刺激性。綜合化學穩定性、生理條件和藥效等各方面因素,配制硝酸(xiāosuān)毛果蕓香堿滴眼劑時,其pH值應調節為多少?為什么?課堂(kètáng)活動單從水解因素考慮,本品其最穩定pH為4.0;但綜合對眼的刺激性和療效(游離本品才易透過組織(zǔzhī)起作用)考慮,其pH應略提高,常用磷酸緩沖液調節至最適宜pH6.0。第十四頁,共60頁。本類藥物能與水解乙酰膽堿的膽堿酯酶結合,阻礙其水解作用。根據(gēnjù)與膽堿酯酶結合程度不同,可分為可逆性抗膽堿酯酶藥與不可逆性抗膽堿酯酶藥。可逆性抗膽堿酯酶藥有毒扁豆堿(Physostigmine)、溴新斯的明、溴吡斯的明和氫溴酸加蘭他敏等;因不可逆性抗膽堿酯酶藥(如有機磷農藥)使乙酰膽堿在體內大量堆積,產生一系列中毒癥狀,故無臨床價值。而膽堿酯酶復活劑能水解磷酸酯鍵,使已經中毒的膽堿酯酶重新恢復活性,可用于解救有機磷農藥中毒;膽堿酯酶復活劑有碘解磷定(Pralidoximeiodide)和氯解磷定等。抗膽堿酯酶藥及膽堿酯酶復活(fùhuó)劑第十五頁,共60頁。毒扁豆堿碘解磷定第十六頁,共60頁。相關(xiāngguān)鏈接膽堿能神經興奮時,釋放出乙酰膽堿(ACh),與突觸后膜上的膽堿受體結合,并使效應器產生生理效應,之后立即被乙酰膽堿酯酶(AChE)水解失活。乙酰膽堿酯酶抑制劑能抑制AChE,使ACh在突觸處的濃度增高,其結果產生毒蕈堿樣和煙堿樣的反應,增強并延長(yáncháng)了ACh的作用。乙酰膽堿酯酶抑制劑是一類間接的擬膽堿藥。臨床上用于治療重癥肌無力和青光眼,現在正研究用于治療阿爾茨默氏病(老年性癡呆),還廣泛用于農業殺蟲劑。抗膽堿酯酶藥即乙酰膽堿酯酶抑制劑作用(zuòyòng)機制第十七頁,共60頁。性狀:本品為白色結晶性粉末,味苦。易溶于水,可溶于乙醇,幾乎不溶于乙醚。穩定性:本品一般條件下較穩定,但與強堿共熱,酯鍵水解成二甲氨基甲酸(jiǎsuān)和間二甲氨基酚。前者可進一步水解成具氨臭的二甲胺,且使濕潤的紅色石蕊試紙變藍;后者可作為偶合試劑與重氮苯磺酸試液作用生成紅色偶氮化合物。溴新斯的明NeostigmineBromide

第十八頁,共60頁。鑒別:本品與硝酸銀試液反應生成淡黃色沉淀,微溶于氨水,不溶于硝酸,為溴化物特征反應。作用:本品為抗膽堿酯酶藥,由于為季銨類化合物,胃腸道難于吸收,非胃腸道給藥后,迅速以原藥和水解代謝(dàixiè)產物由尿道排出。臨床用于重癥肌無力及手術后腹氣脹,尿潴留等癥。溴新斯的明第十九頁,共60頁。溴新斯的明水解(shuǐjiě)斷鍵處為什么在酯鍵而不在酰胺鍵?課堂(kètáng)活動因為(yīnwèi)酯鍵比酰胺鍵更易水解。第二十頁,共60頁。第二節

抗膽堿藥

第二十一頁,共60頁。抗膽堿(dǎnjiǎn)藥(AnticholinergicDrugs)是一類能與膽堿(dǎnjiǎn)受體結合,但不興奮受體,即阻斷乙酰膽堿與受體的結合,而產生抗膽堿(dǎnjiǎn)作用的膽堿(dǎnjiǎn)受體阻斷劑。按阻斷受體種類分為三類:M受體阻斷劑N1受體阻斷劑N2受體阻斷劑第二十二頁,共60頁。M受體阻斷劑能可逆性阻斷M受體,產生松弛(胃腸道、支氣管)平滑肌、抑制腺體(唾液腺、汗腺等)分泌、加快心率、擴大瞳孔等作用。臨床(línchuánɡ)主要用于解痙止痛和散瞳藥,故也稱為解痙藥。按化學結構可分為顛茄生物堿類和人工全合成類。第二十三頁,共60頁。顛茄(diānqié)生物堿類簡介顛茄生物堿是一類從茄科植物顛茄、莨菪、東莨菪、唐古特莨菪和曼陀羅等植物中提取的生物堿。在臨床上常用的藥物有阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿(Anisodine)等。由于阿托品的副作用較多,應用不便。對阿托品化學結構進行改造,合成了許多(xǔduō)作用比較單一的藥物。如后馬托品,擴瞳時間較短,副作用少,不抑制腺體分泌。第二十四頁,共60頁。

東莨菪堿樟柳堿后馬托品第二十五頁,共60頁。典型(diǎnxíng)藥物化學名:α-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮雜雙環(shuānɡhuán)[3.2.1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物

來源:茄科植物曼陀羅、顛茄(diānqié)及莨菪等提取的生物堿莨菪堿(左旋體)遇酸或堿發生消旋化轉變為外消旋體即為阿托品。阿托品的活性為左旋莨菪堿的50%,但毒性也小一倍,使用較安全。臨床上使用其硫酸鹽,阿托品已可用全合成方法制備。硫酸阿托品AtropineSulfate第二十六頁,共60頁。2.酯:易水解3.莨菪酸:Vitali反應4.顯硫酸鹽的特征反應結構(jiégòu)分析1.叔胺:堿性;生物堿反應5.結晶水:風化性性狀:本品為無色(wúsè)結晶或白色結晶性粉末,味苦。極易溶于水,易溶于乙醇,幾乎不溶于乙醚和氯仿。本品分子具有叔胺結構,堿性較強,能與強酸生成穩定的鹽。硫酸(liúsuān)阿托品第二十七頁,共60頁。穩定性:本品含有酯鍵易被水解,在弱酸性、近中性條件下較穩定,最穩定pH3.5~4.0,但酸堿都能催化水解,產物(chǎnwù)為莨菪醇和消旋莨菪酸。莨菪(làngdàng)醇莨菪(làngdàng)酸硫酸阿托品第二十八頁,共60頁。鑒別:本品含有莨菪酸成分,具有其特殊反應——Vitali(維他立)反應:阿托品經與發煙硝酸加熱(jiārè)處理后,再加入氫氧化鉀醇溶液和一小粒固體氫氧化鉀,初顯紫堇色,繼變為暗紅色,最后顏色消失。本品具較強堿性能與氯化汞反應,生成黃色沉淀,加熱后轉變為紅色。另本品能與多種生物堿顯色試劑及沉淀試劑反應。作用:本品具有外周及中樞M膽堿受體阻斷作用,臨床常用于胃腸絞痛,抗心律失常、抗休克,也用于有機磷中毒的解救,眼科診療(如散瞳)及手術前麻醉給藥等。硫酸(liúsuān)阿托品第二十九頁,共60頁。課堂(kètáng)活動防水解措施有:①調節最適宜pH為3.5~4.0②灌封于硬質中性玻璃的安瓿中③用流通(liútōng)蒸氣(100℃)滅菌30min④1%NaCl作穩定劑根據阿托品的穩定性,分析在制備硫酸阿托品注射液時應采取(cǎiqǔ)哪些防水解的措施?第三十頁,共60頁。來源:本品是我國從唐古特山莨菪根中分離出的一種莨菪烷類的生物堿,國內已進行了全合成。天然品為左旋體,稱為654-1,合成品為消旋體,稱654-2,副作用略大。作用:為M膽堿受體阻斷劑,作用與阿托品相似(xiānɡsì),臨床用于搶救感染中毒性休克,治療血栓及各種神經痛等。氫溴酸山莨菪堿AnisodamineHydrobromide第三十一頁,共60頁。本品口服易從胃腸道吸收,可以透過血腦屏障和胎盤,為M膽堿受體阻斷劑,作用與阿托品相似。與阿托品不同處為對中樞神經系統有明顯的抑制作用。臨床用于全身麻醉(mázuì)前給藥,預防和控制暈動癥,還用于內臟痙攣、睫狀肌麻痹和有機磷農藥中毒解救等。氫溴酸東莨菪堿ScopoiamineHydrobromine第三十二頁,共60頁。課堂(kètáng)活動對比硫酸阿托品與氫溴酸山莨菪堿、氫溴酸東莨菪堿的結構,討論(tǎolùn)前者與后兩者理化性質的異同點。(提示:從酸堿性、溶解性、水解性和Vitali反應等方面分析討論(tǎolùn)其相同點;從旋光性、鑒別反應及極性等方面分析討論(tǎolùn)其不同點。)相同點:①酸性(強酸弱堿(ruòjiǎn)鹽)②易溶于水③易水解(均含有酯鍵)④具Vitali反應(含有莨菪酸成分)不同點:①旋光性:前者為外消旋體,后兩者為左旋體②無機離子特征反應:前者顯SO42-的特征反應,后兩者顯Br-的特征反應③生物堿堿性強弱不同:阿托品堿性較強,山莨菪堿和東莨菪堿因受氧原子的吸電子效應而堿性較弱。第三十三頁,共60頁。拓展(tuòzhǎn)提高

顛茄(diānqié)生物堿類解痙藥的構效關系阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿的結構表明,顛茄生物堿類解痙藥的化學結構類似,均為氨基醇的酯類化合物,分子結構中三元氧橋和羥基(qiǎngjī)的存在對構效關系有重要影響,三元氧橋的存在增強親油親脂性,使中樞作用增強;而羥基(qiǎngjī)的存在使中樞作用減弱。因此,東莨菪堿中樞作用最強,為中藥麻醉的主要成分。樟柳堿結構中具有氧橋和羥基(qiǎngjī),中樞作用弱于東莨菪堿和阿托品,山莨菪堿中樞作用相對最弱。第三十四頁,共60頁。合成(héchéng)類類型

本類藥物按化學結構(jiégòu)分為叔胺類和季銨類兩類。第三十五頁,共60頁。拓展(tuòzhǎn)提高

全合成(héchéng)類M受體阻斷劑的開發顛茄(diānqié)生物堿類抗膽堿藥副作用較多,剖析該類生物堿的結構發現,結構中有與乙酰膽堿相似的結構部分氨基醇酯,不同的是阿托品中的酰基部分取代基較大。根據酰基部分是影響抗膽堿活性的主要因素而設計了對阿托品進行結構改造的方法,合成了一批選擇性較高、毒性較小的合成類抗膽堿藥。其中具有季銨結構的為平滑肌解痙藥,主要有溴丙胺太林(又名普魯本辛)等。季銨類藥物因不易透過血腦屏障,中樞作用弱,對胃腸道解痙作用較強。具有叔胺結構的藥物可進入到中樞,具中樞抗膽堿作用,有貝那替嗪(又名胃復康)、哌侖西平、苯海索、丙環定等。苯海索、丙環定等因疏水性大,易進入中樞,為中樞性抗膽堿藥,用于治療帕金森氏癥。第三十六頁,共60頁。典型(diǎnxíng)藥物又名普魯本辛性狀:本品為無色結晶,季銨鹽,極易溶于水。穩定性:本品含有酯鍵可發生水解,產生(chǎnshēng)噸酸。后者遇硫酸顯亮黃色或橙黃色,有微綠色熒光。作用:本品為季銨化合物,不易透過血腦屏障,中樞副作用小,外周M膽堿受體阻斷作用與阿托品類似。臨床上主要用于胃腸道痙攣和胃及十二指腸潰瘍的治療。溴丙胺太林PropanthelineBromide第三十七頁,共60頁。鹽酸(yánsuān)苯海索BenzhexolHydrochloride性狀:本品為白色輕質結晶性粉末,味微苦,有刺痛(cìtònɡ)麻痹感,微溶于水,易溶于甲醇、乙醇。穩定性:本品溶于乙醇后,滴加過量氫氧化鈉試液,則析出白色苯海索沉淀。鑒別:本品遇苦味酸試液,即生成黃色沉淀;遇碘化鉍鉀試液,生成橙紅色沉淀。作用:本品為中樞性M受體阻斷藥,外周作用較弱,臨床上主要用于治療帕金森氏癥。又名安坦(āntǎn)。第三十八頁,共60頁。課堂(kètáng)活動可用順口溜記憶鹽酸(yánsuān)苯海索的結構:安坦安坦,三環三碳。(因安坦有苯環、環己烷、吡啶環三個環和一個丙基組成。)如何方便地記憶(jìyì)鹽酸苯海索的結構特點?第三十九頁,共60頁。拓展(tuòzhǎn)提高

M受體阻斷劑的結構(jiégòu)特點M膽堿受體阻斷劑的結構具有(jùyǒu)以下共同特點:分子的一端為正離子基團,與受體的負離子部位結合;分子的另一端為較大的環狀基團,該基團可通過范德華力或疏水鍵和受體結合;這兩端由一定長度的結構單元(如酯鍵)相連;分子中存在羥基可以增強藥物和受體的結合力。第四十頁,共60頁。N1受體阻斷(zǔduàn)藥

(神經節阻斷(zǔduàn)藥)本類藥物(如美加明)早期用于降壓,但因作用過于(guòyú)廣泛,副作用多,現已少用。

第四十一頁,共60頁。因N2受體存在于骨骼肌細胞上,故N2受體阻斷藥可使骨骼肌松弛,臨床用作肌松藥,用于輔助麻醉。該類藥物按作用(zuòyòng)機理可分為去極化型和非去極化型兩類。N2受體阻斷(zǔduàn)藥(肌松藥)第四十二頁,共60頁。去極化型主要藥物有氯琥珀膽堿、溴己銨膽堿等。非去極化型包括(bāokuò)生物堿類和合成兩大類。合成類又包括(bāokuò)甾類神經節阻斷劑和1-芐基四氫異喹啉類。主要藥物有氯化筒箭毒堿、泮庫溴銨等。氯化筒箭毒堿泮庫溴銨第四十三頁,共60頁。拓展(tuòzhǎn)提高

氯化琥珀膽堿(SuccinylcholineChloride)的理化性質與作用(zuòyòng)特點本品為白色結晶性粉末,味咸。有引濕性,極易溶于水。含酯鍵,易發生水解反應。pH和溫度(wēndù)是主要影響因素。pH3~5時較穩定;溫度(wēndù)升高,水解也加快。制備注射劑時應調pH為5,并于4℃冷藏,用丙二醇作溶劑可以延緩水解。另本品為季銨類化合物,與氫氧化鈉溶液一起加熱時,發生霍夫曼消除反應,產生三甲胺臭味。本品在酸性溶液中與硫氰酸鉻銨反應,產生淡紅色的復鹽沉淀。本品為去極化型肌松藥,特點為肌肉松弛作用起效快,持續時間短,易于控制,臨床用于全身麻醉的輔助藥,還用于需肌肉松弛的外科小手術和氣管插管。第四十四頁,共60頁。重點(zhòngdiǎn)提示硫酸(liúsuān)阿托品、氫溴酸山莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、溴丙胺太林的結構、光學異構體、理化性質硝酸毛果蕓香堿、溴新斯的明、鹽酸苯海索的結構、作用特點第四十五頁,共60頁。課程小結擬膽堿(dǎnjiǎn)藥和抗膽堿(dǎnjiǎn)藥擬膽堿(dǎnjiǎn)藥抗膽堿(dǎnjiǎn)藥M受體阻斷劑顛茄類生物堿典型藥物硫酸阿托品由結構分析推導性質東莨菪堿氫溴酸山莨菪堿與硫酸阿托品對比學習,比較異同點合成類典型藥物溴丙胺太林季銨鹽;可水解類生物堿反應及Cl-的鑒別反應鹽酸苯海索N1受體阻斷劑副作用多而已棄用N2受體阻斷劑生物堿類非去極化型藥去極化型藥合成類典型藥物氯化琥珀膽堿季銨鹽反應、水解及Cl-的鑒別反應直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥典型藥物毛果蕓香堿化學不穩定性:水解、氧化和異構化抗膽堿酯酶藥可逆性抗膽堿酯酶藥典型藥物水解及溴化物鑒別溴新斯的明碘解磷定典型藥物不可逆性抗膽堿酯酶藥及膽堿酯酶復活物第四十六頁,共60頁。同步(tóngbù)測試單項選擇題1.乙酰膽堿不能作為藥物(yàowù)用于臨床,主要是因為()。A.副作用大B.穩定性差C.價格高D.療效低A.副作用大2.具莨菪(làngdàng)酸結構化合物的特殊反應是()。A.重氮化偶合反應B.FeCl3顯色反應C.紫脲酸銨反應D.Vitali反應D.Vitali反應第四十七頁,共60頁。3.水解后能與重氮苯磺酸試液作用生成紅色偶氮化合物的藥物是()。A.硝酸毛果蕓香堿B.溴新斯的明C.硫酸(liúsuān)阿托品D.氯琥珀膽堿4.硝酸毛果蕓香堿結構中易水解的基團是()。A.HNO3B.亞甲基C.咪唑環D.內酯環5.硝酸(xiāosuān)毛果蕓香堿水溶液最穩定的pH值為()。A.4B.7C.8D.12A.4B.溴新斯的明D.內酯環第四十八頁,共60頁。6.關于(guānyú)硫酸鹽鑒別反應敘述錯誤的是()。A.與BaCl2產生白色沉淀B.與Pb(Ac)2產生白色沉淀C.與HCl無白色沉淀D.BaSO4沉淀溶于鹽酸7.硫酸阿托品中硫酸(H2SO4)與阿托品(B)的分子組成正確表達式是()。A.B?H2SO4B.B2?H2SO4C.B?2H2SO4 D.B2?3H2SO48.阿托品與山莨菪堿的不同點是()。A.前者有酯結構而后者無B.前者有Vitali反應而后者無C.前者易水解而后者不易水解D.前者有一個羥基而后者有兩個羥基D.前者(qiánzhě)有一個羥基而后者有兩個羥基D.BaSO4沉淀(chéndiàn)溶于鹽酸B.B2?H2SO4第四十九頁,共60頁。9.人工合成中樞性M受體阻斷藥的典型藥物是()A.硝酸(xiāosuān)毛果蕓香堿B.硫酸阿托品C.氯琥珀膽堿D.鹽酸苯海索10.溴新斯的明與堿共熱后逸出使濕潤紅色石蕊試紙變藍的氣體是()。A.NH3B.(CH3)2NHC.(C2H5)2NHD.(C2H5)2NCH2CH2OHB.(CH3)2NHD.鹽酸(yánsuān)苯海索第五十頁,共60頁。多項選擇題1.含有酯鍵結構的藥物有()。A.鹽酸普魯卡因B.硝酸毛果蕓香堿C.硫酸阿托品D.氯化琥珀(hǔpò)膽堿E.溴新斯的明2.下列藥物中屬季銨類的是()。A.硝酸毛果蕓香堿B.溴新斯的明C.硫酸阿托品D.溴丙胺太林E.苯巴比妥A.鹽酸(yánsuān)普魯卡因B.硝酸(xiāosuān)毛果蕓香堿C.硫酸阿托品D.氯化琥珀膽堿E.溴新斯的明B.溴新斯的明D.溴丙胺太林第五十一頁,共60頁。3.硝酸毛果蕓香堿化學性質不穩定的表現為()A.水解B.被氧化C.差向異構化D.脫水E.脫羧4.硫酸阿托品的變質反應主要有()。A.水解B.旋光異構化C.風化D.脫羧E.霍夫曼消除反應5.化學性質不穩定,可以發生(fāshēng)變質反應的藥物是()。A.山莨菪堿B.溴丙胺太林C.阿托品D.硝酸毛果蕓香堿E.東莨菪堿A.水解(shuǐjiě)B.被氧化(yǎnghuà)C.差向異構化A.水解C.風化A.山莨菪堿B.溴丙胺太林C.阿托品D.硝酸毛果蕓香堿E.東莨菪堿第五十二頁,共60頁。6.有關硫酸阿托品與氫溴酸東莨菪堿不同點的說法,正確的是()。A.前者有Vitali反應而后者無此反應B.前者無旋光性而后者有旋光性C.兩者的無機鹽鑒別反應不一樣D.前者易水解(shuǐjiě)而后者無此性質E.阿托品的堿性比東莨菪堿的堿性強7.Vitali反應中會出現的顏色有()。A.紅色B.黃

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